Cefaleksin: osobine lijeka, svrha i upotreba lijeka. Opis lijeka Cefaleksin - sastav i upute za uporabu, kontraindikacije i analozi Zašto cefaleksin tablete u kapsulama
Hemijski naziv: 7- (D-a-aminofenilacetamido) -3-metil-3cefem-4-karbonska kiselina monohidrat
Oblik doziranja:Kapsule.
Opis
Tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i zelenim poklopcem, veličine 2 (doza 250 mg) ili veličine 0 (doza 500 mg),
Sastav: 1 kapsula sadrži aktivni sastojak: cefaleksin - 250 mg ili 500 mg; pomoćne supstance: laktoza monohidrat, magnezijum stearat, talk (za doziranje od 250 mg), koloidni silicijum dioksid (za doziranje od 250 mg), želatinska kapsula veličine "2" (za doziranje od 250 mg) ili veličine "0" (za doziranje od 500 mg) : briljantno plava E133, tartrazin E102, titan dioksid E171, želatina.
Farmakoterapijska grupa: Cefalosporini prve generacije. ATX kod J01DB01.
Indikacije za upotrebu
Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
otorinolaringološke infekcije (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis);
infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empijem i apsces pluća);
infekcije genitourinarnog sistema (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);
infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis);
infekcije kostiju i zglobova (osteomijelitis)
Način primjene i doziranje
Režim doziranja cefaleksina postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu toka, lokalizaciju infekcije i osjetljivost patogena.
Lijek se propisuje oralno, 30-40 minuta prije jela, kapsule se uzimaju bez žvakanja, pijući 150-200 ml vode.
Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se u dozi od 250 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati) ili 500 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Dnevna doza je 1000 mg, u slučaju ozbiljne infekcije dnevna doza se može povećati na 4000 mg.
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (s klirensom kreatinina od 10 ml / min ili manje), maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1500 mg.
Stariji pacijenti: Farmakokinetički podaci pokazuju da nema potrebe za prilagođavanjem doziranja lijeka kod starijih pacijenata, već se moraju uzeti u obzir promjene bubrežne funkcije povezane sa starenjem. Ako je značajno oštećena, dozu treba smanjiti i tokom liječenja pažljivo pratiti funkciju bubrega.
Trajanje liječenja ovisi o prirodi i težini patološkog procesa i određuje se podacima bakterioloških studija. Obično trajanje liječenja iznosi 7-14 dana, ali kod teških zaraznih bolesti može biti potrebna duža terapija. Kod većine zaraznih bolesti liječenje se nastavlja još najmanje 48-72 sata nakon što simptomi bolesti nestanu i / ili prema rezultatima bakteriološke analize. U slučaju infekcije uzrokovane beta-hemolitičkim streptokokom grupe A, minimalno trajanje liječenja je 10 dana.
Nuspojava
Iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, suha usta, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, dispepsija, gastritis, proljev, toksični hepatitis, holestatska žutica, crijevna kandidijaza, usna šupljina, rijetko kolitis, uklj. pseudomembranozni enterokolitis.
Iz hematopoetskog sistema: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija / trombocitoza, pancitopenija, agranulocitoza, limfopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija, eozinofilija, krvarenje.
Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, eritematozni osip, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), anafilaktički šok, artritis, artritis, svrab genitalija i anusa, vrućica.
Iz nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, glavobolja, uznemirenost, halucinacije, konvulzije.
Iz genitourinarnog sistema: moguća je genitalna kandidijaza, vaginitis, intersticijski nefritis, manifestacije nefrotoksičnosti kod pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Laboratorijski pokazatelji: prolazno povećanje nivoa jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, bilirubina, LDH, uree, serumskog kreatinina; povećanje protrombinskog vremena.
Kontraindikacije
Istorija alergijskih reakcija (anafilaksija) na peniciline, derivate penicilina, penicilamin ili cefalosporine; bolesti gastrointestinalnog trakta, posebno ulcerozni kolitis povezan sa upotrebom antibiotika (cefalosporin može izazvati pseudomembranski kolitis); teška kršenja jetre i bubrega.
Djeca do 12 godina.
Predoziranje
SIMPTOMI: mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastričnom regionu, proliv i hematurija. Ako se primijete drugi simptomi, čini se da su sekundarni u odnosu na osnovno stanje.
LIJEČENJE: simptomatsko.
Mjere predostrožnosti
Upotreba cefaleksina moguća je samo po uputstvu ljekara.
Prije propisivanja cefaleksina potrebno je obaviti sveobuhvatan pregled pacijenta, uzimajući u obzir moguće reakcije preosjetljivosti na cefalosporine i peniciline.
Oprezno upotrebljavati u slučaju ozbiljnog oštećenja funkcije bubrega i / ili jetre, indikacija kolitisa u anamnezi.
Tokom liječenja ne možete piti alkohol i medicinski proizvodi koji sadrže alkohol.
Pri propisivanju gotovo svih antibiotika širokog spektra (uključujući makrolide, polusintetičke peniciline i cefalosporine), mogući su slučajevi pseudomembranskog kolitisa, stoga bi ovu dijagnozu trebalo uzeti u obzir kod pacijenata koji razviju dijareju nakon upotrebe antibiotika. Takav se kolitis može manifestirati i u blagim i u životnim opasnim oblicima. Blagi oblici pseudomembranskog kolitisa obično prestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Umjereni do teški oblici zahtijevaju rektosigmoskopiju, kao i bakteriološku analizu, uvođenje tečnosti, elektrolita i proteinskih dodataka. Ako se nakon prestanka uzimanja lijeka stanje pacijenta ne popravi ili se u slučajevima teškog kolitisa propisuje oralni vankomicin. Ostali uzroci kolitisa su isključeni.
Tijekom uzimanja cefaleksina moguća je lažno pozitivna reakcija na šećer u mokraći kada se koriste Benediktovi i Fehlingovi reagensi, kao i pozitivna direktna Coombsova reakcija.
Primjena tokom trudnoće i dojenja
Možda ako očekivani efekat terapije premašuje potencijalni rizik za fetus. Tokom liječenja treba prekinuti dojenje.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima:
Upotreba cefaleksina ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada s drugim mehanizmima.
Interakcija s drugim lijekovima
Širok spektar djelovanja cefaleksina omogućava upotrebu lijeka kako za monoterapiju infekcija, tako i za kombinirano liječenje u kombinaciji s drugim lijekovima, uključujući antibiotike.
Međutim, treba imati na umu da se istovremenim imenovanjem cefaleksina s aminoglikozidnim antibioticima, diureticima petlje (etakrinska kiselina, furosemid), polimiksinima, povećava rizik od nefrotoksičnosti. Kombinovana upotreba cefaleksina sa eritromicinom smanjuje efikasnost oba lijeka.
Uz istovremenu upotrebu cefaleksina i metformina, možda će trebati prilagoditi dozu metformina (kombiniranom primjenom lijekova povećava se koncentracija metformina u krvnoj plazmi).
Probenecid, fenilbutazon inhibiraju bubrežno izlučivanje cefaleksina.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, acetilsalicilna kiselina) usporavaju eliminaciju cefaleksina.
Istovremena upotreba cefaleksina sa indirektnim antikoagulansima može dovesti do povećanja protrombinskog vremena.
Cefaleksin pojačava djelovanje antitrombotičkih sredstava i antagonista vitamina K.
Kada se daju istovremeno s oralnim koagulantima, treba razmotriti mogućnost produženja protrombinskog vremena.
Uslovi i rok trajanja
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C.
Čuvati van dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.
Uvjeti odmora:Na recept ljekara.
Pakovanje
10 ili f20 kapsula u polimernim limenkama.
10 kapsula u blister pakovanju.
Jedna limenka ili 1 ili 2 blistera, zajedno sa letakom u sekundarnom pakovanju.
Proizvodi: "Bjelorusko-holandsko društvo s ograničenom odgovornošću zajedničkog ulaganja" Farmland "(JV LLC" Farmland "), Republika Bjelorusija, Nesvizh, st. Leninskaya, 124-. 3, tel / faks 288-96-64
Strukturna formula
Rusko ime
Latinski naziv supstance Cefaleksin
Cefalexinum ( rod. Cefalexini)Hemijski naziv
] -7 - [(aminofenilacetil) amino] -3-metil-8-okso-5-tia-1-azabiciklookt-2-en-karboksilna kiselina (kao monohidrat)
Bruto formula
C 16 H 17 N 3 O 4 SFarmakološka grupa supstance Cefaleksin
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
15686-71-2Karakteristike supstance Cefaleksin
Antibiotik 1. generacije cefalosporinske grupe.
Bijeli ili bijeli prah blago žućkastog sjaja karakterističnog mirisa. Teško je i sporo se rastvara u vodi, praktično nerastvorljivo u alkoholu.
Farmakologija
farmakološki učinak - antibakterijski, baktericidni.Inhibira transpeptidazu - enzim uključen u biosintezu mukopeptida ćelijskog zida bakterija. Stabilan u kiselom okruženju.
Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama - Staphylococcus spp. (ne proizvodi i ne proizvodi penicilinazu), Staphylococcus epidermidis (sojevi otporni na penicilin), Streptococcus spp. (uklj. Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., i, u manjoj mjeri, gram-negativni mikroorganizmi - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp.Otporan na stafilokoknu penicilinazu, ali ga uništava cefalosporinaza gram negativnih mikroorganizama.
Neefikasan protiv Pseudomonas spp., uklj. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis(indolski pozitivni sojevi), Mycobacterium tuberculosis,anaerobi.
Nakon oralne primjene, gotovo se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane usporava apsorpciju bez utjecaja na njenu kompletnost. Bioraspoloživost je 95%. T max - 1-2 sata. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega terapeutska koncentracija u krvi održava se 4-6 sati. Proteini plazme vežu se oko 15%. Ravnomjerno je raspoređen u tijelu, visoke koncentracije se primjećuju u svim organima i tkivima, posebno u jetri i bubrezima, plućima, sluznici bronha, srcu, kao i u žuči, žučnoj kesi, kostima i zglobovima, respiratornom traktu. Prodire kroz placentu, u maloj količini se nalazi u majčinom mlijeku. Loše difundira kroz nepromijenjeni BBB. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom) u nepromijenjenom obliku (70-89%), u maloj količini - žučom. Obično se 80-100% oralne doze izluči urinom u prvih 6 sati.
Primena supstance Cefaleksin
Infektivne bolesti (blage i umjerene) uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije ENT organa (uključujući otitis media, faringitis, tonzilitis, sinusitis), gornjih i donjih dišnih puteva (upala pluća, bronhitis, bronhopneumonija, empiem pleure, apsces pluća), urinarnog trakta (uključujući akutni i hronični pijelonefritis, cistitis, uretritis), ginekoloških infekcija (uključujući endometritis, vulvovaginitis), kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma), kostiju i zglobovi (uključujući akutni i hronični osteomielitis), prostatitis, epididimitis, gonoreja, limfangitis.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, uklj. na druge cefalosporine.
Ograničenja upotrebe
Bubrežna insuficijencija, pseudomembranozni kolitis (u anamnezi), novorođenče (do 6 mjeseci).
Primjena tokom trudnoće i dojenja
Tokom trudnoće moguće je ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.
Tokom liječenja treba prekinuti dojenje.
Neželjeni efekti supstance Cefaleksin
Iz nervnog sistema i senzornih organa: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, uznemirenost, halucinacije, konvulzije.
Od strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): reverzibilna leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, PT produženje, eozinofilija.
Iz probavnog trakta:mučnina, povraćanje, proljev, suha usta, smanjeni apetit, bolovi u trbuhu, prolazno povećanje aktivnosti serumskih aminotransferaza i alkalne fosfataze, pseudomembranski kolitis, holestatska žutica, hepatitis, disbioza.
Iz genitourinarnog sistema: vaginitis, vaginalni iscjedak, intersticijski nefritis, svrbež genitalija i anusa.
Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), urtikarija, angioedem, anafilaktički šok, artralgija.
Ostalo: kandidijaza, uklj. intestinalna kandidijaza, usna šupljina, kandidijaza genitalija; superinfekcija.
Interakcija
Furosemid, etakrinska kiselina i nefrotoksični antibiotici (uključujući aminoglikozide) povećavaju rizik od oštećenja bubrega. Cefaleksin pojačava učinak indirektnih antikoagulansa. Salicilati i indometacin usporavaju eliminaciju cefaleksina.
Predoziranje
Simptomi: Mučnina, povraćanje, epigastrični bol, proljev, hematurija.
Liječenje: aktivni ugljen (efikasniji od ispiranja), održavanje prohodnosti disajnih puteva, nadgledanje vitalnih funkcija, sastava gasova krvi i ravnoteže elektrolita.
Put administracije
Unutra, i / m, i / v.
Mjere opreza za supstancu Cefalexin
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom moguća je kumulacija (potrebna je korekcija režima doziranja). Oprezno koristite ako u anamnezi imate alergijske reakcije na penicilinske antibiotike, karbapeneme.
Moguće su lažno pozitivne reakcije na šećer u mokraći i pozitivne reakcije na Coombsovom testu. Kod stafilokoknih infekcija postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.
Cefaleksin 500 mg pripada cefalosporinskim antibioticima. Pokazuje širok spektar antimikrobnog djelovanja, ali je posebno vrijedan u borbi protiv stafilokoka. Lijek se najčešće koristi za liječenje zaraznih lezija male i srednje težine.
Ostala imena i klasifikacija
Ovaj lijek je β-laktamski antimikrobni agens i ima ATX kod J01DB01.
Međunarodno vlasničko ime
INN za cefaleksin je cefaleksin.
Matični broj
Važeća potvrda za dozu od 500 mg zavedena je pod brojem P N011645 / 01.
Sastav i oblici doziranja
Lijek ima nekoliko sorti:
- Enterično obložene tablete 250 mg i 500 mg.
- Želatinske kapsule od 0,25 ili 0,5 g.
- Granulirani oblik koji se koristi za pripremu oralne suspenzije, u dozi od 250 mg.
- Verzija u prahu za pripremu suspenzije tečnosti sa dozama od 125, 250 i 500 mg.
U njima je aktivni sastojak cefaleksin monohidrat.
Tablete imaju zaobljeni oblik i uz rub rubu, sa središnjom linijom na jednoj strani. Pretežno su bijele boje, ali mogu biti žute i imaju sitne prske. Dodatni sastav uključuje laktozu, magnezijum stearat, silicijum dioksid, skrob, povidon. Tablete se distribuiraju u 10 komada. u blisterima ili 20 kom. u staklenim posudama. Vanjska ambalaža izrađena je od kartona. Komplet uključuje upute.
Bijelo-zelene ili žuto-zelene kapsule imaju bijeli ili žućkasti zrnasti ispun. Ljuska im je napravljena od želatine. Takođe sadrži titan dioksid i boje za hranu - E172 (žuta i crna), E132 (plava). Pored aktivne supstance, u granulama su prisutne mikroceluloza i magnezijum stearat. Pakovanja sa ćelijama sadrže 8 kapsula. 2 takva blistera stavljaju se u kartonske kutije.
Cefaleksin u prahu je žućkaste boje. Od nje se priprema suspenzija za oralnu primjenu. Gotova tečnost ima žutu boju i slatkast ukus. Prašak sadrži aktivni spoj, šećer, karboksimetil celulozu i aromu (vanilin, esencija maline). Lekovita supstanca je pakovana u vrećice, bočice, ampule ili limenke, koje su složene u kartonske kutije.
Farmakološka grupa
Lijek spada u farmakološku skupinu cefalosporinskih antibiotika 1. generacije.
farmakološki učinak
Aktivni sastojak lijeka, cefaleksin, sintetička je antibiotska supstanca. Pokazuje baktericidna svojstva, djelujući kao inhibitor bakterijske transpeptidaze. Ovaj enzim je odgovoran za biosintezu mureina, heteropolimera, važnog strukturnog elementa staničnog zida bakterije koji vrši mehaničke i zaštitne funkcije. Kao rezultat, zahvaćeni mikroorganizmi umiru.
Lijek djeluje protiv mnogih gram-pozitivnih patogena, posebno streptokoka, uništavajući čak i njihove sojeve pozitivne na koagulazu i proizvode penicilinazu, te pomaže u borbi protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama. Aktivan je protiv različitih patogenih bakterija:
- stafilo- i streptokoki;
- klostridij;
- klebsiella;
- šigela;
- treponem;
- gono- i meningokokus;
- aktinomiceti;
- salmonela;
- colibacillus;
- moxarella;
- uzročnici difterije, upale pluća, antraksa.
Ali ovaj antibiotik se ne nosi sa pseudomonadama, uključujući Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), indolom pozitivni proteini, enterobacter, nazubljenja, Aeromonas spp., Haemophilus spp., Acinetobacters, uključujući Acinetobacter Calcoaceticus batero, Enterobacterilus batero i virusni organizmi, praživotinje. Lijek je otporan na laktamaze gram-pozitivnih bakterija i na kiselo okruženje, ali ga uništava cefalosporinaza gram-negativnih sojeva.
Cefaleksin se dobro apsorbuje iz probavnog trakta. Stepen napunjenosti želuca ne utječe na brzinu apsorpcije, ali hrana taj proces donekle inhibira. Bioraspoloživost je 95%. Maksimalni sadržaj lijeka u krvi otkriva se 1-2 sata nakon oralne doze.
Antibiotik se distribuira kroz tkiva i tečnosti, prodire u sluznicu respiratornog trakta, pluća, srce, bubrege, jetru, žuč, kosti, hrskavicu, prolazi kroz placentu i prelazi u majčino mlijeko. Krvno-moždana barijera za njega je neprobojna. U prosjeku se za proteine \u200b\u200bkrvi veže za 10%.
Lijek se ne metabolizira i izlučuje se u izvornom obliku. Glavna količina se izlučuje urinom i samo mali dio uzete doze (oko 0,5%) izlazi iz tijela s fecesom. Poluvrijeme je 1,5 sata, ali s oštećenom bubrežnom funkcijom ovaj se pokazatelj povećava, dostižući u nekim slučajevima i 30 sati. Uklanjanjem viška antibiotika iz tijela, peritonealna dijaliza je učinkovitija od hemodijalize.
Indikacije za upotrebu cefaleksina 500 mg
Dotični agens koristi se za liječenje različitih bolesti uzrokovanih patogenom mikroflorom osjetljivom na njegovo djelovanje. Indikacije za zakazivanje:
- sinusitis, faringitis, nazofaringitis, laringofaringitis, laringitis, laringotraheitis, traheitis, tonzilitis, tonzilitis;
- otitis media, uključujući gnojni;
- bronhitis, bronhiektazije, upala pluća, apscesi pluća ili medijastinuma, piotoraks, gnojni pleuritis;
- endokarditis;
- cistitis, pijelonefritis, uretralni sindrom, bakteriurija;
- vulvovaginitis;
- cervicitis, endometritis, ooforitis, salpingitis, miometritis, apsces maternice;
- mastitis;
- prostatitis, epididimitis;
- gonoreja;
- apscesi kože, furunkuloza, piodermija, flegmon, karbunkuli, potkožne infekcije;
- miozitis, osteomijelitis, piogeni artritis, tendosinovitis, bursitis;
- limfangitis, limfadenitis;
- infekcija površina rana i opekotina ili postoperativnih šavova.
Kako uzimati cefaleksin 500 mg
Lijek treba koristiti prema uputama ljekara, slijedeći njegove preporuke. Uzima se oralno 0,5-1 sat prije jela. Tablete i kapsule nije potrebno žvakati ili sisati. Progutaju se cijele sa potrebnom količinom vode. Dozu od 500 mg preporučuje se uzimati u intervalima od 6 sati, ali učestalost primjene može varirati od 2 do 4 puta dnevno. Minimalna dnevna doza je 2 tablete (1 g). U slučaju abnormalnosti u radu bubrega, doziranje se smanjuje u skladu s klirensom kreatinina.
Prije uzimanja praha i granula razrijedite ohlađenom prokuhanom vodom u skladu s uputama. Djeci mlađoj od 10 godina treba dati cefaleksin u obliku suspenzije, ali doza od 500 mg namijenjena je odraslim pacijentima. Kapsule i tablete mogu se uzimati od 10. godine uz upotrebu doze koju preporučuju odrasli.
Prosječni kurs liječenja je 1-2 sedmice. U slučaju infekcije streptokokom, minimalno trajanje antibiotske terapije je 10 dana, a u slučaju oštećenja genitourinarnog trakta - najmanje 14 dana.
specialne instrukcije
Nije potrebno prilagođavanje doze starijim pacijentima sa normalnom bubrežnom aktivnošću.
Treba imati na umu da su tijekom uzimanja cefaleksina moguće lažno pozitivne reakcije urina na prisustvo šećera, pozitivna Coombsova reakcija i promjena protrombinskog indeksa.
Proljev se može razviti kao rezultat liječenja ovim antibiotikom. Ovaj nuspojava se može pojaviti čak 2-3 tjedna nakon završetka terapije. Da biste ga eliminirali, ne možete koristiti sredstva koja smanjuju peristaltičku aktivnost crijeva.
Stanje jetre, bubrega i sastav krvi pacijenata treba držati pod kontrolom tokom cijelog terapijskog kursa.
Nakon nestanka kliničkih manifestacija bolesti, liječenje lijekovima treba nastaviti još 2-3 dana.
Tokom trudnoće i dojenja
Dotični agens prodire kroz placentnu barijeru, nalazi se u plodnoj vodi, ulazi u majčino mlijeko. Stoga je vrlo nepoželjno koristiti ga za trudnice i dojilje. U fazi trudnoće propisuje se samo u izoliranim slučajevima ako očekivani terapeutski učinak premašuje mogući rizik za fetus. Ako trebate uzimati antibiotik tokom laktacije, morate privremeno prebaciti bebu na hranjenje iz bočice.
U djetinjstvu
Doziranje za djecu propisuje se pojedinačno, ovisno o težini djeteta. Cefaleksin u dozi od 500 mg odobren je za prihvat djeci od 10 godina čija tjelesna težina prelazi 40 kg.
S oštećenom funkcijom bubrega
Neispravnosti bubrežnih struktura mogu dovesti do nakupljanja lijeka u tijelu. Stoga ga liječnik propisuje u smanjenoj dozi. Učestalost uzimanja lijekova također se može smanjiti.
Neželjene reakcije na cefaleksin 500
Većina pacijenata dobro podnosi antibiotik. Ali ponekad postoje nuspojave različitih organa i njihovih sistema. Mogu se pojaviti kao:
- osip, crvenilo kože, svrbež, oticanje;
- eksudativne i nekrotične lezije prekrivača;
- bolovi u mišićima i zglobovima;
- anafilaksija;
- slabost, poremećaji spavanja;
- pretjerano uzbuđenje, zbunjenost, halucinacije;
- grčevi u mišićima;
- migrene, vrtoglavica;
- poremećaji u radu bubrega, povećani nivoi azota i kreatinina;
- vaginitis, svrbež u analno-genitalnom području;
- mučnina, povraćanje;
- bolovi u trbuhu, gastritis;
- dijareja, pseudomembranozni kolitis;
- suha usta, gubitak apetita;
- disbiosis
- hepatitis, holestaza;
- promjene u sastavu krvi, uključujući eozinofiliju i reverzibilnu neutropeniju;
- povećana aktivnost enzima jetre;
- kandidijaza, superinfekcija.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima
Zbog mogućnosti pojave neželjenih reakcija neuropsihične prirode, preporučuje se suzdržavanje od upravljanja vozilima ili složenih mehaničkih uređaja, čije nepravilno rukovanje predstavlja potencijalnu opasnost za život ili zdravlje ljudi.
Kontraindikacije
Cefaleksin se ne smije uzimati u slučaju netolerancije na bilo koju od njegovih komponenti ili kod preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine i druge antibiotike iz beta-laktamske serije (u istoriji). Još nije propisano:
- djeca mlađa od 10 godina (u dozi od 500 mg);
- trudnice;
- dojilje bez odustajanja od dojenja;
- za ozbiljne generalizirane infekcije, kada je potrebna parenteralna primjena cefalosporina;
- u slučaju infekcije mozga ili kičmene moždine.
Antibiotik se s oprezom koristi kod bubrežne disfunkcije i pseudomembranoznog enterokolitisa.
Predoziranje
Ako se doziranje premaši, pojavljuju se mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, hemoragični sindrom, hematurija, konvulzivne manifestacije. Moguća je hiperrefleksija i drugi simptomi encefalopatije. Preporučuje se pražnjenje želuca i uzimanje enterosorbenta kao što je aktivni ugljen. Uz znakove dehidracije, treba uložiti napore da se telesne rezerve elektrolita i tečnosti obnove.
Liječenje se provodi u skladu s postojećim simptomima, jer ne postoji poseban protuotrov. U slučaju teškog trovanja potrebno je kontrolirati hemostazu, stanje jetre i bubrega. Učinkovite mjere za uklanjanje viška antibiotika su povećana diureza, hemo- i peritonealna dijaliza.
Interoperabilnost i kompatibilnost
Pod utjecajem dotičnog lijeka dolazi do nefrotoksičnosti nekih lijekova, kao što su:
- Furosemid;
- Etakrinska kiselina;
- Fenilbutazon;
- aminoglikozidi;
- polimiksini.
Cefaleksin povećava učinak indirektnih antikoagulansa. Kompatibilan je s mnogim antibioticima, ali u kombinaciji s bakteriostatskim lijekovima njihov rad je međusobno oslabljen. Njegova efikasnost se povećava u kombinaciji sa metronidazolom. Lijekovi koji potiskuju tubularnu sekreciju, derivati \u200b\u200bindometacina i salicilne kiseline usporavaju njegovo izlučivanje, povećavajući koncentraciju u plazmi, pa je uz takvu kombinaciju potrebna korekcija doziranja antibiotika.
Ovaj lijek smanjuje efikasnost hormonskih kontraceptiva. Tokom liječenja potrebne su dodatne mjere kontracepcije. Antitrombocitni lijekovi, uključujući NSAIL, ako se uzimaju istovremeno s antibiotikom, povećavaju rizik od krvarenja.
Sa alkoholom
U vrijeme terapije antibioticima, trebali biste potpuno napustiti upotrebu alkoholnih pića i oralnih lijekova koji sadrže etanol.
Proizvođač
Lek proizvode farmaceutske kompanije iz Srbije, Rusije, Ukrajine, Nemačke i drugih zemalja.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Za kupovinu antibiotika potreban je recept.
Cijena
Trošak kapsula u dozi od 500 mg je od 73 rubalja. po paketu (2 ploče, 8 kom.).
Uslovi i rok trajanja
Lijek mora biti zaštićen od djece. Treba ga čuvati na tamnom mjestu. Maksimalno dozvoljena temperatura skladištenja je + 25 ° C. Rok upotrebe - 3 godine od datuma proizvodnje navedenog na pakovanju. Zabranjeno je prihvatiti farmaceutske proizvode kojima je istekao rok trajanja.
Cefazolin
Oblik doziranja: & nbspKapsule. Sastav:1 kapsula sadrži 250 mg glumasupstanca cefaleksin - 250 mg (u obliku cefaleksin monohidrata 263 mg); pomoćne supstance: magnezijum stearat 4,5 mg, mikrokristalna celuloza PH 102 - 27,5 mg. kapsula broj 2:želatina do 61 mg
poklopac kapsule: titan dioksid E 171 - 0,48800 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,08930 mg, indigo karmin (indigotinI) E 132 - 0,00407 mg
tijelo kapsule: titan dioksid E 171 - 0,73200 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,13396 mg, indigo karmin (indigotin
I) E 132 - 0,00611 mg1 kapsula sadrži 500 mg aktivna supstanca cefaleksin - 500 mg (u obliku cefaleksin monohidrata 525,9 mg); pomoćne supstance: magnezijum stearat 8,3 mg, mikrokristalna celuloza PH 102 - 30, 80 mg. kapsula broj 0:želatina do 96 mg
poklopac kapsule: titan dioksid E 171 - 0,38400 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,87771 mg, boja Željezni oksid crna E 172 - 0,32913 mg, indigo karmin (indigotinI) E 132 - 0,21942 mg
tijelo kapsule: titan dioksid E 171 - 1,44000 mg, boja Željezni oksid žuta E 172 - 0,13248 mg, indigo karmin (indigotin I) E 132 -0,00173 mg
Opis:Kapsule
Sadržaj kapsule: zrnati prah bijele do žućkaste boje.
Za doziranje od 250 mg : želatinske kapsule br. 2: svijetlozelena kapa,tijelo je svijetlo zeleno.
Za doziranje od 500 mg : želatinske kapsule # 0: tamnozelena kapa, zelenkasto-žuto tijelo.
Farmakoterapijska grupa:Antibiotik cefalosporin. ATX: & nbspJ.01.D.B.01 Cefaleksin
Farmakodinamika:Cefalosporinski antibiotik 1. generacije. Djeluje baktericidno, remeti sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Prilično je otporan na penicilinaze gram-pozitivnih mikroorganizama, uništavaju ga beta-laktamaze gram-negativnih mikroorganizama.
Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama - Staphylococcus spp. (uključujući koagulazno pozitivne S. aureus, S. hyicus, S. intermedius, S. Schleiferi, koagulaza negativne S. epidermidis, S. haemolitycus, S. hominis, S. capitis, S. warneri, S. auricularis, S. saprophyticus, S.cohnii, S.xylosus, S.equorum), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes),
gram negativni mikroorganizmi - Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Moxarella (Branhamela) catarrhalis. aktivan protiv Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., međutim, klinički značaj ove činjenice je ograničen. Neefikasan protiv Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas ili Herellea spp. (Pseudomonas aeruginosa) ili Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis. Stafilokoki otporni na meticilin nisu osjetljivi na cefaleksin (in vitro), tj. postoji unakrsni otpor.
Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utječe na njezinu cjelovitost. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) nakon oralne primjene je 0,25, 0,5 ili 1 g -1 h, vrijednost maksimalne koncentracije (Cmax) je 9,18, odnosno 32 μg / ml. Terapijska koncentracija održava se 4-6 sati, a veza s proteinima plazme je 10-15%. Volumen raspodjele je 0,26 l / kg.
Relativno se ravnomjerno raspoređuje u raznim tkivima i tjelesnim tečnostima: plućima, jetri, srcu, bubrezima, žuči, žučnoj kesi, kostima, zglobovima, respiratornom traktu. Loše prodire kroz nepromijenjenu krvno-moždanu barijeru (BBB). Prolazi kroz placentu, u maloj količini koja se izlučuje u majčino mlijeko, a nalazi se u plodnoj vodi. Nije metabolizirano. Poluživot (T1 / 2) je 0,9-1,2 sata, a ukupni klirens je 380 ml / min. Izlučuje se putem bubrega - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularnom filtracijom, 1/3 - tubularnom sekrecijom); sa žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml / min. U slučaju oštećenja funkcije izlučivanja bubrega, koncentracija u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega se produžava, T1 / 2 nakon uzimanja - 5-30 sati.
Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro - peritonealnom dijalizom.
Indikacije:Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na cefaleksin:
Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, bronhopneumonija, empiem pleure i apsces pluća); LOP organi (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis); genitourinarni sistem (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis); koža i meka tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis); kosti i zglobovi (uključujući osteomielitis).
Kontraindikacije:Preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike), djeca mlađa od 10 godina (za ovaj oblik doziranja). Pažljivo:Bubrežna insuficijencija, pseudomembranozni kolitis (u anamnezi), trudnoća, dojenje. Trudnoća i dojenje:Upotreba lijeka tokom trudnoće i dojenja moguća je samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tokom laktacije treba zaustaviti dojenje. Način primjene i doziranja:Unutra, 30-60 minuta pre obroka sa vodom.
Prosječna doza za odrasle i djecu stariju od 10 godina je 250-500 mg svakih 6 sati.Dnevna doza lijeka treba biti najmanje 1-2 g, ako je potrebno, može se povećati na 4 g. Trajanje liječenja je 7-14 dana. Kod infekcija uzrokovanih beta-hemolitičkim streptokokom grupe A, minimalno trajanje liječenja je 10 dana.
Za odrasle pacijente s oštećenom bubrežnom funkcijom dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir vrijednost klirensa kreatinina (CC): s CC 5-20 ml / min, maksimalna dnevna doza je 1,5 g / dan; sa CC manjom od 5 ml / min - 0,5 g / dan. Dnevna doza podijeljena je u 2-4 doze.
Djeci mlađoj od 10 godina preporučuje se lijek propisati u obliku suspenzije za oralnu primjenu. Sa tjelesnom težinom manjom od 40 kg, prosječna dnevna doza je 25-100 mg / kg tjelesne težine; učestalost prijema - 4 puta dnevno. Kod upale srednjeg uha - doza je 75 mg / kg / dan, učestalost primjene je 4 puta dnevno. Sa streptokoknim faringitisom, infekcijama kože i mekih tkiva, učestalost primjene je 2 puta dnevno. U ozbiljnim infekcijama dnevna doza se može povećati na 100 mg / kg tjelesne težine, a učestalost primjene - do 6 puta dnevno.
Nuspojave:Alergijske reakcije: osip, urtikarija, Quinckeov edem, eritem, rijetko - eozinofilija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok.
Iz probavnog sistema: bolovi u trbuhu, suha usta, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, toksični hepatitis, holestatska žutica, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, povećana koncentracija bilirubina, kandidijaza creva, usna šupljina, pseudomembranozni kolitis.
Iz nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, glavobolja, uznemirenost, halucinacije, konvulzije.
Iz genitourinarnog sistema: intersticijski nefritis, svrbež genitalija i anusa, vaginitis, iscjedak iz rodnice, kandidijaza iz genitalija.
Sa strane krvotvornih organa: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, hemolitička anemija.
Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, artritis.
Laboratorijski pokazatelji: povećanje protrombinskog vremena.
Ostalo: groznica.
Predoziranje: Povraćanje, mučnina, epigastrični bol, proljev, hematurija. Liječenje: (efikasnije od ispiranja), održavanje prohodnosti dišnih putova, praćenje vitalnih funkcija, plinova u krvi, ravnoteže elektrolita. Interakcija:Uz istovremenu upotrebu s furosemidom, etakrinskom kiselinom, nefrotoksičnim antibioticima (na primjer, aminoglikozidima, polimiksinima), fenilbutazonom, povećava se rizik od oštećenja bubrega.
Lijekovi koji smanjuju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju lijeka u krvi i usporavaju njegovo izlučivanje.
Kada se koristi istovremeno sa metforminom, može biti potrebno prilagođavanje doze potonjeg.
Smanjuje protrombinski indeks, pojačava učinak indirektnih antikoagulansa.
Specialne instrukcije:Pacijenti sa anamnezom alergijskih reakcija na peniciline i karbapeneme mogu imati povećanu osjetljivost na cefalosporinske antibiotike. Tijekom liječenja cefaleksinom moguća je pozitivna direktna Coombsova reakcija, kao i lažno pozitivna reakcija urina na glukozu. Tokom perioda liječenja ne preporučuje se upotreba
Cefalosporin prve generacije
Aktivna supstanca
Oblik izdanja, sastav i pakovanje
Kapsule želatinozna, veličina br. 2, s tijelom i poklopcem svijetlozelene boje; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasti granulirani prah.
Sastav ljuske kapsule: titan dioksid (E171), željezo u boji žuti oksid (E172), (Indigotin I) (E132), želatina.
Kapsule želatinozna, veličina br. 0, s tamnozelenim poklopcem i zelenkasto-žutim tijelom; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasti granulirani prah.
Pomoćne supstance: magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza PH 102.
Sastav ljuske kapsule: titan-dioksid (E171), gvožđe - žuti oksid (E172), crni oksid - gvožđe (E172), indigo karmin (Indigotin I) (E132), želatina.
8 kom. - žuljevi (2) - kartonske ambalaže.
Granule za pripremu oralne suspenzije žuto-narančasta boja; kada se doda voda, stvara se žuto-narančasta suspenzija karakterističnog voćnog mirisa.
Pomoćne supstance: natrijum saharinat, anhidrid limunske kiseline, gvožđe u boji žuti oksid (E172), guar guma, natrijum benzoat, simetikon S 184, saharoza, aroma jagode, aroma jabuke, aroma maline, aroma tutti frutti.
40 g (za pripremu 100 ml suspenzije) - bočice od tamnog stakla (1) u kompletu sa mernom žlicom od 5 ml i urezom za zapreminu od 2,5 ml - kartonske ambalaže.
farmakološki učinak
Cefalosporinski antibiotik 1. generacije. Djeluje baktericidno, remeti sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Otporan na laktamaze.
Ima širok spektar efekata. Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama - Staphylococcus spp., (Uključujući sojeve Staphylococcus aureus koji proizvode i ne proizvode penicilinazu, penicilin osetljive sojeve Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; gram negativni mikroorganizmi - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., Blistave gljive.
Neefikasan protiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (sojevi pozitivni na indole), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., mikroorganizmi rezistentni na meticiline.
Otporan na stafilokoknu penicilinazu, ali ga uništava cefalosporinaza gram negativnih mikroorganizama.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utječe na njezinu cjelovitost. Vrijeme postizanja C max nakon oralne primjene od 0,25, 0,5 ili 1 g je 1 sat, vrijednost C max je 9, 18, odnosno 32 μg / ml.
Terapijska koncentracija održava se 4-6 sati, a veza s proteinima je 10-15%. V d - 0,26 l / kg.
Relativno se ravnomjerno raspoređuje u različitim tkivima i tjelesnim tečnostima: plućima, jetri, srcu, bubrezima, žuči, žučnoj kesi, kostima, zglobovima, respiratornom traktu. Loše prodire u nepromijenjeni BBB. Prolazi kroz placentu, u maloj količini koja se izlučuje u majčino mlijeko, a nalazi se u plodnoj vodi.
Nije metabolizirano.
T 1/2 - 0,9-1,2 h. Ukupni klirens - 380 ml / min. Izlučuje se putem bubrega - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularnom filtracijom, 1/3 - tubularnom sekrecijom); sa žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml / min.
U slučaju oštećenja funkcije izlučivanja bubrega, koncentracija u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega se produžuje, T 1/2 nakon uzimanja - 5-30 sati. Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro - peritonealnom dijalizom.
Indikacije
- infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, akutna i egzacerbacija hronične upale pluća, bronhopneumonija, empiem i apsces pluća);
- infekcije genitourinarnog sistema (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);
- infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis);
- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomielitis).
Kontraindikacije
- djeca mlađa od 3 godine (za oblik doziranja - kapsule);
- preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike).
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom moguća je kumulacija (potrebna je korekcija režima doziranja).
Kod stafilokoknih infekcija postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.
Za odrasle pacijente s oštećenom bubrežnom funkcijom dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir CC vrijednost: QC 5-20 ml / min maksimalna dnevna doza je 1,5 g / dan; u QC manji od 5 ml / min - 0,5 g / dan Dnevna doza podijeljena je u 4 doze.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Lijek se izdaje na recept.
Uslovi i periodi skladištenja
Lista B. Čuvati na suvom, zaštićenom od svjetlosti, nedostupnom djeci, na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja je 3 godine.