Što su sublingvalne tablete? Što znači upotreba sublingvalnih droga? Parenteralni načini primjene lijeka Intravenska primjena
Sublingvalni način primjene je upotreba lijekova pod jezikom (sublingvalno).
Ovim putem primjene, ljekovite se tvari dobro apsorbiraju kroz sluznicu u sublingvalnoj regiji i prilično brzo (nakon nekoliko minuta) ulaze u krvotok, zaobilazeći jetru i ne prolazeći kroz probavne enzime.
Ali ovaj se način koristi relativno rijetko, jer je usisna površina hioidnog područja mala i pod jezikom se mogu propisati samo vrlo aktivne tvari koje se koriste u malim količinama (na primjer, nitroglicerin u 0,0005 g, validol 0,06 g).
Propisivanje ljekovitih tvari za medicinski odjel
Liječnik, provodeći svakodnevni pregled pacijenata na odjelu, bilježi u povijesti bolesti ili popis recepata lijekove potrebne za ovog pacijenta, njihove doze, učestalost primjene i načine primjene.
Odjelna sestra svakodnevno vrši odabir recepata, prepisujući lijekove u Knjigu recepata. Injekcije se prijavljuju medicinskoj sestri koja ih vrši.
Popis propisanih lijekova koji nisu na radnom mjestu ili u sobi za liječenje dostavlja se glavnoj sestri odjela.
Glavna sestra (ako je potrebno) u određenom obliku ispisuje račun (zahtjev) za dobivanje lijekova iz ljekarne u 2 primjerka na latinskom jeziku koji potpisuje voditelj. podružnica. Odjel mora imati trodnevnu opskrbu potrebnim lijekovima.
Zahtjevi za otrovne (na primjer, za strofantin, atropin, proserin, itd.) I opojne droge (na primjer, za promedol, omnopon, morfij itd.), Kao i za etilni alkohol ispisani su na zasebnim obrascima. Ove zahtjeve ovjerava i potpisuje glavni liječnik zdravstvene ustanove ili njegov zamjenik za medicinski odjel.
U zahtjevima za akutno deficitarne i skupe lijekove navedena su ime i prezime. pacijent, broj povijesti bolesti, dijagnoza.
Prilikom primanja lijekova iz ljekarne, glavna sestra provjerava njihovu usklađenost s nalogom.
Oblici doziranja izrađeni u ljekarni moraju imati određenu boju naljepnice:
za vanjsku upotrebu - žuta boja
za unutarnju upotrebu - bijela
za parenteralnu primjenu - plava
(na bočicama sa sterilnim otopinama).
Na naljepnicama moraju biti jasni nazivi lijekova, oznake koncentracije, doza, datum proizvodnje i potpis ljekarnika koji je izradio ove oblike doziranja.
Neke ljekovite tvari
na popisu A
(otrovni lijekovi)
Atropin
Kokain
Dikain
Morfin
Omnopon
Promedol
Proserin
Strihnin
Strofantin
Rezerpin
Sovkain
Platyphyllin
Neke ljekovite tvari
uključeno u popis B
(snažne ljekovite tvari)
jedan . Nikotinska kiselina
2. Adonisidi
3. Amil nitrit
4. Analgin
5. Adrenalin
6. Barbamil
7. Barbital
8. Aminazin
9. Kloral hidrat
10. Kodein
11. Kofein
12. Cordiamine
13. Cititon
14. Efedrin
15. Lobelin
16. Luminal
17. Nitroglicerin u otopini
18. Norsulfazol
19. Novokain
20. Ftivazid
21. Papaverin
22. Pituitrin
23. Sulfodimezin
24. Inzulin
25. Levomicetin
26. Mezaton
27. Ftalazol
28. Prednizolon
29. Bitsillin
30. Eufilin
31. Streptomicin
32. Penicilin
33. Dibazol
34. Difenhidramin
35. Vikasol
OPĆI ZAHTJEVI ZA SKLADIŠTENJE
LIJEKOVI U ZAVODU
Na mjestu medicinske sestre nalaze se ormarići za čuvanje lijekova koji se moraju zaključati ključem.
U ormaru se ljekovite tvari stavljaju u skupine (sterilne, unutarnje, vanjske) na zasebne police ili u zasebne ormariće. Svaka polica trebala bi imati odgovarajuću oznaku („Za vanjsku upotrebu“, „Za unutarnju uporabu“ itd.).
Preporučljivo je smjestiti ljekovite tvari za parenteralnu i enteralnu primjenu na police prema predviđenoj namjeni (antibiotici, vitamini, antihipertenzivi, itd.).
Straga stavljaju veće posuđe i pakete, a sprijeda manje. To omogućuje čitanje bilo koje naljepnice i brzo uzimanje pravog lijeka.
Ljekovite tvari s popisa A, kao i skupi lijekovi s izrazitim nedostatkom, čuvaju se u sefu.
7. Pripravci koji se raspadaju na svjetlosti (stoga se puštaju u tamnim bocama) čuvajte na mjestu zaštićenom od svjetlosti.
Lijekovi jakog mirisa (jodoform, mast Višnjevskog itd.) Pohranjuju se odvojeno, tako da se miris ne širi na druge lijekove.
Kvarljivi lijekovi (infuzije, dekocije, napitci), kao i masti, cjepiva, serumi, rektalni čepići i drugi lijekovi čuvaju se u hladnjaku.
Alkoholni ekstrakti, tinkture čuvaju se u bočicama s čvrsto mljevenim čepovima, jer se zbog isparavanja alkohola s vremenom mogu koncentrirati i izazvati predoziranje.
Rok trajanja sterilnih otopina izrađenih u ljekarni naznačen je na boci. Ako se za to vrijeme ne primijene, moraju se odbaciti, čak i ako nema znakova neupotrebljivosti.
Znakovi neprikladnosti su:
sterilne otopine - promjena boje, prozirnost, prisutnost pahuljica;
u infuzijama, dekocijama - zamućenost, promjena boje, pojava neugodnog mirisa;
masti - promjena boje, ljuskanje, užegli miris;
u prahu, tabletama - promjena boje.
13. Medicinska sestra nema pravo na:
promijeniti oblik lijekova i njihovo pakiranje;
kombinirati iste lijekove iz različitih pakiranja u jedno;
zamijeniti i ispraviti naljepnice na lijekovima;
čuvati ljekovite tvari bez naljepnica.
polja_teksta
polja_teksta
strelica-prema gore
Sluznica gastrointestinalnog trakta prepreka je koja značajno ograničava protok lijekova. Naplaćeni nelipofilni lijekovi (mišićni relaksanti, određeni antibiotici, heparin itd.) Ne prolaze kroz epitel, mnoge se tvari ne apsorbiraju u potpunosti. Nakon apsorpcije, mnogi od njih mogu se metabolizirati i djelomično inaktivirati u jetri. (utjecaj "Prvo dodavanje"). Ljekovite tvari s visoko polarnim molekulama mogu se izlučivati \u200b\u200bhepatocitima, vraćati se u crijeva s žučom, a zatim ponovno apsorbirati itd. ("Crijevno-hepatična cirkulacija lijekova" ili "hepato-enterička cirkulacija").
Na ovaj način, apsorbibilnost lijekovi ovise o njihovim svojstvima, stanju sluznice, motoričkoj aktivnosti želuca i crijeva, karakteristikama unosa i prirodi hrane. Ukupno bioraspoloživost lijek utječe na prirodu primarnog metabolizma pri ulasku u jetru.
Usmeni put primjene
polja_teksta
polja_teksta
strelica-prema gore
Zove se uzimanje lijeka na usta (na usta) usmeno uvodom. Njegove prednosti uključuju: jednostavnost upotrebe, prisutnost prirodnih prepreka koje primjenu lijekova čine sigurnijom, kao i praktičnost za lokalna upotreba neapsorbirajući lijekovi (prolaz s hranom).
Mane oralne rute su: neprimjenjivost u brojnim situacijama (oslabljeno gutanje, uporno povraćanje, nesvjestica, neapsorbirajući ili dezintegrirajući lijekovi u gastrointestinalnom traktu): značajna varijabilnost apsorpcije i bioraspoloživosti lijekova, spor početak (15-40 mn nakon uzimanja) i manja snaga djelovanja primijenjenih lijekova, što ograničava koristeći ovaj put u hitna pomoć.
Značajke oralne primjene lijekova:
- jednostavni ljekoviti oblici (otopine, suspenzije, emulzije, prašci) apsorbiraju se bolje od gotovih (tablete, kapsule, dražeje), ali su manje prikladni za upotrebu;
- slabo alkalni lijekovi brže se apsorbiraju smanjenom kiselošću želučanog soka (ahilija, uzimajući neutralizirajuće agense sode, mlijeko), slabo kiseli lijekovi, naprotiv (zbog povećanja stupnja ionizacije);
- jelo uspori apsorpcija većine lijekova (odgođeno pražnjenje želuca), ali povećava apsorpcija lijekova topivih u mastima (vitamini topljivi u mastima, antikoagulanti) i bioraspoloživost niza lijekova zbog kompetitivnog slabljenja njihovog metabolizma u jetri tijekom "prvog prolaska" (anaprilin, apresin, verapamil, morfij, nitrati itd.), najbolje ih je uzimati odmah nakon jela;
- lijekovi s nadražujućim učinkom na želučanu sluznicu (nesteroidni protuupalni lijekovi, kortikosteroidi, rezerpin, doksiciklin, kalij itd.) preporučuju se uzimanje nakon jela;
- oralna sredstva za snižavanje šećera uzimaju se neposredno prije jela ili tijekom obroka;
- čvrsti lijekovi (tablete, kapsule) za sprečavanje ulceracije jednjaka ispiraju se sa 150 ml vode (3-4 velika gutljaja) u stojećem položaju, manje poželjno - dok sjedi.
Sublingvalni (sublingvalni) način
polja_teksta
polja_teksta
strelica-prema gore
Prednosti sublingvalni put je sljedeći: prikladnost zbog brzine apsorpcije za hitnu pomoć (nitroglicerin: nifedipin, proprapolol), bez učinka "prvog prolaska" (lijekovi zaobilaze jetru kada se apsorbiraju). Za planiranu terapiju koristi se uvođenjem steroidnih hormona i njihovih derivata koji se značajno uništavaju u jetri.
Mane sublingvalna primjena lijekova je neprimjenjiva za proizvode s nadražujućim ili neugodnim okusom i slabom apsorpcijom mnogih lijekova.
Rektalni put
polja_teksta
polja_teksta
strelica-prema gore
Prednosti: sposobnost korištenja kada oralni put nije dostupan (povraćanje, otežano gutanje), brza apsorpcija uz minimalno uništavanje probavnim sokovima i jetrom (apsorpcija i zaobilaženje jetre određuje snagu djelovanja za približno trećinu veću nego kod oralne primjene).
nedostaci: neugodnost uporabe, dio lijeka koji ulazi u portalni krvotok (kada se svijeća pomakne prema gore), ograničavajući volumen terapijskog klistira na 50-100 ml.
Rute ubrizgavanja
polja_teksta
polja_teksta
strelica-prema gore
Prednosti: najjači i najbrži učinak (prijeko potreban u hitnoj pomoći), velika bioraspoloživost, dobra kontrola primijenjene doze, omogućuje primjenu lijekova koji se ne apsorbiraju.
nedostaci: bolna primjena, trauma, rizik od opijenosti i teške sustavne reakcije, rizik od infekcije, potreba za posebnom pripremom otopina i njihova visoka cijena, poteškoće u dugotrajnom liječenju.
1. Intravenski put
značajke upotrebe:
- treba provoditi pod nadzorom liječnika;
- brzina početka učinka je maksimalna (ponekad „na vrhu igle“);
- jačina djelovanja je 5-10 puta veća nego kod oralne primjene iste doze;
- trajanje djelovanja je kraće nego kod ostalih načina primjene;
- s uvođenjem nadražujućih sredstava, poželjno je "oprati" venu toplom fiziološkom otopinom;
- postoji mlazni i sporije kapati put primjene, naziva se injektiranje mlazom maksimalnom brzinom bolus.
2. Intramuskularni put
značajke upotrebe:
- brzina početka učinka je 10-15 minuta (vodene otopine);
- sila djelovanja je 2-3 puta veća nego kod oralne primjene;
- trajanje djelovanja je kraće nego kod oralne primjene;
- prilikom uvođenja netopivih tvari (uljne otopine, suspenzije), pripazite da igla ne uđe u posudu;
- prikladan za primjenu depo pripravaka koji osiguravaju stabilnu koncentraciju lijeka tijekom mnogih dana;
- najbolja mjesta za ubrizgavanje glutealnih i deltoidnih mišića;
- apsorpcija se može ubrzati grijanjem ili usporiti nametanjem paketa leda.
3. Potkožni put
značajke upotrebe:
- brzina, snaga i trajanje učinka bliski su intramuskularnom putu;
- značajna bolnost nakon primjene;
- ne smiju se primjenjivati \u200b\u200bnadražujuće, hipo- i hiperosmolarne otopine;
- koji se koriste za primjenu oblika lijekova s \u200b\u200bproduljenim oslobađanjem:
- mjesta za ubrizgavanje (udovi i trbuh) su najpristupačnija, što je prikladno za samopomoć i uzajamnu pomoć (epruvete).
Rute bez ubrizgavanja (bez narušavanja tjelesnih ovojnica)
polja_teksta
polja_teksta
strelica-prema gore
1. Put udisanja
značajke upotrebe:
- dubina prodiranja lijekova u dišne \u200b\u200bputove ovisi o veličini aerosola ili sitnih čestica praha; plinovi koji vrlo brzo prodiru u alveolarno-kapilarnu barijeru u sistemsku cirkulaciju imaju najbolju penetraciju;
- koristi se za lokalne učinke na sluznicu respiratornog trakta (bronhodilatatori, kortikosteroidi) i na temelju sistemskog učinka tijekom apsorpcije (plinovi - kisik, opći anestetici);
- za primjenu lijekova koriste se posebni uređaji - inhalatori, stacionarni i prijenosni;
- čak i uz metodički ispravno udisanje aerosola, značajan dio (do 90%) ostaje u usnoj šupljini i nazofarinksu, što može dovesti do nepoželjnih lokalnih učinaka (nakon udisanja, na primjer, kortikosteroida, isprati usta alkalnim otopinama);
- s ozbiljnim oštećenjem prohodnosti bronha (emfizem, ozbiljan bronhospazam), učinkovitost inhalacijskih lijekova se smanjuje.
2. Put aplikacije
Put aplikacije - u klinici za unutarnje bolesti može se koristiti transdermalno. Njegove su prednosti netraumatične i nedostatak učinka primarnog prolaska kroz jetru. Za perkutanu primjenu koriste se posebni flasteri s produljenim jednoličnim otpuštanjem lijeka, na primjer, "pitroderm" - sustav za oslobađanje nitroglicerina.
Podjezični način primjene je upotreba lijekova pod jezikom (sub lingua).
Ovim putem primjene, ljekovite se tvari dobro apsorbiraju kroz sluznicu u sublingvalnoj regiji i prilično brzo (nakon nekoliko minuta) ulaze u krvotok, zaobilazeći jetru i ne prolazeći kroz probavne enzime.
Ali ova se metoda koristi relativno rijetko, jer je usisna površina hioidnog područja mala i pod jezikom se mogu propisati samo vrlo aktivne tvari koje se koriste u malim količinama (na primjer, nitroglicerin u 0,0005 g, validol u 0,06 g). Koristi se kao prva pomoć u hitnim uvjetima.
Oblici doziranja:
Tablete
Kapsule
Rješenja
Rektalni put primjene
Rektalni put primjene je put primjene lijekova kroz rektum (po rektumu). Unesite rektalno tekuće (na primjer: dekocije, otopine, sluz) dozne oblike, kao i krute (rektalne čepiće).
Ovim putem primjene, ljekovite tvari mogu imati i resorptivni učinak na tijelo i lokalni učinak na rektalnu sluznicu.
ZAPAMTITI! Prije uvođenja ljekovitih tvari u rektum, trebali biste napraviti klistir za čišćenje!
Prednosti primjene:
Apsorpcija u krv nepromijenjena, zaobilazeći jetrnu barijeru
Siguran alternativni put primjene
Čepići (svijeće) - to su konusni, cilindrični ili ovalni dozni oblici koji su u normalnim uvjetima čvrsti, otapaju se ili šire u dodiru s rektalnom sluznicom. Imaju lokalne i opće učinke na tijelo.
Vrste svijeća
Rektalno - koristi se kod mučnine ili povraćanja kod pacijenta, zatvora. Ponekad s neugodnim mirisom i okusom lijeka, što isključuje oralnu primjenu. Uvođenjem čepića sistemskog djelovanja, crijeva se prazne kako bi se osigurala puna apsorpcija lijeka
Vaginalni - pružaju lokalni antimikrobni, protugljivični ili protuupalni učinak
Tekući oblici ljekovitih tvari ubrizgavaju se u rektum u obliku ljekovitih klistira. Primijenjene ljekovite tvari resorptivnog djelovanja ulaze u krvotok zaobilazeći jetru i stoga se ne uništavaju. To je prednost ovog načina davanja. Nedostatak je što se zbog odsutnosti enzima u rektumu primijenjene ljekovite tvari ne razgrađuju. Odsutnost enzima u rektumu posljedica je činjenice da ljekovite tvari bjelančevine, masti i polisaharidne baze ne mogu proći kroz njezin zid, stoga se mogu propisati samo za lokalno izlaganje u obliku ljekovitih mikroklizmi.
U donjem dijelu debelog crijeva apsorbiraju se voda, izotonična otopina natrijevog klorida, otopina glukoze i neke aminokiseline. Stoga se za resorpcijski učinak na tijelo ove tvari primjenjuju u obliku kapljica.
Rektalni put primjene ljekovitih tvari koristi se u slučajevima kada je oralna primjena nemoguća ili nepraktična (s povraćanjem, otežanim gutanjem, nesvjesticom bolesnika, lezijama želučane sluznice itd.) Ili kada je potrebno lokalno djelovanje lijeka.
"Inhalacijski način primjene"
Inhalacijski način primjene je unošenje ljekovitih tvari kroz respiratorni trakt. Udisanjem u tijelo možete unijeti plinovite tvari (na primjer, dušikov oksid, kisik) pare hlapljivih tekućina (eter, fluorotan), aerosoli (suspenzije u zraku najmanjih čestica otopina ljekovitih tvari).
Prednosti načina davanja putem udisanja:
1. Djelovanje izravno na mjestu patološkog procesa u respiratornom traktu (lokalno).
2. Ulazak u fokus lezije zaobilazeći jetru, nepromijenjen, što rezultira visokom koncentracijom lijeka.
Nedostaci načina davanja putem udisanja:
1. S teško oštećenom bronhijalnom prohodnošću, slabim prodiranjem lijeka izravno u patološki fokus.
2. Mogućnost nadraživanja sluznice respiratornog trakta ljekovitim tvarima.
U medicinskoj praksi široko se koriste inhalacije pare, topline-vlage, ulja koje se provode uz pomoć posebnih uređaja.
Udisanje ljekovitih tvari također se može provesti pomoću džepnih inhalatora.
"Vanjski put primjene lijeka"
Vanjski put primjene je uporaba ljekovitih tvari na koži i sluznici (oči, nos, uši, rodnica). Ovaj način primjene dizajniran je prvenstveno za lokalno djelovanje lijekova, jer se samo tvari topljive u mastima apsorbiraju kroz netaknutu kožu (uglavnom kroz kanale za izlučivanje lojnih žlijezda i folikula dlake).
Oblozi, losioni, prašci, maziva, trljanje, oblozi na površini rane, ukapavanje kapi u oči, uši, nos, stavljanje masti u oči, nos, uši - sve to načine vanjski put primjene raznih oblici doziranja: masti, emulzije, liniment, losioni, aerosoli, pjene, gelovi, želei, otopine, bokseri, prašci, tinkture, paste i drugi.
Prednost primjene:
Pristupačnost i jednostavnost
Raznolikost oblika doziranja i načina primjene
Korištenje lijekova na koži
Prije izlaganja koži, oblici doziranja:
Tekućina (losioni, govornici) - ulijte na salvetu od gaze
Mekani (mast, pasta, krema, žele, gel) nanesite na kožu aplikatorom, salvetama, lopaticom, rukama.
Čvrsta (prašina) - nanesite na kožu potresnim pokretima iz pakiranja
Zapamtiti!
Kada koristite lijek na koži, potrebno je:
Ispitajte mjesto primjene lijeka, pobrinite se da nema hiperemije, osipa, oteklina
Tretirajte toplom vodom ili kožnim antiseptikom
Osušite jastučićima ručnika ili gaze
Trljanje - unošenje ljekovitih tvari kroz kožu u obliku tekućina ili masti.
Trljanje se izvodi na onim područjima na kojima je koža tanja i nije prekrivena dlakom (površina savijača podlaktice, stražnja strana bedara, bočne površine prsa, trbuha). Koža na mjestu trljanja mora biti čista. Ako mast nije jako iritantna, možete je utrljati vrhovima prstiju. Nanesite potrebnu količinu masti ili tekućine na kožu u tankom sloju i trljajte kružnim pokretima dok koža ne postane suha. Za trljanje također možete koristiti posebne uređaje koji dolaze s mastima. Kontraindikacija za ovaj postupak je prisutnost upalnih promjena na koži.
U nekim slučajevima mast se nanosi na kožu, bez trljanja, tankim slojem staklene lopatice ili lopatice, a područje se drži otvoreno 10-15 minuta. Ne preporučuje se to raditi ručno, jer se neke masti apsorbiraju kroz netaknutu kožu ili su iritantne.
Masti se mogu koristiti i kao oblozi za mast... Potrebna količina masti nanosi se na sterilnu salvetu od gaze i nanosi na oštećeno područje kože, a zatim učvršćuje zavojem. Pacijentu se savjetuje koliko dugo treba nositi zavoj.
PAŽNJA! Upotrijebite upute koje ste dobili s mašću.
Podmazivanje- široko se koristi, uglavnom za kožne bolesti.
Mast se nanosi na aplikator, a odatle na kožu.
Tampon od pamuka ili gaze navlaži se u potrebnoj ljekovitoj tvari i laganim uzdužnim pokretima nanese na kožu pacijenta (u smjeru rasta dlake).
Nanošenje žbuke.
Flaster je gusta ljepljiva podloga za mast prekrivena neprobojnom gazom. Baza za mast sadrži aktivne ljekovite tvari. Prije nanošenja flastera, koža se odmašćuje alkoholom, a kosa se obrija. Zatim se žbuka izreže škarama potrebne veličine i nanese na kožu. Uklonite flaster postupno, počevši od jednog ruba, nakon navlaživanja rubova alkoholom.
Žbuka se također koristi za učvršćivanje obloga.
Prah ili zaprašivanje ljekovitim tvarima u prahu (talk) koristi se za sušenje kože s pelenskim osipom i znojenjem. Površina na koju se nanosi prah mora biti čista.
ZAPAMTITI! Prije uvođenja ljekovite tvari potrebno je obavijestiti pacijenta o lijeku koji mu je propisan i o tijeku manipulacije.
Enteralni putovi
Usmeno (per os - kroz usta; iznutra) je najsigurniji, najsigurniji način. Za potpunu sigurnost treba se pridržavati određenih pravila:
Čvrste oblike doziranja najbolje je progutati stojeći i isprati tekućinom do 100 ml;
Enterički obložene tablete ne smiju se drobiti niti davati s mlijekom ili antacidima (uništavaju omotač tableta)
Djeci i starijim pacijentima kojima je teško gutati tablete, bolje je davati lijekove u tekućem stanju;
Uzimajte lijekove u određeno vrijeme, u skladu s obrokom.
Apsorpcija lijekova oralnim putem daje se uglavnom u tankom crijevu; kroz jetreni krvotok ulazi u jetru, a zatim u krv (nakon 30-60 minuta). Na brzinu apsorpcije utječu mnogi čimbenici: ovo je vrijeme uzimanja lijeka, i stanje probavnog sustava i sastav hrane. Oralni način primjene ne koristi se ako su lijekovi antikiselinski, uništeni u probavnom kanalu, pokazuju ulcerogeni učinak (uzrokuju čir na želucu), a također i zbog stanja pacijenta (bolesti probavnog sustava, nesvjestica, povraćanje, kršenje čina gutanja).
Podjezično (podjezik - ispod jezika) je metoda ubrizgavanja kod koje se tableta, kapsula ili nekoliko kapi otopine lijekova nanesenih na kocku šećera drže ispod jezika dok se potpuno ne upije, dok se slina zadržava u ustima. Učinak se javlja brzo (nakon 1-3 minute), budući da se lijekovi dobro apsorbiraju iz usne šupljine kroz kapilare i ulaze u sistemsku cirkulaciju, želučani enzimi ne utječu na lijek. Tako se propisuju hitni lijekovi (nitroglicerin za napad angine pektoris, klonidin i nifedipin za hipertenzivnu krizu itd.). Osim toga, postoje i načini uzimanja lijekova na obrazu (subbukalno) ili na zubno meso u obliku filma.
Subbukalni (subbuccalis) je jedan od načina uzimanja lijekova na usta. Lijekovi se koriste u obliku polimernih filmova (trinitrolong), koji se jezikom pritišću na desni ili bukalnu sluznicu. Pod djelovanjem sline, farmakološki aktivne tvari postupno se oslobađaju i stvaraju terapijsku koncentraciju lijeka u sustavnoj cirkulaciji određeno vrijeme.
Rektalni (po rektumu - kroz rektum) uvođenjem ljekovitih tvari u obliku čepića i mikrokliztera (50-100 ml). Apsorpcija se događa brzo (nakon 5-7 minuta), lijekovi ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći jetru.
Jačina lijeka kod ovog načina primjene veća je nego kada se uzima kroz usta, stoga se doze lijeka smanjuju. Kroz rektum se lijekovi daju maloj djeci, u slučaju da se pacijent onesvijesti, uz povraćanje, u prisutnosti patologije želuca, crijeva. Ali s ovim načinom primjene lijekova nemoguće je predvidjeti intenzitet apsorpcije.
Parenteralni putovi
Udisanje (kroz respiratorni trakt) ulaze u plinovite tvari, tekućine i aerosole. Ovim putem primjene dolazi do brze apsorpcije, jer upijajuća površina pluća iznosi 100 m2. Ova se metoda koristi i za lokalno djelovanje (bronhodilatatori, antibiotici) i za resorpciju (sredstva za inhalacijsku anesteziju).
Za inhalacijsku primjenu koriste se posebni sustavi za dostavu:
Odmjereni aerosolni inhalator koji sadrži propilen plin;
Inhalator za primjenu suhe praškaste tvari koja se aktivira tijekom disanja (turbuhaler i odstojnik)
Raspršivač.
U slučaju korištenja većine aerosolnih inhalatora, najviše 20-30% ukupne doze lijeka ulazi u dišni sustav, a drugi dio lijeka zadržava se u ustima i ždrijelu.
Korištenje inhalatora u prahu pospješuje apsorpciju do 30-50% lijeka. Uz to, njihova prednost leži u nedostatku plina propilena koji negativno utječe na okoliš.
Inhalatori, aktivirani tijekom disanja (turbuhaler), olakšavaju ulazak lijekova u respiratorni trakt, jer njihova uporaba ne zahtijeva koordinirano udisanje i pritiskanje limenke za inhalator.
Razmaknice koristi se zajedno s inhalatorima s odmjerenom dozom. Doprinose povećanju udaljenosti između potonjeg i usne šupljine pacijenta, uslijed čega se smanjuje rizik od refleksnog kašlja.
Nebulizatori - to su uređaji koji funkcioniraju propuštajući snažnu struju zraka ili kisika pod pritiskom kroz otopinu lijeka ili ultrazvučnim vibracijama potonjeg. Doza lijeka se isporučuje u roku od 10-15 minuta.
Transdermalno propisati lijekove koji se dobro apsorbiraju kroz netaknutu kožu (na primjer, nitroglicerin u obliku masti za sprečavanje napada angine pektoris). Neki lijekovi (antibiotici, kortikosteroidi), kada se koriste u obliku masti za liječenje kožnih bolesti, mogu se djelomično apsorbirati i imati nuspojave na cijelo tijelo. To posebno treba uzeti u obzir prilikom njihovog propisivanja djeci.
Da bi se postigao brz resorpcijski učinak lijekova, koriste se načini ubrizgavanja.
Karakteriziraju ih:
Točnost doziranja;
Brza akcija;
Usklađenost sa sterilnošću;
Visoki troškovi;
Prijetnja od predoziranja (posebno uvođenjem lijekova s \u200b\u200bmalim spektrom terapijskog djelovanja)
Rizik od oštećenja išijasnog živca kada se lijek ubrizga u gluteusni mišić.
Sterilne otopine vode i ulja ubrizgavaju se supkutano (u ovom slučaju, nakon ubrizgavanja, mjesto ubrizgavanja treba zagrijati ili umasirati tako da nema infiltrata). Početak djelovanja lijeka ovim načinom primjene događa se za 5-15 minuta. Neki se depo pripravci ušivaju ispod kože. Ne primjenjujte hipertonične otopine, nadražujuće lijekove i lijekove u obliku suspenzija. Treba imati na umu da u slučaju naglog smanjenja krvni tlak (u šoku, kolaptoidnim uvjetima) uvođenje lijekova pod kožu je neučinkovito, jer je proces apsorpcije naglo usporen.
Primjena lijekova intramuskularno osigurava njihov brzi ulazak u sistemsku cirkulaciju (nakon 10-15 minuta). Sterilne vodene, uljne otopine, suspenzije daju se intramuskularno. Volumen jedne injekcije je 10 ml. Ne ubrizgavajte intramuskularno ljekovite tvari koje mogu izazvati nekrozu ili iritaciju tkiva (kalcijev klorid, noradrenalin), hipertonične otopine.
Intravenski lijekovi se primjenjuju u hitnim slučajevima. U ovom slučaju, načini primjene lijeka odmah ulaze u krvotok, stoga je brzina primjene vrlo važna. Intravenska primjena lijeka može biti bolus (mlazni), polagani ili infuzija (kapanje). Primjenjuju se samo sterilne vodene otopine. Nemoguće je intravenski ubrizgavati uljne otopine i suspenzije, tako da ne dođe do embolije žila vitalnih organa.
Kada priprema IV lijek, medicinska sestra treba znati:
Lijek možete otopiti u određenom otapalu;
Do koje koncentracije treba razrijediti lijek;
Intenzitet primjene lijeka;
Koliko je proizvod stabilan nakon miješanja;
Kombinirajmo lijek s drugim lijekovima i otapalima.
Zagrijte uljnu otopinu na tjelesnu temperaturu (36-37 ° C) prije parenteralne primjene.
Do enteralne (od grč. ento -iznutra i enteron- crijeva) načini primjene uključuju:
Podjezično (pod jezikom);
Bukalni (obraz);
Usmeno (iznutra, per os) \\
Rektalni (kroz rektum, po rektumu).
Sublingvalna i bukalna primjena.Uz sublingvalni i bukalni put primjene kroz sluznicu usne šupljine, lipofilne nepolarne tvari dobro se apsorbiraju (apsorpcija se događa pasivnom difuzijom), a relativno slabo - hidrofilne polarne.
Sublingvalni i bukalni putovi primjene imaju niz pozitivnih karakteristika:
Jednostavni su i ugodni za pacijenta;
Klorovodična kiselina ne utječe na tvari dane sublingvalno ili bukalno;
Tvari ulaze u opći krvotok, zaobilazeći jetru, što sprječava njihovo prerano uništavanje i izlučivanje u žuči, odnosno uklanja se takozvani učinak prvog prolaska kroz jetru (vidi stranicu 32);
Zbog dobre opskrbe usne sluznice krvlju, apsorpcija LB događa se prilično brzo, što osigurava brzi razvoj učinka. To omogućuje korištenje ovih načina primjene u hitnim slučajevima.
Međutim, zbog male usisne površine sluznice usne šupljine, samo se visoko aktivne tvari koje se koriste u malim dozama, poput nitroglicerina, nekih steroidnih hormona, mogu davati sublingvalno ili bukalno. Dakle, za uklanjanje napada angine pektoris tablete koje sadrže 0,5 mg nitroglicerina koriste se sublingvalno - učinak se javlja za 1-2 minute.
Usmena primjena.Uvođenjem lijekova unutra, glavni mehanizam apsorpcije lijeka je pasivna difuzija - tako se nepolarne tvari lako apsorbiraju. Apsorpcija hidrofilnih polarnih tvari ograničena je zbog male veličine međustaničnih prostora u epitelu gastrointestinalnog trakta. Malo hidrofilnih lijekova (levodopa, derivat pirimidina - fluorouracil) apsorbira se u crijevima aktivnim transportom.
Apsorpcija slabo kiselih spojeva (acetilsalicilna kiselina, barbiturati itd.) Započinje već u želucu, u kiselom okruženju kojega većina tvari nije ionizirana. Ali u osnovi se apsorpcija svih lijekova, uključujući slabe kiseline, događa u crijevima. To je olakšano velikom usisnom površinom crijevne sluznice (200 m 2) i njezinom intenzivnom opskrbom krvlju. Slabe baze se bolje apsorbiraju u crijevima od slabih kiselina, budući da su u alkalnom okolišu crijeva slabe baze uglavnom u nejoniziranom obliku, što olakšava njihov prodor kroz membrane epitelnih stanica.
Na apsorpciju ljekovitih tvari utječe i njihova sposobnost otapanja u vodi (da bi dospjele do mjesta apsorpcije, tvari se moraju otopiti u sadržaju crijeva), veličina čestica tvari i oblik doziranja u kojem je propisana. Kada se koriste čvrsti oblici doziranja (tablete, kapsule), od velike je važnosti brzina njihovog raspadanja u crijevima. Brzo raspadanje tableta (ili kapsula) pridonosi postizanju veće koncentracije tvari na mjestu apsorpcije. Da bi se usporila apsorpcija i stvorila stalnija koncentracija lijeka, koriste se oblici doziranja s kontinuiranim (kontroliranim) oslobađanjem lijekova. Tako možete dobiti lijekove takozvanog produljenog djelovanja, koji za razliku od konvencionalnih lijekova traju puno duže
(blokator kalcijevih kanala nifedipin u uobičajenim oblicima doziranja propisuje se 3 puta dnevno, a njegovi produženi oblici 1-2 puta dnevno).
Gutane ljekovite tvari izložene su klorovodičnoj kiselini i probavnim enzimima gastrointestinalnog trakta. Tako, na primjer, benzilpenicilin uništava klorovodična kiselina želučanog soka, a inzulin i druge tvari polipeptidne strukture - proteolitički enzimi. Da bi se izbjeglo uništavanje određenih tvari pod djelovanjem klorovodične kiseline želučanog soka, propisane su u posebnim doznim oblicima, naime u obliku tableta ili kapsula s kiselinski otpornim premazom. Takvi oblici doziranja nepromijenjeno prolaze kroz želudac i raspadaju se samo u tankom crijevu (oblici doziranja topljivi u crijevima).
Ostali čimbenici također mogu utjecati na apsorpciju L u gastrointestinalnom traktu. Konkretno, to ovisi o gastrointestinalnoj pokretljivosti. Dakle, apsorpcija mnogih lijekova, posebno slabih baza (propranolol, kodein itd.), Koje su pretežno u neioniziranom obliku u alkalnom mediju crijeva, dolazi do intenzivnijeg pojačanog pražnjenja želuca (na primjer, kada se koristi gastrokinetika metoklopramida). Suprotan učinak uočava se kod uvođenja tvari koje usporavaju pražnjenje želuca, poput M-antikolinergika (na primjer, atropin). Istodobno, povećanje pokretljivosti crijeva i, prema tome, ubrzanje kretanja sadržaja kroz crijevo može poremetiti apsorpciju sporo apsorbiranih tvari.
Količina i kvalitetan sastav crijevnog sadržaja također utječu na apsorpciju lijekova u gastrointestinalnom traktu. Sastojci hrane mogu ometati apsorpciju ljekovitih tvari. Dakle, kalcij, koji je u velikim količinama sadržan u mliječnim proizvodima, stvara tetraciklinske antibiotike slabo apsorbirane komplekse. Tanin sadržan u čaju tvori netopive tannate s pripravcima željeza. Neki lijekovi značajno utječu na apsorpciju drugih lijekova propisanih istodobno. Dakle, tiramin u kotačima (koristi se u aterosklerozi za smanjenje razine aterogenih lipoproteina) veže žučne kiseline u crijevima i na taj način sprječava apsorpciju spojeva topivih u mastima, posebno vitamina K, A, E, D. Uz to sprječava apsorpciju tiroksina, varfarina i nekih drugi lijekovi.
Iz tankog crijeva tvari se apsorbiraju u portalnu (portalnu) venu i protokom krvi prvo ulaze u jetru, a tek potom u sustavnu cirkulaciju (slika 1.4). U jetri se većina lijekova djelomično biotransformira (i istodobno inaktivira) i / ili izlučuje žučom, stoga samo dio apsorbirane tvari ulazi u sistemsku cirkulaciju. Ovaj se postupak naziva efektom prvog prolaska jetre ili eliminacijom prvog prolaska jetre (eliminacija uključuje biotransformaciju i izlučivanje).
S obzirom na činjenicu da ljekovite tvari imaju resorpcijski učinak tek nakon što dođu do sustavne cirkulacije (a zatim se distribuiraju u organe i tkiva), pojam je uveden bioraspoloživost.
Bioraspoloživost- dio primijenjene doze lijeka koji je nepromijenjen dostigao sistemsku cirkulaciju. Bioraspoloživost se obično izražava u postocima. Bioraspoloživost tvari kada se daje intravenozno uzima se jednaka 100%. Kada se daje oralno, bioraspoloživost je općenito manja. Referentna literatura obično daje vrijednosti bioraspoloživosti ljekovitih tvari za oralnu primjenu.
Kada se daju oralno, bioraspoloživost ljekovitih tvari može se smanjiti iz različitih razloga. Neke se tvari djelomično uništavaju pod utjecajem klorovodične kiseline i / ili probavnih enzima gastrointestinalnog trakta. Neki se lijekovi slabo apsorbiraju u crijevima (na primjer, hidrofilni polarni spojevi) ili se potpuno ne oslobađaju iz oblika doziranja tableta, što također može biti razlog njihove slabe bioraspoloživosti. Poznate su tvari koje se metaboliziraju u crijevnom zidu.
Uz to, mnoge se tvari prije nego što uđu u sustavnu cirkulaciju vrlo intenzivno eliminiraju tijekom prvog prolaska kroz jetru i iz tog razloga imaju malu bioraspoloživost. Sukladno tome, doze takvih lijekova kada se daju oralno obično premašuju doze potrebne za postizanje istog učinka kada se daju parenteralno ili sublingvalno. Dakle, nitroglicerin, koji se gotovo u potpunosti apsorbira iz crijeva, ali pri prvom prolasku kroz jetru uklanja se za više od 90%, propisuje se sublingvalno u dozi od 0,5 mg, a oralno u dozi od 6,4 mg.
Za usporedne karakteristike lijekova, posebno lijekova koje proizvode različita farmaceutska poduzeća i sadrže istu tvar u istoj dozi, upotrijebite koncept "Bioekvivalencija".Dva lijeka smatraju se bioekvivalentnima ako imaju iste
bioraspoloživost i konstanta brzine apsorpcije (karakterizira brzinu ulaska lijeka u sustavnu cirkulaciju s mjesta injekcije). U tom bi slučaju bioekvivalentni lijekovi trebali pružiti jednaku brzinu postizanja maksimalne koncentracije tvari u krvi.
Oralni način primjene, kao i sublingvalni način, ima neke prednosti u odnosu na parenteralni način primjene, naime, najjednostavniji je i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilnost lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, mogu se injektirati samo one tvari koje nisu uništene u gastrointestinalnom traktu, a pored toga relativna lipofilnost lijeka utječe na stupanj apsorpcije. Mane ovog načina primjene također mogu uključivati \u200b\u200bovisnost apsorpcije ljekovitih tvari o stanju sluznice i pokretljivosti crijeva o pH medijuma i sastavu crijevnog sadržaja, posebno o interakciji s komponentama hrane i drugim lijekovima. Značajan nedostatak je i činjenica da su mnogi lijekovi djelomično uništeno tijekom prvog prolaska kroz jetru.
Osim toga, sami lijekovi mogu utjecati na proces probave i apsorpciju hranjivih sastojaka, uključujući apsorpciju vitamina. Tako, na primjer, osmotski laksativi ometaju apsorpciju hranjivih sastojaka iz crijeva, a antacidi, neutralizirajući solnu kiselinu želučanog soka, remete proces probave proteina.
Upotreba oralnog načina primjene ponekad je jednostavno nedostupna kod nekih pacijenata (ako pacijent odbije uzimati lijekove, ako je poremećen čin gutanja, uporno povraćanje, u nesvjesnom stanju, u ranom djetinjstvu). U tim se slučajevima lijekovi mogu davati kroz malu želučanu sondu kroz nosne prolaze ili kroz usta u želudac i / ili dvanaesnik.
Rektalna primjena.Uvođenje lijekova u rektum(rektalno) se koristi u slučajevima kada je oralni put primjene nemoguć (na primjer kod povraćanja) ili lijek ima neugodan okus i miris i uništava se u želucu i gornjim crijevima. Vrlo često se rektalni način primjene koristi u pedijatrijskoj praksi.
Rektalno ljekovite tvari propisuju se u obliku čepića ili u ljekovitim klistirima zapremine 50 ml. Kada se na taj način uvode tvari koje iritiraju rektalnu sluznicu, one se prethodno pomiješaju sa sluzi i zagriju na tjelesnu temperaturu radi bolje apsorpcije.
Iz rektuma se ljekovite tvari brzo apsorbiraju i ulaze u opći krvotok zaobilazeći jetru za 50%. Rektalni put se ne koristi za uvođenje ljekovitih tvari visoke molekulske težine, proteina, masti i polisaharidne strukture, jer se te tvari ne apsorbiraju iz debelog crijeva. Neke se tvari daju rektalno radi lokalnih učinaka na rektalnu sluznicu, na primjer, čepići s benzokainom (anestezinom).
Enteralni put primjene lijeka je najčešći. Koristi se i za lokalnu terapiju organa probavnog trakta i za sustavnu primjenu lijekova. Sve dolje razmatrane zakonitosti odnose se na potonji slučaj.
S jedne strane, enteralna primjena obično ne zahtijeva sudjelovanje medicinskog osoblja i najudobnija je za pacijenta. U pravilu, kod enteralnog puta primjene vjerojatnost pojave nuspojave terapija lijekovima je najmanje. S druge strane, kod enteralne primjene lijekova, njihova farmakokinetika (i posljedično tome, terapijski učinak) podložna je najvećim promjenama. To je zbog osobitosti funkcioniranja gastrointestinalnog trakta (brzine evakuacije himusa i procesa apsorpcije iz njega, intenziteta lokalnog krvotoka, popratnih bolesti itd.), Kao i mogućnosti uništavanja veliki broj ljekovite tvari. U gastrointestinalnom traktu lijekovi se mogu uništiti ili inaktivirati pod utjecajem:
- parijetalni enzimi i enzimi gastrointestinalnih sokova;
- enzimi jetre (vidi poglavlje 3);
- žučne kiseline i pigmenti;
- sluz;
- normalna mikroflora i proizvodi njezine vitalne aktivnosti;
- komponente himusa.
Prednosti i nedostaci enteralnog puta primjene lijeka
Sublingvalni i subbukalni uvod
Sublingvalna (ispod jezika) i subbukalna (bukalna) primjena ljekovitih tvari temelji se na činjenici da sluznica usne šupljine ima obilnu opskrbu krvlju, posebno u području jezika i njegova korijena. Takva primjena lijekova obično osigurava njihov brzi ulazak u sistemsku cirkulaciju (zaobilazeći jetru) s visokim
stupanj bioraspoloživosti i, sukladno tome, brzi razvoj terapijskih učinaka.
PRIMJER. Uz sublingvalnu primjenu nitrata, njihova maksimalna koncentracija u krvi postiže se unutar 1-2 minute. Uz sublingvalnu primjenu propranolola, njegova je bioraspoloživost 3 puta veća nego kod oralne primjene41. Sublingvalna primjena nifedipina, klonidina za ublažavanje hipertenzivne krize, glicin - za normalizaciju cerebralnog krvotoka. Većina homeopatskih lijekova daje se sublingvalno ili subbukalno.
Glavni lijekovi za sublingvalnu i subbukalnu uporabu prikazani su u tablici. 1.11. Kao što slijedi iz tablice, ti lijekovi pripadaju različitim farmakološkim skupinama i imaju različit spektar terapijskog djelovanja.
Kod sublingvalne ili subbukalne primjene lijekova važno je ravnomjerno i potpuno otopiti odgovarajući oblik doziranja, inače se protok lijeka u krv smanjuje, a učinkovitost terapije smanjuje.
Tablica 1.11. |
Glavni lijekovi sa sustavnim djelovanjem za sublingvalnu i subbukalnu uporabu |
|
Lijek |
|
|
Sublingvalni pripravci |
||
Bioline Artris |
Reumatoidni artritis |
|
Biklotimol |
Infektivne i upalne bolesti usne sluznice |
|
Biotredin |
Alkoholni sindrom, psihostimulacija |
|
Glicin |
Poremećaji cirkulacije mozga, stres |
|
Klonidin |
Hipertenzivna kriza |
|
Likopid |
Kompleksna terapija teške upalne bolesti |
|
Mililife |
Astenija |
|
Molsidomin |
Napad angine |
|
Nitroglicerin |
Napad angine |
|
Nifedipin |
Hipertenzivna kriza |
|
Polioksidonij |
Imunodeficijencija |
|
Subbukalni pripravci |
||
Nitroglicerin |
Napad angine |
|
Prosidol |
Sindrom boli |
|
Ibuklin |
Sindrom boli |
|
|
Sublingvalni i subbukalni načini primjene ograničeni su u prisutnosti bilo kakvih upalnih bolesti usne šupljine. Osim toga, dugotrajnom primjenom neki lijekovi sami mogu izazvati iritaciju oralne sluznice.
- Dakle -
- Uz sublingvalnu i subbukalnu primjenu, lijekovi nisu izloženi želučanom soku i presustavnom metabolizmu (vidi poglavlje 3), brzo ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći jetru.
- Sublingvalni i subbukalni putovi primjene koriste se za ograničenu količinu lijekova. Mala usisna površina oralne sluznice omogućuje propisivanje samo vrlo aktivnih lijekova koji su učinkoviti u malim koncentracijama. Osim toga, ovaj način primjene je neprikladan za davanje nadražujućih tvari i tvari neugodnog okusa.
Rektum ima bogatu opskrbu krvlju i razvijenu kapilarnu mrežu. Štoviše, kroz donje rektalne vene krv iz rektuma ulazi u donju šuplju venu, zaobilazeći portalnu venu jetre (v. Portae). Rektalnom primjenom lijekova nema učinka prvog prolaska kroz jetru (vidi 3. poglavlje), što dovodi do modifikacije i inaktivacije velikog broja lijekova. Lijekovi koji su inaktivirani jetrom * često se ubrizgavaju rektalno. Uz to, rektalna primjena izbjegava mehaničku iritaciju doznim oblikom želučane sluznice. Rektalna primjena može se koristiti i kada je oralna primjena otežana ili nemoguća, na primjer, kada je jednjak sužen ili kod djece.
Zbog bogate opskrbe krvi rektalne sluznice, rektalnom primjenom, ljekovite tvari brzo ulaze u sustavnu cirkulaciju. Odsutnost procesa inaktivacije dolaznih tvari u jetru osigurava njihovu visoku koncentraciju, što dovodi do brzog razvoja terapijskog učinka.
PRIMJER. Dakle, rektalnom primjenom paracetamola njegova je bioraspoloživost veća, a maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se brže, a analgetski učinak traje dulje nego kod oralne primjene 42. Rektalna primjena paracetamola dovodi do duljeg očuvanja njegovog učinka u djece od oralne primjene43. Nakon rektalne primjene morfija životinjama, farmakokinetički su parametri bili usporedivi s onima nakon intramuskularne primjene lijeka44.
Lijekovi za rektalnu primjenu prilično su česti (tablica 1.12). Vidljivo je da se lijekovi koji pripadaju različitim farmakološkim skupinama koriste rektalno. Rektalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i niza drugih ljekovitih tvari izbjegava nadražujuće učinke na želučanu sluznicu.
Nedostaci rektalne primjene lijekova uključuju: neugodnost primjene, individualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara (a time i terapijski učinci), mogućnost iritacije rektalne sluznice.
- Lijekovi lokalnog djelovanja također se rektalno koriste, ali njihovo razmatranje izvan je dosega ove knjige.
Tablica 1.12. Primjeri lijekova za rektalnu primjenu sa sustavnim djelovanjem |
|
Lijek |
Glavne indikacije za uporabu |
Ambroksol |
Bronhitis, upala pluća |
Aminitrozol |
Antibakterijska terapija |
Aminophylline |
Kronični opstruktivni bronhitis |
Aciklovir |
Liječenje i prevencija virusnih infekcija |
Diklofenak |
Reumatoidni artritis |
Indometacin |
|
Naproxen |
Upalne bolesti zglobovima |
Paracetamol |
Vrućica |
Posterisan |
Imunomodulacija |
Terpon |
Poteškoće s propuštanjem ispljuvka |
Tramadol |
Izrazio sindrom boli |
Bundeva |
Masna bolest jetre, ciroza |
Citabarin |
Leukemija, limfom |
Eritromicin |
Antibakterijska terapija |
|
- Dakle -
- Rektalna primjena osigurava brzi protok lijekova u sustavnu cirkulaciju i razvoj terapijskog učinka.
- Rektalnom primjenom postoji velika individualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara.
Oralna primjena ljekovitih tvari možda je najčešći put unosa lijeka u tijelo, najudobniji za pacijenta. Lijekovi koji se daju oralno s lokalnim i sistemskim djelovanjem. Potonje ćemo detaljnije razmotriti.
Kada se primjenjuju oralno, lijekovi prolaze kroz niz uzastopnih transformacija, što dovodi do značajne varijabilnosti njihovih farmakokinetičkih parametara i, posljedično, terapijskih učinaka. Varijabilnost farmakokinetičkih parametara povezana je sa brzinom oslobađanja lijeka iz oblika doziranja, učinkom pH želučanog soka (vidi dolje), interakcijom s komponentama hrane (vidi poglavlje 5), osobitostima crijevne opskrbe krvlju, biotransformacijom lijekova u jetri i drugim čimbenicima (slika 1.14. , Tablica 1.13).
Mnogi lijekovi imaju izravni ili neizravni nadražujući učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije inhibiraju prostaglandin-N-sintazu (ciklooksigenazu), što smanjuje biosintezu prostaglandina u želucu. U težim slučajevima, uz upotrebu nesteroidnih protuupalnih lijekova, opaža se ulceracija sluznice želuca.
Tablica 1.13. Procesi u gastrointestinalnom traktu koji remete apsorpciju lijeka |
||
Ljekovita supstancija |
Procesi u gastrointestinalnom traktu koji remete apsorpciju lijeka |
Učinak na apsorpciju lijeka |
Tetraciklin |
Kompleksna formacija |
Stvaranje netopivih kompleksa s ionima Ca2 +, Al3 +, Fe3 +. Gubitak aktivnosti |
Izoproterenol |
Konjugacija sa sulfo skupinom |
Gubitak aktivnosti |
Salicilamid |
Konjugacija s glukuronskom kiselinom |
Gubitak aktivnosti |
Levodopa |
Dekarboksilacija |
Gubitak aktivnosti |
Benzilpenicilin, eritromicin, digoksin |
Hidroliza kiseline |
Gubitak aktivnosti |
Acetilsalicilni kiselina |
Hidroliza kiseline |
Stvaranje aktivnog metabolita - salicilne kiseline |
Pivampicilin |
Enzimska hidroliza |
Prolijek, stvaranje ampicilina |
Inzulin |
Enzimska hidroliza |
Gubitak aktivnosti |
Ciklosporin |
Oksidacija |
Gubitak aktivnosti |
Sulfasalazin |
Utjecaj mikroflore |
Stvara se predlijek, 5-aminosalicilna kiselina |
Digoksin |
Adsorpcija |
Vezujući se (adsorpcijom) s kolestiraminom, stvoreni kompleks se ne apsorbira |
- 40 - |
Prednosti i nedostaci oralne primjene lijekova prikazani su u tablici. 1.14.
Tablica 1.14. Prednosti i nedostaci oralne primjene lijekova
Razmotrimo detaljnije neke čimbenike koji utječu na bioraspoloživost lijekova pri oralnoj primjeni.
Želučani sok sadrži pepsin, što dovodi do razgradnje proteina, peptida i nekih drugih lijekova, poput penicilina. Sadrži i solnu kiselinu koja snižava pH u lumenu želuca.
Na prazan želudac proizvodnja klorovodične kiseline je beznačajna, pH želuca je slabo kiseo. Prehrana dovodi do poticanja proizvodnje klorovodične kiseline, a ako osoba redovito jede, tada se povećana proizvodnja solne kiseline uočava neko vrijeme (10-20 minuta) prije jela. Komponente hrane (posebno mlijeko, meso, jaja) postupno neutraliziraju klorovodičnu kiselinu, međutim, postupnom evakuacijom himusa iz lumena želuca u duodenum, kiselost želučanog soka raste, dosežući maksimalnu vrijednost oko 2 sata nakon jela. Samo 3-4 sata nakon jela pH želuca doseže vrijednost natašte (slika 1.15) 45. Stoga hrana na različite načine utječe na bioraspoloživost lijekova (tablica 1.15).
hrana
Lik: 1.15. Shema promjene pH želučanog soka ovisno o unosu hrane -F-
Tablica 1.15. Učinci unosa hrane na apsorpciju i bioraspoloživost lijeka |
|||
Lijekovi, čiji istodobni unos s hranom dovodi do: |
|||
odbiti bioraspoloživost |
|
podizanje bioraspoloživost |
usporavanje usisavanje |
Amoksicilin |
|
Alafosfine |
Amoksicilin |
Ampicilin |
|
Getakilin |
Acetilsalicilna kiselina |
Acetilsalicilna kiselina |
|
Hidralazin |
Acetoaminofen |
Dimetilklortetraciklin |
|
G hidroklorotiazid |
Digoksin |
Doksiciklin |
|
Griseofulvin |
Metronidazol |
Isoniazid |
|
Dikumarol |
Nitrofurantoin |
Kaptopril |
|
Metoprolol |
Pripravci kalija |
Levodopa |
|
Propoksifen |
Sulfalen |
Nafcilin |
|
Propranolol |
Sulfametopiridazin |
Oksitetraciklin |
|
Fenitoin |
Sulfadimezin |
Pivampicilin |
|
|
Kinidin |
Rifampicin |
|
|
Cefaclor |
Sulfadimetoksin |
|
|
Cefaleksin |
Sulfalen |
|
|
Cefradin |
Tetraciklin |
|
|
Eritromicin |
Fenacetin |
|
|
|
Fenoksimetilpenicilin |
|
|
|
Furosemid |
|
|
|
Cefaleksin |
|
|
|
Eritromicin |
|
|
|
|
|
||
|
Učinak pH želučane kiseline na farmakokinetičke parametre velikog broja lijekova temelji se na činjenici da su mnogi lijekovi ili slabe baze ili slabe kiseline (tablica 1.16), tj. postoji reverzibilna disocijacija molekule opisana shemom: |
||
|
|
HA ^ H ++ A-, (1,5) |
|
|
gdje je HA nedisocirana molekula lijeka, H + je baza, a A + je kiselina. Može se pokazati da je udio disociranih molekula za shemu (1.5) opisan Henderson-Hasselbach-ovom jednadžbom: |
||
za kiseline |
pH \u003d pK | g disocirane molekule (1 g. nedisocirane molekule |
||
.., nedisocirane molekule za bazu pH \u003d pK + log ^, (16 ') disocirane molekule gdje je pK logaritam ravnotežne konstante disocijacije (ako je pH \u003d pK, tada je disocirano 50% molekula lijeka). |
Tablica 1.16. Konstante jonizacije nekih lijekova 46
Slabe kiseline |
pK |
Slabe baze |
pK |
Slabe baze |
pK |
Ampicilin |
2,5 |
Aminazin |
9,3 |
Pindolol |
8,8 |
Aspirin |
3,5 |
Bunivakain |
8,1 |
Prokain |
9 |
Hidralazin |
7,1 |
||||
Varfarin |
5 |
Gvanetidin |
11,4 |
Prokainamid Promazin |
9,2 9,4 |
Desipramin |
10,2 |
||||
Ibuprofen |
4,4 |
Dihidrokodein |
8,8 |
Prometazin |
9,1 |
Kromolin natrij |
2 |
Dydrocodeine |
9 |
Pseudoefedrin |
9,8 |
Levodopa |
2,3 |
Difenhidramin |
9 |
Skopolamin |
8,1 |
Metildopa |
2,2 |
Difenoksilat |
7,1 |
Strihnin |
8 |
Metotreksat |
4,8 |
Izoproterenol |
8,6 |
Terbutalin |
10,1 |
Penicilamin |
1,8 |
Imipramin |
9,5 |
Tioridazin |
9,5 |
|
|
Kanamicin |
7,2 |
Fenilefrin |
9,8 |
|
|
Klonidin |
8,3 |
Fizostigmin |
7,9 |
Salicilna kiselina |
3 |
Kodein |
8,2 |
Flufenazin |
8 |
Sulfadiazin |
6,5 |
Kokain |
8,5 |
Kinidin |
8,5 |
|
|
Lidokain |
7,9 |
|
|
Tolbutamid |
5,3 |
Metadon |
8,4 |
Klorokin |
10,8 |
|
|
Metamfetamin |
10 |
Klorfeniramin |
9,2 |
Furosemid |
3,9 |
Metaraminol |
8,6 |
Ciklizin |
8,2 |
Klorotiazid |
6,8 |
Metildopa |
10,6 |
|
|
Kloropropamid |
5 |
|
|
|
|
Etakrinska kiselina |
3,5 |
Metoprolol |
9,8 |
|
|
|
|
Morfin |
7,9 |
|
|
Na temelju gornjih razmatranja, čini se da bi se za povećanje bioraspoloživosti lijekove koji su slabe kiseline trebali primjenjivati \u200b\u200bna početku obroka ili 2 sata nakon obroka, a ljekovite tvari koje su slabe baze treba davati natašte ili odmah nakon obroka.
Međutim, neki lijekovi, poput makrolidnih antibiotika, sulfonamida, kaptoprila, dodataka željezu itd. mogu kemijski komunicirati s komponentama hrane čak i u lumenu želuca47.
Osim toga, nakon obroka mogu postojati i druge interakcije između lijekova i dijetalnih komponenata (vidi poglavlje 5). Ostali lijekovi (na primjer, miotropni antispazmodici), iako ne stupaju u interakciju s himusom, mogu negativno utjecati na procese probave (slika 1.16.).
Lik: 1.16. Promjena broja ioniziranih molekula za slabe kiseline (a) i baze (b) rK: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Stoga, ako nije drugačije naznačeno, lijekovi se uzimaju natašte. Ova tehnika omogućuje vam minimaliziranje interakcije lijekova i sastojaka hrane. Prazan želudac smatra se upotrebom lijekova najmanje 30 minuta prije jela (uz redovite obroke) ili 4 sata nakon jela.
Stimulansi želučane sekrecije propisuju se 10-15 minuta prije jela.
Lijekovi otporni na kiseline i probavni enzimi uzimaju se uz obroke.
Nakon jela uzimajte ljekovite tvari koje nadražuju želučanu sluznicu.
Treba imati na umu da na bioraspoloživost lijekova može utjecati tekućina kojom se piju (tablica 1.17.).
Lik: 1.17. Učinak pH na apsorpciju lijeka
voda |
mlijeko |
kava |
čaj |
sok |
Alendronat |
Ammifurin |
Indinavir |
Ambroksol |
Gedelix |
Betahistin |
Askofen |
|
Bronchicum |
Dimefosfon |
Verapamil |
Acetilsalicilat |
|
Ge del x |
Kolestiramin |
Hidroksikarbamid |
lizin |
|
Nagifen |
Nagifen |
Glibenklamid |
Acitretin |
|
Osteopan |
Celuloza |
Glimeperid |
Indinavir |
|
|
|
Glukozamin |
Kalcijev klorid |
|
|
|
Vitaminski pripravci |
Litij karbonat |
|
|
|
Dipiridamol |
Osteopan |
|
|
|
Pripravci od željeza |
|
|
|
|
Kalijev jodid |
|
|
|
|
Makrolidni antibiotici |
|
|
|
|
Mianserin |
|
|
|
|
NSAR |
|
|
|
|
Ofloksacin |
|
|
|
|
Pirenzepin |
|
|
|
|
Rimantadin |
|
|
|
|
Sibutramin |
|
|
|
|
Tioktinska kiselina |
|
|
|
|
Felodipin |
|
|
|
|
Fenilpropranolamid |
|
|
|
|
PRIMJER. Voda nema utjecaja na proizvodnju klorovodične kiseline, mlijeko je neutralizira i ima slab omotavajući učinak, t.j. štiti sluznicu želuca od nadražujućeg učinka lijeka. Sokovi i kava potiču povećanu proizvodnju vodikovih iona48 i sami mogu nadražiti želučanu sluznicu.
Zbog toga je poželjno piti slabe kiseline s mlijekom, a slabe baze sa sokovima, ako sluznica želuca nije nadražena.
Treba imati na umu da neki lijekovi, poput tetraciklina, dodataka željezu itd., Mogu kemijski komunicirati s mlijekom, pa se ne uzimaju zajedno. Uz to, neki lijekovi, na primjer antacidi, sami mogu utjecati na kiselost želučanog soka50, utječući na taj način na bioraspoloživost drugih ljekovitih tvari (vidjeti također poglavlje 5) 5 ".
U tankom crijevu postoji složeni skup različitih fizikalnih i kemijskih procesa (slika 1.18) 52, 53, 54
- Raspodjela lijekova između himusa i lumena crijeva. Unos masne hrane povećava unos lipofilnih tvari u himus.
- Interakcija lijekova sa sokom tankog crijeva, sokom gušterače i žuči. Ti gastrointestinalni sokovi imaju alkalni pH, t.j. mogu utjecati na bioraspoloživost lijekova (vidi sliku 1.14.) ili kemijski komunicirati s njima.
- Međućelijski transport koji teče kroz pore između endotelnih stanica. Dakle, duž gradijenta
koncentracija bez potrošnje energije, uglavnom se isporučuju voda i anorganski ioni.
Unutarstanični transport 55.
Unutarstanični konjugat
Međustanični
Egzocitoza
Endocitoza
Pasivno
Aktivan
Lik: 1.18. Shema transporta lijekova u tankom crijevu
Važno je napomenuti da je, za razliku od pasivnog, aktivni transport zasićen, tj. s porastom koncentracije lijeka u lumenu crijeva, njegova se apsorpcija može povećati samo do određenih vrijednosti, a daljnje povećanje unosa lijeka u lumen crijeva ne dovodi do povećanja procesa apsorpcije (slika 1.19).
Nakon apsorpcije lijeka u crijevima, metabolizam se može primijetiti u epitelnim stanicama.
da
sv
iz
rs
nju
ššš
ve
§ o
8 ° on ve
iz
r
a
do
e
l
Količina primljene ljekovite tvari
Lik: 1.19. Ovisnost količine apsorbirane ljekovite tvari o primljenom -O-
Glavni parametri koji određuju količinu apsorbirane tvari u tankom crijevu su topivost u vodi i propusnost kroz stijenku tankog crijeva (slika 1.20). Razvijeni su matematički modeli koji predviđaju količinu apsorbirane LP57. Opći prikaz odnosa između efektivne propusnosti i udjela apsorbirane tvari prikazan je na sl. 1,21 (pretpostavljalo se da je topljivost tvari neograničena). Iz prikazanih podataka može se zaključiti da će, ako je učinkovita propusnost manja od 2, apsorpcija lijeka u tankom crijevu biti nepotpuna, a ako je ovaj pokazatelj veći od 2, može se očekivati \u200b\u200bpotpuna apsorpcija58.
Molekularna težina, g / mol
Logaritam koeficijenta raspodjele u sustavu oktanol / ulaz
Lik: 1.20. Propusnost epitelne barijere difuzijom u ovisnosti o molekularnoj masi i lipofilnosti lijekova 56
iz
e
više
e
Djelotvorno
Lik: 1.21. Odnos između apsorpcije lijeka u tankom crijevu i njegove djelotvorne propusnosti59
Tvari s niskom topljivošću su od posebnog interesa, jer je za njih maksimalna apsorpcija jednaka umnošku topljivosti i propusnosti60. Unatoč činjenici da se postupak prijema bilo kojeg lijeka može opisati sljedećom shemom:
čvrsta ljekovita
otapanje w
ljekovita\u003e tvar
u oblik tijela u otopini
za sporo topive tvari postupak otapanja je ograničavajući (slika 1.22).
Za slabo topive lijekove, brzina otapanja ograničava unos lijeka u tijelo; povećanje doze lijeka može dovesti do smanjenja njegove bioraspoloživosti. Na sl. 1.23 prikazuje ovisnost koncentracije u krvi slabo topive tvari (grizeofulvin) za dvije doze - 250 i 500 mg. Uz oralnu primjenu 250 mg lijeka, otapa se više nego kod uzimanja 500 mg. Stoga niža doza lijeka odgovara većoj sistemskoj bioraspoloživosti.
Prethodno otapanje ili žvakanje ubrzava proces otapanja, što obično pospješuje bržu apsorpciju lijeka. Međutim, to povećava vjerojatnost interakcije lijekova s \u200b\u200bkomponentama hrane i povećava područje interakcije lijekova s \u200b\u200bgastrointestinalnim sokovima. Stoga se neki lijekovi preporučuju da se žvaču ili otapaju prije upotrebe, dok se drugi, posebice kapsule i tablete s enteričkim premazom, koji štite aktivnu tvar od učinaka klorovodične kiseline u želucu, ne mogu žvakati. -Q-
Lik: 1.23. Ovisnost koncentracije grizeofulvina
Svaka moderna osoba barem je jednom u životu uzela bilo koji lijek, bilo to tabletu protiv upale grla, lijek protiv prehlade ili proljeva. Tome u velikoj mjeri pridonosi razvoj farmaceutske industrije koja je pripremila puno lijekova za bilo koju patologiju.
Okus i boja
Uz ogroman broj širokog spektra lijekova, postoji i veliki broj načina njihove primjene. Ovdje proizvođači daju mašti na volju i nisu ograničeni na uobičajeno za mnoge oralnu upotrebu, tj. Gutanjem ili injekcijom.
Sada se sve češće mogu čuti takve govorne figure kao što su sublingvalno ili bukalno. "Kako je?" - pitaš. Za osobu neznalicu u medicini takvi su izrazi više poput psovki. Zapravo je ovdje sve puno jednostavnije. Iako ova metoda uzimanja lijeka ima svoje osobine i nijanse. Shvatimo to.
O podrijetlu riječi
Krenimo od podrijetla samog pojma. Ako pogledate u rječnik i upotrijebite prijevod s latinskog, sve postaje jasno. Pojam "sublingvalni" formiran je od dvije riječi - "ispod" i "jezik", odnosno ispod jezika. Sada, prilikom proučavanja uputa lijeka, čiji je glavni način uzimanja upravo ovaj oblik, ne možete se uplašiti i ne otrčati liječniku s pitanjem: "Podjezično - kako je to?"
Pa, smislili smo terminologiju. Ali iz nekog razloga pada mi na pamet sljedeće pitanje o tome zašto je potrebno uzimati lijek na ovaj način. Ne možete li jednostavno uzeti i popiti tabletu ili prašak ili dati injekciju? Ne možete! I zato.
Prednosti sublingvalnih lijekova
Prvo, isključen je kontakt djelatne tvari lijeka s agresivnim okolišem želučanog soka. Jednostavno rečeno, ne dolazi do njegovog uništavanja u klorovodičnoj kiselini kada tablete stavite pod jezik.
Drugo, u sublingvalnom prostoru postoji gusta mreža kapilara, zbog čega je lijek sposoban prodrijeti izravno u krvotok, zaobilazeći apsorpciju kroz sluznicu probavnog trakta i metaboličku primarnu deaktivaciju jetre. Sukladno tome, bit će više aktivnog sastojka, što će se očitovati njegovom dobrom koncentracijom na odredištu.
Treće, uzimajući u obzir izravan ulazak u sistemsku cirkulaciju, brzina pojave učinka nekoliko je puta veća od brzine kada se sličan lijek uzima oralno.
Nedostaci i ograničenja metode
Sublingvalno je poput injekcije, samo bez uboda. Jedino ograničenje ove metode je da se ne može svako sredstvo primijeniti na ovaj jednostavan način. Naročito je učinkovit kada se srčani udar dogodi kada je potrebna hitna i odgovarajuća skrb. Uz to, mnogi vitaminski i mineralni kompleksi i enzimi, barbiturati i steroidni lijekovi imaju sličan oblik primjene. Što je sublingvalna uporaba, postupno postaje razumljivije za pacijente, a to dovodi do poštivanja svih pravila prijema.
Naravno, postoje i nedostaci metode, poput iritacije sluznice, kao i vrlo brzi početak učinka. Primjerice, kod sublingvalnog unosa nitrata razvija se glavobolja. Međutim, ako se pravilno primijene, ovi nedostaci mogu se umanjiti.
Pravilno uzimanje podjezika je ...
Kako pravilno uzimati sublingvalne lijekove? Čak i za tako jednostavnu metodu uzimanja lijeka postoji određeni algoritam. Evo nekoliko pravila, poštujući koja se možete zaštititi od nepredviđenih situacija:
- Održavajte uspravan položaj. Ne možete u krevet s tabletom u ustima, a još manje zaspati. To će uzrokovati da lijek uđe u gornje dišne \u200b\u200bputeve i guši osobu.
- Tijekom resorpcije tablete nemoguće je uzimati vodu i hranu, jer je moguće progutati tabletu i smanjiti stupanj njenog učinka.
- Zabranjeno je pušiti jedan sat prije uzimanja lijeka. Zašto? To će značajno suziti krvne žile, uključujući i jezik, a učinkovitost lijeka će se smanjiti.
- Prosječno je potrebno do 10 minuta da se lijek potpuno otopi. U ovom trenutku nije preporučljivo razgovarati i otvarati usta, a također ne biste trebali ustajati.
- Postavite tabletu kako želite, glavno je da je u podjezičnom području i otapa se bez ostataka.
- Kad postoji neugodne senzacije, poput trnaca ili peckanja, tabletu možete lagano premjestiti na drugo mjesto, ali ostaviti ispod jezika.
- Nakon što se lijek potpuno otopi, nemojte žuriti ispirati usta, jer ostatke proizvoda sluznica može i dalje upijati.
Na kraju možete sažeti i dati konačni odgovor na pitanje: "Podjezično - kako je?" Sublingvalna metoda uzimanja lijekova je jednostavna i učinkovita, zbog čega se sve više koristi u liječenju bolesti.