Lieky sartana a prípravky s nimi. Akcie Sartans používajú zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie Účinok na orgány
Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy. Toto je perspektívna skupina liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, o aké lieky ide, si povieme v tomto článku.
Pri poklese krvného tlaku a nedostatku kyslíka (hypoxia) sa v obličkách vytvára špeciálna látka - renín. Pod jeho vplyvom sa neaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Na túto reakciu pôsobí taká široko používaná skupina liekov, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvyšovanie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom terapeutického zásahu. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory ako prevencia hypertenzie.
Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj účinkom iných enzýmov - chymáz. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto ohľade efektívnejšie.
Klasifikácia
Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:
- losartan, irbesartan a kandesartan sú deriváty bifenyl tetrazolu;
- telmisartan je nefenyltetrazolový derivát;
- eprosartan - nefenyl nettetrazol;
- valsartan je necyklická zlúčenina.
Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. V súčasnosti existuje pomerne veľa značiek základných liekov. Tu je čiastočný zoznam:
- losartan: blocktran, vazotens, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
- eprosartan: teveten;
- valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
- irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
- kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
- telmisartan: micardis, pritor;
- olmesartan: cardosal, olimestra;
- azilsartan: edarbi.
K dispozícii sú tiež hotové kombinácie sartanov s antagonistami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.
Indikácie pre použitie
Ďalšie klinické účinky
ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znížením celkového cholesterolu, lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou a triglyceridov.
Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej diuretickej liečbe.
Bol dokázaný účinok niektorých sartanov na choroby spojivového tkaniva, najmä na Marfanov syndróm. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u týchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie
Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky ako iné skupiny liekov (napríklad kašeľ pri použití inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín).
ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.
Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a vývojom príznakov infekcie dýchacích ciest (kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).
Môžu spôsobiť nevoľnosť, zvracanie alebo bolesti brucha a zápchu. Niekedy sa po užití liekov tejto skupiny objavia bolesti kĺbov a svalov.
Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (na kardiovaskulárny, urogenitálny systém, pokožku), ale ich frekvencia je veľmi nízka.
Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnych artérií a závažnom zlyhaní obličiek.
Sartany na hypertenziu sú špeciálne lieky určené na blokovanie receptorov angiotenzínu II. Je to táto zložka, ktorá spôsobuje vazospazmus a zvýšenie krvného tlaku.
- Hypertonická choroba. Toto je hlavná indikácia pre užívanie príslušných liekov, pretože ich činnosť je primárne zameraná na normalizáciu krvného tlaku.
- Srdcové zlyhanie v dôsledku nadmernej aktivity enzýmov, ktoré zvyšujú krvný tlak. Lieky sa používajú najčastejšie v počiatočnom štádiu patológie, v ktorom sú schopné normalizovať prácu srdca.
- ... Toto ochorenie je poškodenie obličiek charakterizované zníženým vylučovaním bielkovín močom. Patologický proces je pre človeka dosť nebezpečný. Často sa vyskytuje na pozadí arteriálnej hypertenzie a diabetes mellitus. Pomocou sartanov je možné spomaliť vývoj zlyhania obličiek.
O tom, či je v konkrétnej situácii vhodné brať drogy, rozhodne ošetrujúci lekár. V žiadnom prípade by ste si nemali prideľovať sartany.
Sartany sú silným liekom a vhodnosť jeho použitia určuje iba lekár.
Klasifikácia liekov
Sartany na hypertenziu sú niekoľkých typov. Líšia sa navzájom tým, z čoho pozostávajú. Existujú také typy liekov:
- Bifenylové deriváty tetrazolu.
- Deriváty tetrazolu iného ako fenylového typu.
- Necyklické zlúčeniny.
- Non-bifenyl tetrazol.
Sartany novej generácie sa objavili aj v lekárňach, ktoré boli mierne vylepšené. Medzi ne patrí telmisartan, ktorý sa vyrába pod ochrannými známkami Mikardis a Hypotel.
Ako fungujú?
Pôsobenie sartanov je zamerané na zníženie krvného tlaku. Dosiahol hypotenzívny účinok vďaka skutočnosti, že účinná látka liečiv blokuje receptory pre angiotenzín II. To vám umožní normalizovať stav krvných ciev, rozšíriť ich, zmierniť nadmerný stres zo srdca. To všetko pomáha stabilizovať krvný tlak.
Okrem krvného tlaku chránia sartany telo pred komplikáciami, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku hypertenzie. Lieky pomáhajú zachovať činnosť obličiek, krvných ciev, srdca, orgánov zraku a mozgu.
Kontraindikácie
Nie je povolené užívať sartany na arteriálnu hypertenziu v nasledujúcich prípadoch:
- Nosenie dieťaťa.
- Dojčite svoje dieťa.
- Detstvo.
- Renálna vaskulárna stenóza.
Nepoužívajte tiež finančné prostriedky pre ľudí, ktorí majú individuálnu neznášanlivosť na zložky lieku.
Vedľajšie účinky
Sartany sú pacientmi dobre tolerované, niekedy však pacienti čelia nepríjemným následkom liečby. Každý liek má svoje vlastné vedľajšie účinky. Zoznam vo všeobecnosti vyzerá takto:
- Rýchla únava.
- Bolesti hlavy.
- Zvýšená telesná teplota.
- Útoky závratov.
- Bolestivosť v hrudníku.
- Bolesť svalov.
- Bolesť v kĺboch.
- Nevoľnosť, zvracanie.
- Poruchy stolice.
- Bolestivé pocity v bruchu.
- Alergická reakcia.
- Suchý kašeľ.
- Opuch nosovej sliznice.
Nežiaduce reakcie tela nie sú veľmi časté, ale ak sa objavia, líšia sa závažnosťou alebo sa dlho trápia, mali by ste ich prestať užívať a vyhľadať lekára. Možno budete musieť upraviť dávkovanie alebo zmeniť liek na analógový.
Ktoré zvoliť?
Aký liek zo skupiny so sartanom si vyberie, má rozhodnúť špecialista. Liečba sa vyberá v závislosti od existujúceho stupňa hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, individuálnych charakteristík organizmu a ďalších faktorov.
Takéto prostriedky sú populárne:
- Losartan.
- Azilsartan.
- Telmisartan.
- Eprosartan.
- Irbesartan.
Všetky majú rovnaký terapeutický účinok, ale majú odlišné zloženie.
Inštrukcie na používanie
Sartany sa môžu užívať iba podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Špecialista sám určuje optimálne dávkovanie, frekvenciu a trvanie prijatia na základe pokynov na použitie konkrétneho prostriedku.
Pite pilulku raz denne. To je celkom dosť, pretože účinok liekov sa udržiava dlho. Je potrebné zapiť tabletami ústami a zapiť dostatočným množstvom vody.
Asi po 4 týždňoch liečby sartanmi sa pacientom podarí dosiahnuť trvalé zníženie krvného tlaku.
Kompatibilita s inými liekmi
Keď sa vyvinie hypertenzia, lekári zvyčajne predpisujú pacientom kombinácie liekov. V takom prípade by ste mali vedieť, s akými liekmi môžete užívať sartany a s ktorými nemôžete. Sartany sa kombinujú s liekmi, ako sú:
- Diuretiká. Spolu s nimi sa dosahuje silnejší terapeutický účinok pri vysokom krvnom tlaku.
- Beta blokátory, antiarytmiká. Ich kombinácia so sartanmi je možná, ak pacient trpí srdcovými arytmiami.
- Dusičnany. Súbežný príjem s nimi je potrebný, ak má osoba angínu pectoris.
- Protidoštičkové látky. Používajú sa pri poruchách práce srdca, výborne sa hodia k sartanom.
Sartany by ste nemali brať s ACE inhibítormi, pretože to nemá zmysel. Obe skupiny liekov majú takmer rovnaký účinok.
Existuje množstvo liekov, s ktorými sa neodporúča kombinovať sartany. Patria sem tieto položky:
- Nesteroidné protizápalové lieky.
- Estrogény.
- Lítiové prípravky.
- Lieky obsahujúce etylalkohol.
- Lieky šetriace vápnik.
Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy zvláštnosti liekových interakcií.
Nie všetky lieky sú navzájom kompatibilné, preto je samopodanie sartanu zakázané
Výhody sartanov
Sartany sú vysoko účinné, pomáhajú rýchlo normalizovať krvný tlak a udržiavať ho normálny po dlhú dobu. Poznamenávajú sa aj nasledujúce výhody liekov:
- Účinná eliminácia príznakov u pacientov.
- Zníženie rizika mŕtvice.
- Prevencia výskytu aterosklerotického vaskulárneho ochorenia.
- Zníženie pravdepodobnosti ataku fibrilácie predsiení.
- Dobrá tolerancia pre starších pacientov.
- Žiadne nepriaznivé účinky na intímnu funkciu.
Sartany sú teda lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu 2, a tým znižujú krvný tlak. Lieky majú svoje vlastné charakteristiky použitia, vedľajšie účinky a kontraindikácie, preto sa užívajú striktne podľa lekárskeho predpisu.
Aktualizácia článku 30.01.2019
Arteriálna hypertenzia (AG) v Ruskej federácii (RF) zostáva jedným z najvýznamnejších zdravotných a sociálnych problémov. Je to spôsobené rozsiahlou prevalenciou tohto ochorenia (asi 40% dospelej populácie Ruskej federácie má zvýšenú hladinu krvného tlaku), ako aj skutočnosťou, že hypertenzia je najdôležitejším rizikovým faktorom pre závažné kardiovaskulárne ochorenia - infarkt myokardu a mozgová mŕtvica.
Neustále trvalé zvyšovanie krvného tlaku (TK) do 140/90 mm. rt. Čl. a vyššie - znak arteriálnej hypertenzie (hypertenzia).
Medzi rizikové faktory prispievajúce k prejavu arteriálnej hypertenzie patria:
- Vek (muži nad 55 rokov, ženy nad 65 rokov)
- Fajčenie
- sedavý spôsob života,
- Obezita (pás nad 94 cm u mužov a nad 80 cm u žien)
- Rodinné prípady skorých kardiovaskulárnych chorôb (u mužov do 55 rokov, u žien do 65 rokov)
- Pulzný krvný tlak u starších ľudí (rozdiel medzi systolickým (horným) a diastolickým (dolným) krvným tlakom). Normálne je to 30-50 mm Hg.
- Plazmatická glukóza nalačno 5,6-6,9 mmol / l
- Dyslipidémia: celkový cholesterol viac ako 5,0 mmol / l, lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou 3,0 mmol / l alebo viac, lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou 1,0 mmol / l alebo menej pre mužov a 1,2 mmol / l alebo menej pre ženy, triglyceridy viac ako 1,7 mmol / l
- Stresujúce situácie
- zneužívanie alkoholu
- Nadmerný príjem soli (viac ako 5 gramov denne).
Vývoj hypertenzie tiež uľahčujú také choroby a stavy, ako sú:
- Diabetes mellitus (plazmatická glukóza nalačno 7,0 mmol / l alebo viac pri opakovaných meraniach, ako aj glukóza v plazme po jedle 11,0 mmol / l alebo viac)
- Iné endokrinologické ochorenia (feochromocytóm, primárny aldosteronizmus)
- Choroby obličiek a obličkových tepien
- Užívanie liekov a látok (glukokortikosteroidy, nesteroidné protizápalové lieky, hormonálna antikoncepcia, erytropoetín, kokaín, cyklosporín).
Ak poznáte príčiny ochorenia, môžete zabrániť rozvoju komplikácií. Starší ľudia sú ohrození.
Podľa modernej klasifikácie prijatej Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO) sa hypertenzia delí na:
- 1. stupeň: Zvýšený krvný tlak 140-159 / 90-99 mm Hg
- 2. stupeň: Zvýšený krvný tlak 160-179 / 100-109 mm Hg
- Stupeň 3: Zvýšenie krvného tlaku na 180/110 mm Hg a viac.
Domáce merania TK môžu byť cenným doplnkom pri monitorovaní účinnosti liečby a sú dôležité pri identifikácii hypertenzie. Úlohou pacienta je viesť si denník sebakontroly krvného tlaku, kde sa pri meraní zaznamenáva krvný tlak a srdcová frekvencia aspoň ráno, v obedňajších hodinách, večer. Je možné robiť pripomienky k životnému štýlu (vstávanie, stravovanie, fyzická aktivita, stresové situácie).
Technika merania krvného tlaku:
- Keď pulz zmizne, rýchlo nafúknite vzduch do manžety na hladinu tlaku o 20 mm Hg vyššiu ako systolický krvný tlak (SBP).
- Krvný tlak sa meria s presnosťou 2 mm Hg
- Znížte tlak v manžete rýchlosťou približne 2 mm Hg za sekundu
- Úroveň tlaku, pri ktorej sa objaví 1. tón, zodpovedá SBP
- Úroveň tlaku, pri ktorej tóny zmiznú, zodpovedá diastolickému krvnému tlaku (DBP)
- Ak sú tóny veľmi slabé, mali by ste zdvihnúť ruku a vykonať niekoľko stláčacích pohybov rukou, potom meranie opakovať, zatiaľ čo by ste nemali stláčať tepnu membránou phonendoskopu
- Pri počiatočnom meraní sa zaznamená krvný tlak na oboch ramenách. Ďalej sa meranie vykonáva na ramene, na ktorom je vyšší krvný tlak
- U pacientov s diabetes mellitus a u osôb užívajúcich antihypertenzíva by sa mal krvný tlak merať aj po 2 minútach v stoji.
U pacientov s hypertenziou sa vyskytujú bolesti hlavy (často v časovej a okcipitálnej oblasti), epizódy závratov, rýchla únava, zlý spánok, pravdepodobne bolesti srdca, poruchy zraku.
Ochorenie komplikujú hypertenzívne krízy (keď sa krvný tlak prudko zvýši na vysoký počet, často sa objavuje močenie, bolesti hlavy, závraty, búšenie srdca, pocit tepla); zhoršená funkcia obličiek - nefroskleróza; mŕtvice, intracerebrálne krvácanie; infarkt myokardu.
Aby sa zabránilo komplikáciám, je potrebné, aby pacienti s hypertenziou neustále sledovali krvný tlak a užívali špeciálne antihypertenzíva.
Ak sa človek obáva vyššie uvedených sťažností, ako aj tlaku 1-2 krát mesačne, je to dôvod na kontaktovanie terapeuta alebo kardiológa, ktorý predpíše potrebné vyšetrenia a následne určí ďalšiu taktiku liečby. Iba po vykonaní potrebného komplexu vyšetrenia je možné hovoriť o vymenovaní liekovej terapie.
Samostatné podávanie liekov môže ohroziť vývoj nežiaducich vedľajších účinkov, komplikácií a môže byť smrteľné! Je zakázané používať lieky samostatne podľa princípu „pomáhali priateľom“ alebo sa uchýliť k odporúčaniam farmaceutov v reťazcoch lekární !!! Užívanie antihypertenzív je možné len podľa pokynov lekára!
Hlavným cieľom liečby pacientov s hypertenziou je minimalizovať riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií a úmrtia na nich!
1. Činnosti zamerané na zmenu životného štýlu:
- Prestať fajčiť
- Normalizácia telesnej hmotnosti
- Spotreba alkoholických nápojov menej ako 30 g / deň alkoholu pre mužov a 20 g / deň pre ženy
- Zvýšenie fyzickej aktivity - pravidelné aeróbne (dynamické) zaťaženie po dobu 30-40 minút najmenej 4-krát týždenne
- Zníženie spotreby kuchynskej soli na 3 - 5 g / deň
- Zmena stravovania s nárastom spotreby rastlinných potravín, zvýšenie stravovania draslíkom, vápnikom (obsiahnutým v zelenine, ovocí, zrnách) a horčíkom (obsiahnutým v mliečnych výrobkoch), ako aj poklesom spotreby živočíšnych tukov.
Tieto opatrenia sú predpísané všetkým pacientom s arteriálnou hypertenziou, vrátane tých, ktorí dostávajú antihypertenzíva. Umožňujú: znížiť krvný tlak, znížiť potrebu antihypertenzív, priaznivo ovplyvniť existujúce rizikové faktory.
2. Lieková terapia
Dnes si povieme niečo o týchto liekoch - moderných prostriedkoch na liečbu arteriálnej hypertenzie.
Arteriálna hypertenzia je chronické ochorenie, ktoré si vyžaduje nielen neustále sledovanie krvného tlaku, ale aj neustále užívanie liekov. Liečba antihypertenzívom neexistuje, všetky lieky sa užívajú neurčito. Ak je monoterapia neúčinná, uskutočňuje sa výber liekov z rôznych skupín, často sa kombinuje niekoľko liekov.
Túžbou pacienta s hypertenziou je spravidla kúpiť si najsilnejší, ale nie drahý liek. Musíte však pochopiť, že toto neexistuje.
Aké lieky sa na tento účel ponúkajú pacientom s vysokým krvným tlakom?
Každý antihypertenzívny liek má svoj vlastný mechanizmus účinku, t.j. ovplyvňujú určité „Mechanizmy“ zvyšovania krvného tlaku :
a) Renín-angiotenzínový systém - v obličkách sa produkuje látka prorenín (so znížením tlaku), ktorá prechádza v krvi na renín. Renín (proteolytický enzým) interaguje s proteínom krvnej plazmy - angiotenzinogénom, čo vedie k tvorbe neaktívnej látky angiotenzín I. Angiotenzín interaguje s angiotenzín-konvertujúcim enzýmom (ACE) na účinnú látku angiotenzín II. Táto látka podporuje zvýšenie krvného tlaku, vazokonstrikciu, zvýšenie frekvencie a sily srdcových kontrakcií, vzrušenie sympatického nervového systému (čo tiež vedie k zvýšeniu krvného tlaku) a zvýšenie produkcie aldosterónu. Aldosterón podporuje zadržiavanie sodíka a vody, čo tiež zvyšuje krvný tlak. Angiotenzín II je jednou z najsilnejších vazokonstrikčných látok v tele.
b) Vápnikové kanály našich telesných buniek - vápnik v tele je v viazanom stave. Keď vápnik vstupuje do bunky špeciálnymi kanálmi, vytvára sa kontraktilný proteín, aktomyosín. Jeho pôsobením sa cievy zužujú, srdce sa začína silnejšie sťahovať, zvyšuje sa tlak a zvyšuje sa srdcová frekvencia.
c) Adrenergické receptory - v našom tele sú v niektorých orgánoch receptory, ktorých podráždenie ovplyvňuje krvný tlak. Tieto receptory zahŕňajú alfa-adrenergné receptory (α1 a α2) a beta-adrenergné receptory (β1 a β2). Stimulácia α1-adrenergných receptorov vedie k zvýšeniu krvného tlaku, α2-adrenergné receptory - k zníženiu krvného tlaku. Α-adrenergné receptory sa nachádzajú v arteriolách. β1-adrenergné receptory sú lokalizované v srdci, v obličkách, ich stimulácia vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, zvýšeniu potreby kyslíka v myokarde a zvýšeniu krvného tlaku. Stimulácia β2-adrenergných receptorov nachádzajúcich sa v bronchioloch spôsobuje rozšírenie bronchiolov a zmiernenie bronchospazmu.
d) Močový systém- v dôsledku nadmerného množstva vody v tele stúpa krvný tlak.
e) Centrálny nervový systém- Budenie centrálneho nervového systému zvyšuje krvný tlak. Mozog obsahuje vazomotorické centrá, ktoré regulujú hladinu krvného tlaku.
Skúmali sme teda hlavné mechanizmy zvyšovania krvného tlaku v ľudskom tele. Je čas prejsť k prostriedkom na zníženie tlaku (antihypertenzívum), ktoré ovplyvňujú práve tieto mechanizmy.
Klasifikácia liekov na arteriálnu hypertenziu
- Diuretiká (diuretiká)
- Blokátory vápnikových kanálov
- Beta-blokátory
- Lieky pôsobiace na renín-angiotenzívny systém
- Blokátory (antagonisty) angiotenzívnych receptorov (sartany)
- Centrálne pôsobiace neurotropné látky
- Lieky pôsobiace na centrálny nervový systém (CNS)
- Alfa blokátory
1. Diuretiká (diuretiká)
V dôsledku odstránenia prebytočnej tekutiny z tela klesá krvný tlak. Diuretiká zabraňujú reabsorpcii iónov sodíka, ktoré sa potom vylučujú a odnášajú s nimi. Okrem sodíkových iónov diuretiká vyplavujú z tela ióny draslíka, ktoré sú nevyhnutné pre fungovanie kardiovaskulárneho systému. Existujú draslík šetriace diuretiká.
Zástupcovia:
- Hydrochlorotiazid (hypothiazid) - 25 mg, 100 mg, je súčasťou kombinovaných liekov; Dlhodobé užívanie v dávke vyššej ako 12,5 mg sa neodporúča z dôvodu možného vývoja cukrovky 2. typu!
- Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamid MV, Indap, Ionic retard, Acripamidretard) - častejšie je dávka 1,5 mg.
- Triampur (kombinované diuretikum obsahujúce triamterén šetriaci draslík a hydrochlorotiazid);
- Spironolaktón (Veroshpiron, Aldactone). Má výrazný vedľajší účinok (u mužov vyvoláva vývoj gynekomastie, mastodýnie).
- Eplerenón (Inspra) - často používaný u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, nespôsobuje rozvoj gynekomastie a mastodýnie.
- Furosemid 20 mg, 40 mg. Liek je krátky, ale rýchlo pôsobiaci. Inhibuje reabsorpciu iónov sodíka vo vzostupnom kolene slučky Henleho, proximálnych a distálnych tubulov. Zvyšuje vylučovanie bikarbonátov, fosfátov, vápniku, horčíka.
- Torasemid (Diuver) 5 mg, 10 mg, je slučkové diuretikum. Hlavným mechanizmom účinku lieku je reverzibilná väzba torasemidu na protipól sodíka / chlóru / draslíka, ktorý sa nachádza v apikálnej membráne hrubého segmentu stúpajúcej časti Henleho slučky, v dôsledku čoho je reabsorpcia sodíkových iónov znížená alebo úplne inhibovaná a osmotický tlak intracelulárnej tekutiny a reabsorpcie vody klesá. Blokuje receptory aldosterónu v myokarde, zmierňuje fibrózu a zlepšuje diastolickú funkciu myokardu. Torasemid, v menšej miere ako furosemid, spôsobuje hypokaliémiu, je síce aktívnejší a jeho účinok je dlhší.
Diuretiká sa predpisujú v kombinácii s inými antihypertenzívami. Indapamid je jediné diuretikum používané iba na hypertenziu.
Rýchlo pôsobiace diuretiká (furosemid) sú nežiaduce systematicky používať pri hypertenzii, užívajú sa v núdzových podmienkach.
Pri používaní diuretík je dôležité užívať doplnky draslíka až do 1 mesiaca.
2. Blokátory vápnikových kanálov
Blokátory kalciového kanála (antagonisty vápnika) sú heterogénna skupina liekov, ktoré majú rovnaký mechanizmus účinku, ale líšia sa v rade vlastností, vrátane farmakokinetiky, tkanivovej selektivity a účinku na srdcovú frekvenciu.
Ďalším názvom tejto skupiny sú antagonisti iónov vápnika.
Existujú tri hlavné podskupiny AA: dihydropyridín (hlavným predstaviteľom je nifedipín), fenylalkylamíny (hlavným predstaviteľom je verapamil) a benzotiazepíny (hlavným predstaviteľom je diltiazem).
Nedávno sa začali deliť na dve veľké skupiny v závislosti od účinku na srdcovú frekvenciu. Diltiazem a verapamil patria k takzvaným „spomaľujúcim“ antagonistom vápnika (nedihydropyridín). Ďalšia skupina (dihydropyridín) zahŕňa amlodipín, nifedipín a všetky ďalšie deriváty dihydropyridínu, ktoré zvyšujú alebo nemenia srdcovú frekvenciu.
Blokátory kalciového kanála sa používajú na arteriálnu hypertenziu, srdcové choroby (kontraindikované v akútnych formách!) A arytmie. Pri arytmiách sa nepoužívajú všetky blokátory kalciového kanála, ale iba pulzujúce.
Zástupcovia:
Pulzujúci (nedihydropyridín):
- Verapamil 40mg, 80mg (predĺžený: Isoptin SR, Verogalid EP) - dávka 240mg;
- Diltiazem 90mg (Altiazem PP) - dávka 180mg;
Nasledujúci zástupcovia (deriváty dihydropyridínu) sa nepoužívajú na arytmie: Kontraindikované pri akútnom infarkte myokardu a nestabilnej angíne !!!
- Nifedipín (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dávka 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30mg, 60mg.
- Amlodipín (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordi Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
- Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - dávka 5mg, 10mg;
- Felodipín (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
- Nimodipín (Nimotop) - 30 mg;
- Lacidipín (Lazipil, Sakur) - 2mg, 4mg;
- Lerkanidipín (Lerkamen) - 20mg.
Z vedľajších účinkov derivátov dihydropyridínu je možné uviesť edém, hlavne dolných končatín, bolesti hlavy, začervenanie tváre, zvýšený srdcový rytmus, zvýšené močenie. Ak opuch pretrváva, musí sa liek vymeniť.
Lerkamen, ktorý je zástupcom tretej generácie kalciových antagonistov, vďaka svojej vyššej selektivite k pomalým kalciovým kanálom spôsobuje v porovnaní s ostatnými predstaviteľmi tejto skupiny v menšej miere opuchy.
3. Beta-blokátory
Existujú lieky, ktoré selektívne neblokujú receptory - neselektívne pôsobenie, sú kontraindikované pri bronchiálnej astme, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP). Iné látky selektívne blokujú iba beta receptory srdca - selektívny účinok. Všetky betablokátory interferujú so syntézou prorenínu v obličkách, a tým blokujú renín-angiotenzínový systém. V tomto ohľade sa cievy rozširujú, krvný tlak klesá.
Zástupcovia:
- Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egilok retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egilok C, Vasokardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg) ;;
- Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - dávka je najčastejšie 5mg, 10mg;
- Nebivolol (Nebilet, Binelol) 5 mg, 10 mg
- Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
- Carvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - hlavne dávka 6,25mg, 12,5mg, 25mg.
Lieky z tejto skupiny sa používajú na hypertenziu v kombinácii s koronárnymi chorobami srdca a arytmiami.
Krátkodobo pôsobiace lieky, ktorých použitie nie je racionálne pre hypertenziu: anaprilín (obzidan), atenolol, propranolol.
Hlavné kontraindikácie pre betablokátory sú:
- bronchiálna astma;
- nízky tlak;
- syndróm chorého sínusu;
- patológia periférnych artérií;
- bradykardia;
- kardiogénny šok;
- atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa.
4. Prostriedky pôsobiace na renín-angiotenzínový systém
Lieky pôsobia v rôznych štádiách tvorby angiotenzínu II. Niektoré inhibujú (potláčajú) angiotenzín konvertujúci enzým, iné blokujú receptory, na ktoré angiotenzín II pôsobí. Tretia skupina inhibuje renín a je zastúpená iba jedným liekom (aliskiren).
Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE)
Tieto lieky zabraňujú premene angiotenzínu I na aktívny angiotenzín II. Výsledkom je, že koncentrácia angiotenzínu II v krvi klesá, cievy sa rozširujú a tlak klesá.
Zástupcovia (synonymá sú uvedené v zátvorkách - látky s rovnakým chemickým zložením):
- Captopril (Kapoten) - dávka 25mg, 50mg;
- Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dávka je najčastejšie 5mg, 10mg, 20mg;
- Lisinopril (Diroton, Dapril, Lizigamma, Lizinoton) - dávka je najčastejšie 5mg, 10mg, 20mg;
- Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dávka 2,5mg, 5mg, 10mg. Perineva - dávka 4mg, 8mg;
- Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dávka 2,5mg, 5mg, 10mg;
- Hinapril (Akcupro) - 5mg, 10mg, 20mg, 40mg;
- Fosinopril (Fozikard, Monopril) - v dávke 10 mg, 20 mg;
- Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
- Zofenopril (Zokardis) - dávka 7,5mg, 30mg.
Lieky sú dostupné v rôznych dávkach na liečbu s rôznym stupňom zvýšeného krvného tlaku.
Funkciou lieku Captopril (Capoten) je, že je racionálny kvôli krátkemu účinku iba s hypertenznymi krizami.
Veľmi často sa používa významný predstaviteľ skupiny Enalapril a jej synoným. Tento liek sa nelíši v trvaní účinku, preto sa užíva 2 krát denne. Všeobecne je možné plný účinok ACE inhibítorov pozorovať po 1 - 2 týždňoch užívania lieku. V lekárňach nájdete rôzne generiká (analógy) enalaprilu, t.j. lacnejšie lieky obsahujúce enalapril, ktoré vyrábajú malé výrobné firmy. O kvalite generík sme sa rozprávali v inom článku, tu však stojí za zmienku, že generiká enalaprilu sú pre niekoho vhodné, pre niekoho nefungujú.
Inhibítory ACE majú vedľajší účinok - suchý kašeľ. V prípade kašľa sa ACE inhibítory nahradia liekmi inej skupiny.
Táto skupina liekov je v tehotenstve kontraindikovaná, má teratogénny účinok na plod!
Blokátory (antagonisty) angiotenzínových receptorov (sartany)
Tieto lieky blokujú receptory angiotenzínu. Výsledkom je, že angiotenzín II s nimi neinteraguje, krvné cievy sa rozširujú, krvný tlak klesá
Zástupcovia:
- Losartan (Cozaar 50 mg, 100mg; Lozap 12,5mg, 50mg, 100mg; Lorista 12,5mg, 25mg, 50mg, 100mg; Vazotenz 50mg, 100mg);
- Eprosartan (Teveten) - 400mg, 600mg;
- Valsartan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortivan 40mg, 80mg, 160mg; Valsafors 80mg, 160mg);
- Irbesartan (apríl) - 150mg, 300mg;
Kandesartan (Atacand) - 8mg, 16mg, 32mg;
Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Rovnako ako predchodcovia umožňujú vyhodnotiť plný účinok 1 až 2 týždne po začiatku príjmu. Nespôsobuje suchý kašeľ. Nemá sa používať počas tehotenstva! Ak sa v priebehu liečby zistí gravidita, je potrebné prerušiť antihypertenznú liečbu liekmi tejto skupiny!
5. Neurotropné látky centrálneho pôsobenia
Centrálne pôsobiace neurotropné lieky ovplyvňujú vazomotorické centrum v mozgu a znižujú jeho tonus.
- Moxonidín (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
- Rilmenidín (Albarel (1 mg) - 1 mg;
- Metyldopa (Dopegit) 250 mg
Prvým predstaviteľom tejto skupiny je klonidín, ktorý sa predtým široko používal pri hypertenzii. Teraz je tento liek vydávaný striktne na lekársky predpis.
V súčasnosti sa moxonidín používa na urgentnú starostlivosť pri hypertenznej kríze aj na rutinnú liečbu. Dávkovanie 0,2mg, 0,4mg. Maximálna denná dávka je 0,6 mg / deň.
6. Fondy pôsobiace na centrálny nervový systém
Ak je hypertenzia spôsobená dlhotrvajúcim stresom, potom sa užívajú lieky pôsobiace na centrálny nervový systém (sedatíva (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, trankvilizéry, hypnotiká).
7. Alfa-blokátory
Tieto látky sa viažu na alfa-adrenergné receptory a blokujú ich pred dráždivým účinkom noradrenalínu. Vďaka tomu klesá krvný tlak.
Použitý zástupca - doxazosín (Kardura, Tonokardin) - sa častejšie vyrába v dávkach 1 mg, 2 mg. Používa sa na zmiernenie záchvatov a dlhodobú terapiu. Mnoho liekov na blokovanie alfa-receptorov bolo vysadených.
Prečo sa na arteriálnu hypertenziu užíva niekoľko liekov naraz?
V počiatočnom štádiu ochorenia lekár predpíše jeden liek na základe niektorých výskumov a zohľadnenia existujúcich chorôb pacienta. Ak je jeden liek neúčinný, nie je nezvyčajné pridať ďalšie lieky na vytvorenie kombinácie liekov znižujúcich krvný tlak, ktoré sú zamerané na rôzne mechanizmy znižovania krvného tlaku. Kombinovaná liečba refraktérnej (perzistentnej) arteriálnej hypertenzie môže kombinovať až 5 - 6 liekov!
Lieky sú vybrané z rôznych skupín. Napríklad:
- aCE inhibítor / diuretikum;
- blokátor receptorov angiotenzínu / diuretikum;
- aCE inhibítor / blokátor kalciových kanálov;
- aCE inhibítor / blokátor kalciových kanálov / beta-blokátor;
- blokátor receptorov angiotenzínu / blokátor kalciových kanálov / beta-blokátor;
- aCE inhibítor / blokátor kalciových kanálov / diuretikum a ďalšie kombinácie.
Existujú iracionálne kombinácie liekov, ako sú pulzujúce betablokátory / blokátory kalciových kanálov, betablokátory / centrálne pôsobiace lieky a ďalšie kombinácie. Samoliečenie je nebezpečné !!!
Existujú kombinované lieky, ktoré kombinujú zložky látok z rôznych skupín antihypertenzív v 1 tablete.
Napríklad:
- aCE inhibítor / diuretikum
- Enalapril / hydrochlorotiazid (Co-renitec, Enap NL, Enap N,
- Enap NL 20, Renipril GT)
- Enalapril / Indapamid (Enziks duo, Enziks duo forte)
- Lisinopril / hydrochlorotiazid (Iruzid, Lizinoton, Liten N)
- Perindopril / Indapamid (NoliprelA a NoliprelAforte)
- Chinapril / hydrochlorotiazid (Akkuzid)
- Fosinopril / hydrochlorotiazid (Fosicard N)
- blokátor receptorov angiotenzínu / diuretikum
- Losartan / hydrochlorotiazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
- Lorista ND)
- Eprosartan / hydrochlorotiazid (Teveten Plus)
- Valsartan / hydrochlorotiazid (ko-diovan)
- Irbesartan / Hydrochlorotiazid (Co-aprovel)
- Kandesartan / hydrochlorotiazid (Atacand Plus)
- Telmisartan / HCT (Mikardis Plus)
- aCE inhibítor / blokátor kalciových kanálov
- Trandolapril / Verapamil (Tarka)
- Lisinopril / Amlodipín (rovník)
- blokátor receptorov angiotenzínu / blokátor kalciových kanálov
- Valsartan / Amlodipín (Exforge)
- dihydropyridínový blokátor kalciového kanála / beta blokátor
- Felodipín / metoprolol (Logimax)
- beta-blokátor / diuretikum (nie na cukrovku a obezitu)
- Bisoprolol / hydrochlorotiazid (Lodoz, Aritel plus)
Všetky lieky sú dostupné v rôznych dávkach jednej a druhej zložky, dávku by mal pre pacienta zvoliť lekár.
Dosiahnutie a udržanie cieľových hladín krvného tlaku si vyžaduje dlhodobý lekársky dohľad s pravidelným monitorovaním dodržiavania odporúčaní pacienta týkajúcich sa zmien životného štýlu a dodržiavania predpísaných antihypertenzív, ako aj úpravy liečby v závislosti od účinnosti, bezpečnosti a znášanlivosti liečby. Pri dynamickom pozorovaní je rozhodujúce nadviazať osobný kontakt medzi lekárom a pacientom, vzdelávať pacientov v školách pre hypertenzných pacientov a zvýšiť adherenciu liečby k pacientom.
Arteriálna hypertenzia je stabilné zvýšenie krvného tlaku, ktoré sa pohybuje medzi 145/95 mm Hg. Čl., Ale môže stúpať vyššie. Počas liečby tejto choroby by ste mali byť pri výbere liekov mimoriadne opatrní. Ako už ukázala prax liečby, sartany možno považovať za optimálnu a účinnú metódu pre arteriálnu hypertenziu. Tento druh liekov - ARB (blokátory receptorov angiotenzínu) - preukazujú svoju kvalitu, účinnosť a účinok na organizmus už mnoho rokov.
Mechanizmus účinku ARB
Hlavnou úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibícia aktivity RAAS, čím má tento proces pozitívny vplyv na prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak. Je potrebné poznamenať, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov - sú cenovo dostupnejšie. Podľa štatistík užívania sartanov 70% pacientov absolvuje terapeutické kurzy až niekoľko rokov, zatiaľ čo úroveň výkonu jedného alebo druhého orgánu neklesá.
Tieto fakty môžu iba naznačovať, že blokátory receptorov angiotenzínu majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.
Pokiaľ ide o potvrdenie alebo vyvrátenie skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento druh kontroverzie je stále pod prísnou kontrolou.
Skupiny
ARB možno rozdeliť do 4 podtypov na základe ich chemických vlastností:
- Bifenyl odvodený od tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
- Nefenol odvodený od tetrazolu - telmisartanu.
- Nefenolové nettetrazoly - eprosartan.
- Necyklické zlúčeniny - Valsartan.
Tento druh liekov sa zavádza do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné uviesť pomerne značný zoznam liekov:
- Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Prezartan, Renicard,
- Eprosartan: Teveten,
- Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
- Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
- Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
- Telmisartan: Mikardis, Pritor,
- Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
- Azilsartan: Edarbi.
Okrem vyššie uvedeného môžete nájsť v klasifikácii týchto liekov a kombinovaných zložiek: s diuretikami, s antagonistami Ca, s aliskirenovými renínovými antagonistami.
Rozsah ARB
Blokátory receptorov angiotenzínu II poskytujú najvyššiu účinnosť pri chorobách, ako sú:
- arteriálna hypertenzia,
- nedostatočný výkon srdcového svalu,
- Problémy s fungovaním mozgovej obehovej sústavy,
- Nedostatok glukózy v tele,
- Nefropatia
- Ateroskleróza,
- Sexuálne poruchy.
Je dovolené predpísať ktorýkoľvek z liekov s antihypertenzným účinkom, a to aj v kombinácii s inými dávkovými formami. Ak sú uprednostňované, často sa predpisujú lieky typu A - II. V takom prípade ich možno považovať za lepšie ako ACE inhibítory pri zvýšenom tlaku, prudkých skokoch krvného tlaku. Často existuje alergická reakcia na inhibítory, ktorá je pri použití sartanov takmer nemožná a ich pozitívne aspekty možno rozlíšiť aj z hľadiska užívania počas vývoja diabetes mellitus 2. typu, ako aj nefropatie, čo sa o ACE povedať nedá.
Z kontraindikácií možno rozlíšiť nasledujúce typy populácie: ženy v pozícii, obdobie laktácie, vek detí od narodenia do 14 rokov. Prijíma sa opatrne v prípade porušenia obličiek, pečene.
Dopad
ARB sú primárne účinné lieky na krvný tlak. Výsledok liečby týmito liekmi sa však môže líšiť v závislosti od stupňa vývoja ochorenia. V prípade, že je tlak stabilne zvýšený, môžu antagonisty A-II vykazovať dobrú účinnosť.
Moderné lieky - sartany sa považujú za jedny z najlepších, pokiaľ ide o ich účinok na orgány, ako sú obličky, srdce, pečeň, mozog atď.
Medzi hlavné pozitívne aspekty užívania sartanov patria:
- Pri užívaní tohto druhu liekov nie je zaznamenané zvýšenie pulzovej frekvencie,
- Pri konštantnej liečbe nedochádza k tlakovým rázom,
- Pri nedostatočnej funkcii obličiek pod vplyvom týchto liekov dochádza k poklesu bielkovín,
- Znižuje hladinu cholesterolu, glukózy, kyselín v moči,
- Mať pozitívny vplyv na lipidový proces,
- Zlepšenie sexuálnej výkonnosti
- Počas užívania sartanov nebol zaznamenaný suchý kašeľ.
Je dôležité vedieť! V priebehu akútnej mozgovej príhody sa neodporúča používať lieky na zníženie tlaku po dobu 5-8 dní. Jedinou výnimkou môžu byť hodnoty nadmerne vysokého tlaku.
Mali by ste tiež vedieť, že sartany majú priaznivý účinok na svalové tkanivo, obzvlášť dobré pre tých pacientov, ktorí majú myodystrofiu.
Je dôležité vedieť! Keď dôjde k bilaterálnemu zúženiu renálnej artérie, je prísne zakázané užívať lieky na terapiu Ara - môže dôjsť k zlyhaniu obličiek.
Ktorý z nich je lepšie kúpiť?
Poskytovanie informácií o najlepších ARB je jednoducho nereálne, pretože existuje množstvo účinných liekov v ich množstve a rozmanitosti, ale každý z nich má svoje vlastné funkcie. Podľa klinických štúdií sa zistilo, ktoré sartany môžu pomôcť pri určitej chorobe:
Choroba | Požadovaná droga |
Mŕtvica | Losartan, kandesartan (s primárnou mozgovou príhodou); Eprosartan (so sekundárnym prejavom). |
Cukrovka | Losartan, kandesartan (preventívne opatrenia) |
Kandesartan plus felodipín (preventívne opatrenia na sekundárne prejavenie) | |
Valsartan (na prevenciu vývoja nefropatie) | |
Práca na srdci | Losartan - ovplyvňuje prácu ľavej srdcovej komory. |
Kandesartan je účinný liek na chronické srdcové zlyhanie. | |
Valsartan (prevencia komplikácií pri angíne pectoris). | |
Metabolizmus | Losartan (stabilný pokles kyseliny v moči) |
Preventívne opatrenia pre arteriálnu hypertenziu | Kandesartan |
Hypertenzia na pracovisku | Eprosartan |
Nefropatia | Mnoho liekov môže pomôcť znížiť albuminúriu. |
Je dôležité vedieť! Počas terapie je prísne zakázané predpisovať dva alebo viac druhov sartanov súčasne!
Výhody oproti iným liekom
Počas liečby arteriálnej hypertenzie by ste mali poznať preferencie liekov, ktoré vám kardiológovia predpíšu:
- Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov,
- Vedľajšie účinky sú v tomto prípade buď minimálne, alebo chýbajú,
- Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užívať až dvakrát každých 12 hodín,
- Pokles pekla nenastane náhle, do 20 - 24 hodín,
- Pri už stabilnom tlaku (120/80) sa pri odbere sartanov tlak ďalej nezníži,
- Pacienti si na tento druh liekov nezvyknú,
- Pri náhlom nepoužívaní liekov tejto skupiny nedôjde k náhlym tlakovým rázom,
- Moderné typy liekov sú vysoko účinné a počas liečby a prevencie získavajú kvalitu.
Výstraha! Po prvom použití blokátorov neočakávajte rýchle výsledky. Nie sú schopné rýchleho zníženia krvného tlaku, sú však schopní ho vrátiť do normálu do 10 - 15 dní a silnejší účinok po 20 - 25 dňoch podávania.
Užívanie liekov by sa malo uskutočňovať nasledovne (príklad):
Droga | Maximálna expozícia (hodina) | T ½ | Obdobie užívania drogy | Dávkovanie do 24 hodín | Biologická dostupnosť | Distribučný objem v tele |
Losartan | z hodiny na 4x | 5 až 9 | Až dvakrát každých 24 hodín | 55-110 | 33 | 34 |
Valsartan | Dve až štyri | 5 až 9 | Raz za 24 hodín | 80-320 | 25 | 17 |
Irbesartan | Hodinu až dve | 11-16 | Raz za 24 hodín | 145-350 | 60-80 | 52-55 |
Cardesartan | Tri až štyri | 2-10 | Až dvakrát každých 24 hodín | 8-32 | 15 | 9 |
Eprosartan | Hodinu až dve | 5 až 9 | Až dvakrát každých 24 hodín | 450-650 | 13 | 306 |
Telmisartan | 30 minút až hodinu | Nie menej ako 20 | Raz za 24 hodín | 40 a viac | 42-59 | 490 |
Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v cievnej stene a srdci na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Toto je jedna z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Bol vytvorený ako alternatíva, ktorej užívanie je často sprevádzané komplikáciou - suchým kašľom.
Uvažujme o mechanizme účinku sartanov, klasifikácii ARB, hlavných indikáciách, kontraindikáciách, nežiaducich reakciách a vlastnostiach liekových interakcií.
farmaceutický účinok
Jeden z hlavných systémov, ktorý reguluje krvný tlak (TK), celkový objem cirkulujúcej krvi, sa nazýva renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Jedná sa o komplexný reťazec reakcií, interakcií hormónov pečene, obličiek, nadobličiek, ktorý reguluje tón cievnej steny, množstvo uvoľnenej vody. Pod vplyvom angiotenzínu-2 sa tepny sťahujú, čo vedie k zúženiu ich lúmenu, zvýšeniu krvného tlaku.
Sartany na artériovú hypertenziu (AH) pomáhajú bunkám odolávať pôsobeniu hormónu. Blokujú receptory citlivé na angiotenzín-2 a vaskulárne myocyty začnú jeho prítomnosť ignorovať.
Okrem antihypertenzného účinku majú ARB aj rad nezávislých od BP, čo vysvetľuje potrebu používať lieky na liečbu srdcových a obličkových chorôb.
Organoprotektívne, metabolické vlastnosti skupiny sartan (5)
efekt | Výsledok |
---|---|
Kardio-, vazoprotektívne |
|
Neuroprotektívne |
|
Nefroprotektívne |
|
Výmena |
|
Klasifikácia liekov
Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny s rôznymi chemickými štruktúrami.
Zoznam sartanov poslednej generácie, názvy liekov
Existujú dve generácie ARB. Zástupcovia prvého sú valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všetky blokujú iba jeden typ receptora (AT-1). Sartany druhej generácie majú dva mechanizmy účinku: inhibujú angiotenzínové receptory, aktivátor proliferácie peroxizómov typu y (PPAR-y). Ten upravuje:
- bunková diferenciácia;
- metabolizmus lipidov, sacharidov;
- citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
- oxidácia mastných kyselín.
Jediným zástupcom druhej generácie ARB registrovaných v Rusku je telmisartan (Mikardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je to oveľa efektívnejšie:
- zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
- znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
- normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
- zlepšuje metabolické parametre u pacientov s diabetes mellitus;
- má protizápalový účinok;
- vyhladzuje niektoré negatívne reakcie z užívania tiazidových diuretík.
Pokiaľ ide o silu účinku na krvný tlak, sartany sa od seba navzájom málo líšia. Maximálny rozdiel v ukazovateľoch pre systolický a diastolický krvný tlak je 2 mm Hg. Čl. To vysvetľuje rozsiahle užívanie liekov prvej generácie vrátane losartanu, ktorý bol syntetizovaný ako prvý.
Zoznam najefektívnejších sartanov prvej generácie
Indikácie pre menovanie
Najčastejšie sú sartany predpísané ako antihypertenzívum pre pacientov s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:
- chronické srdcové zlyhanie;
- nefropatia;
- mikroalbuminúria;
- zhrubnutie steny ľavej komory;
- cukrovka;
- metabolický syndróm;
- ateroskleróza;
- fibrilácia predsiení;
- infarkt myokardu (iba valsartan).
Použitie sartanov na arteriálnu hypertenziu
ARB sú antihypertenzívne lieky prvej voľby: na zníženie krvného tlaku sa odporúčajú predpísať pred inými tabletkami. Primárnymi kandidátmi sú pacienti s hypertenziou sprevádzaní:
- hypertrofia ľavej komory alebo porucha jej práce;
- chronické srdcové zlyhanie;
- vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
- cukrovka;
- zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
- postinfarktová kardioskleróza;
- chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
- ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich príjmu objaví kašeľ.
Všetky sartany môžu byť predpísané v samostatnom kurze v kombinácii s inými antihypertenzívami. Monoterapia je menej účinná (úspešnosť 56-70%) ako komplexná liečba (úspešnosť 80-85%). Výsledok užívania lieku nemožno posúdiť okamžite. Vrchol účinnosti spadá na 4 - 8 týždňov liečby.
Infarkt myokardu
Jediným liekom zo skupiny so sartanom, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je známe, že znižuje úmrtnosť na infarkt o 25%. Zvláštnosťou lieku je jeho vysoká špecificita pre receptory AT1, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).
Hlavné výhody skupiny
Hlavné výhody sartanov:
- minimum kontraindikácií;
- pomaly vylučované z tela: stačí užiť 1 krát / deň;
- veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
- vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
- nespôsobujte kašeľ;
- predĺžiť dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami;
- znížiť riziko vzniku mozgovej príhody;
- na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.
Možné vedľajšie účinky
Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najbežnejšia komplikácia, závraty, je spojená so znížením krvného tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.
Kontraindikácie
- v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo účinnej látky;
- počas tehotenstva, laktácie.
Kvôli preukázaným negatívnym účinkom na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú spoľahlivo chránené. Ak sa zistí neplánované počatie, liek sa zastaví.
Sartany sú tiež predpisované s opatrnosťou:
- deti;
- pacienti so znížením celkového objemu cirkulujúcej krvi;
- bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo zúženie tepny solitárnej obličky;
- závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
- cirhóza pečene;
- obštrukcia žlčových ciest;
- súčasne s liekmi, ktoré inhibujú draslík.
Možné liekové interakcie
Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych chorôb a cukrovky. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných typov, čo sa musí brať do úvahy pri výbere dávky.
Pri kombinovanom použití sartanov a nasledujúcich liekov je potrebné ďalšie sledovanie laboratórnych parametrov krvi.
- (ibuprofén, nimesulid);
- draslík šetriace diuretiká;
- heparín;
- draselné prípravky.
Spôsobujú sartany rakovinu?
V roku 2010 boli zverejnené výsledky rozsiahlej analýzy niekoľkých klinických štúdií. Jeho autori našli vzťah medzi ARB a rizikom rakoviny. Za účelom otestovania záverov vedcov uskutočnila Americká agentúra pre kontrolu potravín, ako aj niekoľko nezávislých výskumníkov vlastnú analýzu, ktorá neodhalila vzťah medzi používaním sartanov a zvýšením pravdepodobnosti rakovinových nádorov. Naopak, ARB znižovali pravdepodobnosť novotvarov konečníka.
Otázka vzťahu medzi inhibítormi receptora angiotenzínu a onkológiou ešte nie je vyriešená. Nemali by ste sa však báť antihypertenzívnych liekov. Aj keď sa teória nepotvrdí v ich prospech, toto riziko je mimoriadne malé a výhody sú hmatateľné. Aby sa zabránilo rozvoju rakoviny, bude oveľa efektívnejšie bojovať proti iným rizikovým faktorom a neodmietať užívanie liekov, ktoré predlžujú život.
Sartany vs. ACE inhibítory: čo je lepšie?
Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú vo svojom mechanizme účinku veľmi podobné blokátorom receptorov angiotenzínu 2. Blokujú samotnú reakciu premeny angiotenzínu I na angiotenzín II.
Neskôr sa ukázalo, že tento spôsob tvorby hormónov nie je jediný možný. Podľa predbežných odhadov malo tento problém vyriešiť použitie sartanov. Inaktivujú totiž citlivosť receptorov angiotenzínu akéhokoľvek pôvodu. To by zvýšilo hypotenzívny účinok. V praxi však tento predpoklad nebol opodstatnený: telo našlo iný typ receptorov, ktoré nie sú ovplyvnené ARB.
Obe skupiny liekov znižujú krvný tlak približne rovnakým spôsobom. Vymenovanie blokátorov receptorov namiesto ACE inhibítorov má zmysel, najmä pre pacientov, u ktorých sa počas užívania týchto liekov objaví suchý kašeľ - vyčerpávajúci častý vedľajší účinok. V iných prípadoch sú to lieky prvej voľby.
Okrem hypotenzného účinku, ACE inhibítory, majú sartany množstvo ďalších vlastností, ktoré majú pozitívny vplyv na dynamiku priebehu chorôb kardiovaskulárneho systému a súvisiacich porúch. Účinok inhibítorov sa však študoval lepšie, aj keď u niektorých chorôb je oprávnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.
Sartany a riziko infarktu myokardu
V 2000-tych rokoch bolo publikovaných niekoľko štúdií, ktoré ukázali vzťah medzi doplnkom ARB a miernym zvýšením rizika srdcového infarktu. Podrobnejšia štúdia tejto problematiky nepotvrdila ani nevyvrátila ich závery, pretože výsledky si odporovali.
Aj tí najskalnejší skeptici však musia pripustiť, že vzhľadom na najpesimistickejšie predpovede je toto riziko veľmi malé. Oveľa nebezpečnejší je nekontrolovaný vysoký krvný tlak, nezdravý životný štýl, výživa, fajčenie.
Literatúra
- Tabuľky C.B. Komparatívna účinnosť inhibítorov antiotenzín konvertujúcich faktorov a blokátorov receptorov angiotenzínu II v kardiovaskulárnej patológii, 2012
- B. Nedostatok počasia. Sartany druhej generácie: Rozširovanie terapeutických možností, 2011
- A.F. Ivanov. Sartany v liečbe kardiovaskulárnych chorôb, 2010
- Robin Donovan a Joy Bailey, PhD, RN. Blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), 2018
- Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organoprotektívne schopnosti a bezpečnosť blokátorov receptorov angiotenzínu II, 2009
Posledná aktualizácia: 24. januára 2020