Порівняння бета блокаторів за діючою речовиною. Що таке бета-блокатори? Класифікація, назви препаратів і нюанси їх застосування
У лікуванні захворювань серця і судин важливу роль відіграють адреноблокатори. Це препарати, які пригнічують роботу адренрецепторов, що дозволяє запобігти звуження венозних стінок, знизити високий тиск і нормалізувати серцевий ритм.
Для лікування серцевих і судинних захворювань застосовуються адреноблокатори
Що таке адреноблокатори?
Адреноблокатори (адренолитики) - група медикаментозних засобів, які впливають на адренергічні імпульси в судинних стінках і тканинах серця, що реагують на адреналін і норадреналін. Їх механізм дії полягає в тому, що вони блокують ці самі адренорецептори, за рахунок чого досягається потрібний при серцевих патологіях терапевтичний ефект:
- знижується тиск;
- розширюється просвіт в судинах;
- зменшується цукор в крові;
Адренолитики виробляють протилежну дію від адреналіну і норадреналіну, тобто є їх антагоністами. Це дозволяє не допустити критичних показників тиску при гіпертонії і посилення серцевих патологій (аритмія, атеросклероз, гіпертензія, ішемія, інфаркт, недостатність, пороки).
Класифікація препаратів адренолітіков
Рецептори, розташовані в судинах і гладкої мускулатури серця, поділяються на альфа-1, альфа-2 і бета-1, бета-2.
Залежно від того, які адренергические імпульси потрібно заблокувати розрізняють 3 основні групи адренолітіков:
- альфа блокатори;
- бета блокатори;
- альфа-бета блокатори.
Кожна група пригнічує тільки ті прояви, які виникають внаслідок роботи конкретних рецепторів (бета, альфа або одночасно альфа-бета).
Блокатори альфа адреноблокатори
Альфа адреноблокатори можуть бути 3 типів:
- ліки, що блокують альфа-1 рецептори;
- медикаменти, що впливають на альфа-2 імпульси;
- комбіновані препарати, оновременно блокують альфа-1,2 імпульси.
Основні групи альфа-адреноблокаторів
Фармакологія препаратів групи (в основному альфа -1 блокаторів) - збільшення просвіту в венах, артеріях і капілярах.
Це дозволяє:
- знизити опір судинних стінок;
- зменшити тиск;
- мінімізувати навантаження на серце і полегшити його роботу;
- знизити ступінь потовщення стінок лівого шлуночка;
- нормалізувати жировий;
- стабілізувати вуглеводний метаболізм (підвищується чутливість до інсуліну, нормалізується цукор в плазмі).
Блокатори альфа-2 рецепторів менш ефективні в лікуванні патологій серця, так як виробляють слабкий терапевтичний ефект. Вони себе добре зарекомендували в урології. Такі препарати часто призначають при збоях статевих функцій у чоловіків.
Таблиця «Перелік кращих альфа адреноблокаторів»
Назва | показання | Протипоказання | Побічна дія |
альфа1 блокатори празозин | При гіпертонії, серцевої недостатності з гіпертрофією міокарда, при простатиті | Алергічні реакції на будь-який з компонентів препарату; період виношування плоду і час грудного вигодовування; серйозні порушення в роботі печінки; гіпотонія; брадикардія; серцеві вади тяжкого ступеня (аортальний стеноз) | Порушення серцевого ритму; дискомфорт у грудній клітки зліва; утруднене дихання, задишка; поява набряків рук і ніг; зниження тиску до критичних показників |
Альфузозин | |||
Урапіділ | |||
Альфа-2 блокатори йохимбин | Імпотенція у чоловіків | Скачки тиску в бік підвищення; дратівливість, підвищена активність і збудливість; проблеми з сечовипусканням (зменшення кількості виділеної рідини і частоти позивів) |
|
Альфа1,2 блокатори ніцерголін | Для усунення ускладнень після інсульту Порушення периферичного кровотоку (діабетична мікроангіопатія, акроціаноз) Патологічні процеси в м'яких тканинах рук і ніг (виразкові процеси через некрозу клітин, в слідстві тромбофлебіту, запущеного атеросклерозу | Розлад сну; підвищення кількості виділяється поту; постійне відчуття холоду в ногах і руках; гарячковий стан (збільшення температури); |
|
фентоламин | |||
Пророксан |
Серед альфа адреноблокаторів нового покоління високою ефективністю Тамсулозін. Його використовують при простатиті, так як він добре знижує тонус м'яких тканин передміхурової залози, нормалізує відтік сечі і знижує неприємну симптоматику при доброякісних ураженнях простати.
Ліки добре переноситься організмом, але можливі побічні ефекти:
- блювота, діарея;
- запаморочення, головний біль;
- прискорене серцебиття, біль у грудях;
- алергічний висип, нежить.
бета адреноблокатори
Фармакологія препаратів групи бета блокаторів полягає в тому, що вони перешкоджають стимуляції адреналіном бета1 або бета1,2 імпульсів. Така дія пригнічує підвищення скорочень серця і пригнічує великий виріс крові, а також не допускає різкого розширення просвіту бронхів.
Всі бета адреноблокатори поділяються на 2 підгрупи - селективні (кардіоселективні, антагоністи бета-1 рецепторів) і неселективні (блокуючі адреналін відразу в двох напрямках - бета-1 і бета-2 імпульсах).
Механізм дії бета-блокаторів
Використання кардіоселективних препаратів в лікуванні серцевих патологій дозволяє домогтися наступного терапевтичного ефекту:
- знижується рівень серцевого ритму (мінімізується ризик тахікардії);
- скорочується частота нападів стенокардії, згладжуються неприємні симптоми хвороби;
- підвищується стійкість серцевої системи до емоційних, психічних і фізичних навантажень.
Прийом бета блокаторів дозволяє нормалізувати загальний стан пацієнта, що страждає серцевими порушеннями, а також знизити ризик гіпоглікемії у діабетиків, не допустити різкого спазму бронхів у астматиків.
Неселективні адреноблокатори зменшують загальне судинне опір периферичного струму крові і впливають на тонус стінок, що сприяє:
- зниження серцевого ритму;
- нормалізації тиску (при гіпертонії);
- зменшення скорочувальної активності міокарда і підвищенню стійкості до гіпоксії;
- запобігання аритмії за рахунок зменшення збудливості в провідній системі серця;
- уникненню гострого порушення кров'яного звернення в головному мозку.
Застосування неселективних бета адреноблокаторів дає можливість зупинити розвиток тромбів в судинах і знизити ймовірність інфаркту, підвищивши стійкість організму до зовнішніх подразників (фізичним і емоційним). До того ж такі препарати підвищують тонус матки, кишечника, стравоходу і розслабляючи впливають на сечовий міхур (послаблюють сфінктер).
Таблиця «Список найбільш ефективних препаратів, які блокують дію адреналіну на бета імпульси»
Назва | показання | Протипоказання | Побічні ефекти | ||
Неселективні бета-1, -2 адреноблокатори | |||||
Карведилол (комбінований препарат нового покоління) | Потовщення стінок лівого шлуночка. Стенокардія. Тахікардія (синусова). Неконтрольована тремтіння кистей рук (хвороба Мінора). Під час оперативних втручань в гінекології з метою запобігання рясних крововтрат. | Алергія на будь-який компонент препарату. Брадикардія. Гіпотонія. Слабкість синусового вузла. Бронхіальна астма. Вагітність і лактація. | Млявість, головний біль, запаморочення, порушення зору, задишка, сильне зниження тиску, збій в серцевому ритмі, ймовірність зупинки серця. | ||
Метіпранолол | |||||
надолол | |||||
Новітні селективні бета блокатори | |||||
метопролол | ішемія ВСД (вегето-судинна дистонія). Усунення наслідків інфаркту та запобігання повторного некрозу серцевого м'яза. Гіпертонія. У складі терапії тиреотоксикозу. Пролапс мітрального клапану. Напади мігрені. | Брадикардія (синусова, виражена форма). Тиск нижче 100 мм рт. ст. (Гіпотензія). Порушення периферичного кровотоку. Період виношування плоду і грудне вигодовування. Непереносимість компонентів ліки. | Занепад сил, запаморочення, сонливість, розлад сну, почуття пригніченості | ||
Бесопролол | |||||
Бінелол |
Крім синтетичних бета-блокаторів, є і природні їх замінники. Найбільш ефективним вважається Пассифлора. Препарат є природним релаксантом м'язових тканин, хорошим знеболюючим і транквілізатором для пацієнтів з розладом сну і підвищеної тривогою, дратівливістю.
Всі ліки повинні підбиратися лікарем з урахуванням індивідуальних особливостей організму пацієнта і тяжкості захворювання. Неконтрольований прийом ареноблокаторов може погіршити стан хворого, аж до зупинки серця.
Альфа-бета блокатори
Лікарські речовини цієї групи діють одночасно на всі типи рецепторів в стінках судин, серця і м'яких тканин інших органів.
Використання таких препаратів дає можливість досягти високого терапевтичного ефекту в лікуванні важких порушень в роботі серця і судин:
- знижується тиск (артеріальний і внутрішньоочний);
- нормалізується ліпідний обмін;
- поліпшується скорочувальна здатність серця (зменшується розмір органу, налагоджується його ритм, полегшується стан пацієнта при недостатності серцевої або пороках).
Гібридні альфа-бета адреноблокатори
Ліками нового покоління вважаються Карведилол, Лабеталол і Метілоксадіазол.
Їх призначають при таких станах, як:
- гіпертонія;
- аритмія;
- глаукома (откритоугольга);
- вроджені та набуті вади серця;
- порушення функцій серця хронічного характеру.
Крім протипоказань, які мають всі групи адренолітіков, альфа-бета блокатори не можна застосовувати на інсулінозалежний діабетикам, пацієнтам з обструктивними захворюваннями легень, а також особам, які страждають від виразок у дванадцятипалій кишці.
Серед побічних явищ, які викликають медикаменти підгрупи, виділяють:
- блокаду серцевих імпульс або серйозні відхилення в їх провідності;
- збої в периферичному кровотоці;
- зміни показників крові в бік підвищення (збільшується білірубін, глюкоза, холестерин);
- зменшення білих кров'яних тілець в плазмі (лейкоцитів) і без'ядерних клітин (тромбоцитів);
- поява кров'яних домішок в сечі.
При використанні альфа-бета блокаторів зменшується кількість лейкоцитів в крові
Щоб не допустити негативних реакцій або максимально їх зменшити, потрібно дотримуватися дозування і тривалість терапії. Адреноблокатори - серйозні медикаменти, неконтрольований прийом яких може призвести до тяжких наслідків.
Все адреноблокатори - це серцеві препарати, які націлені на нормалізацію стану людини після серйозних хвороб. Вони допомагають блокувати підвищений вплив адреналіну і норадреналіну на серцеві рецептори, що полегшує роботу головного органу, стабілізує кровообіг і підвищує стійкість до зовнішніх подразників. Застосовуються адреналітікі і в урології для лікування гіперплазії передміхурової залози, гінекології з метою запобігання великих крововтрат, поліпшення кровообігу в органах малого таза.
- Як працюють бета-блокатори?
- Сучасні бета блокатори: список
Сучасні бета-адреноблокатори - препарати, які призначають при терапії серцево-судинних захворювань, зокрема гіпертонічної хвороби. Існує широкий асортимент препаратів цієї групи. Вкрай важливо, щоб лікування призначав виключно лікар. Самолікування категорично заборонено!
Бета-адреноблокатори: призначення
Бета-блокатори - це дуже важлива група препаратів, які призначають пацієнтам з гіпертонією і хворобами серця. Механізм роботи ліків полягає у впливі на симпатичну нервову систему. Ліки цієї групи відносяться до найбільш важливих засобів при лікуванні таких захворювань, як:
Також призначення даної групи препаратів виправдано при лікуванні хворих з синдромом Марфана, мігренню, абстинентного синдрому, пролапсом мітрального клапана, аневризмою аорти і в разі вегетативних кризів. Призначати препарати повинен виключно лікар після детального огляду, діагностики хворого і збору скарг. Незважаючи на вільний доступ лікарських засобів в аптеках, ні в якому разі не можна самостійно підбирати собі ліки. Терапія бета-блокаторами є складним і серйозним заходом, який може як полегшити життя хворому, так і істотно нашкодити їй при некоректному призначення.
Повернутися до списку
Бета-адреноблокатори: різновиди
Список препаратів цієї групи дуже великий.
Прийнято виділяти такі групи блокаторів бета-адреналінових рецепторів:
- менше сповільнюється частота скорочень серця;
- не так знижується насосна функція серця;
- менше підвищується периферична опірність судин;
- не такий великий ризик розвитку атеросклерозу, оскільки вплив на рівень холестерину в крові мінімально.
Разом з тим обидва різновиди медикаментів однаково ефективні в зниженні тиску. Побічних ефектів від прийому даних ліків теж менше.
Список препаратів, які володіють активністю: сектраль, корданум, Целіпролол (з групи кардіоселективних), Алпреноло », тразікор (з групи неселективних).
Чи не володіють цією властивістю наступні медикаменти: кардіоселективні ліки Бетаксолол (ЛОКРЕНУ), Бісопролол, Конкор, Метопролол (Вазокордін, Енгілок), Небіволол (Небвет) і неселективні Надолол (коргард), Анаприлин (Індерал).
Повернутися до списку
Липо- і гідрофільні препарати
Ще один вид блокаторів. Ліпофільні ліки розчиняються в жирах. При попаданні в організм ці ліки в значній мірі переробляються печінкою. Дія ліків даного виду досить короткостроково, оскільки вони швидко виводяться з організму. Разом з тим вони відрізняються кращим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, через який в мозок проходять живильні речовини і виводяться відходи життєдіяльності нервової тканини. Крім того, доведено менший відсоток смертності серед пацієнтів з ішемією, які брали ліпофільні блокатори. Однак ці препарати надають побічні ефекти на ЦНС, викликають безсоння, депресивні стани.
Гідрофільні ліки добре розчиняються у воді. Вони не проходять процес метаболізму в печінці, а виводяться в більшій мірі через нирки, тобто з сечею. При цьому вид медикаменту не береться змін. Гідрофільні препарати надають пролонговану дію, оскільки виводяться з організму не надто швидко.
Деякі ліки мають властивості як липо- так і гідрофільних, тобто однаково успішно розчиняються як в жирах, так і в воді. Таку властивість має Бісопролол. Це особливо важливо в тих випадках, якщо у хворого є проблеми з нирками або печінкою: організм сам «вибирає» для виведення ліки ту систему, яка знаходиться в більш здоровому стані.
Зазвичай ліпофільні блокатори приймають незалежно від прийому їжі, а гідрофільні блокатори приймають перед прийомом їжі і запиваючи великою кількістю води.
Підбір бета-блокатора - архіважлива і дуже складне завдання, оскільки вибір конкретного ліки залежить від багатьох факторів. Всі ці фактори може врахувати тільки кваліфікований фахівець. Сучасна фармакологія розпорядженні широким асортиментом дійсно ефективних препаратів, тому найважливіша першочергове завдання хворого - знайти хорошого лікаря, який грамотно підбере адекватне для конкретного хворого лікування і визначить, які ліки для нього будуть краще. Тільки в такому випадку медикаментозна терапія принесе результат і в прямому сенсі слова продовжить життя хворому.
До перших випробувань β-адреноблокаторів ніхто не очікував, що вони будуть мати гіпотензивну дію. Однак виявилося, що пронеталол (цей препарат не знайшов клінічного застосування) знижує артеріальний тиск у хворих на стенокардію і артеріальною гіпертензією (АГ). Згодом гіпотензивний ефект був виявлений у пропранололу та інших β-адреноблокаторів.
Механізм дії
Гіпотензивний ефект препаратів цієї групи визначається саме їх β-адреноблокирующим дією. Блокада β-адренорецепторів впливає на кровообіг за допомогою багатьох механізмів, в тому числі за рахунок прямої дії на серце: зниження скоротливості міокарда та серцевого викиду. причому на здорових людей в стані спокою β-адреноблокатори, як правило, не роблять гіпотензивної дії, але знижують артеріальний тиск у хворих АГ, а також при фізичних навантаженнях або стресі. Крім того, на тлі блокади β-адренорецепторів зменшується секреція реніну, а значить, і утворення ангіотензину II - гормону, який надає множинні ефекти на гемодинаміку і стимулює утворення альдостерону, т. Е. Знижується активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.
Фармакологічні властивості
Бета-адреноблокатори розрізняються по жирорастворимости, селективності (вибірковості) по відношенню до β 1 -адренорецепторів, наявності внутрішньоїсимпатоміметичної активності (ВСА, здатності β-адреноблокатора частково порушувати придушуються їм β-адренорецептори, що зменшує небажані ефекти) і хинидиноподобное (мембраностабілізуючої, місцевоанестезуючого) дії, але мають однаковий гіпотензивний ефект. Майже всі β-адреноблокатори досить швидко знижують нирковий кровотік, але функція нирок навіть при тривалому прийомі страждає рідко.
застосування
Бета-адреноблокатори ефективні при АГ будь-якого ступеня тяжкості. Вони значно різняться з фармакокінетики, але гіпотензивну дію у всіх цих препаратів досить тривалий для того, щоб їх можна було приймати два рази на добу. Бета-адреноблокатори менш ефективні у літніх і темношкірих, хоча бувають винятки. Зазвичай ці лікарські засоби не викликають затримки солі і води, а тому немає необхідності призначати діуретики з метою попередити розвиток набряків. Однак сечогінні препарати і β-адреноблокатори підсилюють гіпотензивну дію один одного.
Побічні ефекти
Бета-адреноблокатори не слід призначати при бронхіальній астмі, синдромі слабкості синусового вузла або порушення атріовентрикулярного проведення, а також під час вагітності та перед пологами.
Вони не є препаратами першого ряду при поєднанні АГ з серцевою недостатністю, Так як зменшують скоротність міокарда і одночасно підвищують загальний периферичний опір судин. Бета-адреноблокатори не слід призначати також пацієнтам з інсулінозалежним цукровим діабетом.
Бета-адреноблокатори без ВСА підвищують концентрацію тригліцеридів у плазмі, а холестерину ліпопротеїдів високої щільності - знижують, але не впливають на загальний рівень холестерину. Препарати з ВСА майже не змінюють ліпідний профіль або навіть підвищують рівень холестерину ліпопротеїдів високої щільності. Віддалені наслідки цих ефектів не відомі.
Після різкої відміни деяких β-адреноблокаторів виникає синдром рикошету, виявляється тахікардія, порушеннями ритму серця, підвищенням артеріального тиску, загостренням стенокардії, розвитком інфаркту міокарда, а іноді навіть раптовим летальним результатом. Таким чином, скасовувати β-адреноблокатори слід тільки при ретельному спостереженні, поступово знижуючи дозу протягом 10-14 діб до повного скасування.
Нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, індометацин, можуть послаблювати гіпотензивну дію β-адреноблокаторів.
Парадоксальне підвищення артеріального тиску у відповідь на прийом β-адреноблокаторів спостерігається при гіпоглікемії і феохромоцитоме, а також після відміни клонідину або на фоні введення адреналіну.
I покоління - неселективні β-адреноблокатори (блокатори β 1 - і β 2 -адренорецепторів)
Неселективні β-адреноблокатори мають більшу кількість обумовлених блокадою β 2 -адренорецепторів побічних ефектів: звуження бронхів і посилення кашлю, підвищення тонусу гладкої мускулатури матки, гіпоглікемія, гіпотермія кінцівок і ін.
Пропранолол (Анаприлин, Обзідан®)
У деякому роді стандарт, з яким порівнюються інші β-адреноблокатори. Не має ВСА і не реагує з α-адренорецепторами. Жиророзчинний, тому швидко проникає в центральну нервову систему, надаючи заспокійливу дію. Тривалість дії 6-8 годин. Характерний синдром рикошету. Можлива індивідуальна гіперчутливість до препарату з швидким і значним падінням артеріального тиску, тому починати прийом пропранололу слід з малої дози (5-10 мг) під контролем лікаря. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг / сут. в 2-3 прийоми при АГ.
Піндолол (Віскен®)
Володіє ВСА, помірної жиророзчинних, а також слабким мембраностабілізуючу дію, яка не має клінічного значення. Режим дозування встановлюється індивідуально від 5 до 15 мг / сут. в два прийоми.
тимолол
Потужний β-адреноблокатор, який не має ВСА і мембраностабілізуючої дії. Режим дозування - 10-40 мг / добу в 2 прийоми. Більш широко використовується в офтальмології для лікування глаукоми (у вигляді очних крапель), але навіть закопування тимолола в кон'юнктивальний мішок може викликати виражене системне дію - аж до нападів ядухи і декомпенсації серцевої недостатності.
Надолол (коргард ™)
Пролонгований β-адреноблокатор (період напіввиведення - 20-24 год), без хинидиноподобное дії і ВСА. Приблизно в рівній мірі блокує β 1 - і β 2 -адренорецептори. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу одноразово.
II покоління - селективні (кардіоселективні) β 1 -адреноблокатори
Селективні β-адреноблокатори рідше викликають ускладнення, але слід зазначити, що у великих дозах навіть вони можуть частково блокувати і β 2 -адренорецептори, т. Е. Кардіоселективні їх відносна.
Атенолол (Бетакард®)
Раніше був дуже популярний. Водорастворім, тому погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не володіє ВСА. Індекс кардиоселективности - 1:35. Характерний синдром рикошету. Режим дозування при АГ - 25-200 мг / сут. в 1-2 прийоми.
метопролол
Метопролол - жиророзчинний β-адреноблокатор, а тому застосовується в формі солей: тартрату і сукцината, що покращує його розчинність і швидкість доставки в судинне русло. Вид солі і технологія виробництва обумовлюють тривалість терапевтичної дії метопрололу.
- Метопрололу тартрат - стандартна форма випуску метопрололу, тривалість клінічного ефекту якого становить 12 год. Представлений наступними назвами: Беталок®, Корвітол®, Метокард®, Егілок® і ін. Режим дозування при АГ - 50-200 мг / сут. в 2 прийоми. Існують пролонговані форми метопрололу тартрату: таблетки Егілок® Ретард по 50 і 100 мг, режим дозування - 50-200 мг / сут. одноразово.
- Метопрололу сукцинат представлений ретардной лікарською формою з уповільненим вивільненням діючої речовини, завдяки чому терапевтична дія метопрололу триває більше 24 год. Випускається під торговими назвами: Беталок® ЗОК, Егілок® С. Режим дозування - 50-200 мг / сут. одноразово.
Бісопролол (Конкор®, Арітел®, Бідоп®, Біол®, Бісогамма®, Кордінорм, Коронал, Ніпертен і ін.)
Мабуть, найбільш поширений на сьогоднішній день β-адреноблокатор. Не володіє ВСА і мембраностабілізуючу дію. Індекс кардиоселективности - 1:75. Допускається прийом бісопрололу при цукровому діабеті (з обережністю в фазі декомпенсації). Менш виражений синдром рикошету. Режим дозування індивідуальний - 2,5-10 мг / сут. в один прийом.
Бетаксолол (Локрен®)
Володіє слабким мембраностабілізуючу дію. Не має ВСА. Індекс кардиоселективности -1: 35. Діє тривало. Режим дозування - 5-20 мг / сут. одноразово.
III покоління - β-адреноблокатори з вазодилатуючими (судинорозширювальні) властивостями
Найважливішими, з клінічної точки зору, представниками цієї групи є карведилол і небіволол.
Карведилол (Ведікардол®, Акріділол®)
Неселективний β-адреноблокатор без ВСА. Розширює периферійні судини (за рахунок блокади α 1 -адренорецепторів) і має антиоксидантні властивості. Режим дозування при АГ - 12,5-50 мг / сут. в 1-2 прийоми.
Препарати групи бета-блокаторів викликають великий інтерес у зв'язку з їх вражаючою ефективністю. Їх застосовують при ішемічній хворобі серцевого м'яза, серцевої недостатності і певні порушення працездатності серця.
Нерідко лікарі призначають їх при патологічних змінах ритму серця. Бета-адреноблокаторами називаються лікарські засоби, які на певний часовий проміжок блокують різноманітні види (β1-, β2-, β3-) блокатори. Значення цих речовин складно переоцінити. Вони вважаються єдиним у своєму роді класом медикаментів в кардіології, за розробку якого була вручена Нобелівська премія з медицини.
Виділяють бета-адреноблокатори селективні і неселективні. З довідників можна довідатися про те, що селективність - це здатність блокувати виключно β1-адренорецептори. Важливо відзначити, що вона ніяк не впливає на β2-адренорецептори. У цій статті йдеться основну інформацію про дані речовинах. Тут можна ознайомитися з їх докладною класифікацією, а також препаратами і їх впливом на організм. Так що собою представляють селективні і неселективні бета-блокатори?
Класифікація бета-блокаторів зовсім нехитра. Як зазначалося раніше, всі препарати поділяються на дві основні групи: неселективні і селективні бета-блокатори.
неселективні
Неселективні бета-адреноблокатори - препарати, які не вибірково блокують β-адренорецептори. До того ж, вони роблять сильний антіангинальноє, гіпотензивну, антиаритмічну і мембраностабилизирующее дії.
До групи неселективних блокаторів входять такі лікарські засоби:
- Пропранолол (медикаменти з аналогічним активною речовиною:, Індерал, Обзидан);
- Бопіндолол (Сандінорм);
- Левобунолол (Вістаген);
- Надолол (коргард);
- Обунол;
- Окспренолол (Коретал, тразікор);
- піндолол;
- соталол;
- Тімозол (Арутимол).
Антиангінальна дія даного виду β-адреноблокаторів полягає в тому, що вони здатні нормалізувати частоту серцевих скорочень. До того ж зменшується скоротливість міокарда, що поступово призводить до зниження його потреби в працях кисню. Таким чином, істотно поліпшується кровопостачання серця.
Такий ефект обумовлений уповільненням симпатичної стимуляції периферичних судин і пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи. Причому одночасно спостерігається мінімізація загального периферичного судинного опору і зниження серцевого викиду.
Неселективний блокатор Індерал
А ось антиаритмічну дію даних речовин пояснюється видаленням аритмогенних факторів. Деякі категорії цих препаратів мають так звану внутрішню симпатоміметичну активність. Іншими словами, вони мають потужну стимулюючу дію на бета-адренорецептори.
Дані лікарські засоби не зменшують або зовсім трохи знижують частоту серцевих скорочень в спокої. До того ж вони не допускають збільшення останнього при виконанні фізичних вправ або під впливом адреномиметиков.
кардіоселективні препарати
Виділяють наступні кардіоселективні бета-блокатори:
- Ормідол;
- Прінорм;
- Атенол;
- Бетакард;
- Блокіум;
- Катенол;
- Катенолол;
- гипотен;
- Міокорд;
- Нормітен;
- Пренормін;
- Телводін;
- Тенолол;
- Тензікор;
- Велорін;
- Фалітонзін.
Як відомо, в структурах тканин людського тіла є певні рецептори, які реагують на гормони адреналін і норадреналін. На даний момент розрізняють α1-, α2-, β1-, β2-адренорецептори. Не так давно були описані β3-адренорецептори.
Уявити розташування і значення адренорецепторів можна наступним чином:
- α1 - знаходяться саме в судинах організму (в артеріях, венах і капілярах), активна стимуляція призводить до їх спазму і різкого підвищення рівня кров'яного тиску;
- α2 - вважаються "петлею зворотного негативного зв'язку" для системи регулювання працездатності тканин організму - це говорить про те, що їх стимулювання здатне привести до моментального зниження артеріального тиску;
- β1 - розташовані в серцевому м'язі, а їх стимуляція призводить до підвищення частоти серцевих скорочень, до того ж збільшує потребу міокарда в кисні;
- β2 - розміщені в нирках, стимуляція провокує зняття бронхоспазму.
Кардіоселективні β-блокатори володіють активністю щодо β1-адренорецепторів. А ось що стосується неселективних, то вони однаково блокують β1 і β2. У серці співвідношення останніх становить 4: 1.
Іншими словами, стимуляція даного органу серцево-судинної системи енергією проводиться в основному через β1. З швидким підвищенням дозування бета-блокаторів поступово зводиться до мінімуму їх специфічність. Тільки після цього селективний медикамент блокує обидва рецептора.
Важливо відзначити, що будь-який бета-адреноблокатор селективний або неселективний однаково знижує рівень кров'яного тиску.
Однак в той же час саме у кардіоселективних бета-блокаторів набагато менше побічних ефектів. Саме з цієї причини їх набагато доцільніше застосовувати при різних супутніх недугах.
Таким чином, вони з найбільш мінімальною ймовірністю будуть провокувати явища бронхоспазму. Це пояснюється тим, що їх активність не торкнеться собою β2-адренорецептори, розміщені у значної частини органів дихання - легких.
Варто зауважити, що селективні адреноблокатори набагато слабкіше, ніж неселективні. До того ж вони збільшують периферичний опір судин. Саме завдяки цьому унікальному властивості дані препарати призначаються пацієнтам кардіологів з серйозними порушеннями периферичного кровообігу. В основному це стосується хворих з переміжною кульгавістю.
Обов'язково слід звернути увагу на той факт, що медикамент під назвою Карведилол не відноситься до категорії кардіоселективних ліків.
Мало хто знає, але нечасто призначають для зниження кров'яного тиску і усунення аритмій. Як правило, він використовується для терапії серцевої недостатності.
Бета-блокатори останнього покоління
На даний момент є три основних покоління таких лікарських засобів. Природно, бажано користуватися саме медикаментами останнього (нового) покоління. Їх рекомендується вживати тричі на добу.
Препарат Карведилол 25 мг
Крім цього, не потрібно забувати, що вони безпосередньо пов'язані лише з мінімальною кількістю небажаних побічних ефектів. До інноваційних препаратів можна віднести Карведилол і Целіпролол. Як говорилося раніше, їх досить успішно використовують для лікування різних захворювань серцевого м'яза.
До неселективних ліків тривалої дії відносять такі:
- Бопіндолол;
- надолол;
- Пенбутолол;
- Соталол.
А ось до селективним препаратам тривалої дії відносять такі:
- атенолол;
- бетаксолол;
- Епанолол.
При спостереженні низьку ефективність обраного медикаменту важливо переглянути призначений препарат.
При необхідності слід звернутися до особистого лікаря для того, щоб він підібрав нові ліки. Вся справа полягає в тому, що нерідко кошти просто не надають потрібного впливу на організм пацієнта.
На даний момент все частіше перевага віддається тим лікарських засобів, які мають саме пролонговану дію. Вони містять у своєму складі активні компоненти, які вивільняються поступово, протягом значного проміжку часу, плавно впливаючи на здоров'я пацієнта кардіолога.
Ліки можуть бути дуже дієвими, але той чи інший пацієнт просто до них не сприйнятливий. В даному випадку все дуже індивідуально і залежить від певних особливостей здоров'я хворого.
Саме з цієї причини лікування необхідно проводити з акуратністю і особливою педантичністю. Дуже важливо звертати увагу на всі індивідуальні особливості організму людини.
Протипоказання до застосування
Саме з тієї причини, що бета-блокатори володіють здатністю так чи інакше впливати на різні органи і системи (не завжди позитивним чином), їх використання небажано і навіть протипоказано при деяких супутніх недугах організму.
Різні несприятливі ефекти і заборони до застосування безпосередньо пов'язані з присутністю бета-адреноблокатори в багатьох органах і структурах людського організму.
Протипоказаннями до використання медикаментозних препаратів, є:
- астма;
- симптоматичне зниження артеріального тиску;
- зниження частоти серцевих скорочень (значне уповільнення пульсу у хворого);
- важка декомпенсована серцева недостатність.
Не слід самостійно підбирати лікарський засіб з даної категорії препаратів для серця. Важливо запам'ятати, що це може завдати серйозної шкоди здоров'ю хворого.
Протипоказання можуть бути відносними (коли істотна користь для процесу терапії перевищує шкоду і ймовірність появи небажаних ефектів):
- різні хвороби органів серцево-судинної системи;
- обструктивне захворювання органів дихання хронічного характеру;
- у осіб з серцевою недостатністю і уповільненням пульсу застосування небажано, але не заборонено;
- цукровий діабет;
- минуща кульгавість нижніх кінцівок.
Відео по темі
Які неселективні і селективні бета-блокатори (препарати з даних груп) застосовують для лікування і хвороб серця:
При захворюваннях, коли прийом бета-блокаторів показаний, слід вкрай обережно використовувати їх. Особливо це стосується жінок, які виношують малюка і годуючих грудьми. Ще одним важливим моментом є раптова відміна обраного лікарського засобу: ні в якому разі не рекомендується різко припиняти пити той чи інший препарат. В іншому випадку людини чекає несподіване явище під назвою "синдром відміни".
Препарати з важливими терапевтичними ефектами широко використовуються фахівцями. Вони застосовуються для лікування кардіологічних захворювань, які є найчастішими серед інших патологій. Ці недуги частіше інших приводять до смерті пацієнтів. Ліками, які потрібні для лікування даних захворювань, є бета-блокатори. Список препаратів класу, що складається з 4-х розділів, і їх класифікація представлені нижче.
Класифікація бета-блокаторів
Хімічна будова препаратів класу неоднорідне і від нього клінічні ефекти не залежать. Набагато важливіше виділити специфічність до певних рецепторів і спорідненість до них. Чим вище специфічність до бета-1 рецепторів, тим менше побічних ефектів лікарських речовин. У зв'язку з цим повний список препаратів бета-блокаторів раціонально представити так.
Перше покоління препаратів:
- неселективні до бета-рецепторів 1-го і 2-го типів: «Пропранолол» і «Соталол», «Тимолол» і «окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».
Друге покоління:
- селективні до бета-рецепторів 1-го типу: «Бісопролол» і «Метопролол», «ацебуталол» і «Атенолол», «Есмолол».
Третє покоління:
Дані бета-блокатори (список препаратів см. Вище) в різні часи були основною групою ліків, які застосовувалися і застосовуються зараз при захворюваннях судин і серця. Багато з них, переважно представники другого і третього поколінь, застосовуються і сьогодні. За рахунок їх фармакологічних ефектів вдається контролювати частоту скорочень серця і проведення ектопічеського ритму до шлуночків, зменшувати частоту ангінозних нападів стенокардії.
Пояснення до класифікації
Найбільш ранніми ліками є представники першої генерації, тобто неселективні бета-адреноблокатори. Список ліків і препаратів представлений вище. Ці лікарські речовини здатні блокувати рецептори 1-го і 2-го типів, надаючи як терапевтичний ефект, так і побічний, який виражається бронхоспазмом. Тому вони протипоказані при ХОЗЛ, бронхіальній астмі. Найбільш важливими препаратами першого покоління є: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».
Серед представників другого покоління складений список препаратів бета-блокаторів, механізм дії яких пов'язаний з переважним блокуванням рецепторів першого типу. Вони характеризуються слабким спорідненістю до рецепторів 2 типу, тому рідко викликають бронхоспазм у пацієнтів з астмою та ХОЗЛ. Найбільш важливими препаратами 2-го покоління є «Бісопролол» і «Метопролол», «Атенолол».
Третє покоління бета-блокаторів
Представники третього покоління - це найсучасніші бета-блокатори. Список препаратів складається з «Небівололу», «Карведилолу», «Лабеталол», «буциндололу», «целіпролол» та інших (див. Вище). Найважливішими з клінічної точки зору є наступні: «Небіволол» і «Карведилол». Перший переважно блокує бета-1 рецептори і стимулює виділення NO. Цим обумовлюється розширення судин і зниження ризику розвитку атеросклеротичних бляшок.
Вважається, що бета-блокатори - і захворювань серця, тоді як «Небіволол» - це універсальний препарат, який добре підходить для обох цілей. Однак його вартість трохи вище, ніж ціна інших. Схожим за властивостями, але трохи дешевшим, є «Карведилол». Він поєднує властивості бета-1 і альфа-блокатора, що дозволяє знижувати частоту і силу скорочень серця, а також розширювати судини периферії.
Ці ефекти дозволяють контролювати хронічну і гіпертензію. Причому у випадку з ХСН «Карведилол» - препарат вибору, тому як ще є антиоксидантом. Тому засіб перешкоджає збільшенню розвитку атеросклеротичних бляшок.
Показання до застосування препаратів групи
Всі показання до застосування бета-блокаторів залежать від певних властивостей конкретного препарату групи. У неселективних блокаторів свідчення більш вузькі, тоді як селективні більш безпечні і можуть застосовуватися ширше. В цілому, свідчення є загальними, хоча вони обмежуються через непридатність ліки у деяких пацієнтів. Для неселективних препаратів показання такі: