Cefaleksin: značajke lijeka, svrha i uporaba lijeka. Opis lijeka Cefaleksin - sastav i upute za uporabu, kontraindikacije i analozi Zašto cefaleksin tablete u kapsulama
Kemijski naziv: 7- (D-a-aminofenilacetamido) -3-metil-3cefem-4-karboksilna kiselina monohidrat
Oblik doziranja:Kapsule.
Opis
Tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i zelenim poklopcem, veličine 2 (doza 250 mg) ili veličine 0 (doza 500 mg),
Sastav: 1 kapsula sadrži aktivni sastojak: cefaleksin - 250 mg ili 500 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, talk (za doziranje od 250 mg), koloidni silicijev dioksid (za doziranje od 250 mg), želatinska kapsula veličine "2" (za doziranje od 250 mg) ili veličine "0" (za doziranje od 500 mg) : briljantno plava E133, tartrazin E102, titan dioksid E171, želatina.
Farmakoterapijska skupina: Cefalosporini prve generacije. ATX kod J01DB01.
Indikacije za uporabu
Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
otorinolaringološke infekcije (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis);
infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empijem i apsces pluća);
infekcije genitourinarnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);
infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis);
infekcije kostiju i zglobova (osteomijelitis)
Način primjene i doziranje
Režim doziranja cefaleksina postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost tečaja, lokalizaciju infekcije i osjetljivost patogena.
Lijek se propisuje oralno, 30-40 minuta prije jela, kapsule se uzimaju bez žvakanja, pijući 150-200 ml vode.
Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se u dozi od 250 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati) ili 500 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Dnevna doza je 1000 mg, u slučaju ozbiljne infekcije, dnevna doza se može povećati na 4000 mg.
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (s klirensom kreatinina od 10 ml / min ili manje), maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1500 mg.
Stariji bolesnici: Farmakokinetički podaci pokazuju da nema potrebe za prilagođavanjem doziranja lijeka u starijih bolesnika, ali moraju se uzeti u obzir promjene bubrežne funkcije povezane s dobi. Ako je značajno oštećena, dozu treba smanjiti i tijekom liječenja pažljivo pratiti funkciju bubrega.
Trajanje liječenja ovisi o prirodi i težini patološkog procesa i određuje se podacima bakterioloških studija. Obično je trajanje liječenja 7-14 dana, ali u teškim uvjetima zarazne bolesti može biti potrebna dulja terapija. Kod većine zaraznih bolesti liječenje se nastavlja još najmanje 48-72 sata nakon nestanka simptoma bolesti i / ili prema rezultatima bakteriološke analize. Za infekciju uzrokovanu beta-hemolitičkim streptokokom skupine A, minimalno trajanje liječenja je 10 dana.
Nuspojava
S dijela probavnog sustava: bolovi u trbuhu, suha usta, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, dispepsija, gastritis, proljev, toksični hepatitis, holestatska žutica, crijevna kandidomikoza, usna šupljina, rijetko kolitis, uklj. pseudomembranozni enterokolitis.
Iz hematopoetskog sustava: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija / trombocitoza, pancitopenija, agranulocitoza, limfopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija, eozinofilija, krvarenje.
Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, eritematozni osip, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), anafilaktički šok, artritis, artritis, svrbež genitalija i anusa, vrućica.
Iz živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, glavobolja, uznemirenost, halucinacije, konvulzije.
Iz genitourinarnog sustava: kandidijaza genitalija, vaginitis, intersticijski nefritis, moguće manifestacije nefrotoksičnosti u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Laboratorijski pokazatelji: prolazno povećanje razine jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, bilirubina, LDH, uree, serumskog kreatinina; porast protrombinskog vremena.
Kontraindikacije
Povijest alergijskih reakcija (anafilaksija) na peniciline, derivate penicilina, penicilamin ili cefalosporine; bolesti gastrointestinalnog trakta, posebno ulcerozni kolitis povezan s primjenom antibiotika (cefalosporin može uzrokovati pseudomembranski kolitis); teška kršenja jetre i bubrega.
Djeca do 12 godina.
Predozirati
SIMPTOMI: mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastričnoj regiji, proljev i hematurija. Ako se primijete drugi simptomi, čini se da su sekundarni u odnosu na osnovno stanje.
LIJEČENJE: simptomatsko.
Mjere predostrožnosti
Primjena cefaleksina moguća je samo prema uputama liječnika.
Prije propisivanja cefaleksina potrebno je provesti sveobuhvatan pregled pacijenta, uzimajući u obzir moguće reakcije preosjetljivost na cefalosporine i peniciline.
Koristite oprezno u slučaju ozbiljnog oštećenja bubrežne i / ili jetrene funkcije, indikacija kolitisa u anamnezi.
Tijekom liječenja ne možete piti alkohol i lijekovikoji sadrže alkohol.
Pri propisivanju gotovo svih antibiotika širokog spektra (uključujući makrolide, polusintetičke peniciline i cefalosporine) mogući su slučajevi pseudomembranskog kolitisa, stoga se ova dijagnoza mora uzeti u obzir kod pacijenata koji razviju proljev nakon upotrebe antibiotika. Takav se kolitis može manifestirati i u blagim i po život opasnim oblicima. Blagi oblici pseudomembranskog kolitisa obično prestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Umjereni i teški oblici zahtijevaju rektosigmoskopiju, kao i bakteriološku analizu, uvođenje tekućina, elektrolita i dodataka proteinima. Ako se nakon prestanka uzimanja lijeka stanje bolesnika nije popravilo ili se u slučajevima teškog kolitisa propisuje oralni vankomicin. Ostali uzroci kolitisa su isključeni.
Tijekom uzimanja cefaleksina moguća je lažno pozitivna reakcija na šećer u mokraći pri korištenju Benediktovih i Fehlingovih reagensa, kao i pozitivna izravna Coombsova reakcija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Možda ako očekivani učinak terapije premaši potencijalni rizik za fetus. Prekinite tijekom liječenja dojenje.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima:
Upotreba cefaleksina ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada s drugim mehanizmima.
Interakcija s drugima lijekovi
Široki spektar djelovanja cefaleksina omogućuje upotrebu lijeka kako za monoterapiju infekcija, tako i za kombinirano liječenje u kombinaciji s drugim lijekovima, uključujući antibiotike.
Međutim, treba imati na umu da se istodobnim imenovanjem cefaleksina s aminoglikozidnim antibioticima, diureticima petlje (etakrinska kiselina, furosemid), polimiksinima, povećava rizik od nefrotoksičnosti. Kombinirana primjena cefaleksina s eritromicinom smanjuje učinkovitost oba lijeka.
Uz istodobnu primjenu cefaleksina i metformina može biti potrebna prilagodba doze metformina (kombiniranom primjenom lijekova povećava se koncentracija metformina u krvnoj plazmi).
Probenecid, fenilbutazon inhibiraju bubrežno izlučivanje cefaleksina.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, acetilsalicilna kiselina) usporavaju izlučivanje cefaleksina.
Istodobna primjena cefaleksina s neizravnim antikoagulansima može dovesti do povećanja protrombinskog vremena.
Cefaleksin pojačava djelovanje antitrombotičkih sredstava i antagonista vitamina K.
Uz istodobnu primjenu s oralnim koagulantima, treba razmotriti mogućnost produljenja protrombinskog vremena.
Uvjeti i rok trajanja
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.
Uvjeti odmora:Uz liječnički recept.
Ambalaža
10 ili f20 kapsula u polimernim limenkama.
10 kapsula u blister pakiranju.
Jedno pakiranje ili 1 ili 2 blister pakiranja, zajedno s letkom u sekundarnom pakiranju.
Proizvodi: "Bjelorusko-nizozemsko društvo s ograničenom odgovornošću za zajedničko ulaganje" Farmland "(JV LLC" Farmland "), Republika Bjelorusija, Nesvizh, st. Leninskaya, 124-. 3, tel / faks 288-96-64
Strukturna formula
Rusko ime
Latinski naziv supstance Cefaleksin
Cefalexinum ( rod. Cefalexini)Kemijski naziv
] -7 - [(aminofenilacetil) amino] -3-metil-8-okso-5-tia-1-azabiciklookt-2-en-karboksilna kiselina (kao monohidrat)
Bruto formula
C 16 H 17 N 3 O 4 SFarmakološka skupina tvari Cefaleksin
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
15686-71-2Karakteristike tvari Cefaleksin
Antibiotik 1. generacije cefalosporinske skupine.
Bijeli ili bijeli prah blago žućkastog sjaja karakterističnog mirisa. Teško se i sporo otapa u vodi, praktički netopivo u alkoholu.
Farmakologija
farmakološki učinak - antibakterijski, baktericidni.Inhibira transpeptidazu - enzim koji sudjeluje u biosintezi mukopeptida stanične stijenke bakterija. Stabilan u kiselom okruženju.
Djeluje protiv gram-pozitivnih mikroorganizama - Staphylococcus spp. (ne proizvodi i ne proizvodi penicilinazu), Staphylococcus epidermidis (sojevi otporni na penicilin), Streptococcus spp. (uklj. Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., i, u manjoj mjeri, gram-negativni mikroorganizmi - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp.Otporan na stafilokoknu penicilinazu, ali ga uništava cefalosporinaza gram negativnih mikroorganizama.
Neučinkovit protiv Pseudomonas spp., uklj. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis(indolski pozitivni sojevi), Mycobacterium tuberculosis,anaerobi.
Nakon oralne primjene gotovo se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane usporava apsorpciju bez utjecaja na njezinu cjelovitost. Bioraspoloživost je 95%. T max - 1-2 sata. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom terapijska koncentracija u krvi održava se 4-6 sati. Proteini plazme vežu se oko 15%. Ravnomjerno je raspoređen u tijelu, visoke koncentracije opažaju se u svim organima i tkivima, posebno u jetri i bubrezima, plućima, bronhijalnoj sluznici, srcu, kao i u žuči, žučnoj kesi, kostima i zglobovima, respiratornom traktu. Prodire kroz placentu, u maloj se količini nalazi u majčinom mlijeku. Loše difundira kroz nepromijenjeni BBB. Izlučuje se uglavnom bubrezima (glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom) nepromijenjeno (70-89%), u maloj količini - žuči. Obično se 80-100% oralne doze izluči urinom u prvih 6 sati.
Primjena tvari Cefaleksin
Infektivne bolesti (blage i umjerene) uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije ENT organa (uključujući otitis media, faringitis, tonzilitis, sinusitis), gornjih i donjih dišnih putova (upala pluća, bronhitis, bronhopneumonija, empiem pleure, apsces pluća), mokraćnog sustava (uključujući akutni i kronični pijelonefritis, cistitis, uretritis), ginekoloških infekcija (uključujući endometritis, vulvovaginitis), kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma), kostiju i zglobovi (uključujući akutni i kronični osteomijelitis), prostatitis, epididimitis, gonoreja, limfangitis.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, uklj. na druge cefalosporine.
Ograničenja upotrebe
Zatajenje bubrega, pseudomembranozni kolitis (u anamnezi), djetinjstvo (do 6 mjeseci).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom trudnoće moguće je ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.
Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje.
Nuspojave tvari Cefaleksin
Iz živčanog sustava i osjetnih organa: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, uznemirenost, halucinacije, konvulzije.
Od strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): reverzibilna leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, produljenje PT-a, eozinofilija.
Iz probavnog trakta:mučnina, povraćanje, proljev, suha usta, smanjen apetit, bolovi u trbuhu, prolazno povećanje aktivnosti serumskih aminotransferaza i alkalne fosfataze, pseudomembranski kolitis, kolestatska žutica, hepatitis, disbioza.
Iz genitourinarnog sustava: vaginitis, iscjedak iz rodnice, intersticijski nefritis, svrbež genitalija i anusa.
Alergijske reakcije: svrbež kožni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), urtikarija, angioedem, anafilaktički šok, artralgija.
Drugi: kandidijaza, uklj. crijevna kandidijaza, usna šupljina, kandidijaza genitalija; superinfekcija.
Interakcija
Furosemid, etakrinska kiselina i nefrotoksični antibiotici (uključujući aminoglikozide) povećavaju rizik od oštećenja bubrega. Cefaleksin pojačava učinak neizravnih antikoagulansa. Salicilati i indometacin usporavaju eliminaciju cefaleksina.
Predozirati
Simptomi: Mučnina, povraćanje, epigastrična bol, proljev, hematurija.
Liječenje: aktivni ugljen (učinkovitiji od ispiranja), održavanje prohodnosti dišnih putova, nadgledanje vitalnih funkcija, sastav plinova u krvi i ravnoteža elektrolita.
Put primjene
Unutra, i / m, i / v.
Mjere opreza za supstancu Cefalexin
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom moguća je kumulacija (potrebna je korekcija režima doziranja). Oprezno koristite ako imate alergijske reakcije na penicilinske antibiotike, karbapeneme u anamnezi.
Moguće su lažno pozitivne reakcije na šećer u mokraći i pozitivne reakcije na Coombsovom testu. Kod stafilokoknih infekcija postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.
Cefaleksin 500 mg pripada cefalosporinskim antibioticima. Pokazuje širok spektar antimikrobnog djelovanja, ali je posebno vrijedan u borbi protiv stafilokoka. Najčešće se lijek koristi za liječenje zaraznih lezija male i umjerene težine.
Ostala imena i klasifikacija
Ovaj lijek je antimikrobno sredstvo iz serije β-laktama i ima ATX kod J01DB01.
Međunarodno vlasničko ime
INN za cefaleksin je Cefalexin.
Matični broj
Važeća potvrda za dozu od 500 mg zavedena je pod brojem P N011645 / 01.
Sastav i oblici doziranja
Lijek ima nekoliko sorti:
- Enterički obložene tablete 250 mg i 500 mg.
- Želatinske kapsule od 0,25 ili 0,5 g.
- Granulirani oblik koji se koristi za pripremu oralne suspenzije, u dozi od 250 mg.
- Verzija u prahu za pripremu suspenzijske tekućine u dozama od 125, 250 i 500 mg.
U njima je aktivni sastojak cefaleksin monohidrat.
Tablete imaju zaobljeni oblik i uz rub rubu, s središnjom crtom na jednoj strani. Oni su pretežno bijeli, ali mogu biti žuti i imati male prskice. Dodatni sastav uključuje laktozu, magnezijev stearat, silicijev dioksid, škrob, povidon. Tablete se distribuiraju u 10 komada. u blisterima ili 20 kom. u staklenim posudama. Vanjska ambalaža izrađena je od kartona. Komplet uključuje upute.
Bijelo-zelene ili žuto-zelene kapsule imaju bijeli ili žućkasti zrnasti ispun. Ljuska im je izrađena od želatine. Sadrži i titanov dioksid i boje za hranu - E172 (žuta i crna), E132 (plava). Uz aktivnu tvar, u granulama su prisutne mikroceluloza i magnezijev stearat. Pakiranja ćelija sadrže 8 kapsula. 2 takva blistera stavljaju se u kartonske kutije.
Cefaleksin u prahu je žućkaste boje. Od nje se priprema suspenzija za oralnu primjenu. Gotova tekućina ima žuta boja i slatkog okusa. Prašak sadrži aktivni spoj, šećer, karboksimetil celulozu i aromu (vanilin, esencija maline). Ljekovita tvar pakirana je u vrećice, bočice, ampule ili limenke, koje su položene u kartonske kutije.
Farmakološka skupina
Lijek spada u farmakološku skupinu cefalosporinskih antibiotika 1. generacije.
farmakološki učinak
Aktivni sastojak lijeka, cefaleksin, sintetska je antibiotska tvar. Pokazuje baktericidna svojstva, djelujući kao inhibitor bakterijske transpeptidaze. Ovaj je enzim odgovoran za biosintezu mureina, heteropolimer, važnog strukturnog elementa stanične stijenke bakterija koji obavlja mehaničke i zaštitne funkcije. Kao rezultat, zahvaćeni mikroorganizmi umiru.
Lijek djeluje protiv mnogih gram-pozitivnih patogena, posebno streptokoka, uništavajući čak i njihove sojeve pozitivne na koagulazu i proizvode penicilinazu, te pomaže u borbi protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama. Aktivan je protiv različitih patogenih bakterija:
- stafilo- i streptokoki;
- klostridij;
- klebsiella;
- šigela;
- treponem;
- gono- i meningokok;
- aktinomiceti;
- salmonela;
- kolibacil;
- moksarela;
- uzročnici difterije, upale pluća, antraksa.
Ali ovaj se antibiotik ne nosi sa pseudomonadama, uključujući Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), indolom pozitivni proteini, enterobacter, nazubljenja, Aeromonas spp., Haemophilus spp., Acinetobacters, uključujući Acinetobacter Calcoaceticus batero, Enterobacterilus batero i virusni organizmi, praživotinje. Lijek je otporan na laktamaze gram-pozitivnih bakterija i na kiselo okruženje, ali ga uništava cefalosporinaza gram-negativnih sojeva.
Cefaleksin se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Stupanj punoće želuca ne utječe na brzinu apsorpcije, ali hrana taj proces donekle inhibira. Bioraspoloživost je 95%. Maksimalni sadržaj lijeka u krvi otkriva se 1-2 sata nakon oralne doze.
Antibiotik se distribuira u tkivima i tekućinama, prodire u sluznicu respiratornog trakta, pluća, srce, bubrege, jetru, žuč, kosti, hrskavicu, prolazi kroz placentu i prelazi u majčino mlijeko. Krvno-moždana barijera za njega je neprobojna. IZ proteini u krvi veže u prosjeku 10%.
Lijek se ne metabolizira i izlučuje se u izvornom obliku. Glavni volumen izlučuje se urinom i samo mali dio uzete doze (oko 0,5%) izlazi iz tijela s fecesom. Poluvrijeme je 1,5 sata, ali s oštećenom bubrežnom funkcijom ovaj se pokazatelj povećava, dosežući u nekim slučajevima i 30 sati. Uklanjanjem viška antibiotika iz tijela, peritonealna dijaliza je učinkovitija od hemodijalize.
Indikacije za uporabu cefaleksina 500 mg
Dotično sredstvo koristi se za liječenje različitih bolesti uzrokovanih osjetljivim na njegovo djelovanje patogena mikroflora... Indikacije za imenovanje:
- sinusitis, faringitis, nazofaringitis, laringofaringitis, laringitis, laringotraheitis, traheitis, tonzilitis, tonzilitis;
- otitis media, uključujući gnojni;
- bronhitis, bronhiektazije, upala pluća, apscesi pluća ili medijastinuma, piotoraks, gnojni pleuritis;
- endokarditis;
- cistitis, pijelonefritis, sindrom uretre, bakteriurija;
- vulvovaginitis;
- cervicitis, endometritis, ooforitis, salpingitis, miometritis, apsces maternice;
- mastitis;
- prostatitis, epididimitis;
- gonoreja;
- kožni apscesi, furunkuloza, piodermija, flegmon, karbunkuli, potkožne infekcije;
- miozitis, osteomijelitis, piogeni artritis, tendosinovitis, bursitis;
- limfangitis, limfadenitis;
- infekcija površina rana i opeklina ili postoperativnih šavova.
Kako uzimati cefaleksin 500 mg
Lijek treba koristiti prema uputama liječnika koji slijedi, slijedeći njegove preporuke. Uzima se oralno 0,5-1 sat prije jela. Tablete i kapsule nije potrebno žvakati ili sisati. Progutaju se cijele s potrebnom količinom vode. Dozu od 500 mg preporučuje se uzimati u razmacima od 6 sati, ali učestalost primjene može varirati od 2 do 4 puta dnevno. Minimalna dnevna doza je 2 tablete (1 g). U prisutnosti abnormalnosti u radu bubrega, doziranje se smanjuje u skladu s klirensom kreatinina.
Prije uzimanja praha i granula razrijedite ohlađenom prokuhanom vodom u skladu s uputama. Djeci mlađoj od 10 godina treba dati cefaleksin u obliku suspenzije, ali doza od 500 mg namijenjena je odraslim pacijentima. Kapsule i tablete mogu se uzimati od 10. godine starosti uz upotrebu preporučenih doza za odrasle.
Prosječni tijek liječenja je 1-2 tjedna. Kada je zaražen streptokokom, minimalno trajanje antibiotske terapije je 10 dana, a s lezijama genitourinarnog trakta - najmanje 14 dana.
posebne upute
Nema potrebe za prilagođavanjem doze za starije bolesnike s normalnom bubrežnom aktivnošću.
Treba imati na umu da su tijekom uzimanja cefaleksina moguće lažno pozitivne reakcije urina na prisutnost šećera, pozitivna Coombsova reakcija i promjena protrombinskog indeksa.
Kao rezultat liječenja ovim antibiotikom može se razviti proljev. Ovaj nuspojava mogu se pojaviti čak 2-3 tjedna nakon završetka terapije. Da biste ga eliminirali, ne možete koristiti sredstva koja smanjuju peristaltičku aktivnost crijeva.
Stanje jetre, bubrega i sastav krvi bolesnika treba držati pod kontrolom tijekom cijelog terapijskog tečaja.
Nakon nestanka kliničkih manifestacija bolesti, liječenje lijekom treba nastaviti još 2-3 dana.
Tijekom trudnoće i dojenja
Dotični agens prodire kroz placentnu barijeru, nalazi se u plodnoj vodi, ulazi u majčino mlijeko. Stoga je vrlo nepoželjno koristiti ga za trudnice i dojilje. U fazi trudnoće propisuje se samo u izoliranim slučajevima ako očekivani terapijski učinak premašuje mogući rizik za fetus. Ako tijekom dojenja trebate uzimati antibiotik, morate privremeno prebaciti dijete na hranjenje iz bočice.
U djetinjstvu
Doziranje za djecu propisuje se pojedinačno, ovisno o težini djeteta. Cefaleksin u dozi od 500 mg odobren je za prihvat djeci od 10 godina čija tjelesna težina prelazi 40 kg.
S oštećenom funkcijom bubrega
Neispravnosti bubrežnih struktura mogu dovesti do nakupljanja lijeka u tijelu. Stoga ga liječnik propisuje u smanjenoj dozi. Učestalost uzimanja lijekova također se može smanjiti.
Nuspojave na cefaleksin 500
Većina pacijenata dobro podnosi antibiotik. Ali ponekad postoje nuspojave različitih organa i njihovih sustava. Mogu se pojaviti kao:
- osip, crvenilo kože, svrbež, oteklina;
- eksudativne i nekrotične lezije pokrova;
- bolovi u mišićima i zglobovima;
- anafilaksa;
- slabost, poremećaji spavanja;
- pretjerano uzbuđenje, zbunjenost, halucinacije;
- grčevi u mišićima;
- migrene, vrtoglavica;
- poremećaji u radu bubrega, povećana razina dušika i kreatinina;
- vaginitis, svrbež u analno-genitalnom području;
- mučnina, povraćanje;
- bolovi u trbuhu, gastritis;
- proljev, pseudomembranozni kolitis;
- suha usta, gubitak apetita;
- disbiosis
- hepatitis, kolestaza;
- promjene u sastavu krvi, uključujući eozinofiliju i reverzibilnu neutropeniju;
- povećana aktivnost enzima jetre;
- kandidijaza, superinfekcija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima
Zbog mogućnosti izgleda nuspojave neuropsihičke prirode, preporučuje se suzdržavanje od vožnje ili uporabe složenih mehaničkih uređaja, čije nepravilno rukovanje predstavlja potencijalnu opasnost za život ili zdravlje ljudi.
Kontraindikacije
Cefaleksin se ne smije uzimati ako ne podnosite niti jednu od njegovih sastavnih komponenata ili ako ste preosjetljivi na peniciline, cefalosporine i druge antibiotike iz beta-laktamske serije (u povijesti). Još nije propisano:
- djeca mlađa od 10 godina (u dozi od 500 mg);
- trudna žena;
- dojilje bez odustajanja od dojenja;
- za ozbiljne generalizirane infekcije, kada je potrebna parenteralna primjena cefalosporina;
- u slučaju infekcije mozga ili leđne moždine.
Antibiotik se s oprezom koristi kod bubrežne disfunkcije i pseudomembranoznog enterokolitisa.
Predozirati
Ako se doziranje premaši, pojavljuju se mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, hemoragijski sindrom, hematurija, grčevite manifestacije. Mogući su hiperrefleksija i drugi simptomi encefalopatije. Preporučuje se isprazniti želudac i uzeti enterosorbent poput aktivnog ugljena. Uz znakove dehidracije, treba nastojati obnoviti tjelesne rezerve elektrolita i tekućine.
Liječenje se provodi u skladu s postojećim simptomima, jer ne postoji poseban protuotrov. U slučaju ozbiljnog trovanja potrebno je kontrolirati hemostazu, stanje jetre i bubrega. Učinkovite mjere za uklanjanje viška antibiotika su povećana diureza, hemo- i peritonealna dijaliza.
Interoperabilnost i kompatibilnost
Pod utjecajem dotičnog lijeka dolazi do nefrotoksičnosti nekih lijekova, kao što su:
- Furosemid;
- Etakrinska kiselina;
- Fenilbutazon;
- aminoglikozidi;
- polimiksini.
Cefaleksin povećava učinak neizravnih antikoagulansa. Kompatibilan je s mnogim antibioticima, ali u kombinaciji s bakteriostatskim lijekovima njihov je rad međusobno oslabljen. Njegova se učinkovitost povećava u kombinaciji s metronidazolom. Lijekovi koji potiskuju tubularno lučenje, derivati \u200b\u200bindometacin i salicilne kiseline usporavaju njegovo izlučivanje, povećavajući koncentraciju u plazmi, stoga je s takvom kombinacijom potrebna korekcija doziranja antibiotika.
Ovaj lijek smanjuje učinkovitost hormonskih kontraceptiva. Tijekom liječenja potrebne su dodatne mjere kontracepcije. Antitrombocitni lijekovi, uključujući NSAIL, ako se uzimaju istovremeno s antibiotikom, povećavaju rizik od krvarenja.
Uz alkohol
U vrijeme terapije antibioticima trebali biste potpuno napustiti upotrebu alkoholnih pića i oralnih lijekova koji sadrže etanol.
Proizvođač
Lijek proizvode farmaceutske tvrtke u Srbiji, Rusiji, Ukrajini, Njemačkoj i drugim zemljama.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Za kupnju antibiotika potreban je recept.
Cijena
Trošak kapsula u dozi od 500 mg je od 73 rubalja. po paketu (2 ploče, 8 kom.).
Uvjeti i rok trajanja
Lijek mora biti zaštićen od djece. Treba ga čuvati na tamnom mjestu. Najveća dopuštena temperatura skladištenja je + 25 ° C. Rok valjanosti - 3 godine od datuma proizvodnje naznačenog na pakiranju. Zabranjeno je prihvaćanje farmaceutskih proizvoda kojima je istekao rok trajanja.
Cefazolin
Oblik doziranja: & nbspKapsule. Sastav:1 kapsula 250 mg sadrži glumasupstancija cefaleksin - 250 mg (u obliku cefaleksin monohidrata 263 mg); pomoćne tvari: magnezijev stearat 4,5 mg, mikrokristalna celuloza PH 102 - 27,5 mg. kapsula broj 2:želatina do 61 mg
poklopac kapsule: titan dioksid E 171 - 0,48800 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,08930 mg, indigo karmin (indigotinI) E 132 - 0,00407 mg
tijelo kapsule: titan dioksid E 171 - 0,73200 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,13396 mg, indigo karmin (indigotin
I) E 132 - 0,00611 mg1 kapsula 500 mg sadrži aktivna tvar cefaleksin - 500 mg (u obliku cefaleksin monohidrata 525,9 mg); pomoćne tvari: magnezijev stearat 8,3 mg, mikrokristalna celuloza PH 102 - 30, 80 mg. kapsula broj 0:želatina do 96 mg
poklopac kapsule: titan dioksid E 171 - 0,38400 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,87771 mg, boja Željezni oksid crna E 172 - 0,32913 mg, indigo karmin (indigotinI) E 132 - 0,21942 mg
tijelo kapsule: titan dioksid E 171 - 1,44000 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,13248 mg, indigo karmin (indigotin I) E 132 -0,00173 mg
Opis:Kapsule
Sadržaj kapsule: bijeli do žućkasti granulirani prah.
Za doziranje 250 mg : želatinske kapsule br. 2: svijetlozelena kapa,tijelo je svijetlozeleno.
Za doziranje od 500 mg : želatinske kapsule # 0: tamnozelena kapa, zelenkasto-žuto tijelo.
Farmakoterapijska skupina:Antibiotik cefalosporin. ATX: & nbspJ.01.D.B.01 Cefaleksin
Farmakodinamika:Cefalosporinski antibiotik 1. generacije. Djeluje baktericidno, remeti sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Prilično je otporan na penicilinaze gram-pozitivnih mikroorganizama, uništavaju ga beta-laktamaze gram-negativnih mikroorganizama.
Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama - Staphylococcus spp. (uključujući koagulazno pozitivne S. aureus, S. hyicus, S. intermedius, S. Schleiferi, koagulaza negativne S. epidermidis, S. haemolitycus, S. hominis, S. capitis, S. warneri, S. auricularis, S. saprophyticus, S.cohnii, S.xylosus, S.equorum), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes),
gram negativni mikroorganizmi - Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Moxarella (Branhamela) catarrhalis. aktivan protiv Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., međutim, klinički značaj ove činjenice je ograničen. Neučinkovit protiv Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas ili Herellea spp. (Pseudomonas aeruginosa) ili Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis. Stafilokoki otporni na meticilin nisu osjetljivi na cefaleksin (in vitro), t.j. postoji unakrsni otpor.
Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utječe na njezinu cjelovitost. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) nakon oralne primjene iznosi 0,25, 0,5 ili 1 g -1 h, vrijednost maksimalne koncentracije (Cmax) iznosi 9,18, odnosno 32 μg / ml. Terapijska koncentracija traje 4-6 sati, a veza s proteinima plazme je 10-15%. Volumen raspodjele je 0,26 l / kg.
Relativno se ravnomjerno raspoređuje u raznim tkivima i tjelesnim tekućinama: plućima, jetri, srcu, bubrezima, žuči, žučnoj kesi, kostima, zglobovima, dišnim putovima. Loše prodire kroz nepromijenjenu krvno-moždanu barijeru (BBB). Prolazi kroz placentu, u malim se količinama izlučuje u majčino mlijeko i nalazi se u plodnoj vodi. Nije metabolizirano. Poluvrijeme (T1 / 2) je 0,9-1,2 sata, a ukupni klirens je 380 ml / min. Izlučuje se putem bubrega - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularnom filtracijom, 1/3 - tubularnom sekrecijom); s žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml / min. U slučaju oštećenja funkcije izlučivanja bubrega, koncentracija u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega se produljuje, T1 / 2 nakon uzimanja - 5-30 sati.
Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro peritonealnom dijalizom.
Indikacije:Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na cefaleksin:
Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, bronhopneumonija, empiem pleure i apsces pluća); LOP organi (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis); genitourinarni sustav (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis); koža i meka tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis); kosti i zglobovi (uključujući osteomijelitis).
Kontraindikacije:Preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike), djeca mlađa od 10 godina (za ovaj oblik doziranja). Pažljivo:Zatajenje bubrega, pseudomembranozni kolitis (u povijesti), trudnoća, dojenje. Trudnoća i dojenje:Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom laktacije treba zaustaviti dojenje. Način primjene i doziranje:Unutra, 30-60 minuta prije jela s vodom.
Prosječna doza za odrasle i djecu stariju od 10 godina je 250-500 mg svakih 6 sati.Dnevna doza lijeka treba biti najmanje 1-2 g, ako je potrebno, može se povećati na 4 g. Trajanje tijeka liječenja je 7-14 dana. Kod infekcija uzrokovanih beta-hemolitičkim streptokokom skupine A, minimalno trajanje liječenja je 10 dana.
Za odrasle bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir vrijednost klirensa kreatinina (CC): s CC 5-20 ml / min, maksimalna dnevna doza je -1,5 g / dan; s CC manjom od 5 ml / min - 0,5 g / dan. Dnevna doza podijeljena je u 2-4 doze.
Djeci mlađoj od 10 godina lijek se preporučuje propisivati \u200b\u200bu obliku suspenzije za oralnu primjenu. S tjelesnom težinom manjom od 40 kg, prosječna dnevna doza je 25-100 mg / kg tjelesne težine; učestalost prijema - 4 puta dnevno. S otitis media - doza je 75 mg / kg / dan, učestalost primjene je 4 puta dnevno. S streptokoknim faringitisom, infekcijama kože i mekih tkiva, učestalost primjene je 2 puta dnevno. U ozbiljnim infekcijama dnevna doza može se povećati na 100 mg / kg tjelesne težine, a učestalost primjene - do 6 puta dnevno.
Nuspojave:Alergijske reakcije: osip, urtikarija, Quinckeov edem, eritem, rijetko - eozinofilija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok.
Iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, suha usta, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, toksični hepatitis, holestatska žutica, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, povećana koncentracija bilirubina, kandidijaza crijeva, usna šupljina, pseudomembranozni kolitis.
Iz živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, glavobolja, uznemirenost, halucinacije, konvulzije.
Iz genitourinarnog sustava: intersticijski nefritis, svrbež genitalija i anusa, vaginitis, iscjedak iz rodnice, kandidijaza iz genitalija.
Sa strane krvotvornih organa: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, hemolitička anemija.
Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, artritis.
Laboratorijski pokazatelji: povećanje protrombinskog vremena.
Ostali: groznica.
Predozirati: Povraćanje, mučnina, epigastrična bol, proljev, hematurija. Liječenje: (učinkovitije od ispiranja), održavanje prohodnosti dišnih putova, praćenje vitalnih funkcija, plinova u krvi, ravnoteže elektrolita. Interakcija:Istodobnom primjenom s furosemidom, etakrinskom kiselinom, nefrotoksičnim antibioticima (na primjer, aminoglikozidima, polimiksinima), fenilbutazonom povećava se rizik od oštećenja bubrega.
Lijekovi koji smanjuju tubularno lučenje povećavaju koncentraciju lijeka u krvi i usporavaju njegovo izlučivanje.
Kada se koristi istovremeno s metforminom, može biti potrebno prilagoditi dozu potonjeg.
Smanjuje protrombinski indeks, pojačava učinak neizravnih antikoagulansa.
Posebne upute:Pacijenti s alergijskim reakcijama na peniciline i karbapeneme u anamnezi mogu imati povećanu osjetljivost na cefalosporinske antibiotike. Tijekom liječenja cefaleksinom moguća je pozitivna izravna Coombsova reakcija, kao i lažno pozitivna reakcija urina na glukozu. Tijekom razdoblja liječenja ne preporučuje se koristiti
Cefalosporin prve generacije
Djelatna tvar
Oblik izdanja, sastav i pakiranje
Kapsule želatinozna, veličina br. 2, sa svijetlozelenim tijelom i poklopcem; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasti granulirani prah.
Sastav ljuske kapsule: titan dioksid (E171), željezo u boji žuti oksid (E172), (Indigotin I) (E132), želatina.
Kapsule želatinozna, veličine br. 0, s tamnozelenim poklopcem i zelenkasto-žutim tijelom; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasti granulirani prah.
Pomoćne supstance: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza PH 102.
Sastav ljuske kapsule: titan dioksid (E171), željezo u boji žuti oksid (E172), željezo u boji crni oksid (E172), indigo karmin (indigotin I) (E132), želatina.
8 kom. - žuljevi (2) - kartonske kutije.
Granule za pripremu oralne suspenzije žuto-narančasta boja; pri dodavanju vode nastaje žuto-narančasta suspenzija karakterističnog voćnog mirisa.
Pomoćne supstance: natrijev saharinat, anhidrid limunske kiseline, željezo u boji žuti oksid (E172), guar guma, natrijev benzoat, simetikon S 184, saharoza, okus jagode, okus jabuke, okus maline, okus tutti frutti.
40 g (za pripremu 100 ml suspenzije) - bočice od tamnog stakla (1) u kompletu s mjernom žlicom od 5 ml i urezom za zapreminu od 2,5 ml - kartonska pakiranja.
farmakološki učinak
Cefalosporinski antibiotik 1. generacije. Djeluje baktericidno, remeti sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Otporan na laktamaze.
Ima širok spektar učinaka. Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama - Staphylococcus spp., (Uključujući sojeve Staphylococcus aureus koji proizvode i ne proizvode penicilinazu, penicilin osjetljive sojeve Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; gram negativni mikroorganizmi - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., Blistave gljive.
Neučinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indolski pozitivni sojevi), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., mikroorganizam rezistentni na meticiline.
Otporan na stafilokoknu penicilinazu, ali ga uništava cefalosporinaza gram negativnih mikroorganizama.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utječe na njezinu cjelovitost. Vrijeme postizanja C max nakon oralne primjene od 0,25, 0,5 ili 1 g je 1 sat, vrijednost C max je 9, 18, odnosno 32 μg / ml.
Terapijska koncentracija traje 4-6 sati, a veza s proteinima je 10-15%. V d - 0,26 l / kg.
Relativno se ravnomjerno raspoređuje u raznim tkivima i tjelesnim tekućinama: plućima, jetri, srcu, bubrezima, žuči, žučnoj kesi, kostima, zglobovima, dišnim putovima. Loše prodire u nepromijenjeni BBB. Prolazi kroz placentu, u maloj količini koja se izlučuje u majčino mlijeko, a nalazi se u plodnoj vodi.
Nije metabolizirano.
T 1/2 - 0,9-1,2 h. Ukupni klirens - 380 ml / min. Izlučuje se putem bubrega - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularnom filtracijom, 1/3 - tubularnom sekrecijom); s žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml / min.
U slučaju oštećenja funkcije izlučivanja bubrega, koncentracija u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega produžuje se, T 1/2 nakon uzimanja - 5-30 sati. Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro - peritonealnom dijalizom.
Indikacije
- infekcije gornjih i donjih dišnih putova (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, akutna i pogoršanja kronične upale pluća, bronhopneumonija, empiem i apsces pluća);
- infekcije genitourinarnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);
- infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis);
- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis).
Kontraindikacije
- djeca mlađa od 3 godine (za oblik doziranja - kapsule);
- preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike).
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom moguća je kumulacija (potrebna je korekcija režima doziranja).
Kod stafilokoknih infekcija postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.
Za odrasle bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir CC vrijednost: QC 5-20 ml / min maksimalna dnevna doza je 1,5 g / dan; na QC manji od 5 ml / min - 0,5 g / dan Dnevna doza podijeljena je u 4 doze.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
Uvjeti i rokovi skladištenja
Popis B. Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetlosti, nedostupnom djeci, na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja je 3 godine.