Lijekovi Sartana i pripravci s njima. Popis uporabe lijekova Sartans indikacije i kontraindikacije lijekova Učinak na organe
Sartani ili blokatori receptora za angiotenzin II (ARB) pojavili su se kao rezultat detaljnog proučavanja patogeneze. Ovo je perspektivna skupina lijekoviveć čvrsto uspostavljena u kardiologiji. O kakvim su lijekovima govorit ćemo u ovom članku.
Smanjenjem krvnog tlaka i nedostatkom kisika (hipoksija) u bubrezima nastaje posebna tvar - renin. Pod njegovim se utjecajem neaktivni angiotenzinogen pretvara u angiotenzin I. Potonji se, pod djelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin, pretvara u angiotenzin II. Tako široko korištena skupina lijekova kao inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin djeluje upravo na ovu reakciju.
Angiotenzin II je vrlo aktivan. Vezivanjem na receptore uzrokuje brz i kontinuiran porast krvnog tlaka. Jasno je da su receptori za angiotenzin II izvrsna meta za terapijsku intervenciju. ARB-ovi ili sartani djeluju na ove receptore kako bi spriječili hipertenziju.
Angiotenzin I se pretvara u angiotenzin II ne samo djelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin, već i kao rezultat djelovanja drugih enzima - kimaza. Stoga inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin ne mogu u potpunosti blokirati vazokonstrikciju. ARB su učinkovitiji u tom pogledu.
Klasifikacija
Prema kemijskoj strukturi razlikuju se četiri skupine sartana:
- losartan, irbesartan i kandesartan su derivati \u200b\u200bbifenil tetrazol;
- telmisartan je derivat nefenil tetrazol;
- eprosartan - ne-fenil nettetrazol;
- valsartan je neciklički spoj.
Sartani su se počeli koristiti tek 90-ih godina dvadesetog stoljeća. Sada postoji podosta naziva robnih marki za osnovne lijekove. Evo djelomičnog popisa:
- losartan: blocktran, vazotens, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
- eprosartan: teveten;
- valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
- irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
- kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, kandekor, kandesar, ordis;
- telmisartan: micardis, priitor;
- olmesartan: kardosal, olimestra;
- azilsartan: edarbi.
Dostupne su i gotove kombinacije sartana sa antagonistima kalcija i kalcija, kao i antagonisti aliskirena koji luči renin.
Indikacije za uporabu
Dodatni klinički učinci
ARB poboljšavaju metabolizam lipida snižavanjem ukupnog kolesterola, kolesterola lipoproteina male gustoće i triglicerida.
Ovi lijekovi smanjuju razinu mokraćne kiseline u krvi, što je važno uz istodobnu dugotrajnu terapiju diureticima.
Dokazan je učinak nekih sartana na bolesti vezivnog tkiva, posebno na Marfanov sindrom. Njihova uporaba pomaže jačanju stijenke aorte kod takvih bolesnika, sprječava njezino puknuće. Losartan poboljšava stanje mišićnog tkiva u Duchenneovoj myodystrophy.
Nuspojave i kontraindikacije
Sartani se dobro podnose. Nemaju nikakve specifične nuspojave poput ostalih skupina lijekova (na primjer, kašalj kada se koriste inhibitori angiotenzinske konvertaze).
ARB-ovi, kao i bilo koji drugi lijek, mogu izazvati alergijsku reakciju.
Ovi lijekovi ponekad uzrokuju glavobolju, vrtoglavicu i nesanicu. U rijetkim slučajevima njihovu upotrebu prati porast tjelesne temperature i razvoj znakova infekcije dišnih putova (kašalj, upaljeno grlo, curenje iz nosa).
Mogu izazvati mučninu, povraćanje ili bolove u trbuhu i zatvor. Ponekad postoje bolovi u zglobovima i mišićima nakon uzimanja lijekova ove skupine.
Postoje i druge nuspojave (od kardiovaskularnog, genitourinarnog sustava, kože), ali je njihova učestalost vrlo niska.
Sartani su kontraindicirani u djetinjstvu, tijekom trudnoće i dojenja. Treba ih koristiti s oprezom kod bolesti jetre, kao i kod stenoze bubrežne arterije i ozbiljnog zatajenja bubrega.
Sartani za hipertenziju posebni su lijekovi koji su dizajnirani da blokiraju receptore za angiotenzin II. Upravo ta komponenta uzrokuje spazm krvnih žila i povišenje krvnog tlaka.
- Hipertonična bolest. To je glavna indikacija za uzimanje predmetnih lijekova, jer je njihovo djelovanje prvenstveno usmjereno na normalizaciju krvnog tlaka.
- Zatajenje srca zbog prekomjerne aktivnosti enzima koji se povećavaju krvni tlak... Lijekovi se koriste najčešće u početnoj fazi patologije, u kojoj su u stanju normalizirati rad srca.
- ... Bolest je oštećenje bubrega koje karakterizira smanjeno izlučivanje proteina u mokraći. Patološki proces prilično je opasan za ljude. Često se javlja u pozadini arterijske hipertenzije i šećerna bolest... Uz pomoć sartana moguće je usporiti razvoj zatajenja bubrega.
Na liječniku je da odluči je li poželjno uzimati drogu u određenoj situaciji. Ni u kojem slučaju ne biste trebali sebi dodijeliti sartane.
Sartani su jak lijek i prikladnost njegove primjene određuje samo liječnik.
Razvrstavanje lijekova
Sartani za arterijsku hipertenziju su nekoliko vrsta. Oni se međusobno razlikuju u onome od čega se sastoje. Postoje takve vrste lijekova:
- Bifenil derivati \u200b\u200btetrazola.
- Derivati \u200b\u200btetrazola nefenilnog tipa.
- Neciklični spojevi.
- Nebifenil tetrazol.
Sartani nove generacije pojavili su se i u ljekarnama, koji su malo poboljšani. To uključuje Telmisartan, koji se proizvodi pod zaštitnim znakovima Mikardis i Hypotel.
Kako rade?
Djelovanje sartana usmjereno je na snižavanje krvnog tlaka. Postignut hipotenzivni učinak zbog činjenice da aktivna tvar lijekova blokira receptore za angiotenzin II. To vam omogućuje normalizaciju stanja krvnih žila, njihovo širenje i ublažavanje viška stresa iz srca. Sve to pomaže stabilizirati krvni tlak.
Osim krvnog tlaka, sartani štite tijelo i od komplikacija koje mogu nastati kao rezultat hipertenzije. Lijekovi pomažu u očuvanju rada bubrega, krvnih žila, srca, vidnih organa i mozga.
Kontraindikacije
Nije dopušteno uzimati sartane zbog arterijske hipertenzije u sljedećim slučajevima:
- Nošenje djeteta.
- Dojenje bebe.
- Djetinjstvo.
- Stenoza bubrežnih krvnih žila.
Također, nemojte koristiti sredstva za ljude koji imaju individualnu netoleranciju na komponente lijeka.
Nuspojave
Pacijenti dobro podnose sartane, ali ponekad se pacijenti suočavaju s neugodnim posljedicama liječenja. Svaki lijek ima svoje nuspojave. Općenito, popis izgleda ovako:
- Brza zamornost.
- Glavobolja.
- Povećana tjelesna temperatura.
- Napadi vrtoglavice.
- Bol u prsima.
- Bol u mišićima.
- Bolovi u zglobovima.
- Mučnina, povraćanje.
- Poremećaji stolice.
- Bolni osjećaji u trbuhu.
- Alergijska reakcija.
- Suhi kašalj.
- Oticanje nosne sluznice.
Nuspojave na tijelu nisu vrlo česte, no ako se pojave, razlikuju se po težini ili dugo muče, prestanite ih uzimati i obratite se liječniku. Možda ćete trebati prilagoditi doziranje ili promijeniti lijek u analogni.
Koju odabrati?
Koji će lijek iz skupine sartana odabrati, ovisi o stručnjaku. Lijek se odabire ovisno o postojećem stupnju hipertenzije, prisutnosti popratnih bolesti, pojedinačne karakteristike organizam i drugi čimbenici.
Takvi su alati popularni:
- Losartan.
- Azilsartan.
- Telmisartan.
- Eprosartan.
- Irbesartan.
Svi imaju isti terapeutski učinak, ali imaju različit sastav.
Upute za korištenje
Sartane je dopušteno uzimati samo prema uputama liječnika. Stručnjak sam određuje optimalnu dozu, učestalost i trajanje prijema, na temelju uputa za uporabu određenog sredstva.
Pijte tabletu jednom dnevno. To je sasvim dovoljno, jer se učinak lijeka održava dugo vremena. Potrebno je uzimati tablete na usta s dovoljnom količinom vode.
Nakon otprilike 4 tjedna liječenja sartanima, pacijenti uspijevaju postići trajno smanjenje krvnog tlaka.
Kompatibilnost s drugim lijekovima
Kada se razvije hipertenzija, liječnici pacijentima obično prepisuju kombinacije lijekova. U tom biste slučaju trebali znati s kojim lijekovima možete uzimati sartane, a s kojima ne. Sartani se kombiniraju s lijekovima kao što su:
- Diuretici. Zajedno s njima jači terapijski učinak postiže se visokim krvnim tlakom.
- Beta blokatori, antiaritmici. Njihova kombinacija sa sartanima moguća je ako pacijent pati od srčanih aritmija.
- Nitrati. Simultani prijem s njima potreban je ako osoba ima anginu pektoris.
- Sredstva protiv trombocita. Koriste se kod poremećaja u radu srca, izvrsno se slažu sa sartanima.
Ne biste trebali uzimati sartane s ACE inhibitorima, jer to nema smisla. Obje skupine lijekova imaju gotovo isti učinak.
Postoji niz lijekova s \u200b\u200bkojima se ne preporučuje kombiniranje sartana. To uključuje sljedeće:
- Nesteroidni protuupalni lijekovi.
- Estrogeni.
- Litijevi pripravci.
- Lijekovi koji sadrže etilni alkohol.
- Lijekovi koji štede kalcij.
Pri propisivanju lijeka liječnik mora uzeti u obzir osobitosti interakcija lijekova.
Nisu svi lijekovi međusobno kompatibilni, stoga je samo-primjena sartana zabranjena
Blagodati sartana
Sartani su vrlo učinkoviti, pomažu u brzoj normalizaciji krvni tlak i održavajte je normalnom dugo vremena. Također se bilježe sljedeće prednosti lijekova:
- Učinkovito uklanjanje simptoma u bolesnika.
- Smanjivanje rizika od moždanog udara.
- Prevencija pojave aterosklerotske vaskularne bolesti.
- Smanjivanje vjerojatnosti napada fibrilacije atrija.
- Dobra tolerancija za starije pacijente.
- Nema štetnih učinaka na intimnu funkciju.
Dakle, sartani su lijekovi koji blokiraju receptore angiotenzina 2, čime snižavaju krvni tlak. Lijekovi imaju svoje osobine upotrebe, nuspojave i kontraindikacije, stoga se uzimaju strogo prema liječničkom receptu.
Ažuriranje članka 30.01.2019
Arterijska hipertenzija (AG) u Ruskoj Federaciji (RF) i dalje je jedan od najznačajnijih medicinskih i socijalnih problema. To je zbog široko rasprostranjene ove bolesti (oko 40% odrasle populacije Ruske Federacije ima povišenu razinu krvnog tlaka), kao i zbog činjenice da je hipertenzija najvažniji čimbenik rizika za glavne kardiovaskularne bolesti - infarkt miokarda i moždani udar.
Stalno uporno povišenje krvnog tlaka (BP) do 140/90 mm. rt. Umjetnost. i više - znak arterijske hipertenzije (hipertenzije).
Čimbenici rizika koji pridonose manifestaciji arterijske hipertenzije uključuju:
- Dob (muškarci stariji od 55 godina, žene stariji od 65 godina)
- Pušenje
- sjedilački način života,
- Pretilost (struk preko 94 cm za muškarce i preko 80 cm za žene)
- Obiteljski slučajevi ranih kardiovaskularnih bolesti (u muškaraca mlađih od 55 godina, u žena mlađih od 65 godina)
- Pulsni krvni tlak u starijih osoba (razlika između sistoličkog (gornjeg) i dijastoličkog (donjeg) krvnog tlaka). Uobičajeno je 30-50 mm Hg.
- Glukoza u plazmi natašte 5,6-6,9 mmol / L
- Dislipidemija: ukupni kolesterol veći od 5,0 mmol / L, lipoproteinski kolesterol male gustoće 3,0 mmol / L ili više, kolesterol lipoproteina visoke gustoće 1,0 mmol / L ili manje za muškarce, a 1,2 mmol / L ili manje za muškarce žene, trigliceridi više od 1,7 mmol / l
- Stresne situacije
- zloupotreba alkohola,
- Pretjerani unos soli (više od 5 grama dnevno).
Također, razvoju hipertenzije olakšavaju takve bolesti i stanja kao što su:
- Dijabetes melitus (glukoza u plazmi 7,0 mmol / L ili više s ponovljenim mjerenjima, kao i glukoza u krvnoj plazmi nakon obroka 11,0 mmol / L ili više)
- Ostale endokrinološke bolesti (feokromocitom, primarni aldosteronizam)
- Bolesti bubrega i bubrežnih arterija
- Recepcija lijekovi i tvari (glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi, hormonski kontraceptivi, eritropoetin, kokain, ciklosporin).
Poznavajući uzroke bolesti, možete spriječiti razvoj komplikacija. Starije osobe su u opasnosti.
Prema modernoj klasifikaciji koju je usvojila Svjetska zdravstvena organizacija (WHO), hipertenzija se dijeli na:
- Stupanj 1: Povećani krvni tlak 140-159 / 90-99 mm Hg
- Stupanj 2: Povećani krvni tlak 160-179 / 100-109 mm Hg
- Stupanj 3: Povećanje krvnog tlaka na 180/110 mm Hg i više.
Mjerenja BP kod kuće mogu biti vrijedan dodatak u praćenju učinkovitosti liječenja i važni su u prepoznavanju hipertenzije. Zadatak pacijenta je voditi dnevnik samokontrole krvnog tlaka, gdje se bilježe krvni tlak i puls kad se mjere, barem ujutro, u vrijeme ručka, navečer. Moguće je komentirati način života (ustajanje, prehrana, tjelesna aktivnost, stresne situacije).
Tehnika mjerenja krvnog tlaka:
- Brzo pumpajte zrak u manžetu do razine tlaka od 20 mm Hg više od sistoličkog krvnog tlaka (SBP) kad puls nestane
- Krvni tlak mjeri se s točnošću od 2 mm Hg
- Smanjite pritisak u manžetni brzinom od približno 2 mm Hg u sekundi
- Razina tlaka na kojoj se pojavljuje 1. ton odgovara SBP-u
- Razina tlaka na kojoj tonovi nestaju odgovara dijastoličkom krvnom tlaku (DBP)
- Ako su tonovi vrlo slabi, podignite ruku i izvedite nekoliko pokreta stiskanja rukom, a zatim ponovite mjerenje, dok arteriju ne biste trebali stiskati membranom fonendoskopa
- Na početnom mjerenju krvni se tlak bilježi na obje ruke. Nadalje, mjerenje se provodi na ruci na kojoj je krvni tlak viši
- U bolesnika s dijabetesom melitusom i u osoba koje primaju antihipertenzivne lijekove, krvni tlak također treba mjeriti nakon 2 minute u stojećem položaju.
Pacijenti s hipertenzijom osjećaju bol u glavi (često u sljepoočnoj, zatiljnoj regiji), epizode vrtoglavice, brzog umora, lošeg sna, moguće bolove u srcu, oštećenje vida.
Bolest je komplicirana hipertenzivnim krizama (kada krvni tlak naglo poraste do visokih brojeva, dolazi do učestalog mokrenja, glavobolja, vrtoglavica, lupanje srca, osjećaj vrućine); oštećena bubrežna funkcija - nefroskleroza; moždani udar, intracerebralno krvarenje; infarkt miokarda.
Da bi se spriječile komplikacije, bolesnici s hipertenzijom moraju stalno nadzirati krvni tlak i uzimati posebne antihipertenzivne lijekove.
Ako je osoba zabrinuta zbog gore navedenih pritužbi, kao i pritiska 1-2 puta mjesečno, ovo je prilika da kontaktira terapeuta ili kardiologa koji će joj propisati potrebne preglede i naknadno odrediti daljnju taktiku liječenja. Tek nakon potreban kompleks pregledom moguće je govoriti o imenovanju terapije lijekovima.
Samostalna primjena lijekova može ugroziti razvoj neželjenih nuspojava, komplikacija i može biti fatalna! Zabranjeno je samostalno koristiti lijekove po principu „prijateljima koji su pomogli“ ili pribjegavati preporukama ljekarnika u ljekarničkim lancima !!! Korištenje antihipertenzivnih lijekova moguće je samo prema uputama liječnika!
Glavni cilj liječenja bolesnika s hipertenzijom je smanjiti rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i smrti od njih!
1. Aktivnosti na promjeni načina života:
- Odustati od pušenja
- Normalizacija tjelesne težine
- Konzumacija alkoholnih pića manje od 30 g / dan alkohola za muškarce i 20 g / dan za žene
- Povećanje tjelesna aktivnost - redovita aerobna (dinamička) vježba 30-40 minuta najmanje 4 puta tjedno
- Smanjivanje konzumacije kuhinjske soli na 3-5 g / dan
- Promjena prehrane s povećanjem konzumacije biljne hrane, povećanje prehrane kalijem, kalcijem (ima ga u povrću, voću, žitaricama) i magnezijem (ima ga u mliječnim proizvodima), kao i smanjenje konzumacije životinjskih masti.
Te su mjere propisane svim bolesnicima s arterijskom hipertenzijom, uključujući one koji primaju antihipertenzivne lijekove. Omogućuju: sniziti krvni tlak, smanjiti potrebu za antihipertenzivnim lijekovima, povoljno utjecati na postojeće čimbenike rizika.
2. Terapija lijekovima
Danas ćemo razgovarati o tim lijekovima - modernim sredstvima za liječenje arterijske hipertenzije.
Arterijska hipertenzija je kronična bolest koja zahtijeva ne samo stalno praćenje krvnog tlaka, već i stalne lijekove. Ne postoji tečaj antihipertenzivne terapije, svi se lijekovi uzimaju unedogled. Ako je monoterapija neučinkovita, provodi se odabir lijekova iz različitih skupina, često kombinirajući nekoliko lijekova.
U pravilu je želja pacijenta s hipertenzijom da kupi najjači, ali ne i skupi lijek. Međutim, morate shvatiti da to ne postoji.
Koji se lijekovi za to nude pacijentima koji pate od visokog krvnog tlaka?
Svaki antihipertenzivni lijek ima svoj mehanizam djelovanja, t.j. utjecati na određene "Mehanizmi" povećanja krvnog tlaka :
a) Renin-angiotenzinski sustav - u bubrezima se stvara tvar prorenin (uz smanjenje pritiska), koja u krvi prelazi u renin. Renin (proteolitički enzim) stupa u interakciju s proteinima krvne plazme - angiotenzinogenom, što rezultira stvaranjem neaktivne tvari angiotenzin I. Angiotenzin u interakciji s enzimom koji pretvara angiotesin (ACE) u aktivnu tvar angiotenzin II. Ova tvar potiče povišenje krvnog tlaka, vazokonstrikciju, povećanje učestalosti i jačine srčanih kontrakcija, uzbuđenje simpatičkog živčanog sustava (što također dovodi do povišenja krvnog tlaka) i povećanje proizvodnje aldosterona. Aldosteron potiče zadržavanje natrija i vode, što također povećava krvni tlak. Angiotenzin II jedna je od najsnažnijih vazokonstriktornih tvari u tijelu.
b) Kalcijevi kanali tjelesnih stanica - kalcij u tijelu je u vezanom stanju. Kada kalcij uđe u stanicu posebnim kanalima, stvara se kontraktilni protein, aktomiozin. Pod njegovim djelovanjem žile se sužavaju, srce se počinje snažnije kontraktirati, raste pritisak i povećava broj otkucaja srca.
c) Adrenergički receptori - u našem tijelu, u nekim organima postoje receptori, čija iritacija utječe na krvni tlak. Ti receptori uključuju alfa-adrenergičke receptore (α1 i α2) i beta-adrenergične receptore (β1 i β2). Stimulacija α1-adrenergičnih receptora dovodi do povećanja krvnog tlaka, α2-adrenergični receptori - do smanjenja krvnog tlaka. Α-adrenergični receptori nalaze se u arteriolama. β1-adrenergični receptori lokalizirani su u srcu, u bubrezima, njihova stimulacija dovodi do povećanja broja otkucaja srca, povećanja potrebe za kisikom u miokardu i povišenja krvnog tlaka. Stimulacija β2-adrenergičnih receptora smještenih u bronhiolima uzrokuje širenje bronhiola i ublažavanje bronhospazma.
d) Mokraćni sustav- kao rezultat prekomjerne količine vode u tijelu, krvni tlak raste.
e) Središnji živčani sustav- Uzbuđenje središnjeg živčanog sustava povećava krvni tlak. Mozak sadrži vazomotorne centre koji reguliraju krvni tlak.
Dakle, ispitali smo glavne mehanizme povećanja krvnog tlaka u ljudskom tijelu. Vrijeme je da prijeđemo na sredstva za snižavanje tlaka (antihipertenzivna) koja utječu upravo na te mehanizme.
Klasifikacija lijekova za arterijsku hipertenziju
- Diuretici (diuretici)
- Blokatori kalcijevih kanala
- Beta-blokatori
- Lijekovi koji djeluju na renin-angiotenzivni sustav
- Blokatori angiotenzivnih receptora (antagonisti) (sartani)
- Neurotropna sredstva s centralnim djelovanjem
- Lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (CNS)
- Alfa blokatori
1. Diuretici (diuretici)
Kao rezultat uklanjanja viška tekućine iz tijela, krvni tlak se smanjuje. Diuretici sprečavaju reapsorpciju natrijevih iona, koji se zatim izlučuju i odnose sa sobom. Uz natrijeve ione, diuretici iz tijela izbacuju kalijeve ione koji su neophodni za kardiovaskularni sustav. Postoje diuretici koji štede kalij.
Predstavnici:
- Hidroklorotiazid (hipotiazid) - 25 mg, 100 mg, dio je kombiniranih lijekova; Ne preporučuje se dugotrajna primjena u dozi većoj od 12,5 mg, zbog mogućeg razvoja dijabetesa tipa 2!
- Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Acripamidretard) - češće je doziranje 1,5 mg.
- Triampur (kombinirani diuretik koji sadrži triamteren i hidroklorotiazid koji štedi kalij);
- Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Ima značajnu nuspojavu (kod muškaraca uzrokuje razvoj ginekomastije, mastodinije).
- Eplerenone (Inspra) - često se koristi u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, ne uzrokuje razvoj ginekomastije i mastodinije.
- Furosemid 20 mg, 40 mg. Lijek je kratak, ali brzo djeluje. Inhibira reapsorpciju natrijevih iona u uzlaznom koljenu Henleove petlje, proksimalnim i distalnim tubulima. Povećava izlučivanje bikarbonata, fosfata, kalcija, magnezija.
- Torasemid (Diuver) 5 mg, 10 mg je diuretik u obliku petlje. Glavni mehanizam djelovanja lijeka je zbog reverzibilnog vezanja torasemida na natrij / klor / kalijev ionski brojač smještenih u apikalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog dijela Henleove petlje, što rezultira smanjenjem ili potpuno inhibicijom reapsorpcije natrijevih iona i smanjenjem osmotskog tlaka unutarćelijske tekućine i vode. Blokira receptore aldosterona miokarda, smanjuje fibrozu i poboljšava dijastoličku funkciju miokarda. Torasemid, u manjoj mjeri od furosemida, uzrokuje hipokalemiju, dok je aktivniji i njegov je učinak duži.
Diuretici se propisuju u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Indapamid je jedini diuretik koji se koristi samo za hipertenziju.
Brzo djelujući diuretici (furosemid) nisu poželjni sustavno koristiti u hipertenziji, uzimaju se u hitnim uvjetima.
Kada koristite diuretike, važno je uzimati dodatke kalija u tečajevima do 1 mjeseca.
2. Blokatori kalcijevih kanala
Blokatori kalcijevih kanala (antagonisti kalcija) heterogena su skupina lijekova koji imaju isti mehanizam djelovanja, ali se razlikuju u brojnim svojstvima, uključujući farmakokinetiku, selektivnost tkiva i učinak na brzinu otkucaja srca.
Drugi naziv za ovu skupinu su antagonisti kalcijevih iona.
Tri su glavne podskupine AA: dihidropiridin (glavni predstavnik je nifedipin), fenilalkilamini (glavni predstavnik je verapamil) i benzotiazepini (glavni predstavnik je diltiazem).
Nedavno su se počeli dijeliti u dvije velike skupine, ovisno o utjecaju na brzinu otkucaja srca. Diltiazem i verapamil nazivaju se takozvanim "usporavajućim" antagonistima kalcija (nondihidropiridin). Druga skupina (dihidropiridin) uključuje amlodipin, nifedipin i sve ostale derivate dihidropiridina koji povećavaju ili ne mijenjaju brzinu otkucaja srca.
Blokatori kalcijevih kanala koriste se za arterijsku hipertenziju, koronarnu bolest srca (kontraindicirano u akutni oblici!) i aritmije. Za aritmije se ne koriste svi blokatori kalcijevih kanala, već samo oni koji pulsiraju.
Predstavnici:
Pulsiranje (ne-dihidropiridin):
- Verapamil 40 mg, 80 mg (produljeno: Isoptin SR, Verogalid EP) - doziranje 240 mg;
- Diltiazem 90mg (Altiazem PP) - doziranje 180mg;
Sljedeći predstavnici (derivati \u200b\u200bdihidropiridina) ne koriste se za aritmije: Kontraindicirano kod akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine !!!
- Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - doziranje 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
- Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordi Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
- Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - doziranje 5mg, 10mg;
- Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
- Nimodipin (Nimotop) - 30mg;
- Lacidipin (Lazipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
- Lerkanidipin (Lerkamen) - 20mg.
Od nuspojave derivati \u200b\u200bdihidropiridina mogu ukazivati \u200b\u200bna edeme, uglavnom donjih ekstremiteta, glavobolju, ispiranje lica, povećan broj otkucaja srca, pojačano mokrenje. Ako oteklina i dalje traje, lijek se mora zamijeniti.
Lerkamen, koji je predstavnik treće generacije antagonista kalcija, zbog veće selektivnosti za usporavanje kalcijevih kanala, uzrokuje edeme u manjoj mjeri u usporedbi s ostalim predstavnicima ove skupine.
3. Beta-blokatori
Postoje lijekovi koji selektivno ne blokiraju receptore - neselektivno djelovanje, kontraindicirani su kod bronhijalne astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB). Ostala sredstva selektivno blokiraju samo beta receptore srca - selektivno djelovanje. Svi beta-blokatori ometaju sintezu prorenina u bubrezima, čime blokiraju renin-angiotenzinski sustav. S tim u vezi, krvne žile se šire, krvni tlak se smanjuje.
Predstavnici:
- Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egilok retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egilok C, Vasokardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg) ;;
- Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najčešće je doziranje 5 mg, 10 mg;
- Nebivolol (Nebilet, Binelol) 5 mg, 10 mg
- Betaksolol (Lokren) - 20 mg;
- Karvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - uglavnom doziranje od 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.
Lijekovi iz ove skupine koriste se za hipertenziju, u kombinaciji s koronarnom bolešću i aritmijama.
Lijekovi kratkog djelovanja, čija uporaba nije racionalna za hipertenziju: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.
Glavne kontraindikacije za beta blokatore su:
- bronhijalna astma;
- niski pritisak;
- sindrom bolesnog sinusa;
- patologija perifernih arterija;
- bradikardija;
- kardiogeni šok;
- atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja.
4. Sredstva koja djeluju na renin-angiotenzinski sustav
Lijekovi djeluju u različitim fazama stvaranja angiotenzina II. Neki inhibiraju (suzbijaju) enzim koji pretvara angiotenzin, drugi blokiraju receptore na koje angiotenzin II djeluje. Treća skupina inhibira renin, zastupljen samo jednim lijekom (aliskiren).
Inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE)
Ovi lijekovi sprečavaju pretvaranje angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Kao rezultat, koncentracija angiotenzina II u krvi se smanjuje, žile se šire i tlak opada.
Predstavnici (sinonimi su naznačeni u zagradama - tvari istog kemijskog sastava):
- Captopril (Kapoten) - doziranje 25mg, 50mg;
- Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doziranje je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg;
- Lizinopril (Diroton, Dapril, Lizigamma, Lizinoton) - doziranje je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg;
- Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - doziranje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - doziranje 4mg, 8mg;
- Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - doziranje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
- Hinapril (Akcupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
- Fozinopril (Fozikard, Monopril) - u dozi od 10 mg, 20 mg;
- Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
- Zofenopril (Zokardis) - doziranje 7,5 mg, 30 mg.
Lijekovi su dostupni u različitim dozama za terapiju s različitim stupnjevima povišenog krvnog tlaka.
Značajka lijeka Captopril (Capoten) je da je racionalan zbog kratkog trajanja djelovanja samo s hipertenzivnim krizama.
Istaknuti predstavnik grupe Enalapril i njegovi sinonimi koriste se vrlo često. Ovaj se lijek ne razlikuje u trajanju djelovanja, stoga se uzima 2 puta dnevno. Općenito, puni učinak ACE inhibitora može se primijetiti nakon 1-2 tjedna upotrebe droge. U ljekarnama možete pronaći razne generičke lijekove (analoge) enalaprila, t.j. jeftiniji lijekovi koji sadrže enalapril, a proizvode ih male proizvodne tvrtke. O kvaliteti generičkih sredstava raspravljali smo u drugom članku, ali ovdje vrijedi napomenuti da su generički enalaprili prikladni za nekoga, a nekome ne djeluju.
Uzročnici ACE inhibitora nuspojava - suhi kašalj. U slučajevima kašljanja, ACE inhibitori zamjenjuju se lijekovima druge skupine.
Ova skupina lijekova kontraindicirana je u trudnoći, ima teratogeni učinak na fetus!
Blokatori angiotenzinskih receptora (antagonisti) (sartani)
Ovi lijekovi blokiraju receptore za angiotenzin. Kao rezultat, angiotenzin II ne stupa u interakciju s njima, krvne žile se šire, krvni tlak se smanjuje
Predstavnici:
- Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vazotenz 50 mg, 100 mg);
- Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
- Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortivan 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsafors 80 mg, 160 mg);
- Irbesartan (travanj) - 150 mg, 300 mg;
Candesartan (Atacand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Baš kao i prethodnici, oni vam omogućuju procjenu punog učinka 1-2 tjedna nakon početka uzimanja. Ne izaziva suhi kašalj. Ne smije se koristiti tijekom trudnoće! Ako se tijekom razdoblja liječenja otkrije trudnoća, treba prekinuti antihipertenzivnu terapiju lijekovima ove skupine!
5. Neurotropni agensi središnjeg djelovanja
Neurotropni lijekovi s centralnim djelovanjem utječu na vazomotorni centar u mozgu, smanjujući njegov tonus.
- Moksonidin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
- Rilmenidin (Albarel (1mg) - 1mg
- Metildopa (Dopegit) 250 mg
Prvi predstavnik ove skupine je klonidin, koji se prethodno široko koristio kod hipertenzije. Sada se ovaj lijek izdaje strogo na recept.
Trenutno se moksonidin koristi i za hitnu pomoć u hipertenzivnoj krizi i za rutinsku terapiju. Doziranje 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimalna dnevna doza je 0,6 mg / dan.
6. Sredstva koja djeluju na središnji živčani sustav
Ako je hipertenzija uzrokovana produljenim stresom, tada se koriste lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (sedativi (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, lijekovi za smirenje, hipnotički lijekovi).
7. Alfa-blokatori
Ta se sredstva vežu za alfa-adrenergičke receptore i blokiraju ih od nadražujućeg učinka noradrenalina. Kao rezultat, krvni tlak se smanjuje.
Predstavnik koji se koristi - doksazosin (Kardura, Tonokardin) - češće se proizvodi u dozama od 1 mg, 2 mg. Koristi se za ublažavanje napadaja i dugotrajnu terapiju. Mnogi lijekovi alfa-blokatori su prekinuti.
Zašto se uzima nekoliko lijekova odjednom za arterijsku hipertenziju?
U početnoj fazi bolesti, liječnik propisuje jedan lijek, na temelju nekih istraživanja i uzimajući u obzir postojeće bolesti kod pacijenta. Ako je jedan lijek neučinkovit, rijetko je dodati druge lijekove kako bi se stvorila kombinacija lijekova za snižavanje krvnog tlaka koja cilja različite mehanizme snižavanja krvnog tlaka. Kombinirana terapija za vatrostalnu (trajnu) arterijsku hipertenziju može kombinirati do 5-6 lijekova!
Lijekovi su odabrani iz različitih skupina. Na primjer:
- aCE inhibitor / diuretik;
- blokator / diuretik angiotenzinskih receptora;
- aCE inhibitor / blokator kalcijevih kanala;
- aCE inhibitor / blokator kalcijevih kanala / beta-blokator;
- blokator angiotenzinskih receptora / blokator kalcijevih kanala / beta blokator;
- aCE inhibitor / blokator kalcijevih kanala / diuretik i druge kombinacije.
Postoje neracionalne kombinacije lijekova, poput pulsirajućih beta-blokatora / blokatora kalcijevih kanala, središnjih beta-blokatora / lijekova i drugih kombinacija. Opasno je samoliječiti se !!!
Postoje kombinirani lijekovi koji kombiniraju sastojke tvari iz različitih skupina antihipertenzivnih lijekova u 1 tableti.
Na primjer:
- aCE inhibitor / diuretik
- Enalapril / hidroklorotiazid (Co-renitec, Enap NL, Enap N,
- Enap NL 20, Renipril GT)
- Enalapril / Indapamid (Enziks duo, Enziks duo forte)
- Lizinopril / hidroklorotiazid (Iruzid, Lizinoton, Liten N)
- Perindopril / Indapamid (NoliprelA i NoliprelAforte)
- Kvinapril / hidroklorotiazid (Akkuzid)
- Fozinopril / hidroklorotiazid (Fosicard N)
- blokator / diuretik angiotenzinskih receptora
- Losartan / hidroklorotiazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
- Lorista ND)
- Eprosartan / hidroklorotiazid (Teveten Plus)
- Valsartan / hidroklorotiazid (Co-diovan)
- Irbesartan / hidroklorotiazid (paralelno)
- Candesartan / hidroklorotiazid (Atacand Plus)
- Telmisartan / HCT (Mikardis Plus)
- aCE inhibitor / blokator kalcijevih kanala
- Trandolapril / Verapamil (Tarka)
- Lizinopril / amlodipin (ekvator)
- blokator angiotenzinskih receptora / blokator kalcijevih kanala
- Valsartan / Amlodipin (Exforge)
- blokator kalcijevih kanala dihidropiridin / beta blokator
- Felodipin / metoprolol (Logimax)
- beta blokator / diuretik (nije za dijabetes i pretilost)
- Bisoprolol / hidroklorotiazid (Lodoz, Aritel plus)
Svi su lijekovi dostupni u različitim dozama jedne i druge komponente, a liječnik treba odabrati dozu za pacijenta.
Postizanje i održavanje ciljane razine krvnog tlaka zahtijeva dugoročni liječnički nadzor uz redovito praćenje poštivanja pacijenta preporukama za promjenu načina života i poštivanje propisanih antihipertenzivnih lijekova, kao i korekciju terapije ovisno o učinkovitosti, sigurnosti i podnošljivosti liječenja. Uz dinamičko promatranje, presudno je uspostaviti osobni kontakt između liječnika i pacijenta, educirati pacijente u školama za hipertenzivne pacijente, povećavajući privrženost pacijenta liječenju.
Arterijska hipertenzija je stabilni porast krvnog tlaka koji varira između 145/95 mm Hg. Čl., Ali može porasti i više. Tijekom liječenja ove bolesti trebali biste biti izuzetno oprezni s odabirom lijekova. Kao što je praksa liječenja već pokazala, optimalni i učinkovita metoda sartani se mogu smatrati arterijskom hipertenzijom. Ova vrsta lijekova - ARB (blokatori angiotenzinskih receptora) - već dugi niz godina pokazuju svoju kvalitetu, djelotvornost i učinak na tijelo.
ARB Mehanizam djelovanja
Glavna zadaća blokatora receptora angiotenzina je inhibiranje aktivnosti RAAS, čime ovaj proces pozitivno utječe na rad mnogih ljudskih organa. Sartani se smatraju najbolji lijekovina popisu skupina droga iz visokotlačni... Treba napomenuti da se politika cijena ovih lijekova značajno razlikuje od lijekova s \u200b\u200bmarkom - oni su pristupačniji. Prema statistikama uzimanja sartana, 70% bolesnika prolazi terapijske tečajeve do nekoliko godina, dok se razina učinkovitosti određenog organa ne smanjuje.
Te činjenice mogu samo ukazati na to da blokatori angiotenzinskih receptora imaju minimalan popis nuspojava, a neki ih uopće nemaju.
Što se tiče potvrde ili poricanja činjenice da sartani uzrokuju rak, ova vrsta kontroverze još se uvijek pomno prati.
Grupe
ARB se mogu podijeliti u 4 podvrste na temelju njihovih kemijskih svojstava:
- Bifenil izveden iz tetrazola - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
- Nefenol dobiven iz tetrazola - Telmisartan.
- Nefenolski nettetrazoli - Eprosartan.
- Neciklični spojevi - Valsartan.
Ova vrsta lijekova uvedena je u liječenje arterijske hipertenzije od 1990-ih, i trenutno se može primijetiti prilično značajan popis lijekova:
- Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Prezartan, Renicard,
- Eprosartan: Teveten,
- Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
- Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
- Candesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
- Telmisartan: Mikardis, Pritor,
- Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
- Azilsartan: Edarbi.
Uz gore navedeno, iz klasifikacije ovih lijekova i kombiniranih komponenata možete pronaći: s diureticima, s antagonistima Ca, s antagonistima renina aliskirenom.
Opseg ARB-a
Blokatori angiotenzin II receptora pružaju najveću učinkovitost u bolestima kao što su:
- arterijska hipertenzija,
- nedovoljna izvedba srčanog mišića,
- Problemi s radom cerebralnog krvožilnog sustava,
- Nedostatak glukoze u tijelu,
- Nefropatija
- Ateroskleroza,
- Seksualni poremećaji.
Bilo koji od lijekova s \u200b\u200bantihipertenzivnim učincima smije se propisivati, čak i u kombinaciji s drugim oblicima doziranja. Lijekovi tipa A - II često se prepisuju kada im se daje prednost. U ovom slučaju, mogu se smatrati boljim od ACE inhibitora na visoki krvni tlak, oštri skokovi krvnog tlaka. Često postoji alergijska reakcija na inhibitore, što je uz upotrebu sartana gotovo nemoguće, a njihovi pozitivni aspekti također se mogu istaknuti u pogledu uzimanja tijekom razvoja dijabetesa tipa 2, kao i nefropatije, što se ne može reći o ACE.
Od kontraindikacija mogu se razlikovati sljedeće vrste stanovništva: žene u položaju, razdoblje laktacije, dob djece od rođenja do 14 godina. Uzima se oprezno u slučaju kršenja bubrega, jetre.
Udarac
ARB su primarno učinkoviti lijekovi za krvni tlak. Ali rezultat terapije ovim lijekovima može biti različit, ovisno o stupnju razvoja bolesti. U slučaju kada je tlak stabilno povišen, antagonisti A-II mogu pokazati dobru učinkovitost.
Moderni lijekovi - sartani smatraju se jednim od najboljih u pogledu učinka na organe poput bubrega, srca, jetre, mozga itd.
Glavni pozitivni aspekti uzimanja sartana mogu se uzeti u obzir:
- Pri uzimanju ove vrste lijekova ne primjećuje se porast brzine pulsa,
- Stalnim lijekovima ne dolazi do skokova tlaka,
- Uz nedovoljnu funkciju bubrega, pod utjecajem ovih lijekova dolazi do smanjenja proteina,
- Smanjuje razinu kolesterola, glukoze, kiseline u mokraći,
- Imaju pozitivan učinak na lipidni proces,
- Poboljšanje seksualnih performansi
- Tijekom uzimanja sartana nije primijećen suhi kašalj.
Važno je znati! Tijekom akutnog moždanog udara ne preporučuje se korištenje lijekova za snižavanje tlaka 5-8 dana. Jedina iznimka mogu biti očitanja pretjerano visokog tlaka.
Također biste trebali znati da sartani povoljno djeluju na mišićno tkivo, posebno dobro za one pacijente koji imaju miodistrofiju.
Važno je znati! S protokom dvostranog suženja bubrežne arterije, strogo je zabranjeno uzimati lijekove za terapiju Ara - može se razviti zatajenje bubrega.
Koji je bolje kupiti?
Pružanje informacija o najboljim ARB-ima jednostavno je nerealno, jer ih ima poprilično veliki broj učinkovite lijekove, ali svaki od njih ima svoje funkcije. Prema kliničkim studijama utvrđeno je koji sartani mogu pomoći kod određene bolesti:
Bolest | Potreban lijek |
Moždani udar | Losartan, Candesartan (s primarnim moždanim udarom); Eprosartan (sa sekundarnom manifestacijom). |
Dijabetes | Losartan, Candesartan (preventivne mjere) |
Candesartan plus felodipin (preventivne mjere sekundarne manifestacije) | |
Valsartan (prevencija razvoja nefropatije) | |
Rad na srcu | Losartan - utječe na rad lijeve klijetke srca. |
Candesartan - djelotvoran lijek s kroničnim nedovoljnim radom srca. | |
Valsartan (prevencija komplikacija kod angine pektoris). | |
Metabolizam | Losartan (stabilno smanjenje kiseline u mokraći) |
Preventivne mjere za arterijsku hipertenziju | Kandesartan |
Hipertenzija na radnom mjestu | Eprosartan |
Nefropatija | Mnogi lijekovi mogu pomoći u smanjenju albuminurije. |
Važno je znati! Tijekom terapije strogo je zabranjeno istodobno propisivati \u200b\u200bdvije ili više vrsta sartana!
Prednosti u odnosu na druge lijekove
Tijekom liječenja arterijske hipertenzije trebali biste znati sklonosti lijekovima koje će vam kardiolozi propisati:
- Ova vrsta lijekova može se koristiti više od nekoliko godina,
- Nuspojave su u ovom slučaju minimalne ili ih uopće nema,
- Tijekom liječenja arterijske hipertenzije, tablete treba uzimati do dva puta svakih 12 sati,
- Smanjenje pakla ne događa se naglo, unutar 20-24 sata,
- S već stabilnim tlakom (120/80), prilikom uzimanja sartana, tlak se neće dodatno smanjivati,
- Pacijenti se ne navikavaju na ovu vrstu lijekova,
- Iznenadnim nekorištenjem lijekova ove skupine neće doći do naglih skokova tlaka,
- Suvremene vrste lijekova vrlo su učinkovite i dobivaju kvalitetu tijekom terapije i prevencije.
Upozorenje! Nakon prvog uzimanja blokatora, ne očekujte brzi rezultat. Nisu sposobni za brzo smanjenje krvnog tlaka, ali su ga sposobni vratiti u normalu u roku od 10-15 dana, a snažniji učinak nakon 20-25 dana primjene.
Lijekove treba uzimati kako slijedi (primjer):
Lijek | Vršna izloženost (sat) | T ½ | Razdoblje uzimanja lijeka | Doziranje u 24 sata | Bioraspoloživost | Volumen raspodjele u tijelu |
Losartan | od sat vremena do 4x | 5 do 9 | Do dva puta svaka 24 sata | 55-110 | 33 | 34 |
Valsartan | Dva do četiri | 5 do 9 | Jednom svaka 24 sata | 80-320 | 25 | 17 |
Irbesartan | Sat do dva | 11-16 | Jednom svaka 24 sata | 145-350 | 60-80 | 52-55 |
Cardesartan | Tri do četiri | 2-10 | Do dva puta svaka 24 sata | 8-32 | 15 | 9 |
Eprosartan | Sat do dva | 5 do 9 | Do dva puta svaka 24 sata | 450-650 | 13 | 306 |
Telmisartan | 30 minuta do sat vremena | Ne manje od 20 | Jednom svaka 24 sata | 40 i više | 42-59 | 490 |
Sartani su klasa antihipertenzivnih lijekova koji smanjuju osjetljivost receptora u stijenci žile i srcu na hormon angiotenzin 2, koji potiče njihovu kontrakciju. Ovo je jedna od najmlađih skupina lijekova koji snižavaju krvni tlak. Stvoren je kao alternativa, čiju upotrebu često prati komplikacija - suhi kašalj.
Razmotrite mehanizam djelovanja sartana, ARB klasifikaciju, glavne indikacije, kontraindikacije, nuspojave, značajke interakcija lijekova.
farmakološki učinak
Jedan od glavnih sustava koji regulira krvni tlak (BP), ukupni volumen cirkulirajuće krvi, naziva se renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Ovo je složeni lanac reakcija, interakcija hormona jetre, bubrega, nadbubrežnih žlijezda, koji regulira tonus krvožilnog zida, količinu vode koja se oslobađa. Pod utjecajem angiotenzina-2 arterije se skupljaju, što dovodi do suženja njihovog lumena, povećanja krvnog tlaka.
Sartani s arterijskom hipertenzijom (AH) pomažu stanicama da se odupru djelovanju hormona. Oni blokiraju receptore osjetljive na angiotenzin-2, a vaskularni miociti počinju ignorirati njegovu prisutnost.
Uz antihipertenzivni učinak, ARB imaju i niz učinaka neovisnih o BP, što objašnjava potrebu upotrebe lijekova za liječenje bolesti srca i bubrega.
Organoprotektivna, metabolička svojstva skupine sartana (5)
učinak | Proizlaziti |
---|---|
Kardio-, vazoprotektivni |
|
Neuroprotektivni |
|
Nefroprotektivni |
|
Razmjena |
|
Razvrstavanje lijekova
Skupinu sartana predstavljaju 4 podskupine različitih kemijskih struktura.
Popis sartana posljednje generacije, imena lijekova
Postoje dvije generacije ARB-a. Predstavnici prvog su valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Svi oni blokiraju samo jednu vrstu receptora (AT-1). Sartani druge generacije imaju dva mehanizma djelovanja: inhibiraju receptore angiotenzina, aktivator peroksisomske proliferacije y-tipa (PPAR-y). Potonji regulira:
- stanična diferencijacija;
- metabolizam lipida, ugljikohidrata;
- osjetljivost masnog tkiva na inzulin;
- oksidacija masnih kiselina.
Jedini predstavnik druge generacije ARB-a registriran u Rusiji je telmisartan (Mikardis). Uz svojstva tipična za skupinu, mnogo je učinkovitiji:
- sprečava razvoj ateroskleroze;
- smanjuje koncentraciju triglicerida, glukoze u plazmi;
- normalizira hormonalnu aktivnost gušterače;
- poboljšava metaboličke parametre u bolesnika s dijabetesom melitusom;
- djeluje protuupalno;
- izglađuje neke negativne reakcije zbog uzimanja tiazidnih diuretika.
Međutim, s obzirom na jačinu učinka na krvni tlak, sartani se malo razlikuju jedni od drugih. Maksimalna razlika u pokazateljima sistoličkog, dijastoličkog krvnog tlaka je 2 mm Hg. Umjetnost. To objašnjava široku upotrebu lijekova prve generacije, uključujući losartan, koji je prvi sintetiziran.
Popis najučinkovitijih sartana prve generacije
Indikacije za imenovanje
Najčešće se sartani propisuju kao antihipertenzivno sredstvo za bolesnike s arterijskom hipertenzijom. Kombinacija ARB-a s drugim lijekovima također je učinkovita za:
- kronično zatajenje srca;
- nefropatija;
- mikroalbuminurija;
- zadebljanje stijenke lijeve klijetke;
- šećerna bolest;
- metabolični sindrom;
- ateroskleroza;
- fibrilacija atrija;
- infarkt miokarda (samo valsartan).
Primjena sartana za arterijsku hipertenziju
ARB su antihipertenzivi prve linije i preporučuje se propisivanje prije drugih tableta za krvni tlak. Primarni kandidati su pacijenti s hipertenzijom u pratnji:
- hipertrofija lijeve klijetke ili oštećenje njezinog rada;
- kronično zatajenje srca;
- izlučivanje albumina mokraćom (albuminurija);
- šećerna bolest;
- oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 60 ml / min);
- postinfarktna kardioskleroza;
- kronično zatajenje bubrega (s netolerancijom na ACE inhibitore);
- kao alternativa ACE inhibitorima, ako se kašalj razvije u pozadini njihovog uzimanja.
Svi se sartani mogu propisati zasebnim tečajem, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Monoterapija je manje učinkovita (56-70% uspjeha) od složenog liječenja (80-85% uspjeha). Rezultat uzimanja lijeka ne može se odmah procijeniti. Vrhunac učinkovitosti pada na 4-8 tjedana terapije.
Infarkt miokarda
Jedini lijek iz skupine sartana koji se preporučuje pacijentima nakon infarkta miokarda je valsartan. Poznato je da smrtnost od srčanog udara smanjuje za 25%. Osobitost lijeka je visoka specifičnost za AT1 receptore, koja je 20 puta veća od one za losartan (3).
Glavne prednosti grupe
Glavne prednosti sartana:
- minimum kontraindikacija;
- polako se izlučuje iz tijela: dovoljno je uzimati 1 put / dan;
- vrlo mala vjerojatnost razvoja nuspojava;
- pogodno za dijabetičare, starije osobe, bolesnike s bubrežnom bolešću;
- ne izazivaju kašalj;
- povećati životni vijek bolesnika s kardiovaskularnim bolestima;
- smanjiti rizik od razvoja moždanog udara;
- za razliku od ACE inhibitora, oni ne povećavaju rizik od raka pluća.
Potencijalne nuspojave
Vjerojatnost razvoja negativnih reakcija nakon uzimanja sartana vrlo je mala. Prema nekim studijama, usporediv je s onim kod placeba. Najčešća komplikacija, vrtoglavica, povezana je sa smanjenjem krvnog tlaka. Kako bi smanjili nelagodu, liječnici preporučuju uzimanje tableta noću.
Kontraindikacije
- u slučaju preosjetljivosti na sastojke lijeka ili aktivnu tvar;
- tijekom trudnoće, dojenja.
Zbog dokazanih negativnih učinaka na fetus, ARB se ne preporučuju ženama u reproduktivnoj dobi koje nisu pouzdano zaštićene. Ako se otkrije neplanirano začeće, lijek se zaustavlja.
Također, sartani se propisuju s oprezom:
- djeca;
- pacijenti sa smanjenjem ukupnog volumena cirkulirajuće krvi;
- bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili suženje arterije jednog bubrega;
- ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min);
- ciroza jetre;
- začepljenje bilijarnog trakta;
- istovremeno s lijekovima koji inhibiraju kalij.
Moguće interakcije s lijekovima
Svi su sartani dobro kompatibilni s drugim vrstama droga. Mogu se uzimati zajedno sa svim poznatim lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti i dijabetesa. Pojačavaju hipotenzivni učinak drugih vrsta, što se mora uzeti u obzir pri odabiru doze.
Dodatno praćenje laboratorijskih parametara krvi potrebno je uz kombiniranu uporabu sartana i sljedećih lijekova:
- (ibuprofen, nimesulid);
- diuretici koji štede kalij;
- heparin;
- pripravci kalija.
Uzrokuju li sartani rak?
U 2010. godini objavljeni su rezultati velike analize nekoliko kliničkih ispitivanja. Njegovi su autori pronašli obrazac između ARB-a i rizika od raka. Kako bi provjerili nalaze znanstvenika, Američka agencija za kontrolu hrane, kao i nekoliko neovisnih istraživača, proveli su vlastitu analizu koja nije otkrila vezu između upotrebe sartana, povećanja vjerojatnosti kancerozni tumori... Suprotno tome, upotreba ARB-a smanjila je šanse za rektalne novotvorine.
Pitanje veze između inhibitora angiotenzinskih receptora i onkologije još nije riješeno. Međutim, ne biste se trebali bojati antihipertenzivnih lijekova. Čak i ako se teorija ne potvrdi u njihovu korist, ovaj je rizik izuzetno mali, a koristi su opipljive. Kako bi se spriječio razvoj raka, bit će mnogo učinkovitije boriti se protiv drugih čimbenika rizika, a ne odbijati uzimanje lijekova koji produžuju život.
Sartani nasuprot ACE inhibitorima: što je bolje?
Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE inhibitori) u svom su mehanizmu djelovanja vrlo slični blokatorima receptora za angiotenzin 2. Blokiraju samu reakciju pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II.
Kasnije se ispostavilo da ovaj način stvaranja hormona nije jedini mogući. Prema preliminarnim procjenama, upotreba sartana trebala je riješiti ovaj problem. Napokon, inaktiviraju osjetljivost receptora za angiotenzin bilo kojeg podrijetla. To bi pojačalo hipotenzivni učinak. Međutim, u praksi ta pretpostavka nije bila opravdana: tijelo je pronašlo drugu vrstu receptora na koje ARB ne utječu.
Obje skupine lijekova smanjuju krvni tlak na približno jednak način. Imenovanje blokatora receptora umjesto ACE inhibitora prije svega ima smisla za pacijente koji, dok uzimaju potonje, razviju suhi kašalj - iscrpljujuću, uobičajenu nuspojavu. U drugim slučajevima to su lijekovi izbora.
Osim hipotenzivnog učinka, ACE inhibitora, sartani imaju i niz dodatnih svojstava koja pozitivno utječu na dinamiku tijeka bolesti kardiovaskularnog sustava, povezanih poremećaja. Međutim, učinak inhibitora proučavan je bolje, iako je kod nekih bolesti imenovanje blokatora angiotenzinskih receptora opravdanije.
Sartani i rizik od infarkta miokarda
Nekoliko studija objavljeno je 2000. godine koje su pokazale vezu između dodavanja ARB-a i umjerenog povećanja rizika od srčanog udara. Detaljnija studija ovog pitanja nije potvrdila niti opovrgla njihove zaključke, jer su rezultati bili proturječni.
Međutim, čak su i najvatreniji skeptici prisiljeni priznati: s obzirom na najpesimističnije prognoze, ovaj je rizik vrlo mali. Nekontrolirani visoki krvni tlak, nezdrav način života, prehrana, pušenje puno su opasniji.
Književnost
- Tablice C.B. Usporedna učinkovitost inhibitora faktora konverzije antiotenzina i blokatora receptora angiotenzina II u kardiovaskularnoj patologiji, 2012.
- B. Nedostatak vremena. Sartani druge generacije: širenje terapijskih mogućnosti, 2011
- A.F. Ivanov. Sartani u liječenju kardiovaskularnih bolesti, 2010
- Robin Donovan i dr. Joy Bailey, RN. Blokatori receptora za angiotenzin II (ARB), 2018
- Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organoprotektivne sposobnosti i sigurnost blokatora receptora za angiotenzin II, 2009
Posljednje ažuriranje: 24. siječnja 2020