Lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi. Lieky, ktoré pomáhajú znižovať zrážanlivosť krvi, posilňujú cievy Chronologická mapa prednášky
Číslo prednášky 13
Lieky ovplyvňujúce krvný systém
Lieky ovplyvňujúce krvný systém sa delia do dvoch skupín:
1. Prostriedky ovplyvňujúce krvotvorba;
2. Prostriedky ovplyvňujúce zrážanie krv.
Lieky ovplyvňujúce krvotvorbu
Klasifikácia
I. Lieky stimulujúce erytropoézu:
1. Drogy žľaza:
Hemofer
Ferkoven
Ferrumlek
2. Drogy kobalt:
3. Drogy vitamíny:
Kyanokobalamín
Kyselina listová
Pyridoxín hydrochlorid
Riboflavín
Tokoferol-acetát
4. Kombinované železo a vitamínové prípravky:
Ferroplex
Tardiferon
II. Stimulanty leukopoéza:
Metyluracil
Pentoxil
Leukogén
I. Lieky stimulujúce erytropoézu
Zrenie červených krviniek nastáva v kostnej dreni, odkiaľ vstupujú do krvi a
do 3-4 mesiacov. Vykonávajú svoje funkcie, po ktorých zomrú a nahradia ich nové. Ak vezmeme do úvahy, že v 1 mm 3 krv neustále obsahuje 4 500 000 - 5 000 000 erytro-
je ľahké si predstaviť intenzitu ich tvorby v kostnej dreni (ježko -
10 000 000 sekúnd). Hlavná funkcia erytrocytov (kvôli prítomnosti v nich
hemoglobín) spočíva v transporte kyslíka z pľúc do buniek tela a pri jeho návrate
cesta je oxid uhličitý.
Nedostatok erytrocytov v krvi alebo zníženie obsahu hemoglobínu v nich o -
nazývaná anémia. Anémia sa vyskytuje z rôznych dôvodov: nedostatok želé v tele -
pre, niektoré vitamíny, inhibícia funkcie kostnej drene rôznymi jedmi, v -
intenzívna deštrukcia červených krviniek (hemolýza), krvácanie atď.
Telo obsahuje 2-5 g železa, 2/3 železa je súčasťou hemoglobínu. Zvyšok sa nachádza v tkanivových zásobách (v kostnej dreni, pečeni, slezine). Železo je tiež súčasťou myoglobínu a mnohých ďalších enzýmov.
V gastrointestinálnom trakte sa vstrebáva iba ionizované železo, najlepšie vo forme dvojmocného iónu, horšie - trojsýtneho (oxid). K absorpcii dochádza hlavne v tenkom čreve v dôsledku aktívneho transportu alebo difúzie. Po prechode črevnou bariérou sa železo v sére spojí s β 1-globulín - transferín... Vo forme komplexu s transferínom sa rôsolovina dostáva do rôznych tkanív, kde sa uvoľňuje. V kostnej dreni sa podieľa na tvorbe hemoglobínu. V tkanivových skladoch je železo viazané.
Železo sa vylučuje gastrointestinálnym traktom, obličkami a potnými žľazami.
Potravinárske alebo liečivé železo
Gastrointestinálny trakt
Absorpcia Fekálne vylučovanie
Transport obličiek krvným depom
Na syntézu myoglobínu
Kostná dreň pre syntézu hemoglobínu
Obrázok: Diagram metabolizmu železa.
Na absorpciu je potrebné mať v žalúdku dostatočné množstvo voľnej kyseliny chlorovodíkovej (na rozpustenie a disociáciu použitých liekov). Preto sa v prípade sekrečnej nedostatočnosti žalúdka predpisujú prípravky železa spolu so žalúdočnou šťavou alebo zriedenou kyselinou chlorovodíkovou a kyselinou askorbovou. Redukčné činidlá prispievajú k prechodu trojmocného železa na dve -
hlavný, ktorý zlepšuje vstrebávanie.
Vybavenie, stimulujúca erytropoéza sa používajú na liečbu anémie (zníženie hladiny hemoglobínu a zníženie počtu cirkulujúcich červených krviniek).
ZO preventívne účel prípravkov na železo je predpísaný pre tehotné ženy, kojencov, pacientov po gastrektómii, osoby, ktoré pravidelne darujú krv.
ZO liečivý účel prípravkov železa je predpísaný pre anémiu z nedostatku železa (hypochrómnu).
Výpočet železa v tele a množstvo liečiva v priebehu liečby sa dá vypočítať podľa vzorca:
Nedostatok železa (mg) \u003d (hmotnosť pacienta (kg) x 2,5) x (16,5 - (obsah 1,3 x)
hemoglobín v krvi pacienta (g / 100))).
Okrem množstva, ktoré sa získa počas výpočtu, by sa liek nemal podávať.
Prípravky železa sa používajú dlho, kým nie je zásoba železa nasýtená a javy anémie nezmiznú, potom sa pokračuje v podpornej liečbe. V tejto súvislosti je potrebné sledovať stav pacienta a hladinu železa v krvnej plazme.
Vedľajšie účinky:
Pri užívaní prípravkov železa ústami často dochádza k zápche, pretože železo sa viaže
v čreve sírovodík, ktorý je fyziologickým stimulátorom peristaltík -
tiky. Vedie tiež k tmavnutiu (sčernaniu) zubov. Preto po nich o -
ema by si mala dôkladne vypláchnuť ústa; mali by sa prijať tekuté prípravky
trubica; tablety prípravkov obsahujúcich železo sa majú prehltnúť, nie
Výkaly v dôsledku tvorby sulfidu železa sú sfarbené do čierna.
Chronické ochorenie pečene a obličiek;
Chronické zápalové ochorenia;
Leukémia;
Aplastické anémie a hemolytické anémie;
Nemôže sa podávať spolu s antacidami (znižujú absorpciu železa); s antibiotikami -
kami tetracyklínovej skupiny (tvoria sa zložité zlúčeniny, ktoré redukujú
absorpcia antibiotík a železa).
Kedy otrava s prípravkami železa sa používa deferoxamín.
Deferoxamín-Deferoxaminum (i)
Formulár vydania: v ampulkách s 0,5 g lyofilizovaného prípravku.
Tvorí komplexnú zlúčeninu so železom. Po zavedení do tela pomáha odstraňovať železo z bielkovín obsahujúcich železo (feritín a hemosiderín), ale nie z hemoglobínu a enzýmov obsahujúcich železo.
Použiť:
Na akútnu otravu železom vo vnútri Každá po 5 - 10 g (t.j. obsah 10 - 20 ampuliek z
v pitnej vode) na väzbu, ktorá ešte nie je absorbovaná z gastrointestinálneho traktu -
chny trakt; na odstránenie absorbovaného železa zadajte intramuskulárne1-2 g.
každých 3 - 12 hodín (vstrekuje sa 10% roztok, obsah ampulky je 0,5 g roztoku -
zriedené v 10 ml. sterilná voda na injekciu); v závažných prípadoch šoférujú - intravenózne-
ale iba kvapka 1 g.
Vedľajšie účinky:
Pri rýchlom intravenóznom podaní je možný kolaps;
Alergické reakcie.
Kontraindikácie:
Tehotenstvo
1. Železné prípravky
Hemofer-Haemoferum (i)
Formulár vydania:v injekčných liekovkách s obsahom 10 ml. (v 1 ml. \u003d 0,157 g chloridu železitého).
Použiť:
- vo vnútri 15 kvapiek 3 krát denne (15 minút pred jedlom), zriedených vo vode.
„Ferkoven“- « Fercovenum "
Formulár vydania: v ampulkách po 5 ml (v 1 ml. \u003d 0,02 g železnej sacharózy, 0,00009 g kobaltu).
Použiť:
So zlou intoleranciou a nedostatočnou absorpciou prípravkov železa,
užíva sa orálne;
V prípadoch, keď je potrebné rýchlo odstrániť nedostatok železa v tele - vvo -
ďatle intramuskulárne pomaly (do 8 - 10 minút), raz denne, denne počas -
10-15 dní: prvé 2 injekcie - 2 ml., Potom - 5 ml. Použiť iba v
nemocnica. Roztok by nemal prísť do styku s pokožkou.
Vedľajšie účinky:
Hyperémia tváre, krku;
Kontraindikácie:
Ochorenie pečene;
Koronárna nedostatočnosť;
Ferrum Lek- Ferrum Lekum (i)
Formulár vydania: v ampulkách po 2 ml. na intramuskulárnu injekciu; v ampulkách po 5 ml.
na intravenóznu injekciu.
Použiť:
Predstaviť intramuskulárne každý druhý deň, 4 ml .; intravenózne pomaly (nie viac ako 1 ml.
za minútu): 1. deň - 2,5 ml., 2. - 5 ml., 3. - 10 ml., potom 2-krát týždenne, 10 ml.
Obsah ampulky sa zriedi izotonickým roztokom chloridu sodného na 10 ml.
Roztok by nemal prísť do styku s pokožkou.
Vedľajšie účinky:
Hyperémia tváre, krku;
Pocit zovretia v hrudníku;
Bolesť krížov - tieto vedľajšie účinky sa zvyčajne zmierňujú subkutánnou injekciou
analgetikum a 0,5 ml. 0,1% roztok atropínu.
Kontraindikácie:
Nepoužívajte intravenózne liečivo na intramuskulárnu injekciu;
Ochorenie pečene;
Koronárna nedostatočnosť;
Hypertenzívne ochorenie II a III štádií.
2. Prípravky z kobaltu
Coamid-Coamidum (i)
Formulár vydania:prášok; 1% roztok v 1 ml ampuliek.
Kobalt je stimulátor krvotvorby, podporuje vstrebávanie železa v tele a stimuluje jeho transformačné procesy (tvorba proteínových komplexov,
syntéza hemoglobínu atď.), Normalizuje erytropoetickú aktivitu a vedie k likvidácii -
anémia.
Použiť:
- subkutánne o ml. 1% roztok denne; vo vnútri 0,1 g 3-krát denne. Liečebný kurz -
po dobu 25-30 dní.
3. Prípravky z vitamínov
Kyanokobalamín
Kyselina listová - pozri prednášku „Vitamínové prípravky“.
Pyridoxín hydrochlorid - pozri prednášku „Vitamínové prípravky“.
Riboflavín - pozri prednášku „Vitamínové prípravky“.
Tokoferol-acetát - pozri prednášku „Vitamínové prípravky“.
4. Kombinované prípravky zo železa a vitamínov
Ferroplex- « Ferroplexum "
Formulár vydania: dražé.
Použiť:
- vo vnútri 1 - 2 tablety trikrát denne (po jedle).
„Tardiferon“- « Tardiferonum "
Formulár vydania: dražé.
Použiť:
- vo vnútri 1 tableta 2 krát denne 1 hodinu pred jedlom.
II. Činidlá stimulujúce leukopoézu
Leukocyty vykonávajú v tele dôležité ochranné funkcie: absorbujú patogénne mikróby (fagocytóza), podieľajú sa na tvorbe protilátok, ktoré neutralizujú bakteriálne toxíny a iné cudzie látky.
V μL. krv obsahuje 6-10 tisíc leukocytov; dĺžka života leukocytov je 8 - 12 dní, preto je neustále nevyhnutná tvorba nových buniek, ktoré sa vyskytujú v kostnej dreni, lymfatických uzlinách a slezine. Podľa ich štruktúry, funkcií, ako aj schopnosti farbenia rôznymi farbivami sa leukocyty delia na lymfocyty, monocyty, neutrofily, bazofily a eozinofily. Významná časť leukocytov obsahuje veľké množstvo granúl v cytoplazme, preto sa nazývajú granulocyty.
Počet leukocytov sa môže meniť smerom k poklesu (leukopénia, agranulocytóza) alebo k zvýšeniu (leukocytóza, leukémia) ich obsahu v krvi. Preto sa liečivé látky, ktoré ovplyvňujú leukopoézu (produkciu leukocytov), \u200b\u200bdelia do dvoch skupín.
Najbežnejšou príčinou leukopénie sú chronické infekcie a depresia funkcie kostnej drene rôznymi jedmi. Veľa lieky (sulfónamidy, lieky na štítnu žľazu atď.) pri dlhodobom používaní spôsobujú leukopéniu. Zníženie počtu leukocytov v krvi znižuje odolnosť tela voči infekciám.
Vybavenie, stimulujúca leukopoéza, má anabolickú, antikatabolickú a protizápalovú aktivitu. Urýchľujú procesy bunkovej regenerácie, podporujú hojenie rán, stimulujú bunkové a humorálne faktory imunity. Používa sa pri agranulocytárnej angíne, ľahkých formách leukopénie.
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie;
Bolesť hlavy, závraty;
Kontraindikácie pre použitie:
Akútne a chronické leukemické formy leukémie;
Lymfogranulomatóza;
Zhubné ochorenia kostnej drene.
Metyluracil- Methyluracilum (i)
Formulár vydania:prášok; tablety po 0,5 g; sviečky každá po 0,5 g; 10% masť pre 10-15-25 g.
Použiť:
- vo vnútri (počas jedla alebo po jedle) 0,5 g 4-krát denne;
Na rany, popáleniny, trofické vredy lokálne - 10% masť.
Na liečbu rektitídy, sigmoiditídy, ulceróznej kolitídy rektálne - sviečky 1-4 krát
o deň; mikroklyzéry (0,2-0,4 g liečiva na škrobovú pastu v množstve 20-25
Pentoxil-Pentoxylum (i)
Formulár vydania:prášok; obaľované tablety, každá 0,025 - 0,2 g
Použiť:
- vo vnútri (počas jedla alebo po jedle) 0,2 - 0,3 g. 3-4 krát denne (po jedle).
Leukogén-Leucogenum (i)
Formulár vydania:tablety po 0,02 g
Použiť:
- vo vnútri (počas jedla alebo po jedle) 0,02 g 3-4 krát denne.
Lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi
Proces hemostáza (z gréčtiny. haema - - krv, -stagnácia - zastav) poskytuje systém tvoriaci tromby (agregácia krvných doštičiek, zrážanie krvi), ktorý je funkčne prepojený s trombolytickým (fibrinolytickým) systémom. V tele sú tieto dva systémy v dynamickej rovnováhe a v závislosti od konkrétnych podmienok prevláda jeden alebo druhý.
Takže ak je cieva poškodená a dôjde ku krvácaniu, dôjde k aktivácii kŕčov cievy, agregácii krvných doštičiek a zrážaniu krvi, vzniku krvnej zrazeniny a zastaveniu krvácania. Zároveň sa v norme nevyskytuje nadmerná tvorba trombov, pretože je obmedzená procesom fibrinolýzy. Fibrinolytický systém následne zaisťuje postupné rozpúšťanie trombu a obnovenie priechodnosti cievy. Ak je rovnováha medzi koagulačným a antikoagulačným systémom nevyvážená, môže dôjsť k zvýšenému krvácaniu alebo rozšírenej trombóze. Obidva stavy vyžadujú korekciu lieku.
Klasifikácia
I. Finančné prostriedky použité na prevencia a liečba trombózy:
1. Lieky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek ( protidoštičkové látky):
Kyselina acetylsalicylová
Tiklopidín
Dipyridamol
2. Činidlá zrážajúce krv ( antikoagulanciá):
a) antikoagulanciá priamy akcie:
Heparín
Hydrocitrát sodný
b) Antikoagulanciá nepriamy akcie:
Neodikumarín
Sincumar
Fenylín
3. Fibrinolytikum (trombolytické) látky:
Fibrinolyzín
Streptokináza
Streptodecase
II. Prostriedky na podporu prestať krvácať(hemostatiká):
1. Lieky, ktoré zvyšujú zrážanie krvi ( koagulanty):
a) Koagulanty priamy akcie:
Fibrinogén
Trombín
b) Koagulanty nepriamy akcie:
Vikasol
2. Antifibrinolytikum vybavenie:
Kyselina aminokaprónová
Contrikal
Trasilol
3. Liečivé rastliny s hemostatický akcia:
Prípravky zo žihľavy
Pastierska taška
I. Prostriedky používané na prevenciu a liečbu trombózy
Cievna trombóza začína agregáciou a adhéziou (z lat. adhaesio - adhézia, skle- ivanie) krvných doštičiek a končí tvorbou zrazeniny. Prírodnou látkou, ktorá spôsobuje agregáciu, je tromboxán A 2ktorý sa tvorí v krvných doštičkách. V endoteli krvných ciev sa tvorí prostacyklín, ktorý zabraňuje agregácii krvných doštičiek. Preto sú lieky, ktoré narúšajú agregáciu krvných doštičiek, prostriedkom na prevenciu a liečbu trombózy.
1. Látky znižujúce agregáciu krvných doštičiek (protidoštičkové látky)
Kyselina acetylsalicylová (aspirín)-Acidum (i) acethylsalicylicum (i)
Formulár vydania:tablety 0,1-0,25-0,5 g.
Má protizápalové (inhibuje prostaglandíny), antipyretikum
(kvôli účinku na hypotalamické centrá termoregulácie), analgetikum (kvôli účinku na centrá citlivosti na bolesť), protidoštičkové (znižuje tvorbu tromboxánu) A 2) akcia.
Použiť:
vo vnútri-
tri 0,15-0,3 g denne, iba po jedle; tablety sa majú dôkladne rozdrviť
a piť veľa tekutín (najlepšie mlieko);
Pri reumatizme, reumatoidnej artritíde sa predpisuje dlho, 2 - 3 g denne;
Pri horúčkovitých stavoch, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii, 0,25-0,5-1,0 g.
3-4 krát denne.
Vedľajšie účinky:
Ototoxicita;
Alergické reakcie (môže sa vyvinúť astma z aspirínu).
Kontraindikácie:
Gastrointestinálne krvácanie;
Venózna kongescia;
I trimester tehotenstva;
Chrípka, akútne respiračné ochorenia (kvôli možnému rozvoju Rayovho syndrómu -
hepatogénna encefalopatia).
Tiklopidín - Tiklopidín (i)
Formulár vydania:tablety 0,125-0,25 g.
Je to „čisté“ (selektívne) protidoštičkové liečivo, ktoré má lepšiu antitrombotickú aktivitu ako aspirín, aj keď jeho pôsobenie sa vyvíja pomalšie - po 7-8 dňoch v porovnaní s 1 hodinou pre aspirín
Použiť:
Aby sa zabránilo tvorbe trombov pri ischemickej chorobe srdca, po
farktov myokard s cerebrovaskulárnymi príhodami, tromboflebitída vo vnútri-
tri 0,25 g dvakrát denne.
Vedľajšie účinky:
Dyspeptické poruchy;
Závraty;
Žltačka (monitoruje funkciu pečene);
Hemoragické javy (trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza);
Alergické reakcie.
Kontraindikácie:
Peptický vred žalúdka a dvanástnika;
Gastrointestinálne krvácanie;
Poruchy zrážania krvi;
Akútna hemoragická mŕtvica;
Tehotenstvo;
Dojčenie
Dipyridamol (Curantil)- Dipyridamolum (i) Curantylum (i))
Formulár vydania:pilulky; dražé po 0,025-0,075 g; 0,5% roztok v 2 ml ampulkách.
Spolu s protidoštičkovým účinkom rozširuje koronárne cievy.
Použiť:
Aby sa zabránilo tvorbe trombov pri ischemickej chorobe srdca, po
farktov myokard s cerebrovaskulárnymi príhodami, tromboflebitída vo vnútri -
tri 0,025 - 0,05 g. 3-krát denne.
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie;
Krátkodobé začervenanie tváre (vazodilatačné pôsobenie);
Tachykardia;
Dráždi pri kontakte s pokožkou.
Kontraindikácie:
Nemožno podať intravenózne v prípade kolapsu;
Ateroskleróza.
I. Lieky, ktoré znižujú zrážanie krvi
(antikoagulanciá)
a) priame antikoagulanciá
Heparín-Heparinum (i)
Formulár vydania: roztok v injekčných liekovkách a ampulkách po 5 ml. s aktivitou 5 000 jednotiek v 1 ml; masť na 10-25 g s aktivitou 100 jednotiek v 1 g.
Je to endogénna zlúčenina tvorená v ľudskom tele (pečeň, pľúca, sliznice čreva, svaly a ďalšie orgány). Má antikoagulačný (antitrombotický) účinok, ktorý je spojený s priamym účinkom na krvný systém. Pôsobí na tvorbu tromboplastínu (fáza I zrážania krvi), premenu protrombínu na trombín (fáza II) a premenu fibrinogénu na fibrín (fáza III). Čas krvácania sa nemení. Znižuje agregáciu krvných doštičiek; zvyšuje vaskulárnu permeabilitu; stimuluje kolaterálny krvný obeh, má spazmolytický účinok. Antagonistom heparínu je protamínsulfát.
Použiť:
Na prevenciu a liečbu rôznych tromboembolických chorôb a ich komplikácií
Na prevenciu alebo obmedzenie (lokalizáciu) tvorby trombov v prípade odlišných
ny chirurgické zákroky;
Pri akútnom infarkte myokardu, pri trombóze a embólii hlavných žíl a ciev -
terium, mozgové cievy, oči;
Pri operáciách srdca a krvných ciev - pod kožu, intramuskulárne,int-
rovnokaždé 4 hodiny; dávky a spôsoby aplikácie heparínu sa vyberajú podľa nezávislých
vizuálne v závislosti od patologického procesu, klinického a laboratórneho
ukazovatele. Liek sa podáva pod kontrolou zrážania krvi, aby sa zaistilo, že
takže čas zrážania krvi je 2-2 1/2 krát vyšší ako počiatočný. 1-2 dni pred
výmena heparínu denná dávka postupne znižovať (o 2500-5000 U pre každú
bez predĺženia intervalov medzi injekciami). Od 3. - 4. dňa liečby (po dobu 1
3 dni pred koncom) s heparínom pridajte nepriame antikoagulanciá (neodymum
rin, fenylín). Po vysadení heparínu pokračuje liečba nepriamymi antikoagulanciami -
Lokálne s povrchovou tromboflebitídou končatín, flebitída po opakovaní
intravenózne injekcie, trombóza hemoroidných žíl, vredy na končatinách lokálne
masť sa nanáša v tenkej vrstve (0,5 - 1,0 g na plochu s priemerom 3 - 5 cm) 2 - 3 krát denne a
jemne vtierajte do pokožky.
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie;
Krvácajúci;
Osteoporóza;
Spontánne zlomeniny rebier a chrbtice;
Krvácanie z nadobličiek.
Kontraindikácie:
Choroby sprevádzané spomalením zrážania krvi;
Krvácanie z akejkoľvek lokalizácie;
Závažné porušenie funkcie pečene a obličiek;
Akútna a chronická leukémia.
Hydrocitrát sodný-Natrii hydrocitras (atis)
Formulár vydania:prášok.
Trisodná soľ kyseliny citrónovej. Vykazuje antikoagulačný účinok cestou premena vápnika v krvi na citrát vápenatý, väzba voľných iónov vápnika podieľajúcich sa na tvorbe tromboplastínu. Zníženie obsahu voľného vápnika inhibuje tvorbu tromboplastínu a prechod protrombínu na trombín.
Použiť:
Na konzerváciu darovanej krvi vo forme 4-5% sterilného roztoku.
b) nepriame antikoagulanciá
Indikácie pre použitie:
Na dlhodobé zníženie zrážania krvi pri prevencii a liečbe trombózy
tromboflebitída, tromboembolické komplikácie pri infarkte myokardu,
ischemické (ale nie hemoragické) mŕtvice;
V chirurgickej praxi, aby sa zabránilo tvorbe trombov v pooperačnom období
toto obdobie vo vnútri 1. deň, 0,3 g, 2-krát denne, 2. - 0,15 g, 3-krát denne
potom 0,1-0,2 g denne, v závislosti od obsahu protrombínu v krvi. Po
pokles protrombínu na 40-50% pokračujte v liečbe malými dávkami, udržujte
tkanie tohto indexu, pokiaľ existuje nebezpečenstvo tvorby trombov. Aspoň v
Po dobu 2-3 dní sa stanoví protrombínový index a moč sa vyšetrí na hematúriu.
Zanedbanie tohto pravidla môže viesť k vážnemu krvácaniu.
Liečba sa má vysadzovať postupne, znižovaním dávky a predlžovaním intervalu medzi nimi
robte recepcie (až 1 krát za deň alebo každý druhý deň).
Vedľajšie účinky:
Pri náhlom zrušení lieku je riziko trombózy (z dôvodu kompenzačného -
zvýšenie koncentrácie protrombínu);
V prípade predávkovania a dlhodobého užívania - mikro- a makrohematúria, krvácanie -
z úst a nosohltanu, gastrointestinálne krvácanie; s krvácaním
niyah, droga by mala byť zrušená, okamžite pokračovať v zavedení vitamínu K (
kasol), prípravky zo skupiny vitamínov P, kyselina askorbová, chlorid vápenatý,
nalievanie 75-150 ml. čerstvá krv jednej skupiny;
Dyspeptické poruchy;
Alergické reakcie.
Kontraindikácie pre použitie:
S počiatočným obsahom protrombínu pod 70%;
Choroby sprevádzané zníženou zrážanlivosťou krvi;
Zvýšená vaskulárna permeabilita;
Tehotenstvo;
Dysfunkcia pečene a obličiek;
Peptický vred žalúdka a dvanástnika.
Neodikumarín- Neodicumarinum (i) - tablety 0,05-0,1 g.
Sincumar- Syncumarum (i) - tablety 0,002-0,004 g.
Fenylín- Fenylinum (i) -prášok; tablety po 0,03 g
3. Fibrinolytické (trombolytické) látky
Indikácie pre použitie:
Obnoviť priechodnosť trombovaných krvných ciev;
Akútny infarkt myokardu (počas prvých 12 hodín) intravenózne.
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie;
Nešpecifické proteínové reakcie: zimnica, bolesť hlavynevoľnosť.
Kontraindikácie pre použitie:
Akútne krvácanie;
Peptický vred žalúdka a dvanástnika;
Hypertenzia;
Poruchy mozgovej cirkulácie;
Tuberkulóza;
Zhubné novotvary;
Som trimester tehotenstva.
Hlavní predstavitelia a forma ich prepustenia:
Streptokináza- Streptokinasum (i) - v injekčných liekovkách obsahujúcich 100 000 - 250 000 - 750 000 - 1 500 000 IU (medzinárodné jednotky) alebo IE (medzinárodné jednotky) lyofilizovaného prášku. Enzýmový prípravok získaný z kultúry β-hemolytického streptokoka skupiny C.
Streptodecase- Streptodecasum (i) pro injectionibus - vo fľašiach s objemom 10 ml., obsahujúcich -
obsahujúce 1 000 000 - 1 500 000 PU (fibrinolytické jednotky).
Fibrinolyzín- Fibrinolyzín (i) - vo fľašiach s 10 000 - 20 000 - 30 000 - 40 000 jednotkami.
Je to aktívny proteolytický enzým nazývaný plazmín, ktorý sa vytvára z plazminogénu.
II. Lieky, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie (hemostatiká)
a) Priamo pôsobiace koagulanty
Fibrinogén-Fibrinogenum (i)
Formulár vydania:v hermeticky uzavretých sklenených injekčných liekovkách s kapacitou 250 - 500
k dispozícii je filtračný infúzny systém.
Je to prirodzená zložka krvi. Prechod fibrinogénu na fibrín, ku ktorému dochádza pod vplyvom trombínu, poskytuje konečnú fázu procesu zrážania krvi - tvorbu zrazeniny. Získané z krvnej plazmy darcov.
Použiť:
Na krvácanie pri úrazoch, chirurgických, pôrodných, gynekologických -
zavádza lekárska a onkologická prax intravenózne cez infúzny systém
s odkvapkávacím filtrom; 2-4 g liečiva sa rozpustí vo vode na injekciu.
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie;
Nešpecifické reakcie na bielkoviny: zimnica, bolesti hlavy, nevoľnosť;
Kontraindikácie:
Predtrombotické stavy;
Trombóza rôznej etiológie;
Infarkt myokardu.
Trombín-Trombín (i)
Formulár vydania:v sklenených injekčných liekovkách alebo 10 ml ampulkách obsahujúcich najmenej
125 AE (jednotky aktivity).
Je to prirodzená súčasť systému zrážania krvi, v tele sa vytvára z protrombínu počas jeho enzymatickej aktivácie tromboplastínom. Získané z krvnej plazmy darcov.
Použiť:
Na zastavenie krvácania z malých kapilár a parenchymálnych orgánov (s
kraniocerebrálne operácie, operácie pečene, obličiek, krvácanie z kostí -
dutina) lokálne - pred použitím otvorte ampulku a sterilnú striekačku -
cement sa do nej vstrekne sterilným izotonickým roztokom chloridu sodného pri izbovej teplote -
teplota je sterilná hemostatická huba impregnovaná roztokom trombínu,
sterilný gázový tampón, ktorý sa aplikuje na krvácajúcu ranu. Mar-
ľavý tampón sa odstráni ihneď po ukončení krvácania (ak je rana uzavretá pomocou
matný)) alebo pri nasledujúcom obväze (ak sa ošetrenie vykonáva otvoreným spôsobom).
Hemostatická špongia môže zostať v rane, pretože sa následne rozpúšťa -
Vedľajšie účinky:
Po injekcii do krvných ciev spôsobuje rozsiahle intravaskulárne
zrážanie krvi.
Kontraindikácie:
Intravenózne a intramuskulárne podanie liečiva;
Krvácanie z veľkých ciev
b) Koagulanty nepriamej akcie
Vikasol (vitamín K 3 ) - Vicasolum (i) Vitaminum (i) K 3
Formulár vydania:tablety 0,015 g; 1% roztok v 1 ml ampuliek.
Je to syntetický analóg vitamínu K.
Použiť:
Kedy patologické stavysprevádzané krvácaním;
U tehotných žien počas posledného mesiaca tehotenstva, aby sa zabránilo krvi
stabilita u novorodencov;
Pri príprave na chirurgické zákroky;
V pooperačnom období, ak existuje riziko krvácania;
Na krvácanie spojené s predávkovaním sa podávajú antikoagulanciá v nás-
navždy Po 1-1,5 ml. 1% roztok alebo vo vnútri 1 tableta 2-3 krát denne pre
3-4 dni po sebe, po ktorých si dajú prestávku 4 dni. Po prestávke s prípravou -
rata sa opakuje 3-4 dni.
Kontraindikácie:
Zvýšená zrážanlivosť krvi;
Tromboembolizmus.
2. Antifibrinolytické lieky
Kyselina aminokaprónová- Acidum (i) aminocapronicum (i)
Formulár vydania:prášok; sterilný 5% roztok v izotonickom roztoku sodíka
chlorid vo fľašiach po 100 ml.
Blokuje aktiváciu plazminogénu a jeho premenu na plazmín. Znižuje fibrinolytickú aktivitu krvi. Má antialergický účinok, inhibuje tvorbu protilátok.
Použiť:
Zastaviť krvácanie počas operácie a rôznych patologických stavov -
logické stavy, v ktorých sa zvyšuje fibrinolytická aktivita krvi -
vi a tkanivá: po operáciách na pľúcach, pankrease a štítna žľaza vo vnútri-
tri 2-3 g. 3-5 krát denne; prášok sa rozpustí v sladkej vode alebo sa umyje.
Priebeh liečby je 6-8 dní. Pre rýchly účinok sa intravenózne podáva 5% roztok viečka -
ľan pod kontrolou koagulogramu.
Vedľajšie účinky:
Závraty;
Dyspeptické poruchy.
Kontraindikácie:
Tendencia k trombóze a embólii;
Zhoršená funkcia obličiek;
Tehotenstvo
Contrikal Prostriedky použité v prípade nedostatočnej sekrécie pankreasu “.
Trasilol - pozri prednášku "Prostriedky ovplyvňujúce funkcie tráviaceho systému. Prostriedky použité v prípade nedostatočnej sekrécie pankreasu."
3. Liečivé rastliny s hemostatickým účinkom
Listy žihľavy-Folia urticae
Formulár vydania:brikety z rozdrvených listov žihľavy s hmotnosťou 75 g, rozdelené
10 plátkov.
Použiť:
- vo vnútri vo forme infúzie (jeden plátok zalejte pohárom vriacej vody, trvať na tom
10 minút, prefiltrujte, ochladte) ako hemostatické médium -
stav pre pľúcne, pečeňové, maternicové a črevné krvácanie 1 jedáleň
lyžicu 3x denne.
Tráva pastierskej kabelky-Herba Bursae pastoris
Formulár vydania:drvené suroviny v kartónových škatuliach po 100 g; extrahovať kvapalinu
Použiť:
S atóniou maternice a krvácaním z maternice vo vnútri vo forme infúzie pre 1 jedáleň
lyžicu 3x denne alebo 20-25 kvapiek 2-3x denne.
Kontraindikácie:
Agapova Olga Michajlovna, učiteľka farmakológie a klinickej farmakológie, s 1 kvalifikačnou kategóriou, Gaysky Medical College, 2013.
LIEKY, ktoré ovplyvňujú krvný systém.
Krvný systém vykonáva najdôležitejšie funkcie:
Poskytuje transport kyslíka z pľúc do ďalších orgánov a tkanív, oxid uhličitý z tkanív do pľúc prostredníctvom erytrocytov.
Poskytuje homeostázu --- stálosť vnútorného prostredia v telesných tekutinách.
Vykonáva trofickú funkciu: pri dodávaní výživných substrátov do orgánov a tkanív.
Ochranná funkcia proti xenobiotikám, antigénom, infekčným agensom.
Proteíny krvnej plazmy, leukocyty, protilátky chránia telo pred „mimozemšťanmi“.
Klasifikácia liekov ovplyvňujúcich krvný systém.
Lieky ovplyvňujúce krvotvorbu:
1. Lieky stimulujúce erytropopoézu.
2. Lieky. Lieky stimulujúce leukopoézu.
Lieky ovplyvňujúce procesy zrážania krvi :
1. Lieky, ktoré znižujú zrážanie krvi:
Antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku.
Fibrinolytiká (trombolytiká).
Protidoštičkové látky.
2. Lieky, ktoré zvyšujú zrážanie krvi:
Priame a nepriame koagulanty.
Inhibítory fibrinolýzy. Inhibítory fibrinolýzy.
Stimulanty agregácie krvných doštičiek.
Angioprotektory. Prostriedky, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu.
Liečivé rastliny s hemostatickým účinkom.
Plazmatické náhrady podľa funkčného účelu:
-- Detoxikačné roztoky.
Roztoky s hemodynamickým účinkom.
Riešenia pre reguláciu rovnováhy voda-soľ.
Riešenia pre parenterálnu výživu.
Klasifikácia liekov ovplyvňujúcich krvný systém.
Prostriedky ovplyvňujúce v systéme krvotvorba. |
Lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi. |
Striedanie plazmy Riešenia (podľa pôvodu) |
1. Lieky ovplyvňujúce erytropoézu: - prípravky železa: sorbifer durules, ferrofolgamma, tardiferon. - Vitamínové prípravky: kyanokobalamín, kyselina listová. - prípravky z vitamínov a železa. 2. POP ovplyvňujúce na leukopoéza: - leukomax, granocyt. |
1 PP, zníženie konvolúcií kapacita krvi: --Priame antikoagulanciá: heparín, nandroparín, enoxaparín. --Nepriame antikoagulanciá:warfarín. - -Protidoštičkové látky:kyselina acetylsalicylová (Trombo-ACC, kardiomagnyl), klopidogrel, courantil, pentoxifylín. F ibrinolytiká (trombolytiká):Altepláza, purolaza. 2. Lieky, ktoré zvyšujú zrážanie krvi: TO priamo pôsobiace oagulanty:síran protamínu, hemostatická špongia, fibrinogén. TO oagulanty nepriama akcia:vikasol, fytomenadión. A inhibítory fibrinolýzy: Kyselina aminokaprónová. --Stimulanty agregácie krvných doštičiek:Chlorid vápenatý, Glukonát vápenatý. -- Lieky, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu (angioprotektory):etamsylát sodný. - Liečivé rastlinné suroviny a ich prípravky s hemostatickým účinkom: žihľava, pastierska kabelka, vodná paprika. |
1. Soľné roztoky: - izotonický roztok a chlorid sodný, Ringerov roztok, izotonický sterofundín. 2. Cukor: - izotonická glukóza a hypertenzná koncentrácia. 3. Dextrany: -reopolyglyukín. 4. Želatíny (koloidy): gelofusín, želatína. 5. Hydroxyetylškroby: voluven, hyper Hayes. 6. Polyvinylpyrolidóny: Hemodez, neo-hemodez. 7. Plazmatické prípravky: suchá a čerstvá zmrazená plazma. |
Lieky ovplyvňujúce erytropoézu:
Zníženie hladín hemoglobínu a zníženie počtu cirkulujúcich červených krviniek sú známkami anémie. Zloženie hemoglobínu zahŕňa dvojmocné železo, ktoré má prijateľné vlastnosti - viazať sa s kyslíkom v pľúcach a oxidom uhličitým v tkanivách. Erytrocyty, červené krvinky, sú nosičmi kyslíka do tkanív a orgánov a transportujú oxid uhličitý z tkanív do pľúc. Pri nedostatku železa a vitamínov podieľajúcich sa na krvotvorbe sa vyvíja anémia z nedostatku železa (hypochrómna anémia). Pri nedostatku kyseliny listovej (vitamín B9) sa vyvíja vitamín B12, anémia z nedostatku folátu B12 (hyperchrómna anémia). Pacienti trpiaci anémiou majú chronickú hypoxiu. Liečba anémie je substitučná liečba: používa sa železo a vitamíny. Faktory predisponujúce k rozvoju anémie:
Strata krvi, zažívacie tehotenstvo, užívanie antikoncepčných prostriedkov, antikonvulzívne lieky; lieky, ktoré tlmia krvotvorbu, žalúdočné a dvanástnikové vredy, vyčerpanie, strata energie, vegetariánstvo.
Liečba anémie spôsobenej nedostatkom železa sa vykonáva pomocou železných prípravkov, vitamínových prípravkov a iných biologicky aktívnych látok.
Kombinované prípravky zo železa a vitamínov:
Ferroplex, sorbifer Durules, ferrofolgammma, tardiferon.
Ferroplex. Zoznam B (silný)Ferroplex.
Uvoľňovacia forma: 1) Dražé, obsahuje 50 mg síranu železitého a 30 mg kyseliny askorbovej. Vo vnútri, bez žuvania, 1 - 2 dr., Deň po jedle. Deti od 4 do 12 rokov užívajú 1 tabletu 3-krát denne. Priebeh liečby je mesiac alebo viac.
Vitamín C podporuje lepšiu absorpciu železa v tele.
Sorbifer Durules. Zoznam B.Sorbifer durules.
Uvoľňovacia forma: 1) Potiahnuté tablety, ktoré obsahujú 320 mg síranu železitého, čo zodpovedá 100 mgFe(ІІ) a 60 mg kyseliny askorbovej.Vo vnútri 1 tab. 1-2 krát denne, niekedy sa dávka zvýši na 3-4 tablety, vypije sa 1/2 pohára vody bez žuvania 3-4 mesiace, kým sa zásoba železa v tele nedoplní. Na prevenciu anémie 1 tabuľka 1 krát denne.
Ferrofolgamma. Zoznam B.Ferrofolgamma.
Forma uvoľnenia: 1) Kapsuly. Aplikujte dovnútra 2-3 krát denne. Zloženie: Síran železitý 37mg, kyselina listová 5mg, vitamín B12 - 100mg, vitamín C - 100mg čierny a červený oxid železitý.
Všetky zložky sa podieľajú na dozrievaní červených krviniek. Používa sa tiež na liečbu anémie spôsobenej nedostatkom kyseliny listovej.
Tardiferon. Zoznam B.Tardiferonum.
Forma vydania: 1).
Indikácie:Hypochromické anémie rôzneho pôvodu.
Prípravky železa: ferrum-lek, ferlatum.
Ferrum-lek. Zoznam B.
Ferrum- lek.
Uvoľňovacia forma: 1) Čierny roztok, 2 ml, obsahuje 100 mg.sacharát železitý na intravenóznu injekciu!
2) Roztok čiernej farby, 2 ml, obsahuje komplextrojsýtne železo s maltózou na intramuskulárne injekcie!
Po injekcii rýchlo doplní nedostatok železa v tele.
Indikácie: Hypochromické anémie rôzneho pôvodu, nedostatočná absorpcia a zlá tolerancia perorálne podávaných prípravkov železa.
Ferlatum.
Hlavné vedľajšie účinky:Dyspeptické poruchy, podráždenie slizníc z gastrointestinálneho traktu (nežujte) a väčšina liekov sa vyrába v lekárni v dražé, tobolkách, dražé, tablety), ulcerózne lézie pažeráka, alergické reakcie, bolesti hlavy, závraty, slabosť, zvýšená telesná teplota, zápcha. , hnačky, bolesti brucha, excitabilita alebo depresia, poruchy spánku (ospalosť), zhoršená funkcia pečene a obličiek.
Všeobecné kontraindikácie:Akútne a chronické ochorenia pečene, hemochromatóza, hemosideróza (nadbytok železa v tele), ochorenia krvi spojené s porušením mechanizmu absorpcie železa, poškodením pečene a obličiek.
Bezpečnostné opatrenia pri liečbe liekov obsahujúcich železo:
Nedá sa použiť súčasne s tetracyklínmi, vápnikom, hliníkom, horčíkom, cholestyramínom, mliečnymi výrobkami - vytvára sa komplex železa s liečivými látkami a železo stráca schopnosť vstrebávania do krvi. Dodržujte maximálny možný časový interval medzi užitím liekov (okrem tetracyklínov) a prípravkami železa.
Pre výstrahu vedľajšie účinky prípravky železa a úpravy dávkovania, mali by sa vykonať krvné testy na hemoglobín.
Lieky sa majú používať správne podľa spôsobu podania. Ferrum-lek na intravenózne / myšie injekcie sa nesmie podávať intravenózne a naopak! Hemostimulín sa má užívať so zriedeným kyslým roztokom pre lepšiu absorpciu železa.
Predávkovanie železom: po 6-12 hodinách sa môžu vyskytnúť zvracanie a hnačky zmiešané s krvou, hypertermia, potenie, acidóza, slabý pulz, znížený krvný tlak, palpitácie, poškodenie pečene, koagulopatia, zlyhanie obličiek, svalové kŕče a kóma.
Urgentná starostlivosť: Je potrebné prepláchnuť žalúdok, vo vnútri surových vajec, mlieko na viazanie iónov železa v zažívacom trakte; deferoxamín a symptomatická liečba.
Vitamínové prípravky: kyanokobalamín, kyselina listová.
Kyanokobalamín. Analógový „oxykobalamín“. Spoločný zoznam.
Cyanocobalaminum.
Forma produktu: 1) roztok malinovej farby, 1 ml, obsahuje 30 mcg, 200 mcg a 500 mc na subkutánne a intramuskulárne injekcie.
2). Potiahnuté tablety, 0,00005 gramu a kyselina listová. 3) 0,005% roztok, 1 ml (oxykobalamín).
Indikácie:Anémia z nedostatku železa a B12-folátu, anémia spôsobená pôsobením liekov a toxických látok, choroby pečene a periférneho nervového systému: neuritída, neuralgia, diabetes mellitus, psoriáza, nefropatia, perniciózna anémia, roztrúsená skleróza, psoriáza.
Vedľajšie účinky: Alergické reakcie, nepokoj, bolesť v oblasti srdca, tachykardia.
Kontraindikácie:Precitlivenosť, angina pectoris, tromboembolizmus. Nemiešajte vitamíny B12 a B1, B2 v jednej injekčnej striekačke (zničenie lieku).
Kyselina listová. Vitamín PP. Zoznam je všeobecný.
Acidum folicum.
Uvoľňovacia forma: 1) prášok a tablety 0,001 g.
Indikácie:To isté ako prípravky s vitamínom B12; leukopénia s ionizujúcim žiarením, príjem sulfónamidov, röntgenová terapia, nedostatok výživy.
Vedľajšie účinky:Alergické reakcie, žihľavka.
Kontraindikácie:Precitlivenosť.
Lieky, ktoré stimulujú leukopoézu.
Lieky používané na zvýšenie počtu leukocytov sa používajú hlavne na leukopéniu. Leukopénia - kvantitatívny obsah leukocytov je pod normálom.
Leukomax. Zoznam B.
Leucomax.
Forma uvoľnenia: 1) Prášok na injekciu.
P:Leukopénia spôsobená vystavením žiareniu, chorobou z ožiarenia.
ATĎ:Precitlivenosť.
Granocyt. Zoznam B.
Granocitum.
Forma vydania: 1).
Lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi.
V tele existujú 3 systémy, ktoré ovplyvňujú krvný systém: 1. Antikoagulant alebo antikoagulant.
2. Systém zrážania alebo trombu.
3. Fibrinolytický alebo trombolytický systém.
5514 0
Hemostáza- Toto je ochranná biologická reakcia, pri ktorej implementácii sa veľké množstvo faktorov zrážania krvi podieľa na krvnej plazme, krvných bunkách a tkanivách. Proces zrážania krvi je veľmi zložitý a zabezpečujú ho dva systémy, ktoré sú v dynamickej rovnováhe: zrážanie (systém tvorby trombov) a s ním funkčne spojené antikoagulancium (trombolytický alebo fibrinolytický systém).
Ak je poškodená vnútorná stena cievy, aktivuje sa systém hemostázy, vytvorí sa trombus a krvácanie sa zastaví. Počas normálneho fungovania systému zrážania krvi nedochádza k nadmernej tvorbe trombov v dôsledku aktivácie systému fibrinolýzy. V prípade nerovnováhy medzi týmito systémami, so zmenou aktivity určitých faktorov zrážania krvi, sa môže vyskytnúť buď zvýšené krvácanie, alebo trombóza a embólia.
Na prevenciu a liečbu týchto komplikácií sa používajú rôzne skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú hemostatický systém:
- lieky, ktoré zabraňujú hemokoagulácii (antitrombotické lieky);
- látky, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie (hemostatické látky).
- antikoagulanciá:
- nepriame dlhodobo pôsobiace antikoagulanciá: acenokumarol, fenindión;
- aktivátory fibrinolýzy (fibrinolytiká);
- protidoštičkové látky.
Fibrinolytiká (fibrinolyzín a streptokináza) sa používajú ako pohotovostné lieky na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín. Nepoužívajú sa v ambulantnej zubnej praxi.
Priame antikoagulanciá
Priame antikoagulanciá inaktivujú faktory zrážania krvi v krvi, k ich účinku dochádza rýchlo. Hydrocitrát sodný, ktorý viaže ióny vápnika a zabraňuje prechodu protrombínu na trombín, sa používa na stabilizáciu krvi počas jej konzervácie. V klinickej praxi sa z priamych antikoagulancií používa heparín sodný a nízkomolekulárne heparíny.Mechanizmus účinku a farmakologické účinky
Heparín sodný je súčasťou prírodného antikoagulačného systému, je produkovaný v tele mastocytmi, je intenzívne zachytávaný endotelovými bunkami a bunkami mononukleárneho makrofágového systému a ukladá sa v pečeni a pľúcach. Podľa chemickej štruktúry je heparín mukopolysacharid, ktorý má kvôli svojmu obsahu negatívny náboj vysoké číslo étersulfátové väzby. To vysvetľuje jeho schopnosť interagovať s pozitívne nabitými proteínmi podieľajúcimi sa na zrážaní krvi. Heparín je kofaktorom antitrombínu III, spôsobuje konformačné zmeny vo svojej molekule a aktivuje antikoagulačný účinok.Neutralizuje množstvo faktorov podieľajúcich sa na zrážaní krvi (HC, X, CP, plazmín a kalikreín), narúša premenu protrombínu na trombín, urýchľuje tvorbu komplexu trombínu s antitrombínom III a inhibuje aktiváciu faktora stabilizujúceho fibrín trombínom, čím bráni prechodu fibrinogénu na fibrín a tvorbe fibrínových zrazenín. Vo veľkých dávkach absorbovaných na povrch endotelových membrán a krviniek znižuje viskozitu krvi, zabraňuje adhézii a agregácii krvných doštičiek, erytrocytov, leukocytov, inhibuje tvorbu krvných zrazenín, najmä v žilách, a bráni rozvoju stagnácie. Sodný heparín zvyšuje aktivitu lipoproteín lipázy, mierne znižuje obsah cholesterolu a triglyceridov v krvi a bráni rozvoju aterosklerózy.
Heparín znižuje aktivitu hyaluronidázy, znižuje vaskulárnu permeabilitu, zvyšuje oxidačnú fosforyláciu vo vaskulárnej stene, znižuje aktivitu systému komplementu, inhibuje spoluprácu lymfocytov a tvorbu imunoglobulínov, inhibuje reakciu antigén-protilátka, viaže histamín, serotonín, adrenalín, inhibuje nadmernú syntézu aldosterónu, zvyšuje aktivitu funkcie štítnej žľazy, má protizápalové, analgetické, antialergické, imunosupresívne, hypoglykemické, diuretické účinky.
Väčšina heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou má väčší účinok na prechod protrombínu na trombín a v oveľa menšej miere inhibuje trombín, čo znižuje riziko krvácania.
Farmakokinetika
Heparín sa prakticky neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu. Najvyššia biologická dostupnosť sa pozoruje pri intravenóznom podaní heparínu. Viaže sa vo veľkej miere na lipoproteíny, menej na fibrinogén, globulíny, mierne na albumín v krvnej plazme. Metabolizuje sa v pečeni a obličkách na nízkomolekulárne fragmenty, ktorých Cmax sa vytvorí za 2 až 4 hodiny a vylučuje sa obličkami ako metabolity. Celkový klírens (0,5 - 2 ml / min) a T1 / 2 (30 - 150 min) závisia od dávky heparínu.Po subkutánnom podaní nízkomolekulárnych heparínov sa Cmax dosiahne po 3 hodinách, T1 / 2 je 2-4 hodiny.
Miesto v terapii
Heparín v zubnom lekárstve sa používa lokálne vo forme heparínovej masti pri komplexnej liečbe zápalu ďasien, paradentózy, cheilitídy, posttraumatických hematómov maxilofaciálnej oblasti na zlepšenie mikrocirkulácie, na zníženie zápalu a bolesti a na stimuláciu regenerácie.Nízkomolekulárne heparíny sa používajú v zubnej chirurgii na prevenciu trombózy a embólie.
Znášanlivosť a vedľajšie účinky
Pri lokálnej aplikácii heparínu sú možné alergické reakcie na zložky masti.Pri systémovom použití sú možné závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačky, alopécia, trombocytopénia, hemoragické komplikácie (krvácanie z gastrointestinálneho traktu, močových ciest atď.), Osteoporóza, kalcifikácia mäkkých tkanív, inhibícia syntézy aldosterónu, zvýšené hladiny transamináz. v krvi, alergické reakcie (horúčka, kožná vyrážka, bronchiálna astma, anafylaktoidné reakcie), lokálne podráždenie, hematóm, bolesť počas podávania.
Kontraindikácie
Použitie heparínovej masti je kontraindikované v prípade precitlivenosti na zložky masti, ulceróznych nekrotických procesov, zníženej zrážanlivosti krvi, trombocytopénie.Systémové použitie heparínu je kontraindikované pri hemoragickej diatéze, leukémii, anémii, zvýšenej vaskulárnej permeabilite, polypoch, malígnych novotvaroch a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, nádoroch pľúc, urogenitálneho systému, závažnej dysfunkcii pečene a obličiek, operáciách mozgu a chrbtice, koagulopatii, krvácavej trombocytopatii, kŕčové žily konečníka, nedostatok vitamínov K a C.
Interakcia
Pri lokálnom použití benzylester kyseliny nikotínovej, ktorý rozširuje povrchové cievy, podporuje absorpciu heparínu.V infúznych roztokoch by sa heparín nemal miešať s inými liekmi kvôli možným interakciám.
Tetracyklíny, penicilíny, antihistaminiká, srdcové glukozidy, kyselina nikotínová a perorálne kontraceptíva môžu znižovať antikoagulačný účinok heparínu.
V kombinácii s karbenicilínom, nepriamymi antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami a NSAID sa zvyšuje riziko krvácania, v kombinácii s GC sa zvyšuje riziko žalúdočných a dvanástnikových vredov a krvácania.
Heparín vytláča z väzby s proteínom propranolol, verapamil a chinidín.
G.M. Barer, E.V. Zoryan
Zvýšenie frekvencie kardiovaskulárnej patológie vedie k tomu, že čoraz väčší počet ľudí je nútený užívať lieky, ktoré zriedia krv a posilňujú steny krvných ciev. Spravidla ide o dve rôzne skupiny liekov s rôznymi mechanizmami farmakologických účinkov na ľudský organizmus.
Indikácie pre použitie
Hlavným cieľom užívania liekov, ktoré znižujú viskozitu krvi a znižujú jej zrážanlivosť, je zabrániť trombóze a tromboembolizmu, ktorých riziko sa zvyšuje za nasledujúcich podmienok:
- chronické srdcové zlyhanie;
- angina pectoris;
- hypertenzia s vysokým kardiovaskulárnym rizikom;
- poruchy srdcového rytmu;
- phlebeurysm;
- dlhé obdobie nehybnosti;
- prenesený infarkt myokardu;
- obdobie po mŕtvici.
Lieky, ktoré znižujú zrážanie, podľa mechanizmu ich pôsobenia nemajú pozitívny vplyv na cievne steny, ale naopak zvyšujú vaskulárnu permeabilitu a krehkosť.
Preto sa pri dlhodobom používaní tejto skupiny liekov ukazuje priebeh príjmu liekov, ktoré posilňujú steny krvných ciev. Ďalšie indikácie na užívanie liekov na posilnenie vazokonstrikcie sú:
- hemoragická diatéza;
- krvácanie;
- prevencia vaskulárnych lézií pri užívaní antikoagulancií a protidoštičkových látok;
- venózna lymfatická nedostatočnosť.
Skupiny liekov, ktoré zriedia krv a posilňujú steny krvných ciev
Neexistujú žiadne lieky, ktoré by súčasne riedili krv a mali pozitívny vplyv na steny krvných ciev. Jedná sa o rôzne skupiny liekov, ktoré vo svojom zložení majú lieky, ktoré sa líšia v mechanizme vývoja farmakologického účinku.
Skupiny liekov, ktoré pomáhajú riediť krv:
Dezagregáty sú lieky, ktoré priamo ovplyvňujú krvné doštičky (krvné bunky zodpovedné za zrážanie) a blokujú receptory na ich povrchu, ktoré sú zodpovedné za „prilepenie“ alebo agregáciu krvných doštičiek k cievnej stene a k sebe navzájom.
Antikoagulanciá (priame a nepriame) sú látky, ktoré inhibujú tvorbu koagulačných faktorov v pečeni a znižujú aktivitu trombínu, čím inhibujú aktivitu koagulačného systému. Antikoagulanciá nemajú žiadny vplyv na krvinky. Rutinné užívanie tejto skupiny liekov sa neodporúča z dôvodu vysokého rizika krvácania. Vymenovanie antikoagulancií sa vykonáva striktne podľa indikácií a pod neustálym monitorovaním INR (krvný test odrážajúci zrážanlivosť).
Skupiny fondov, ktoré pomáhajú posilňovať cievne steny:
Táto skupina liekov pôsobí priamo na cievnu stenu, znižuje jej priepustnosť a krehkosť, patria sem:
- vitamíny;
- flavonoidy;
- venotonika.
Akákoľvek skupina týchto liekov sa dá úspešne použiť na posilnenie cievnej steny vo forme kurzov liekovej terapie.
Disagreganty
Najčastejšie na prevenciu rozvoja trombózy sú predpísané protidoštičkové látky, medzi základné lieky patria:
- salicyláty (kyselina acetylsalicylová);
- klopidogrel;
- zvonkohra.
V metaanalýze uskutočnenej Antithrombotic Trialists Collabration v roku 2002 sa stanovilo, že optimálna dávka kyseliny acetylsalicylovej pre denný príjem je 75 mg. Je to táto dávka, ktorá má výrazný klinický účinok, má minimum vedľajšie účinky a znižuje riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody o 23%.
Hlavné vedľajšie účinky užívania salicylátov sú:
- gastropatia (30%);
- žalúdočné vredy (3%);
- gastrointestinálne krvácanie (1%);
- alergické reakcie (1%).
Ascorutín je kombináciou vitamínov C a P a používa sa pri komplexnej liečbe stavu sprevádzaného porušením priepustnosti cievnej steny.
Hlavné terapeutické účinky askorutínu:
- posilňuje cievnu stenu, zmierňuje opuchy a zápaly;
- znižuje permeabilitu kapilár a znižuje krehkosť kapilár;
- urýchľuje regeneračné procesy;
- zvyšuje odolnosť tela voči infekciám.
Liečivo sa užíva v tabletách, trvanie kurzu je 3-4 týždne. Liek je dobre tolerovaný a je kontraindikovaný iba pre ľudí s individuálnou neznášanlivosťou.
Venotonický
Venotonika sa používa na kŕčové žily a umožňuje normalizovať tón a krvný obeh žilových ciev. Hlavné účinky venotoniky:
- zvýšený venózny tón;
- zlepšenie krvného obehu v periférnych tkanivách;
- prevencia tvorby trombov;
- protizápalový účinok na cievnu stenu;
- eliminácia edému tkanív a zlepšenie odtoku lymfy.
Mechanizmus účinku venotoniky je založený na kombinácii dvoch účinkov:
- redukcia svalových vlákien obsiahnutých v škodlivom žilnom obale;
- zníženie kapilárnej permeability, ktoré eliminuje edém a zvyšuje cievny tonus.
Najobľúbenejšie sú venotoniká na báze flavonoidov:
- na základe diosmínu - Phlebodia, Diovenor, Vasoket;
- na základe diosmínu a hesperidínu - detralex, venarus;
- na základe rutínu - troxevazín, troxerutín.
Všetky tieto lieky sú dostupné v tabletách alebo mastiach a sú určené na perorálne podávanie aj na vonkajšie použitie. Obe dávkové formy liekov sú vysoko účinné a významne zvyšujú tonus cievnej steny. Príjem kurzu venotoniky. Trvanie kurzu musí byť minimálne mesiac.
Autor: farmakologické pôsobenie možno rozdeliť do nasledujúcich skupín:
1) lieky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi (protidoštičkové látky, antikoagulanciá, fibrinolytické látky) - používajú sa pri ochoreniach sprevádzaných trombózou;
2) lieky podporujúce zrážanie krvi (hemostatiká, zrážacie látky, antifibrinolytické látky) - používajú sa na krvácanie, krvácanie.
Protidoštičkové látky.
Jedná sa o látky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek. Agregácia (adhézia) krvných doštičiek podporuje zrážanie krvi.
Prípravy:
Kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum) alebo aspirínové tablety v množstve 0,05, 0,1, 0,325 a 0,5 g perorálne jedenkrát denne, výhodne vo forme tabliet s enterickým poťahom. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky - v súčasnosti sa široko používa ako protidoštičkový prostriedok.
Dipyridamolum (Dipyridamolum) alebo Curantil - obalené tablety a tablety s obsahom 0,025, 0,05 a 0,075 g perorálne 3-4 krát denne 1 hodinu pred jedlom. U pacientov s námahovou angínou môže dôjsť k záchvatu angíny v dôsledku syndrómu krádeže.
Lieky sa používajú na prevenciu infarktu myokardu a ischemickej cievnej mozgovej príhody, ako aj na ochorenia periférnych artérií.
Antikoagulanciá.
Jedná sa o lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi. Pri niektorých vaskulárnych ochoreniach (ateroskleróza, kŕčové žily atď.) Sa vytvárajú priaznivé podmienky pre tvorbu krvných zrazenín v lúmene ciev. To môže viesť k závažným poruchám obehu, infarktu myokardu, mŕtvici atď. Na prevenciu týchto stavov sa používajú antikoagulanciá, ktoré majú priamy a nepriamy účinok.
1. Priamo pôsobiace antikoagulanciá (majú antikoagulačný účinok priamo v krvi).
Prípravy:
Heparín (Heparinum) - injekčné liekovky s objemom 5 ml (v 1 ml - 5 000, 10 000 a 20 000 U). Aplikujte 5 000 - 20 000 jednotiek do žily a subkutánne.
Heparín účinkuje na krvné koagulačné faktory až po vytvorení komplexu s antitrombínom III, avšak proces inaktivácie koagulačných faktorov pôsobením samotného antitrombínu III prebieha veľmi pomaly. Heparín spôsobuje zmeny v molekule antitrombínu III, čo vedie k asi 1000-násobnému zrýchleniu tohto procesu.
Používa sa na prevenciu a liečbu hlbokej žilovej trombózy a pľúcneho tromboembolizmu s angínou pectoris a infarktom myokardu na prevenciu periférnych arteriálnych trombóz v protézach srdcových chlopní.
Pri intravenóznom podaní dochádza k účinku okamžite a trvá 2 - 6 hodín. Pri subkutánnom podaní začne heparín pôsobiť za 1 - 2 hodiny, doba pôsobenia je 8 - 12 hodín (predpísané 2 - 3 krát denne).
Vedľajšie účinky: krvácanie, pri dlhodobom užívaní (viac ako 3 mesiace) sa môže vyvinúť osteoporóza, zriedka hyperkaliémia.
Nízkomolekulárne heparíny, podobne ako heparín, pôsobia v kombinácii s antitrombínom III na koagulačné faktory, líšia sa však od heparínu v nasledujúcich vlastnostiach:
Lepšie sa vstrebáva subkutánnou injekciou (nízkomolekulárne heparíny - asi 90%, štandardný heparín - 20%);
Pôsobia dlhšie, čo umožňuje ich podávanie 1-2 krát denne;
Zriedkavo spôsobujú trombocytopéniu;
Menšie riziko vzniku osteoporózy.
V domácej praxi sa používajú nasledujúce lieky z nízkomolekulárnych heparínov - enoxaparín sodný (Clexane), nadroparín vápenatý (Fraxiparin), dalteparín sodný (Fragmin), sodná soľ reviparínu (Clevarin).
Používa sa na prevenciu a liečbu hlbokej žilovej trombózy (najmä po operácii), na prevenciu pľúcnej embólie, ako aj pri angíne pectoris a infarkte myokardu v pôrodníckej praxi. Lieky sa podávajú iba subkutánne. Dávkované v ME (medzinárodné jednotky).
Vedľajšie účinky: krvácanie, mierna trombocytopénia je možná v prvých dňoch liečby, môže spôsobiť alergické reakcie.
Antitrombín III je nevyhnutný na prejav antikoagulačného účinku heparínu, ako aj nízkomolekulárnych heparínov. Používa sa na dedičný nedostatok antitrombínu III, podávaného intravenózne.
Citrát sodný (Natrii citras) je sterilný 4% roztok na konzerváciu darovanej krvi.
2. Antikoagulanciá nepriameho pôsobenia (znižujú syntézu koagulačného faktora - protrombínu v pečeni).
Prípravy:
Neodicumarinum (Neodicumarinum) - tablety 0,1 g 3-krát denne s postupným znižovaním dávky, pretože kumuluje.
Fenylinum (Phenylinum) - tablety 0,03 g 3-4 krát denne s následným znížením dávky.
Používa sa na dlhodobú prevenciu a liečbu trombózy a tromboembólie (hlboká žilová trombóza, pľúcna embólia, infarkt myokardu, náhrada srdcovej chlopne), v chirurgickej praxi na prevenciu trombózy v pooperačnom období. Lieky sa podávajú orálne. Liečba sa vykonáva pod povinnou kontrolou hladiny protrombínu v krvnej plazme.
Vedľajšie účinky: krvácanie (na prevenciu by sa mali podávať prípravky s obsahom vitamínu K), alergické reakcie, hnačky, poruchy funkcie pečene, nekróza kože, prenikajú do placenty a môžu mať teratogénny účinok, preto sú v tehotenstve kontraindikované. Fenilín môže okrem uvedených vedľajších účinkov spôsobiť inhibíciu krvotvorby.
Hemostatiká.
Na zastavenie krvácania sa používajú lieky, ktoré zvyšujú zrážanie krvi, preto sa klasifikujú ako hemostatické látky (hemostatiká) alebo antihemoragické látky. Táto skupina zahŕňa:
1. Príprava faktorov zrážania krvi - potreba takýchto liekov vzniká, keď je jeden alebo viac faktorov zrážania krvi nedostatočných.
Hemofil M a kryoprecipitované prípravky z krvnej plazmy obsahujúce koagulačný faktor VIII.
Lieky faktora VIII sa podávajú intravenózne na dedičný (hemofília A) a získaný nedostatok faktora VIII.
Nežiaduce reakcie: tachykardia, arteriálna hypotenzia, dýchavičnosť. Možné sú alergické reakcie - žihľavka, horúčka, anafylaktický šok a hemolýza erytrocytov.
Všetky prípravky koagulačných faktorov získané z krvnej plazmy majú významnú nevýhodu - možnosť prenosu vírusových infekcií (HIV, hepatitída).
Lokálne sa na zastavenie krvácania používa trombínový prípravok (Trombinum) - ide o prírodný koagulačný faktor krvi, ktorý sa získava z krvnej plazmy darcov uvoľňovaných v ampulkách obsahujúcich 0,001 g sušiny (rozpustenej pred použitím 0,9% roztokom chloridu sodného), ako aj hemostatické špongie (kolagén). , želatínové). Tieto lieky sa používajú na zastavenie krvácania z malých kapilár a parenchymálnych orgánov.
Okrem toho sa na zastavenie krvácania z maternice, pľúc, obličiek, čriev a iného krvácania používajú liečivé rastlinné prípravky - listy žihľavy, rebríkový bylina, tráva horolezca, tráva horolezca, kôra kaliny, kvety arniky, opojný lagochilus. Liečivé rastliny sa používajú vo forme infúzií, tinktúr a extraktov zvnútra a topicky.
2. Prípravky vitamínu K sa používajú na krvácanie a iné hemoragické komplikácie spôsobené nedostatkom tohto vitamínu v tele. Vitamín K je nevyhnutný pre syntézu protrombínu a ďalších faktorov zrážania v pečeni.
Prípravy:
Vikasol (Vicasolum) je syntetická náhrada za vitamín K. Ampulky 1% roztok 1 ml na intramuskulárne podanie, tablety 0,015 g dvakrát denne.
3. Na krvácanie sa používajú aj lieky:
Chlorid vápenatý (Calcii chloridum) - má protizápalový účinok, stabilizuje cievy. Vyrába sa vo forme 10% roztoku v 10 ml ampulkách a podáva sa pomaly intravenózne.
Glukonát vápenatý (Calcii gluconas) - vyrába sa vo forme 10% roztoku v 10 ml ampulkách, podáva sa intravenózne a intramuskulárne. Vo vnútri v tabletách po 0,5 g.