Návod na použitie pre liek Sirdalud: indikácie, recenzie. Návod na použitie "Sirdalud"
Táto stránka poskytuje základné informácie iba na informačné účely. Diagnostika a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná konzultácia!
O droge
Liek Sirdalud ovplyvňuje tonus kostrového svalstva, vykazuje mierny analgetický účinok. Droga patrí do skupiny svalových relaxancií. Aktívnou zložkou liečiva je látka tizanidín.Pôsobnosť
Spastické poruchy miechy a mozgu, v akútnej alebo chronickej forme. Liek zmierňuje prejavy kŕčov a klonických záchvatov.farmaceutický účinok
Pri perorálnom podaní sa účinná látka rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Maximálna koncentrácia tizanidínu v plazme sa zaznamená jednu hodinu po užití lieku. Vylučuje sa močom.Jedenie v rovnakom čase ako tablety liečiva neovplyvňuje farmakokinetické procesy a absorpciu.
Indikácie pre použitie
1. Spasticita kostrových svalov v dôsledku neurologických porúch:- degeneratívne poruchy miechy,
- obehové poruchy mozgu,
3. Pooperačné obdobie - zotavenie po chirurgických zákrokoch, napríklad po operácii na odstránenie herniovaného disku.
Pokyny na použitie tabliet
1. Spazmus kostrového svalstva vyplývajúci z neurologickej patológie.Dávkovanie sa v takýchto prípadoch volí v závislosti od reakcie na liek a od závažnosti symptómov.
- Počiatočné dávkovanie - 2 mg trikrát denne.
- Pár dní neskôr , môžete dávku zvýšiť o 3 - 6 mg.
- Optimálne denné dávkovanie - od 12 do 24 mg.
- Dávka nad 36 mg denne je plný vývoja vedľajších účinkov.
2.
Dávkovanie pre starších pacientov.
Dávkovanie pre starších ľudí sa upravuje. Títo pacienti by mali byť pod stálym dohľadom zdravotníckeho personálu. Najčastejšie sa dávka znižuje, pretože u starších ľudí je renálny klírens spomalený ( rýchlosť vylučovania rôznych látok z krvi obličkami). Veľké dávkovanie spôsobí hromadenie metabolitov v krvi, rozvoj predávkovania a výskyt nežiaducich reakcií.
3.
Zlyhanie obličiek
Pri zlyhaní obličiek sú priemerné dávky 2 mg trikrát denne. V závislosti od ďalšieho klinického obrazu a znášanlivosti lieku sa upravuje dávkovanie a frekvencia podávania.
Vedľajšie účinky
Pri užívaní terapeuticky oprávnených dávok Sirdaludu sa vedľajšie účinky takmer nikdy nerozvinú.Mimoriadne zriedkavé:
- poruchy trávenia.
- hypotenzia,
- slabosť,
V takýchto prípadoch vedľajšie účinky ako:
- hypotenzia a bradykardia;
- zriedka - nespavosť, slabosť, poruchy spánku;
- extrémne zriedkavé - akútna hepatitída.
Kontraindikácie
- Závažné poruchy funkcie obličiek a pečene.
- Nadmerná reakcia na tizanidín.
- Kombinácia tizanidínu s fluvoxamínom.
Počas tehotenstva
Boli vykonané štúdie na zvieratách, ktoré nepreukázali prítomnosť teratogénneho účinku liečiva na plod. U tehotných žien sa však kontrolované štúdie o účinku lieku neuskutočnili. Preto sa stále odporúča nepredpisovať Sirdalud počas tehotenstva.Liek prechádza do materského mlieka, preto sa liek neodporúča ani dojčiacim ženám.
S osteochondrózou
Bolesť chrbta, ktorá je faktorom znižujúcim kvalitu života, sa objavuje v dôsledku patológií chrbtice. Jednou z hlavných príčin bolesti chrbta je osteochondróza, pri ktorej sa vyskytujú degeneratívne-dystrofické zmeny v chrbtici.Na zastavenie bolesti pri osteochondróze spojenej so zvýšeným svalovým tonusom používajte svalové relaxanciá Sirdalud, 2 - 4 mg niekoľkokrát denne. Mechanizmus účinku lieku sa výrazne líši od mechanizmu účinku iných svalových relaxancií. Liečivo sa používa, keď iné lieky, ktoré znižujú svalový tonus, nemajú požadovaný účinok. Veľkou výhodou lieku je, že neovplyvňuje svalovú silu, keď klesá svalový tonus.
Pre deti
Vymenovanie Sirdaludu deťom sa neodporúča, pretože klinické štúdie bezpečnosti lieku v tejto vekovej skupine sa neuskutočnili.Sirdalud a Midocalm
Mydocalm sa na farmaceutickom trhu objavili skôr ako Sirdalud. Oba tieto lieky sú analogické, ale majú odlišné účinné látky. Pôsobenie lieku Mydocalm bolo lepšie študované. Ako svalový relaxant má širšie spektrum aplikácií. Ale Sirdalud v terapeutických dávkach vykazuje menej vedľajších účinkov.Lieky a alkohol
Užívanie lieku v kombinácii s alkoholom je nežiaduce. Alkohol zvyšuje sedatívny a hypnotický účinok Sirdaludu.Interakcia
1. Nie je možné kombinovať s fluvoxamínom.2. Pri kombinácii Sirdaludu s:
- Mexiletín,
- Amiodarón,
- Propafenón,
- Pefloxacín,
- Norfloxacín,
- Enoxacín,
- Tiklopidín,
- Rofecoxib,
- s perorálnymi hormonálnymi kontraceptívami.
Predávkovanie
S fenoménom predávkovania drogami sa už v klinickej praxi stretlo.Príznaky predávkovania:
- porucha dýchania,
- ospalosť,
- arteriálna hypotenzia,
- úzkosť,
- mióza,
Uvoľňovacia forma - tablety
Blister s obsahom 2 a 4 mg obsahuje 30 tabliet.Zloženie
Účinná látka liečiva - tizanidín.Ďalšie látky:
- mikrokryštalická celulóza,
- kyselina stearová,
- bezvodá laktóza,
- koloidný oxid kremičitý.
Ďalšie informácie
V klinickej praxi sú opísané prípady hepatálnej dysfunkcie, ktoré súviseli s užívaním lieku. Preto sa počas liečby odporúča pravidelne sledovať pečeňové parametre. Ak sa počas liečby objavia príznaky ako strata chuti do jedla a bezpríčinná nevoľnosť, potom sa monitorovanie funkcie pečene vykonáva častejšie, pretože tieto príznaky môžu naznačovať zhoršenie funkcie pečene.Ak pacient zaznamená ospalosť počas užívania drogy, mal by sa zdržať riadenia vozidla.
Indikácie pre použitie:Kŕč kostrového svalstva spôsobený neurologickou patológiou (skleróza multiplex, degeneratívne ochorenia miechy, detská mozgová obrna, chronická myelopatia, cerebrovaskulárna príhoda atď.).
Bolestivý svalový kŕč:
S funkčnými a statickými ochoreniami chrbtice (radikulárny, cervikálny syndróm);
v pooperačnom období po chirurgických zákrokoch (napríklad po operácii na artrózu bedrového kĺbu, medzistavcovú herniu).
Farmakologický účinok:
Liečivo v Sirdalude je tizanidín. Tizanidín je centrálne pôsobiaci svalový relaxant, ktorý ovplyvňuje kostrové svalstvo. Hlavným miestom aplikácie mechanizmu účinku Sirdaludu sú presynaptické α2-receptory miechy. V dôsledku pôsobenia tizanidínu sú presynaptické receptory α2 stimulované ďalšou inhibíciou produkcie aminokyselín s excitačným účinkom, ktoré stimulujú receptory NMDA (receptory pre N-metyl-D-aspartát). Z tohto dôvodu dochádza k potlačeniu prenosu excitácie polysynaptickou cestou na úrovni stredných spinálnych neurónov. Pretože táto cesta prenosu excitácie je hlavnou v etiológii zvýšeného svalového tonusu, klesá s pôsobením Sirdaludu.
Tizanidín má tiež mierny centrálny analgetický účinok. Liek sa používa na chronické a akútne spastické ochorenia mozgovej a miechovej genézy. Sirdalud zmierňuje klonické kŕče a kŕče a zvyšuje silu dobrovoľných kontrakcií kostrových svalov.
Tizanidín sa vstrebáva takmer úplne a rýchlo. Cmax v krvnej plazme sa pozoruje asi po 60 minútach. po užití Sirdaludu. Priemerná hodnota biologickej dostupnosti v dôsledku výrazného metabolizmu a primárneho prechodu pečeňou je približne 34%.
Ak sa liek podáva v rovnovážnom období intravenózne, priemerný distribučný objem je 2,6 l / kg telesnej hmotnosti. 30% účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Lineárny charakter farmakokinetiky tizanidínu sa pozoruje v rozmedzí dávok od 4 mg do 20 mg. Vzhľadom na veľmi malú interindividuálnu variabilitu farmakokinetických údajov (AUC a najvyššia plazmatická koncentrácia) je možné predpovedať koncentráciu liečiva v krvnej plazme u pacientov, ktorí užívajú Sirdalud perorálne. Pohlavie nemení farmakokinetiku tizanidínu.
Produktové metabolity sú neaktívne. Metabolizmus sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. Polčas je približne 2-4 hodiny. Vylučovanie - obličkami (približne 70% podanej dávky) vo forme metabolitov. Podstatná časť tizanidínu sa vylučuje nezmenená (2,7%).
Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu nižším ako 25 ml / min dochádza k dvojnásobnému zvýšeniu priemernej maximálnej koncentrácie v krvnej plazme (v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi). Existuje tiež predĺženie konečného polčasu na 14 hodín, kvôli čomu sa AUC zvyšuje šesťkrát (približne).
Neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínového príjmu potravy súčasne s príjmom produktu. Pri tomto všetkom sa však pozoruje zvýšenie maximálnej plazmatickej koncentrácie tizanidínu. Predpokladá sa, že toto zvýšenie nemá žiadny klinický význam. Príjem potravy tiež nemá žiadny vplyv na AUC (absorpciu).
Sirdalud spôsob podávania a dávkovanie:
Kŕč kostrového svalstva v dôsledku neurologickej patológie
Dávkovanie zvolí lekár individuálne, v závislosti od klinického obrazu a reakcie pacienta na produkt. Počiatočná dávka nemusí prekročiť 6 mg / deň. Dávka je rozdelená na 3 dávky produktu. V intervale 3 - 7 dní môžete dávku zvýšiť o 2 - 4 mg. Optimálna terapeutická dávka sa zvyčajne stáva dávkou 12 - 24 mg / deň (rozdelená na 3 - 4 dávky v rovnakom časovom intervale). Neodporúča sa prekročiť dávku nad 36 mg / deň.
Bolestivý svalový kŕč
Sirdalud sa používa v dávke 2-4 mg 3 r / deň. Pri silnom spazme je dovolené užiť ďalšie 2-4 mg produktu pred spaním.
Pre starších pacientov
Na základe farmakokinetických parametrov možno predpokladať, že renálny klírens lieku u starších pacientov môže byť veľmi pomalý. Používanie produktu je povolené iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Klinické skúsenosti s používaním Sirdaludu v tejto kategórii osôb sú obmedzené.
Pri zlyhaní obličiek
Počiatočná dávka pre pacientov so zlyhaním obličiek a klírensom kreatinínu nižším ako 25 ml / min je 2 mg / deň súčasne. Dávkovanie produktu môžete postupne zvyšovať s prihliadnutím na účinnosť a znášanlivosť. Zvyčajne sa na dosiahnutie silnejšieho terapeutického účinku najskôr zvýši dávka, ktorá sa má užiť raz denne; v prípade dobrej tolerancie sa zvyšuje aj frekvencia podávania.
V pediatrii
Neodporúča sa používať, pretože skúsenosti s používaním Sirdaludu u detí sú nedostatočné.
Kontraindikácie Sirdalud:
Závažné porušenie pečeňových funkcií;
vysoká individuálna náchylnosť na tizanidín alebo inú zložku Ciraludu;
kombinácia fluvoxamínu s tizanidínom.
Vedľajšie účinky Sirdaludu:
Ak sa Sirdalud užíva v nízkych dávkach na liečbu bolestivého svalového kŕče, vedľajšie účinky sa zvyčajne objavia zriedkavo, sú mierne a prechodné.
Zriedkavé (od ≥ 0,01 do ≤ 0,1%): gastrointestinálne poruchy, nauzea, prechodná aktivita pečeňových transamináz.
Časté účinky (≥ 1 až ≤ 10%): slabosť, ospalosť, mierna hypotenzia, závraty, suchosť ústnej sliznice.
V prípade menovania vyšších dávok Sirdaludu (pri liečbe spasticity) môžu byť nežiaduce účinky výraznejšie a môžu sa vyskytnúť častejšie, čo však neznamená prerušenie liečby.
Časté účinky (≥1 až ≤10%): bradykardia, arteriálna hypotenzia.
Zriedkavé (≥ 0,01 až ≤ 0,1%): poruchy spánku, svalová slabosť, nespavosť, halucinácie.
Veľmi zriedkavé (≤ 0,01%): akútna hepatitída.
Gravidita
Štúdie na zvieratách (králiky a potkany) neodhalili teratogénny účinok na plod. Neexistujú však žiadne kontrolované štúdie o použití Sirdaludu u gravidných a dojčiacich matiek. Sirdalud sa neodporúča pre tehotné ženy, s výnimkou prípadov, keď prínos použitia výrobku prevyšuje možné riziko pôsobenia na plod (novorodenca). Pokusy na zvieratách preukázali, že malé množstvo tizanidínu prechádza do materského mlieka, preto sa vymenovanie dojčiacich matiek neodporúča.
Predávkovanie:
Existuje niekoľko správ o nadmernom dávkovaní Sirdaludu, vrátane prípadov užitia produktu v dávke 400 mg. Všetci pacienti sa uzdravili. Príznaky predávkovania: nevoľnosť, arteriálna hypotenzia, vracanie, závraty, úzkosť, mióza, zlyhanie dýchania, ospalosť, kóma.
Liečba: vymenovanie enterosorbentov (aktívneho uhlia) viackrát, účinná je symptomatická liečba, nútená diuréza.
Použitie s inými liekmi:
Nepodávajte Sirdalud pacientom užívajúcim inhibítory CYP1 A2 a fluvoxamín.
Opatrnosť je potrebná v prípade kombinácie s inými inhibítormi CYP1 A2 (amiodarón, propafenón, mexiletín, cimetidín, pefloxacín, enoxacín, ciprofloxacín, norfloxacín, perorálna hormonálna antikoncepcia, rofekoxib a tiklopidín). V tomto prípade sú možné závraty, znížená schopnosť psychomotorickej práce, závraty.
Pri súčasnom užívaní antihypertenzív (a / alebo diuretík) a Sirdaludu je možná bradykardia a arteriálna hypotenzia.
Sedatíva a alkohol potencujú sedatívny účinok Sirdaludu.
Formulár vydania:
Tablety, 2; 4 mg. Blister obsahuje 30 tabliet.
Podmienky skladovania:
Pri izbovej teplote na mieste mimo dosahu detí.
Zloženie Sirdalud:
Účinná látka: tizanidín.
Neaktívne zložky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza, bezvodá laktóza.
Dodatočne:
Boli popísané hepatálne dysfunkcie spojené s príjmom tizangidínu, ktoré neboli časté pri dávkach do 12 mg / deň. Preto sa odporúča monitorovať pečeňové parametre raz za 30 dní počas prvých 4 mesiacov užívania Sirdaludu u tých pacientov, ktorí ho užívajú v dávke vyššej ako 12 mg / deň. Je tiež potrebné sledovať funkciu pečene, keď sa spájajú príznaky, ktoré môžu naznačovať dysfunkciu pečene (nevysvetliteľná nevoľnosť, únava, strata chuti do jedla). Ak dôjde k trvalému zvýšeniu transamináz (AST, ALT) trikrát alebo viac, liek sa vysadzuje.
Pacienti, ktorí si pri užívaní Sirdaludu všimnú ospalosť, by sa mali zdržať práce spojenej s potrebou dobrej reakcie a vysokej koncentrácie pozornosti.
Pozor!
Pred použitím liekov „Sirdalud“ je potrebné poradiť sa s lekárom.
Pokyn je poskytovaný výhradne pre oboznámenie sa s „ Sirdalud».
Inštrukcie
všeobecné charakteristiky
Sirdalud 2 mg - biele alebo takmer biele okrúhle ploché tablety so skosenými hranami, s ryhou a nápisom „OZ“ na jednej strane tablety;
Sirdalud 4 mg - biele alebo sivobiele okrúhle ploché tablety so skosenými hranami, s krížovými značkami na jednej strane a nápisom „RL“ na druhej strane tablety;
Zloženie
Liečivo: tizanidín.
1 tableta obsahuje 2,288 mg; 4,576 mg tizanidín hydrochloridu, čo zodpovedá 2 mg, 4 mg tizanidínu;
pomocné látky: bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, kyselina stearová, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
Farmakoterapeutická skupinaskupina
Svalové relaxanciá centrálneho pôsobenia. Kód ATX. M03VX02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Tizanidín je centrálne pôsobiaci relaxant kostrového svalstva. Anatomická štruktúra, ktorá je miestom pôsobenia lieku, je miecha. Stimuláciou presynaptických alfa-adrenergných receptorov inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú N-metyl-D-aspartátové receptory (NMDA receptory). Vďaka tomu je synaptický prenos excitácie potlačený na úrovni medziľahlých neurónov miechy. Pretože práve tento mechanizmus je zodpovedný za nadmerný svalový tonus, svalový tonus klesá, keď je potlačený. Okrem svalových relaxancií vykazuje tizanidín aj mierne výrazný centrálny analgetický účinok.
Sirdalud je účinný pri akútnom bolestivom svalovom spazme aj pri chronických spastických stavoch chrbtice a mozgu. Znižuje odolnosť voči pasívnym pohybom, zmierňuje kŕče a klonické záchvaty a zvyšuje silu aktívnych svalových kontrakcií.
Antispastická aktivita (meraná na Ashworthovej stupnici a pomocou kyvadlového testovania) a vedľajšie účinky (zmeny srdcového rytmu a krvného tlaku) z užívania Sirdaludu sú spojené s koncentráciou tizanidínu v krvnej plazme.
Farmakokinetika
Odsávanie
Tizanidín sa vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne približne jednu hodinu po užití lieku. Vďaka výraznému metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou je priemerná biologická dostupnosť asi 34% (CV 38%). Po prvej a opakovanej aplikácii Sirdaludu (dávky 4 mg) sú priemerné hodnoty maximálnych koncentrácií (Cmax) tizanidínu v krvnej plazme 12,3 ng / ml (CV 10%) a 15,6 ng / ml (CV 13%).
Vplyv jedla
Súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu (dávka tizanidínu 4 mg). Napriek tomu, že sa hodnota maximálnej koncentrácie po užití tablety s jedlom zvýši o jednu tretinu, nie je to klinicky významné. Nebol zaznamenaný žiadny významný vplyv na absorpciu.
Distribúcia
Priemerná hodnota rovnovážneho distribučného objemu (Vss) po intravenóznom podaní je 2,6 l / kg (CV 21%). Väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje 30%.
Metabolizmus
Tizanidín sa rýchlo a vo veľkej miere (asi 95%) metabolizuje v pečeni. V in vitro štiepenie tizanidínu je katalyzované hlavne enzýmom 1A2 systému cytochrómu P450. Metabolity sú neaktívne.
Odstúpenie
Priemerný polčas tizanidínu zo systémového obehu je 2 - 4 hodiny. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami (približne 70% dávky) vo forme metabolitov; nezmenená látka vylúčená močom predstavuje asi 4,5%.
Lineárnosť
V rozmedzí dávok od 1 do 20 mg je farmakokinetika tizanidínu lineárna. Farmakokinetika u vybraných skupín pacientov
V chorých so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml / min) je priemerná maximálna plazmatická koncentrácia dvakrát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov a terminálny polčas sa predlžuje na asi 14 hodín, v dôsledku čoho sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času / AUC / zvýšila v V priemere 6-krát. (Pozri časť Bezpečnostné opatrenia).
Medzi chorými so zlyhaním pečene neboli vykonané žiadne špecifické štúdie. Tizanidín sa vo veľkej miere metabolizuje enzýmom CYP1A2 v pečeni, preto môže zlyhanie pečene zvýšiť jeho systémové účinky. Sirdalud je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť „Kontraindikácie“),
Starší pacienti
Farmakokinetické informácie pre túto populáciu pacientov sú obmedzené.
Vplyv pohlavia a rasy
Postoj pacienta k jednému alebo druhému pohlaviu významne neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu.
Vplyv rasy pacienta na farmakokinetiku tizanidínu sa neskúmal.
Indikácie pre použitie
Bolestivý svalový kŕč.
Spasticita v dôsledku roztrúsenej sklerózy.
Spasticita v dôsledku poranenia miechy.
Spasticita v dôsledku poškodenia mozgu.
Spôsob podávania a dávkovanie
Sirdalud má úzky terapeutický rozsah a vysokú variabilitu plazmatických koncentrácií tizanidínu u rôznych pacientov. Preto je dôležité zvoliť optimálnu dávku podľa potrieb pacienta. Liečba sa má začať dávkou 2 mg, čo minimalizuje riziko nežiaducich účinkov užívania lieku. Ak je to potrebné, dávka lieku sa postupne zvyšuje so všetkými potrebnými opatreniami.
Kedy bolestivý svalový kŕč dospelým sa predpisujú 2 alebo 4 mg 3-krát denne. V závažných prípadoch možno užiť ďalšie 2 alebo 4 mg, najlepšie pred spaním.
Kedy spasticita,podmienené neurologické choroby, dávka sa musí zvoliť individuálne. Počiatočná denná dávka nemá prekročiť 6 mg rozdelených do 3 dávok. Dávka sa môže postupne zvyšovať o 2 - 4 mg v intervaloch 3 - 4 až 7 dní. Optimálny terapeutický účinok sa zvyčajne dosiahne dennou dávkou 12 až 24 mg rozdelenou do 3 alebo 4 dávok v pravidelných intervaloch. Neprekračujte dávku 36 mg denne.
Prihláška napacientov starší ľudia (65 rokov a starší).
Skúsenosti s používaním Sirdaludu na liečbu starších pacientov sú obmedzené. Odporúča sa začať s dávkou 2 mg jedenkrát denne. Zvyšovanie dávky sa vykonáva malými „krokmi“, berúc do úvahy znášanlivosť a účinnosť.
Deti.
Skúsenosti s liekom na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov sú obmedzené. Preto sa neodporúča používať Sirdalud na liečbu pacientov tejto vekovej skupiny.
Prihláška napacientov so zlyhaním obličiek.
Pacientom s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 25 ml / min) sa odporúča začať liečbu dávkou 2 mg jedenkrát denne. Zvyšovanie dávky by sa malo uskutočňovať malými „krokmi“, berúc do úvahy toleranciu a účinnosť. Aby ste zvýšili terapeutickú účinnosť, mali by ste najskôr zvýšiť jednotlivú dávku a potom, ak je to potrebné, frekvenciu užívania lieku. (Pozri časť Bezpečnostné opatrenia).
Prihláška napacientov so zlyhaním pečene.
Použitie Sirdaludu je kontraindikované u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene. (Pozri časť „Kontraindikácie“),
Sirdalud sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni (pozri časť „Farmakokinetika“), preto nie sú k dispozícii dostatočné údaje o tejto kategórii pacientov.
Užívanie lieku je spojené s objavením sa reverzibilných odchýlok vo funkčných pečeňových funkčných testoch (pozri časť „Opatrenia“ a časť „Vedľajšie účinky“), Sirdalud sa má používať opatrne u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a súčasne sa má s liečbou začať minimálnou dávkou. A potom opatrne zvyšujte dávku, berúc do úvahy toleranciu pacienta voči lieku.
Vysadenie lieku.
Trvanie priebehu liečby chorôb určuje lekár v závislosti od priebehu ochorenia a stavu pacienta.
Ak je potrebné prestať užívať Sirdalud, dávka sa má postupne znižovať (najmä u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú veľké dávky), aby sa zabránilo alebo minimalizovalo riziko hypertenzie a tachykardie. (Pozri časť Bezpečnostné opatrenia).
Vedľajší účinok
Pri užívaní nízkych dávok odporúčaných na zmiernenie bolestivého svalového kŕče sú vedľajšie účinky zriedkavé, zvyčajne mierne a prchavé. Boli hlásené možné ospalosti, slabosti, závraty, sucho v ústach, nízky krvný tlak, nevoľnosť, poruchy tráviaceho traktu a zvýšená hladina aktivity transamináz.
Pri vyšších dávkach odporúčaných na liečbu spastických prejavov sú vyššie uvedené nežiaduce reakcie častejšie a výraznejšie, ale zriedka sú dostatočne závažné na ukončenie liečby. Ďalej sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie reakcie: arteriálna hypotenzia, bradykardia, svalová slabosť, nespavosť, poruchy spánku, halucinácie, hepatitída.
Nežiaduce reakcie stanovené z klinických štúdií (tabuľka 1) sú uvedené podľa klasifikácie systémových orgánov v MedDRA. V rámci každej triedy systémových orgánov sú nežiaduce reakcie uvedené v klesajúcom poradí podľa frekvencie. V každej skupine sú nežiaduce reakcie s rovnakou frekvenciou uvedené v klesajúcom poradí podľa závažnosti. V súlade s dohovorom III pracovnej skupiny CIOMS sa pri hodnotení výskytu rôznych nežiaducich reakcií použila nasledujúca klasifikácia: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100,
Tabuľka 1 Nežiaduce reakcie |
Mentálne poruchy |
Často: nespavosť, poruchy spánku |
Poruchy centrálneho nervového systému |
Veľmi časté: ospalosť, závraty |
Poruchy srdca |
Menej časté: bradykardia |
Cievne poruchy |
Často: Arteriálna hypotenzia |
Poruchy gastrointestinálneho traktu |
Veľmi časté: Poruchy zažívacieho traktu, sucho v ústach |
Často: Nevoľnosť |
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy |
Veľmi časté: svalová slabosť |
Všeobecné porušenia |
Veľmi časté: Slabosť |
Výsledky výskumu |
Často: Znížený krvný tlak, zvýšené hladiny |
aktivita transamináz |
Nežiaduce reakcie uvedené vpo uvedení na trh prax (neznáma frekvencia).
Po registrácii Sirdaludu boli prostredníctvom spontánnych hlásení a prípadov opísaných v literatúre zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie. Informácie o týchto reakciách boli získané od skupiny pacientov, ktorých počet nie je stanovený a ktorí boli vystavení pochybným faktorom, preto nie je možné spoľahlivo posúdiť ich frekvenciu alebo stanoviť príčinnú súvislosť s expozíciou lieku. Nasledujú vyššie uvedené nežiaduce reakcie podľa klasifikácie systémových orgánov v MedDRA.
Poruchy imunitného systému: Alergické reakcie vrátane anafylaktických reakcií, angioedému a žihľavky.
Mentálne poruchy: halucinácie, zmätenosť.
Poruchy centrálneho nervového systému: závrat.
Cievne poruchy: mdloby.
Zrakové postihnutie: rozmazané videnie.
Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatitída, zlyhanie pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: žihľavka, erytém, svrbenie, dermatitída.
Všeobecné porušenia: asténia, abstinenčný syndróm.
Abstinenčný syndróm
Po náhlom zrušení príjmu Sirdaludu bol pozorovaný výskyt hypertenzie a tachykardie. V extrémnych prípadoch môže nástup hypertenzie viesť k cerebrovaskulárnemu poškodeniu. (Pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“ a časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).
Kontraindikácie
Precitlivenosť na tizanidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Závažná dysfunkcia pečene (pozri časť „Farmakokinetika“). Súbežné užívanie tizanidínu so silnými inhibítormi enzýmu CYP1A2, ako sú fluvoxamín alebo ciprofloxacín (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).
Predávkovanie
Bolo prijatých niekoľko správ týkajúcich sa predávkovania Sirdaludom, vrátane prípadu, keď užitá dávka dosiahla 400 mg. Vo všetkých prípadoch bolo zotavenie bezproblémové.
Príznaky: nevoľnosť, vracanie, arteriálna hypotenzia, predĺženie QT intervalu, závraty, ospalosť, mióza, úzkosť, zlyhanie dýchania, kóma.
Liečba: na odstránenie lieku z tela sa odporúča opakované použitie aktívneho uhlia. Nútená diuréza môže tiež urýchliť vylučovanie liečiva. V budúcnosti sa uskutoční symptomatická liečba.
Preventívne opatrenia
Pri užívaní Sirdaludu s liekmi, ktoré prispievajú k predĺženiu QT intervalu, je potrebná opatrnosť. (Pozri časť „Liekové a iné interakcie“).
Opatrnosť je potrebná u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo so srdcovým zlyhaním. Monitorovanie EKG by sa malo u týchto pacientov vykonávať v pravidelných intervaloch na začiatku používania Sirdaludu.
Pred použitím Sirdaludu musia pacienti s myasthenia gravis starostlivo zhodnotiť pomer rizika a prínosu.
Skúsenosti s používaním detí a dospievajúcich sú obmedzené, a preto sa použitie Sirdaludu pre túto kategóriu pacientov neodporúča.
Pri používaní tohto lieku u starších pacientov buďte opatrní.
Hypotenzia
Počas liečby Sirdaludom (pozri časť „Vedľajšie účinky“), ako aj v dôsledku interakcie s inhibítormi enzýmu CYP1A2 a / alebo antihypertenzívami (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“) môže dôjsť k hypotenzii. Pozorovali sa také závažné prejavy hypotenzie ako strata vedomia a vaskulárna nedostatočnosť.
Abstinenčný syndróm
Pri náhlom zrušení, po dlhodobom užívaní Sirdaludu a / alebo veľkých denných dávkach a / alebo súčasne s antihypertenzívami, bol pozorovaný výskyt hypertenzie a tachykardie. V extrémnych prípadoch môže nástup hypertenzie viesť k cerebrovaskulárnemu poškodeniu. Liečba Sirdaludom sa má ukončiť postupne, pričom sa má znížiť dávkovanie. (Pozri časť „Dávkovanie a podávanie“ a časť „Vedľajšie účinky“).
Porucha funkcie pečene
Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene súvisiace s tizanidínom, ale tieto prípady boli zriedkavé pri dennej dávke až 12 mg. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať funkčné pečeňové testy raz mesačne počas prvých 4 mesiacov liečby u pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo vyššej, ako aj v prípadoch, keď sú pozorované klinické príznaky naznačujúce dysfunkciu pečene. ako sú nevoľnosť, anorexia, únava. Ak hladiny ALT a ACT v sére trvale presahujú hornú hranicu normy trikrát alebo viac, je potrebné podávanie Sirdaludu prerušiť.
Zlyhanie obličiek
U pacientov so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml / min) je až 6-násobne vyššia pravdepodobnosť vystavenia tizanidínu ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Preto sa odporúča začať liečbu dávkou 2 mg jedenkrát denne. (Pozri časť „Dávkovanie a podávanie“ a časť „Farmakokinetika“).
Reakcie z precitlivenosti.
Boli hlásené alergické reakcie spojené s užívaním tizanidínu, vrátane anafylaxie, angioedému, dermatitídy, vyrážky, žihľavky, svrbenia a erytému. Odporúča sa pozorné sledovanie pacienta jeden až dva dni po užití prvej dávky lieku. S rozvojom anafylaktickej reakcie alebo Quinckeho edému s anafylaktickým šokom alebo s dýchacími ťažkosťami sa má liečba Sirdaludom okamžite ukončiť a majú sa prijať vhodné urgentné lekárske opatrenia.
Schopnosť ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pri vedení vozidla alebo obsluhe iných mechanizmov
Pacientom, ktorí majú ospalosť, závraty alebo akékoľvek iné príznaky hypotenzie, sa odporúča zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu, ako je vedenie vozidla alebo práca so strojmi a mechanizmami.
Interakcie s inými liekmimi a ďalšie typy interakcií
Súčasné užívanie Sirdaludu s liekmi, ktoré inhibujú CYP1A2, môže viesť k zvýšeniu hladiny tizanidínu v krvnej plazme (pozri časť „Farmakokinetika“). Zvýšenie hladiny tizanidínu v krvnej plazme môže spôsobiť taký príznak predávkovania, ako je predĺženie QT intervalu (pozri časť „Predávkovanie“).
Súčasné užívanie Sirdaludu s liekmi, ktoré indukujú aktivitu enzýmu CYP1A2, môže viesť k zníženiu hladiny tizanidínu v krvnej plazme (pozri časť „Farmakokinetika“). Zníženie hladiny tizanidínu v krvnej plazme môže znížiť terapeutický účinok užívania Sirdaludu.
Interakcie spôsobujúce kontraindikácie
Súčasné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, ktoré inhibujú CYP450 1A2, je kontraindikované. Súbežné podávanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom zvyšuje AUC tizanidínu 33, respektíve 10-krát.
V prípade klinicky výraznej predĺženej hypotenzie sa môže vyvinúť ospalosť, závrat a znížená psychomotorická aktivita.
Zvýšenie hladiny tizanidínu v krvnej plazme môže spôsobiť taký príznak predávkovania, ako je predĺženie QT intervalu (pozri časť „Predávkovanie“).
Interakcie vedúce k nežiaducemu spoločnému užívaniu liekov
Neodporúča sa užívať Sirdalud s inými inhibítormi CYP1A2, ako sú antiarytmiká (amiodarón, mexeletín, propafenón), cimetidín, fluórchinolóny (enoxacín, pefloxacín, norfloxacín), rofekoxib, perorálne kontraceptíva a tiklopyridín. (Pozri časť Bezpečnostné opatrenia).
Je potrebné brať do úvahy interakcie
Sirdalud sa má užívať opatrne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (vrátane, ale bez obmedzenia na ne, cisapridu, amitriptylínu a azitromycínu). (Pozri časť Bezpečnostné opatrenia).
Antihypertenzíva
Súčasné užívanie Sirdaludu s antihypertenzívami, vrátane diuretík, môže niekedy spôsobiť arteriálnu hypotenziu a bradykardiu. U niektorých pacientov sa vyvinula hypertenzia a tachykardia po náhlom vysadení Sirdaludu, keď sa užívali súčasne s antihypertenzívami. V extrémnych prípadoch môže nástup hypertenzie viesť k cerebrovaskulárnemu poškodeniu. (Pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“ a časť „Vedľajšie účinky“).
RIfampicv
Súčasné užívanie Sirdaludu s rifampicínom vedie k dvojnásobnému zníženiu koncentrácie tizanidínu. Preto sa terapeutický účinok užívania Sirdaludu môže znížiť súčasnou liečbou rifampicínom, čo môže byť pre niektorých pacientov klinicky významné. Je potrebné sa vyhnúť dlhodobému spoločnému podávaniu a ak je to potrebné, je potrebná starostlivá úprava (zvýšenie) dávkovania.
Fajčenie
Príjem Sirdaludu fajčiarom (ktorí fajčia viac ako 10 cigariet denne) znižuje systémovú expozíciu tizanidínu asi o 30%. Dlhodobá liečba fajčiarov môže vyžadovať vyššie dávky ako zvyčajne.
Alkohol
Počas liečby Sirdaludom by ste mali minimalizovať alebo sa vyhnúť konzumácii alkoholu, pretože To môže zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov (ako je sedácia a hypotenzia). Sirdalud môže zvyšovať potlačujúci účinok alkoholu na centrálny nervový systém.
Možné interakcie
Sedatíva, hypnotiká (ako je benzodiazepín alebo baklofén) a ďalšie, ako napríklad antihistaminiká, môžu zosilniť sedatívny účinok tizanidínu.
Mali by ste sa vyhnúť užívaniu Sirdaludu súčasne s inými alfa-2-adrenergnými agonistami (ako je klonidín), pretože môžu mať ďalší hypotenzný účinok.
Tehotenstvo, dojčenie, plodnosť
Tehotenstvo
Pretože sa s tizanidínom neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie s tehotnými ženami, nemal by sa predpisovať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos jednoznačne neprevažuje nad možným rizikom.
Tehotenský test
Sexuálne aktívnym ženám v reprodukčnom veku sa odporúča, aby si pred začatím liečby Sirdaludom urobili tehotenský test.
Antikoncepcia
Je potrebné mať na pamäti, že štúdie vykonané na zvieratách preukázali poškodenie tizanidínu pre vyvíjajúci sa plod. Sexuálne aktívnym ženám v reprodukčnom veku sa odporúča používať pri liečbe liekom Sirdalud, počas liečby a ďalší 1 deň po ukončení liečby Sirdaludom, účinné antikoncepčné prostriedky (metódy, ktoré zabezpečujú mieru gravidity menej ako 1%).
Čas použiteľnosti
5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky dovolenky
Na lekársky predpis.
Balenie
10 tabliet v blistri; 3 blistre v balení spolu s priloženým letákom.
Výrobca
Novartis Urunleri, Turecko pre Novartis Pharma AG, Švajčiarsko.
Adresa: Bunda, Istanbul, Turecko.
Obsah [Zobraziť]
Farmakológia
Svalová relaxancia centrálneho pôsobenia. Hlavné miesto uplatnenia jeho pôsobenia je v mieche. Stimuláciou presynaptických a2 receptorov miechy tizanidín inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú N-metyl-D-aspartátové receptory (NMDA receptory). Vďaka tomu je na úrovni medziľahlých neurónov miechy potlačený polysynaptický prenos excitácie. Pretože to je tento mechanizmus, ktorý je zodpovedný za prebytok svalového tonusu, potom keď je potlačený, svalový tonus klesá. Okrem svalových relaxancií má tizanidín aj mierny centrálny analgetický účinok.
Sirdalud® je účinný pri akútnom bolestivom svalovom spazme aj pri chronickej spasticite spinálneho a cerebrálneho pôvodu. Znižuje spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa rozsah aktívnych pohybov.
Svalový relaxačný účinok (meraný na Ashworthovej stupnici a pomocou „kyvadlového“ testu) a vedľajšie reakcie (pokles srdcovej frekvencie a krvného tlaku) Sirdalud® závisia od koncentrácie liečiva v krvnej plazme.
Farmakokinetika
Odsávanie
Tizanidín sa vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Cmax v plazme sa dosiahne približne 1 hodinu po užití lieku. Vďaka výraznému metabolizmu počas „prvého prechodu“ pečeňou je priemerná biologická dostupnosť asi 34%.
Cmax tizanidínu je 12,3 ng / ml a 15,6 ng / ml po jednorazovej a opakovanej dávke tizanidínu v dávke 4 mg, v uvedenom poradí.
Súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu. Aj keď sa Cmax zvyšuje o 1/3, keď sa tableta užíva po jedle, nie je to považované za klinicky významné. Nie je významný vplyv na absorpciu (AUC). Tizanidín má v rozmedzí dávok od 1 mg do 20 mg lineárnu farmakokinetiku.
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny je 30%.
Metabolizmus
Tizanidín sa rýchlo a vo veľkej miere (asi 95%) metabolizuje v pečeni. In vitro sa preukázalo, že tizanidín sa metabolizuje hlavne izoenzýmom 1A2 systému cytochrómu P450. Metabolity sú neaktívne.
Odstúpenie
Priemerný T1 / 2 tizanidínu zo systémovej cirkulácie je 2 - 4 hodiny. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami (približne 70% dávky) vo forme metabolitov; nezmenená látka predstavuje iba asi 4,5%.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu ≤ 25 ml / min) je priemerná Cmax liečiva v plazme 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov a konečná T1 / 2 dosahuje 14 hodín, čo vedie k zvýšenej (približne 6-násobnej) systémovej biologickej dostupnosti tizanidín (merané pomocou AUC) /
Neuskutočnili sa žiadne špecifické štúdie u pacientov s poškodením funkcie pečene.
Tizanidín sa metabolizuje predovšetkým v pečeni cytochrómom CYP1A2, preto môže dysfunkcia pečene viesť k zvýšeniu systémovej expozície lieku.
Farmakokinetické údaje u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené.
Pohlavie nemá žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti tizanidínu.
Vplyv etnickej príslušnosti a rasy na farmakokinetiku tizanidínu sa neskúmal.
Uvoľnite formulár
Tablety od bielej až po takmer biele, okrúhle, ploché, so skosenými hranami, na jednej strane riziko a kód „OZ“.
Pomocné látky: bezvodý koloidný oxid kremičitý - 0,3 mg, kyselina stearová - 3 mg, mikrokryštalická celulóza - 74,412 mg, monohydrát laktózy - 80 mg.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.
Dávkovanie
Sirdalud® má úzky terapeutický index a vysokú variabilitu v koncentrácii tizanidínu v krvnej plazme pacientov; preto je potrebné starostlivo zvoliť dávku.
Počiatočná dávka 2 mg 3-krát denne je schopná minimalizovať riziko nežiaducich reakcií. Dávka sa má starostlivo zvoliť podľa individuálnych potrieb pacienta.
Liečivo sa podáva orálne. Dávkovací režim by sa mal zvoliť individuálne.
Pri bolestivom svalovom spazme sa zvyčajne predpisujú 2 mg alebo 4 mg 3-krát denne. V závažných prípadoch možno užiť ďalšie 2 mg alebo 4 mg (najlepšie pred spaním kvôli možnej zvýšenej ospalosti).
2 mg a 4 mg tablety možno rozdeliť na dve rovnaké časti.
Pre spasticitu kostrového svalstva spôsobenú neurologickými chorobami by úvodná denná dávka nemala prekročiť 6 mg rozdelených do 3 dávok. Dávka sa má zvyšovať postupne, o 2 - 4 mg, v intervaloch 3 - 4 až 7 dní. Optimálny terapeutický účinok sa zvyčajne dosiahne dennou dávkou 12 až 24 mg rozdelenou do 3 alebo 4 dávok v pravidelných intervaloch. Neprekračujte dávku 36 mg / deň.
Skúsenosti s používaním lieku Sirdalud® u pacientov vo veku 65 rokov a starších sú obmedzené. Odporúča sa začať liečbu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, až kým sa nedosiahne optimálna rovnováha tolerancie a účinnosti liečby.
Liečba pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 25 ml / min) sa odporúča začať dávkou 2 mg 1-krát denne. Zvyšovanie dávky sa vykonáva malými „krokmi“, berúc do úvahy toleranciu a účinnosť. Ak je potrebné dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najskôr zvýšiť predpísanú dávku 1-krát denne, po ktorej sa zvýši frekvencia podávania.
Užívanie lieku Sirdalud® u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene je kontraindikované. U pacientov so stredne závažnou dysfunkciou pečene sa má liek používať opatrne; odporúča sa zahájiť liečbu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, až kým sa nedosiahne optimálna rovnováha tolerancie a účinnosti liečby.
Prerušenie liečby
Pri ukončení liečby liekom Sirdalud®, aby sa znížilo riziko opätovného zvýšenia krvného tlaku a tachykardie, sa má dávka pomaly znižovať až do úplného vysadenia lieku, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú vysoké dávky lieku.
Predávkovanie
Doteraz bolo hlásených niekoľko prípadov predávkovania Sirdaludom, vrátane prípadu, keď bola dávka 400 mg. Vo všetkých prípadoch bolo zotavenie bezproblémové.
Príznaky: nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak, predĺženie QTc intervalu, závraty, ospalosť, mióza, úzkosť, zlyhanie dýchania, kóma.
Liečba: na odstránenie liečiva z tela sa odporúča viacnásobné použitie aktívneho uhlia. Nútená diuréza môže tiež urýchliť vylučovanie Sirdaludu. V budúcnosti sa uskutoční symptomatická liečba.
Interakcia
Pri použití lieku Sirdalud® spolu s inhibítormi cytochrómu CYP1A2 je možné zvýšiť koncentráciu tizanidínu v krvnej plazme. Zvýšenie koncentrácie tizanidínu v plazme môže zase viesť k príznakom predávkovania liekom, vrátane. predĺženie QTc intervalu.
Kombinované použitie lieku Sirdalud® s induktormi CYP1A2 môže viesť k zníženiu plazmatickej koncentrácie tizanidínu. Znížené plazmatické hladiny tizanidínu môžu viesť k zníženiu terapeutického účinku Sirdaludu.
Kontraindikované kombinácie lieku Sirdalud®
Súčasné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, ktoré sú inhibítormi cytochrómu CYP1A2, je kontraindikované.
Pri použití Sirdaludu® s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom je zaznamenané 33-násobné a 10-násobné zvýšenie AUC tizanidínu. Výsledkom kombinovaného použitia môže byť klinicky významné a dlhodobé zníženie krvného tlaku sprevádzané ospalosťou, závratmi, znížením rýchlosti psychomotorických reakcií (v niektorých prípadoch až ku kolapsu a strate vedomia).
Neodporúča sa predpisovať tizanidín spolu s inými inhibítormi CYP1A2 - antiarytmikami (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidínom, niektorými fluórchinolónmi (enoxacín, pefloxacín, norfloxacín), rofekoxibom, perorálnymi kontraceptívami, tiklopidínom.
Kombinácie lieku Sirdalud® vyžadujúce opatrnosť
Pri používaní lieku Sirdalud® spolu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad cisaprid, amitriptylín, azitromycín), je potrebné postupovať opatrne.
Antihypertenzíva
Súčasné podávanie lieku Sirdalud® s antihypertenzívami, vrátane diuretík, môže niekedy spôsobiť výrazné zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až do kolapsu a straty vedomia) a bradykardiu.
Pri prudkom vysadení lieku Sirdalud® po jeho použití spolu s antihypertenzívami bol zaznamenaný vývoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, čo v niektorých prípadoch môže viesť k akútnej cerebrovaskulárnej príhode.
Rifampicín
Súčasné podávanie liečiva Sirdalud® a rifampicínu vedie k 50% zníženiu koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme. Vo výsledku sa môže znížiť terapeutický účinok Sirdaludu®, čo môže mať pre niektorých pacientov klinický význam. Je potrebné sa vyhnúť dlhodobému kombinovanému použitiu rifampicínu a tizanidínu; ak to nie je možné, odporúča sa starostlivý výber dávky tizanidínu (zvýšenie).
Systémová biologická dostupnosť Sirdaludu® u fajčiarov (viac ako 10 cigariet denne) je znížená asi o 30%. Dlhodobá liečba Sirdaludom® u fajčiacich mužov môže vyžadovať vyššie dávky, ako sú priemerné terapeutické dávky.
Alkohol
Počas liečby liekom Sirdalud® sa treba vyhýbať alkoholu, pretože môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich udalostí (napríklad pokles krvného tlaku a letargia). Sirdalud® môže zvyšovať inhibičný účinok etanolu na centrálny nervový systém.
Iné lieky
Sedatíva, prášky na spanie (benzodiazepíny, baklofén) a ďalšie lieky, ako sú antihistaminiká, môžu tiež zvýšiť sedatívny účinok tizanidínu.
Mali by ste sa vyhnúť užívaniu lieku Sirdalud® s inými agonistami α2-adrenergných receptorov (napríklad klonidínom) kvôli možnému zvýšeniu hypotenzného účinku.
Vedľajšie účinky
Nežiaduce reakcie sú rozdelené podľa frekvencie výskytu: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,
Sirdalud (účinná látka - tizanidín) je centrálne pôsobiaci svalový relaxant s miestom pôsobenia na alfa receptory miechy.
V dôsledku vplyvu na receptory dochádza k zníženiu produkcie aminokyselín, ktoré stimulujú prenos nervového impulzu, vďaka tomu dochádza k výslednému účinku lieku - blokovaniu excitačného impulzu na úrovni medziľahlých neurónov. Pôsobí mierne analgeticky.
Ak sa užíva perorálne, účinná látka sa vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Maximálna koncentrácia tizanidínu v plazme sa zaznamená jednu hodinu po užití lieku.
Klinická a farmakologická skupina
Svalová relaxancia centrálneho pôsobenia.
Podmienky predaja v lekárňach
Dá sa kúpiť na lekársky predpis.
cena
Koľko stojí Sirdalud v lekárňach? Priemerná cena je 250 rubľov.
Zloženie a forma uvoľnenia
Sirdaludova lieková forma - tablety: od takmer bielej po bielu, okrúhle, ploché, so skosenými hranami formy, každá 2 mg - na jednej strane kód „OZ“ a vytlačené riziko; 4 mg - kód „RL“ na jednej strane, na druhej strane sú skrížené riziká (v blistroch po 10 ks, 3 blistre v papierovej škatuli).
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: tizanidín - 2 alebo 4 mg (vo forme tizanidín hydrochloridu - 2,288 alebo 4,576 mg);
- ďalšie zložky: bezvodý koloidný oxid kremičitý - 0,3 / 0,4 mg, mikrokryštalická celulóza - 74,412 / 101,024 mg, kyselina stearová - 3/4 mg, monohydrát laktózy - 80/110 mg.
farmaceutický účinok
Sirdalud sa týka centrálne pôsobiacich svalových relaxancií. Ovplyvňuje špecifické oblasti miechy stimuláciou presynaptických alfa2 receptorov, čo vedie k inhibícii excitačných aminokyselín, ktoré aktivujú receptory pre N-metyl-D-aspartát (NMDA receptory). To spôsobuje inhibíciu polysynaptického prenosu excitácie na úrovni medziľahlých neurónov lokalizovaných v mieche. Pretože nadmerný svalový tonus je vyvolaný práve týmto mechanizmom, pri jeho potlačení je pozorovaný pokles svalového tonusu. Okrem svalových relaxančných vlastností sa tizanidín vyznačuje aj miernym centrálnym analgetickým účinkom.
Účinnosť Sirdaludu sa dokázala pri chronických kŕčoch mozgovej a miechovej genézy aj pri svalových kŕčoch sprevádzaných akútnymi bolesťami. Liek znižuje riziko vzniku klonických záchvatov a znižuje spasticitu, čo vedie k zníženiu odolnosti voči pasívnym pohybom a k zvýšeniu rozsahu aktívnych pohybov. Účinok svalového relaxanta, meraný pomocou testu „kyvadla“ a Ashworthovej stupnice, a vedľajšie účinky (znižovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie) sú určené obsahom tizanidínu v krvnej plazme.
Indikácie pre použitie
V návode na použitie lieku sú uvedené nasledujúce indikácie na jeho použitie:
- cervikálne a bedrové syndrómy;
- svalové bolestivé kŕče spôsobené chorobami chrbtice;
- bolesť po chirurgickom zákroku, neurologické patológie, herniálny disk, artróza, liečba osteochondrózy;
- spasticita kostrových svalov pri neuralgii, roztrúsená skleróza, chronická myelopatia, detská mozgová obrna, degeneratívne ochorenia miechy, následky cievnej mozgovej príhody.
Kontraindikácie
Absolútne:
- vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť pre túto skupinu pacientov nebola študovaná);
- obdobie laktácie (bezpečnosť a účinnosť pre túto skupinu pacientov sa neskúmali);
- individuálna intolerancia zložiek lieku;
- závažné dysfunkcie pečene;
- kombinované použitie so silnými inhibítormi cytochrómu P450 1A2 (CYP1A2), ako je ciprofloxacín alebo fluvoxamín;
- zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, závažný nedostatok laktázy alebo malabsorpcia galaktózy / glukózy (liek obsahuje laktózu).
Pri predpisovaní Sirdaludu za prítomnosti nasledujúcich ochorení / stavov (relatívne kontraindikácie) je potrebná opatrnosť:
- vek od 65 rokov;
- tehotenstvo (bezpečnosť a účinnosť pre túto skupinu pacientov sa neskúmala; použitie Sirdaludu je možné, ak je očakávaný účinok vyšší ako možné poškodenie);
- funkčné poruchy obličiek;
- stredne závažné dysfunkcie pečene.
Menovanie počas tehotenstva a laktácie
Boli vykonané štúdie na zvieratách, ktoré nepreukázali prítomnosť teratogénneho účinku liečiva na plod. U tehotných žien sa však kontrolované štúdie o účinku lieku neuskutočnili. Preto sa stále odporúča nepredpisovať Sirdalud počas tehotenstva.
Liek prechádza do materského mlieka, preto sa liek neodporúča ani dojčiacim ženám.
Dávkovanie a spôsob podávania
Ako je uvedené v návode na použitie, Sirdalud má úzky terapeutický index a vysokú variabilitu v koncentrácii tizanidínu v krvnej plazme pacientov, preto je potrebné starostlivo zvoliť dávku.
Dávka a dávkovací režim by sa mali zvoliť individuálne, v závislosti od potrieb pacienta. Použitie lieku v počiatočnej dávke 2 mg 3-krát denne znižuje riziko vedľajších účinkov.
Liek sa užíva perorálne. 2 mg a 4 mg tablety možno rozdeliť na dve rovnaké časti.
- Na bolestivý svalový kŕč sa Sirdalud zvyčajne používa v dávke 2 mg alebo 4 mg 3-krát denne. V závažných prípadoch možno užiť ďalšie 2 mg alebo 4 mg (najlepšie pred spaním kvôli možnej zvýšenej ospalosti).
- Pre spasticitu kostrového svalstva spôsobenú neurologickými chorobami by úvodná denná dávka nemala prekročiť 6 mg rozdelených do 3 dávok. Dávka sa má zvyšovať postupne, o 2 - 4 mg, v intervaloch 3 - 4 až 7 dní. Optimálny terapeutický účinok sa spravidla dosahuje dennou dávkou 12 až 24 mg rozdelenou do 3 alebo 4 dávok v pravidelných intervaloch. Neprekračujte dávku 36 mg / deň.
- Skúsenosti s používaním lieku Sirdalud u pacientov vo veku 65 rokov a starších sú obmedzené. Odporúča sa začať liečbu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, až kým sa nedosiahne optimálna rovnováha tolerancie a účinnosti liečby.
- Liečba pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 25 ml / min) sa odporúča začať dávkou 2 mg 1-krát denne. Zvyšovanie dávky sa vykonáva malými „krokmi“, berúc do úvahy toleranciu a účinnosť. Ak je potrebné dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najskôr zvýšiť aplikovanú dávku 1-krát denne, po ktorej sa zvýši frekvencia aplikácie.
Užívanie lieku Sirdalud u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene je kontraindikované. U pacientov so stredne závažnou dysfunkciou pečene sa má liek používať opatrne; odporúča sa zahájiť liečbu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, až kým sa nedosiahne optimálna rovnováha tolerancie a účinnosti liečby. Odporúčania na sledovanie ukazovateľov funkcie pečene sú uvedené v časti „Špeciálne pokyny“.
Prerušenie liečby
Po ukončení liečby Sirdaludom sa má dávka znižovať pomaly, až kým sa liek úplne nevypne, aby sa znížilo riziko vzniku rebound arteriálnej hypertenzie a tachykardie, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú vysoké dávky lieku.
Vedľajší účinok
Pri používaní Sirdaludu v malých dávkach (s bolestivým svalovým kŕčom) sú nižšie uvedené vedľajšie účinky mierne vyjadrené a ustupujú samy. Užívanie vyšších dávok lieku odporúčaných na spasticitu vedie k zvýšeniu výskytu a zvýšeniu závažnosti nežiaducich reakcií, avšak skutočne závažné prípady vyžadujúce prerušenie liečby sú zriedkavé.
- Muskuloskeletálny systém: veľmi často - myasthenia gravis;
- Laboratórne ukazovatele: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
- Tráviaci systém: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, pocit sucha v ústach; často - nevoľnosť;
- Nervový systém a psychika: veľmi často - závrat, ospalosť; často - poruchy spánku, nespavosť;
- Kardiovaskulárny systém: často - pokles krvného tlaku (v niektorých prípadoch výrazný, až do straty vedomia a kolapsu); zriedka - bradykardia;
- Ďalšie reakcie: veľmi často - zvýšená únava.
V klinickej praxi boli zaznamenané nežiaduce vedľajšie účinky z nasledujúcich systémov a orgánov (frekvencia ich výskytu nebola stanovená):
- Pečeň a žlčové cesty: zlyhanie pečene, hepatitída;
- Nervový systém, psychika a zmyslové orgány: vertigo, zmätenosť, rozmazané videnie, halucinácie;
- Ďalšie reakcie: abstinenčný syndróm, asténia.
Predávkovanie
Všetky známe prípady predávkovania sa skončili zotavením. Ak dôjde k prekročeniu dávky, môže pacient pocítiť nevoľnosť, ospalosť, úzkosť a závraty. Používanie sorbentov, najmä aktívneho uhlia, pomôže zabrániť vážnym následkom.
špeciálne pokyny
Pacientom, ktorí pri užívaní lieku pociťujú ospalosť, sa má odporučiť, aby sa zdržali činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle reakcie, napríklad vedenie vozidiel alebo práca so strojmi a mechanizmami.
Pri užívaní lieku Sirdalud sa môže vyskytnúť arteriálna hypotenzia, ako aj dôsledok liekových interakcií s inhibítormi CYP1A2 a / alebo antihypertenzívami. Výrazné zníženie krvného tlaku môže viesť k strate vedomia a kolapsu.
Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene súvisiace s tizanidínom, ale tieto prípady boli zriedkavé pri dennej dávke až 12 mg. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať funkčné pečeňové funkčné testy raz mesačne v prvých 4 mesiacoch liečby u pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo viac, ako aj v prípadoch, keď sú pozorované klinické príznaky naznačujúce zhoršenie funkcie pečene. - ako je nevysvetliteľná nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípade, že aktivita ALT a AST v sére trvale presahuje VGN trikrát alebo viac, je potrebné prerušiť užívanie lieku Sirdalud.
Interakcia s inými liekmi
Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:
- Je potrebné dávať pozor, aby ste Sirdalud užívali s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (amitriptylín, cisaprid, azitromycín atď.).
- Neodporúča sa užívať tento liek spolu s antiarytmikami (ako je propafenón, mexiletín, amiodarón), niektorými fluórchinolónmi (norfloxacín, enoxacín, perfloxacín), cimetidínom, tiklopidínom, perorálnymi kontraceptívami, rofekoxibom.
- Užívanie Sirdaludu spolu s fluvoxamínom, ciprofloxacínom je kontraindikované. Výsledkom súčasného použitia môže byť výrazné zníženie krvného tlaku, ktoré je sprevádzané závratmi a ospalosťou, v niektorých prípadoch - stratou vedomia.
- Použitie Sirdalurdu spolu s rifampicínom znižuje obsah tizanidínu v plazme a podľa toho znižuje terapeutický účinok lieku.
- Súčasná konzumácia lieku s inhibítormi cytochrómu CYP1A2 vedie k zvýšeniu hladiny tizanidínu v plazme, čo zase vedie k prejavom príznakov predávkovania. Súčasná konzumácia Sirdaludu s induktormi CYP1A2 vedie k zníženiu hladiny tizanidínu, čo spôsobí pokles liečivých vlastností lieku.
- Drogová liečba pre fajčiarov môže vyžadovať zvýšenie dávky. Je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu, pretože lieky môžu zvyšovať negatívne účinky alkoholu na centrálny nervový systém. Sedatívny účinok Sirdaludu môžu zvýšiť hypnotiká, sedatíva a antihistaminiká.
Recenzie
Navrhujeme, aby ste sa oboznámili s recenziami ľudí, ktorí užívali drogu Sirdalud:
- Ira. Lekár predpísal zápal miechového nervu. V súprave sú aj ďalšie lieky, tento liek údajne pil iba 2 mg v noci raz denne. Na začiatku sa vyskytli vedľajšie účinky, pretože kvapkadlá aj injekcie sú všetky spojené a nemôžete okamžite pochopiť prečo. Táto droga je zjavne iba v noci, ráno dobre spím, cítim tupé bolesti chrbta, ako zlepšenie stavu. Všeobecne platí, že moja rada je iba v noci a nie tri tablety denne.
- Oľga. Lekár mi predpísal bolesti, keď došlo k silnému natiahnutiu svalov hrudníka. Ale zároveň ma už dlho bolia chrbát a nohy. Po užití Movalisu spolu so sirdaludom bolesti chrbta zmizli, ale nijako zvlášť to neovplyvnilo svaly hrudníka. Z vedľajších účinkov nebolo nič, okrem letargie a okamžitého zaspania, asi aj preto im lekár predpísal piť hodinu pred spaním.
- Alina. Sirdalud bol predpísaný na liečbu osteochondrózy chrbtice. Vyskytol sa silný svalový kŕč, najskôr mu lekár podal injekciu s diprospanom a potom predpísal tieto tabletky. Len čo prešiel účinok injekcie, necítil som žiadne ďalšie zlepšenia, hoci som tieto tablety užíval tak, ako to bolo predpísané, najmenej dva týždne. Prinajmenšom neexistovali žiadne vedľajšie účinky, inak sú hrozné.
Analógy
Z podobných prostriedkov na liečbu spastických stavov možno použiť:
- Baklofén.
- Midocalm.
- Miorix.
- Tizalud.
- Tolperil.
- Tizanil.
- Tablety tizanidín-TEVA.
Pred zakúpením analógu sa poraďte so svojím lekárom.
Čas použiteľnosti a skladovacie podmienky
Tablety by sa mali uchovávať mimo dosahu detí na tmavom a chladnom mieste najviac 3 roky od dátumu výroby, ktorý je uvedený na škatuli.
Pomáha dobre pri bolestiach krčnej chrbtice.
Sirdalud- vzal to raz.
Pred niekoľkými rokmi ma večer veľmi silno bolel krk. Vzal som si lieky proti bolesti, pomohli mi utíšiť bolesť, ale potom sa všetko vrátilo. Nejako som to prežil až do rána a okamžite som išiel na kliniku. Z matriky ma poslali k terapeutovi a ten ma poslal k neurológovi. Aj keď Spočiatku som hovoril, že potrebujem neurológa.
Keď som išiel do kancelárie, lekár sa spýtal, čo sa mi stalo. Povedal som svoje príznaky. Hovoria, že bolí krk a z toho hlava a žiadne tabletky nepomáhajú zvládnuť také bolesti. Nie je to silné, ale veľmi vyčerpávajúce. V dôsledku toho mi predpísala Sirdalud 1 tableta denne v noci. Okamžite som si ich kúpil a veľmi som čakal na večer, kým sa tejto bolesti konečne zbavím.
Vzal Sirdalud Ako predpísal lekár, pomohol mi veľmi rýchlo. A už niekoľko rokov ma tieto bolesti, našťastie, nenavštívili. Ale ak náhle začnú takéto príznaky, potom bez váhania kúpim tento liek.
Adresár liekov, návod na použitie, recenzie liekov, lieky, hodnotenie liekov, recenzie používateľov a lekárov, špeciálne pokyny, vedľajšie účinky, predávkovanie, použitie, indikácie
Vyhľadajte lieky
Napríklad:
bronchitída pečene karsil
Analógy SIRDALUD
PIRACETAM MIDOCALM GLYKOVANÝ LYRICKÝ GIDAZEPAM MILGAMMA TIVORTÍN Phenibut VAZAVITÁLNY KOMBILIPÉN SEDAVIT NEUROBION KARBAMAZEPÍN VITAXÓN AMBÉN Všetky analógy
Lekárske ústavy
AMEDA AXIMED INTO-SANA Neuroclinic Pain Medicine Center
Blogy
TRIPLE NERVE NEURALGY
Články na tému „Neuralgia“
Neuralgia trojklaného nervu Sirdalud pri liečbe chronickej bolesti hlavy Sirdalud: oblasti klinického použitia
Zoznam chorôb
Ischias (zachytenie sedacieho nervu) Mŕtvica Neuralgia (Neuritída) Neuralgia
recenzie 9
Kúpte si SIRDALUD v lekárni:
Ceny za SIRDALUD
(187 ponúk)
Aktívna ingrediencia Sirdaludaje tizanidín. Tizanidín- svalová relaxancia centrálneho pôsobenia, ktorá ovplyvňuje kostrové svalstvo. Hlavným miestom aplikácie mechanizmu účinku Sirdaludu sú presynaptické α2-receptory miechy. V dôsledku pôsobenia tizanidínu sú presynaptické receptory α2 stimulované ďalšou inhibíciou produkcie aminokyselín s excitačným účinkom, ktoré stimulujú receptory NMDA (receptory pre N-metyl-D-aspartát). Z tohto dôvodu dochádza k potlačeniu prenosu excitácie polysynaptickou cestou na úrovni stredných spinálnych neurónov. Pretože táto cesta prenosu excitácie je hlavná v etiológii zvýšeného svalového tonusu, potom pod pôsobením Sirdaludato ide dole.
Tizanidín má tiež mierny centrálny analgetický účinok. Liečivo sa používa na chronické a akútne spastické ochorenia mozgovej a miechovej genézy. Sirdaludzmierňuje klonické kŕče a kŕče a zvyšuje silu dobrovoľných kontrakcií kostrových svalov.
Tizanidín sa vstrebáva takmer úplne a rýchlo. Cmax v krvnej plazme sa pozoruje približne 60 minút po požití Sirdaluda... Priemerná hodnota biologickej dostupnosti v dôsledku výrazného metabolizmu a primárneho prechodu pečeňou je približne 34%.
Pri intravenóznom podaní lieku počas obdobia rovnováhy je priemerný distribučný objem 2,6 l / kg telesnej hmotnosti. 30% účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Lineárny charakter farmakokinetiky tizanidínu sa pozoruje v rozmedzí dávok od 4 mg do 20 mg. Vzhľadom na veľmi malú interindividuálnu variabilitu farmakokinetických údajov (AUC a maximálna plazmatická koncentrácia) je možné predpovedať koncentráciu liečiva v krvnej plazme u pacientov, ktorí užívajú Sirdaludvo vnútri. Pohlavie nemení farmakokinetiku tizanidínu.
Metabolity liečiva sú neaktívne. Metabolizmus sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. Polčas je v priemere 2-4 hodiny. Vylučovanie - obličkami (približne 70% podanej dávky) vo forme metabolitov. Podstatná časť tizanidínu sa vylučuje nezmenená (2,7%).
Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu nižším ako 25 ml / min dochádza k dvojnásobnému zvýšeniu priemernej maximálnej koncentrácie v krvnej plazme (v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi). Existuje tiež predĺženie terminálneho polčasu na 14 hodín, kvôli čomu sa AUC zvyšuje priemerne o 6-krát.
Neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu, príjem potravy súčasne s príjmom lieku. Pozoruje sa však zvýšenie maximálnej koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme. Predpokladá sa, že toto zvýšenie nemá žiadny klinický význam. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na AUC (absorpciu).
Indikácie pre použitie: Kŕč kostrových svalov spôsobený neurologickou patológiou (skleróza multiplex, degeneratívne ochorenia miechy, detská mozgová obrna, chronická myelopatia, cerebrovaskulárna príhoda atď.).
Bolestivý svalový kŕč:
S funkčnými a statickými ochoreniami chrbtice (radikulárny, cervikálny syndróm);
v pooperačnom období po chirurgických zákrokoch (napríklad po operácii na artrózu bedrového kĺbu, medzistavcovú herniu).
Spôsob aplikácie: Kŕč kostrového svalstva spôsobený neurologickou patológiou
Dávkovanie vyberá lekár individuálne, v závislosti od klinického obrazu a reakcie pacienta na liek. Počiatočná dávka nemá prekročiť 6 mg / deň. Dávka je rozdelená na 3 dávky lieku. V intervale 3 - 7 dní môžete dávku zvýšiť o 2 - 4 mg. Optimálna terapeutická dávka je zvyčajne dávka 12 - 24 mg / deň (rozdelená na 3 - 4 dávky v rovnakom časovom intervale). Neodporúča sa prekročiť dávku nad 36 mg / deň.
Bolestivý svalový kŕč
Sirdaludaplikujte 2-4 mg 3 r / deň. Pri silnom spazme je dovolené užiť ďalšie 2-4 mg lieku pred spaním.
Pre starších pacientov
Na základe farmakokinetických parametrov možno predpokladať, že renálny klírens liečiva u starších pacientov môže byť veľmi pomalý. Užívanie lieku je povolené iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Klinické skúsenosti s používaním Sirdaludapre túto kategóriu osôb je obmedzená.
Pri zlyhaní obličiek
Počiatočná dávka pre pacientov so zlyhaním obličiek a klírensom kreatinínu nižším ako 25 ml / min je 2 mg / deň súčasne. Dávkovanie lieku môžete postupne zvyšovať, berúc do úvahy účinnosť a znášanlivosť. Zvyčajne sa na dosiahnutie silnejšieho terapeutického účinku najskôr zvýši dávka, ktorá sa má užiť raz denne; v prípade dobrej tolerancie sa zvyšuje aj frekvencia podávania.
Vedľajšie účinky: Pri užívaní Sirdaludu v nízkych dávkach na liečbu bolestivého svalového kŕče sú vedľajšie účinky zvyčajne zriedkavé, mierne a prechodné.
Zriedkavé (od ≥ 0,01 do ≤ 0,1%): gastrointestinálne poruchy, nauzea, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, prechodné.
Časté účinky (≥ 1 až ≤ 10%): slabosť, ospalosť, mierna hypotenzia, závraty, suchosť ústnej sliznice.
V prípade menovania vyšších dávok Sirdaludu (pri liečbe spasticity) môžu byť vedľajšie účinky výraznejšie a častejšie sa vyskytujú, čo však nie je indikáciou na prerušenie liečby.
Časté účinky (≥1 až ≤10%): bradykardia, arteriálna hypotenzia.
Zriedkavé (≥ 0,01 až ≤ 0,1%): poruchy spánku, svalová slabosť, nespavosť, halucinácie.
Veľmi zriedkavé (≤ 0,01%): akútna hepatitída.
Kontraindikácie: Ťažká porucha funkcie pečene;
Zvýšená individuálna citlivosť na tizanidín alebo inú zložku Ciraludu;
kombinácia fluvoxamínu s tizanidínom.
Gravidita: Štúdie na zvieratách (králikoch a potkanoch) neodhalili teratogénne účinky na plod. Neuskutočnili sa však žiadne kontrolované štúdie použitie Sirdaludu u tehotných žien a kojace matky. Sirdalud sa neodporúča tehotným ženám, s výnimkou prípadov, keď prínos užívania lieku prevyšuje možné riziko pôsobenia na plod (novorodenca). Pokusy na zvieratách preukázali, že malé množstvo tizanidínu prechádza do materského mlieka, preto sa vymenovanie dojčiacich matiek neodporúča.
Interakcie s inými liekmi: Nepredpisujte Sirdaludpacienti užívajúci inhibítory CYP1 A2 a fluvoxamín.
Opatrnosť je potrebná v prípade kombinácie s inými inhibítormi CYP1 A2 (amiodarón, propafenón, mexiletín, cimetidín, pefloxacín, enoxacín, ciprofloxacín, norfloxacín, perorálna hormonálna antikoncepcia, rofekoxib a tiklopidín). V tomto prípade sú možné závraty, znížená schopnosť psychomotorickej práce, závraty.
Pri súčasnom užívaní antihypertenzív (a / alebo diuretík) a Sirdaludu je možná bradykardia a arteriálna hypotenzia.
Potenciálna sedácia Sirdaludasedatíva a alkohol.
Predávkovanie: Existuje niekoľko správ o predávkovaní Sirdaluda, vrátane prípadov užívania lieku v dávke 400 mg. Všetci pacienti sa uzdravili. Príznaky predávkovania: nevoľnosť, arteriálna hypotenzia, vracanie, závraty, úzkosť, mióza, zlyhanie dýchania, ospalosť, kóma.
Liečba: vymenovanie enterosorbentov (aktívneho uhlia) viackrát, účinná je symptomatická liečba, nútená diuréza.
Forma vydania: tablety, 2; 4 mg. Blister obsahuje 30 tabliet.
Podmienky skladovania: Pri izbovej teplote mimo dosahu detí.
Zloženie: Účinná látka: tizanidín.
Neaktívne zložky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza, bezvodá laktóza.
Ďalej: Popísané poruchy pečeňových funkcií spojené s príjmom tizangidínu, ktoré boli zriedkavé pri užívaní dávok do 12 mg / deň. Preto sa odporúča sledovať funkciu pečene raz za 30 dní počas prvých 4 mesiacov od prijatia. Sirdaludatí pacienti, ktorí to užívajú v dávke vyššej ako 12 mg / deň. Je tiež potrebné sledovať funkciu pečene, keď sa spájajú príznaky, ktoré môžu naznačovať dysfunkciu pečene (nevysvetliteľná nevoľnosť, únava, strata chuti do jedla). Ak dôjde k trvalému zvýšeniu transamináz (AST, ALT) trikrát alebo viac, je liek zastavený.
Pacienti, ktorí si pri užívaní Sirdaludu všimnú ospalosť, by sa mali zdržať práce spojenej s potrebou dobrej reakcie a vysokej koncentrácie pozornosti.
Neuralgia
Poruchy chrbtice Paralýza Lieky na krvný obeh
Podobný účinok lieku Sirdalud sa dosahuje iba vďaka aktivite jeho účinnej látky, ktorou je tizanidín. Priamo ovplyvňuje miechu, bráni uvoľňovaniu aminokyselín zodpovedných za tvorbu hypertonicity.
Okrem toho má Sirdalud analgetické vlastnosti, pretože v čo najkratšom čase eliminuje bolestivý syndróm rôznej intenzity. Znižuje kŕče a kŕče a mení štruktúru dobrovoľných svalových kontrakcií v kostre. Je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a maximálnu plazmatickú koncentráciu dosahuje hodinu po užití. Štiepi sa v pečeni a čiastočne sa vylučuje močom, zatiaľ čo druhá časť sa vylučuje nezmenená.
Sirdalud sa vyrába výhradne vo forme tabliet a jeho analogov sú známe Tizalud a Tizanidín, ktoré sa v lekárskej praxi často používajú na zamýšľaný účel.
Indikácie a kontraindikácie lieku Sirdalud
Sirdalud sa používa na hypertonicitu kostrových svalov spôsobenú patológiami chrbtice; po operatívnych zákrokoch na bedrovom kĺbe alebo chrbtici, ako aj pri rôznych nervových poruchách, najmä poruchách cerebrálnej cirkulácie, skleróze multiplex a ďalších.
Liek Sirdalud je dostatočne závažný, preto by sa malo o jeho použití poradiť s lekárom. Na ceste k takejto liečbe sú navyše významné kontraindikácie. Medzi obmedzeniami možno teda vylúčiť prevahu v tele takých anomálií, ako sú závažné patologické stavy pečene, a individuálna imunita jeho jednotlivých zložiek. Okrem toho sa vymenovanie Sirdaludu neodporúča počas dojčenia a tehotenstva, rovnako ako u detí.
Sirdalud - predávkovanie a vedľajšie účinky počas liečby drogami
Napriek skutočnosti, že Sirdalud je chorým telom všeobecne dobre znášaný, je stále možné zhoršenie vedľajších účinkov. Pacient teda môže vykazovať dyspeptické príznaky, ako aj výrazne znížiť krvný tlak a narušiť srdcový rytmus.
Sú známe prípady predávkovania Sirdaludom. Často ich sprevádza ospalosť, zvracanie, hypotenzia a zlyhanie dýchania. Vyžaduje urgentný výplach žalúdka s príjmom sorbentov, ako aj pohotovostnú lekársku starostlivosť, inak môže takýto stav viesť ku kóme.
Sirdalud - návod na použitie lieku
Priložené pokyny pomôžu odpovedať na otázku, ako užívať Sirdalud, ale je lepšie sa najskôr poradiť s lekárom. Denná dávka pri bolestivom svalovom spazme je teda 2 až 4 mg až v troch prípadoch. Pri závažných klinických obrázkoch môžete dodatočne zadať rovnaké množstvo, najlepšie však v noci.
Spasticita spôsobená neurologickými ochoreniami si vyžaduje čisto individuálny klinický prístup, ale počiatočná dávka Sirdaludu by nemala byť vyššia ako 6 mg denne, rozdelená do troch prístupov. Potom sa môže postupne zvyšovať o 2 až 4 mg v intervaloch od 3 do 7 dní. Aby ste pocítili terapeutický účinok, množstvo Sirdaludu za deň by sa malo pohybovať od 12 do 24 mg rozdelených do niekoľkých dávok v pravidelných intervaloch. Maximálny štandard je 36 mg.
Vlastnosti používania drogy Sirdalud
Použitie Sirdaludu v detstve sa neodporúča, čo platí aj pre kategóriu starších pacientov. Do kruhu obmedzení spadali aj tehotné a dojčiace ženy.
Jedným z vedľajších účinkov je pocit ospalosti u pacienta, ktorý sa opäť potvrdzuje: počas liečby by sa mal človek obmedziť v riadení vozidiel a je tiež vhodné vziať si práceneschopnosť pri „výrobe“, kde je potrebná rýchlosť reakcie a zvýšená koncentrácia pozornosti.
Okrem toho Sirdalud nemôže neškodne koexistovať s určitými farmakologickými skupinami. Preto je jeho súčasné použitie s inhibítorom CYP450 1A2 a fluvoxamínom kontraindikované. Je potrebné dbať na to, aby sa tizanidín kombinoval s inými inhibítormi CYP1A2, to znamená s liekmi ako propafenón, amiodarón, mexeletín, cimetidín a tiklopidín, ako aj s fluórchinolónmi a perorálnymi kontraceptívami.
Sirdaludov „duet“ s antihypertenzívami a diuretikami môže vyvolať bradykardiu a arteriálnu hypotenziu. Pitie alkoholu a sedatív môže zvýšiť sedatívny účinok Sirdaludu.
Recenzie na liek Sirdalud
Skutoční pacienti, ktorí zažili Sirdaludovu moc, ho prekvapujúco veľmi nepochvália, pretože k takémuto ošetreniu nedošlo prakticky k nijakým zjavným výsledkom. Jediné, čo bolo zjavné, bolo systematické zhoršovanie vedľajších účinkov, ktoré pacientovi prinieslo veľa nepohodlia a nepríjemností. Mnohí dobrovoľne prestali užívať Sirdalud kvôli zhoršeniu celkového stavu.
Tak či onak, charakteristickú liečbu liekom Sirdalud by mal predpisovať výlučne lekár, až potom možno dúfať v pozitívny výsledok.
Cena tabliet Sirdalud. 4mg č. 30 - 216 rubľov.
14:25 Sirdalud: pokyny, aplikácia, recenzie -
Takže Sirdalud patrí do skupiny svalových relaxancií, to znamená, že je to liek, ktorý má relaxačný účinok na kostrové svalstvo tela. Všeobecný opis lieku Sirdalud Podobný účinok lieku Sirdalud sa dosahuje iba vďaka aktivite jeho účinnej látky, ktorou je tizanidín. Priamo ovplyvňuje miechu, bráni uvoľňovaniu aminokyselín zodpovedných za tvorbu hypertonicity. Okrem toho má Sirdalud analgetické vlastnosti, [...]