Арітел 5 мг інструкція із застосування. Арітел - сучасний селективний бета 2 адреноблокатор
Арітел (міжнародна непатентована назва бісопролол) - російський кардіоселективний бета-1-адреноблокатор. Лікарі люблять призначати його не тільки з причини вітчизняного походження, а й тому, що бісопролол наділений цілим «букетом» фармакологічних ефектів, включаючи антигіпертензивний, антиангінальний і антіарімтіческій. Препарат зменшує вплив на організм-ангіотензин-альдостеронової системи, знижує потреби серця в кисні, урежаєт частоту серцевих скорочень. Це якщо коротко. Для більш фундаментального розуміння принципів дії арітела необхідно копнути трохи глибше. Регуляторні функції симпатоадреналової системи, що управляє роботою внутрішніх органів, опосередковуються катехоламинами в особі норадреналіну і адреналіну, які мають відповідні «важелі управління» - альфа- і бета-рецептори 1-го і 2-ої підтипів. Запущені катехоламинами фізіологічні процеси та біохімічні реакції далеко не завжди корисні для організму. Так, при артеріальній гіпертензії, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності катехоламіни необхідно «пріструнять», з метою чого і були створені блокатори альфа- і бета-блокатори. Найбільш широке застосування в кардіології знайшли бета-адреноблокатори, перший з яких - діхлорізопротеренол - був синтезований в кінці 50-их років минулого століття, проте внаслідок того що в нього вираженою власної симпатоміметичної активності був швидко списаний на звалище історії. Згодом було створено безліч бета-блокаторів, з яких в арсеналі кардіологів закріпилися лише близько десятка препаратів. Розрізняють селективні бета-адреноблокатори (бета-1-адреноблокатори), до числа яких належать атенолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол і т.д. і неселективні. На відміну від неселективних бета-блокаторів (наприклад, пропранололу), перші вибірково впливають на бета-адренорецептори підтипу 1, не "торкаючись» аналогічних рецепторів підтипу 2, що зменшує кількість побічних ефектів.
Бета-1-адреноблокатори суттєво різняться між собою ступенем вибірковості і деякими іншими значущими характеристиками. Бісопролол (арітел) входить в число найбільш селективних бета-1-блокаторів, перевершуючи в цьому відношенні атенолол і метопролол. Вже незначні його дози блокують бета-адренорецептори міокарда, внаслідок чого знижується трансмембранний потік іонів кальцію, уповільнюється частота серцевих скорочень, пригнічується збудливість і провідність міокарда, знижується сила серцевих скорочень і скоротність міокарда. З огляду на що викликається арітелом зниження серцевого викиду, зменшення концентрації реніну в крові, а також його вплив на центральну нервову систему, стає очевидним, що артеріального тиску, образно кажучи, просто нікуди діватися, крім як спрямовуватися вниз. Препарат не належить до лікарських засобів негайного дії і починає чітко виявляти свою присутність в організмі лише на 2-5 день. Стабілізації артеріального тиску вдається досягти через 1-2 місяці. За фактом арітелу вдається зняти з серця значну частину навантаження, часом не зовсім посильної, в результаті чого «полум'яному мотору» вже не потрібно колишню кількість «пального» (читай: кисню), ніж обумовлено антиангінальну дію препарату. Але і це ще не все: арітел володіє також і антиаритмічну ефектом, що дуже важливо для пацієнтів, чия артеріальна гіпертензія протікає на тлі порушень серцевого ритму. При застосуванні в рекомендованих інструкцією дозах не робить настільки вираженого впливу на органи, густо «посипані» бета-2-адренорецепторами, і не втручається в вуглеводний обмін. Збільшення дози арітела вище порога в 200 мг викликає втрату препаратом селективності дії, він починає блокувати обидва підтипу бета-блокатори.
фармакологія
Селективний бета 1 -адренорецепторів. Не володіє власною активністю і мембраностабілізуючівластивості. Володіє лише незначним спорідненістю до β 2 -адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β 2 -адренорецепторів, які беруть участь в регуляції метаболізму. Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені β 2 -адренорецецептори.
Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи β 1 -адренорецептори серця.
При одноразовому прийомі всередину у пацієнтів з ІХС без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол урежаєт ЧСС, зменшує ударний об'єм крові і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один з компонентів антигіпертензивної дії бета-блокаторів.
Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку терапії.
Фармакокінетика
всмоктування
Бісопролол майже повністю (понад 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У незначній мірі піддається ефекту "першого проходження" через печінку (приблизно 10%), внаслідок чого біодоступність після перорального прийому становить приблизно 90%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. C max в плазмі крові досягається через 2-3 год.
розподіл
Бісопролол розподіляється досить широко. V d становить 3.5 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові досягає приблизно 30%.
Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі крові пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
метаболізм
Метаболізується за окислювальному шляху без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, які виявляються в плазмі крові і сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а изофермент CYP2D6 грає лише незначну роль.
виведення
Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками в незміненому вигляді (близько 50%) і метаболізмом в печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л / год. T 1/2 - 10-12 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Відсутня інформація щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з ХСН і одночасним порушенням функції печінки або нирок.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари: внутрішній шар - майже білого кольору.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 24 мг, кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) - 1.8 мг, магнію стеарат - 0.6 мг, лактоза (цукор молочний) - 63.1 мг, повідон - 4.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 21 мг.
Склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 - 6 мг (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 3.3 мг, макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) - 0.54 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) - 0.84 мг, титану діоксид - 1.278 мг, фарбник сонячний захід жовтий - 0.042 мг).
7 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.
28 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
28 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
дозування
Препарат приймають всередину 1 раз / сут, вранці, незалежно від прийому їжі. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини; не слід розжовувати таблетки або розтирати в порошок.
Хронічна серцева недостатність (ХСН)
Початок лікування ХСН препаратом Арітел ® вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контролю.
Попередньою умовою для лікування препаратом Арітел ® є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення.
Лікування ХСН препаратом Арітел ® слід починати відповідно до такої схеми титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація в залежності від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.
Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат в менших дозах.
Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг (0.5 таб. По 2.5 мг) 1 раз / сут. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. По 2.5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таб. 5 мг і 1 таб. 2.5 мг), і 10 мг 1 раз / сут з інтервалом не менше 2 і більше тижнів.
Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.
Максимальна добова доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз / сут.
Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел ® або скасування лікування.
Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози, або продовжити лікування.
Артеріальна гіпертензія і ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії)
При артеріальній гіпертензії та ІХС препарат призначають по 5 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз / сут. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз / сут.
Можливе застосування бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2,5 мг з рискою).
У всіх випадках режим дозування слід підбирати кожного пацієнта індивідуально, враховуючи індивідуальні особливості і стан пацієнта.
При порушенні функції печінки або нирок легкого або середнього ступеня зазвичай не потрібна корекція дози.
При порушенні функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 20 мл / хв) і у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози у таких пацієнтів слід здійснювати з особливою обережністю.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
До теперішнього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Арітел ® у пацієнтів з ХСН, поєднаної з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок і / або печінки, рестриктивной кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також до цих пір не було отримано достатньої кількості даних щодо пацієнтів з ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 міс.
Передозування
Симптоми: AV-блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.
Лікування: при виникненні передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату і почати підтримуючу симптоматичну терапію.
При вираженій брадикардії - в / в введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що володіє позитивним хронотропного дією. Іноді може знадобитися тимчасова постановка штучного водія ритму.
При надмірному зниженні артеріального тиску - в / в введення плазмозамінних розчинів і призначення вазопресорів.
При AV-блокаді пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом; показано лікування бета-адреноміметиками, такими як адреналін. У разі необхідності - постановка штучного водія ритму.
При загостренні перебігу ХСН - в / в введення діуретиків, препаратів з позитивним ефектом, а також вазодилататорів.
При бронхоспазмі показано застосування бронходилататорів, в т.ч. бета 2 -сімпатоміметіков і / або аминофиллина.
При гіпоглікемії - в / в введення глюкози (глюкози).
взаємодія
При лікуванні хронічної серцевої недостатності антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скоротливість серця.
При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії блокатори повільних кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і в меншій мірі, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда і порушення AV-провідності. Зокрема, в / в введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може привести до вираженої гіпотензії та AV-блокаді.
Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) можуть привести до уражень ЧСС і зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до скасування бета-блокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетне" артеріальної гіпертензії.
Комбінації, що вимагають дотримання особливої \u200b\u200bобережності
При лікуванні артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скоротливість міокарда.
При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця.
Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності.
Дія бета-блокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень).
Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності і збільшувати ризик розвитку брадикардії.
Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому всередину може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії (зокрема, тахікардія) можуть маскуватися або придушуватися. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
Засоби для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, приводячи до гіпотензії.
Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії.
НПЗП можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу.
Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів.
Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на α- і β-адренорецептори (наприклад, норадреналін, адреналін), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адреноблокатори, приводячи до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
Антигіпертензивні засоби, також як і інші засоби з можливим гіпотензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
Мефлохин при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-блокаторів. Одночасне застосування також може привести до розвитку гіпертонічного кризу.
протипоказані комбінації
Блокатори β-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинних реакцій при гіпотензії, викликаної флоктафеніном.
При одночасному застосуванні з сультопридом існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.
Побічні дії
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася таким чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
З боку нервової системи: нечасто - запаморочення *, головний біль *; рідко - втрата свідомості.
Психічні порушення: нечасто - депресія, безсоння; рідко - галюцинації, кошмарні сновидіння.
З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт.
З боку органу слуху: рідко - порушення слуху.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з ХСН); часто - посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання і оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН; нечасто - порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатичнагіпотензія.
З боку дихальної системи: нечасто - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко - алергічний риніт.
З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, запор; рідко - гепатит.
З боку сечовидільної системи: рідко - цистит, ниркова колька, поліурія.
З боку статевої системи: рідко - порушення потенції, ослаблення лібідо, хвороба Пейроні.
З боку шкірних покривів: рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція. Бета-адреноблокатори можуть призводити до загострення симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібні висип.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми м'язів.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
З боку лабораторних показників: рідко - підвищення концентрації тригліцеридів і активності печінкових трансаміназ в крові (ACT, АЛТ).
Інші: часто - астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність *; нечасто - астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією).
* У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією дані симптоми з'являються зазвичай на початку курсу лікування, неяскраво виражені і проходять протягом 1-2 тижнів після початку лікування.
показання
- хронічна серцева недостатність;
- артеріальна гіпертензія;
- профілактика нападів стабільної стенокардії при ішемічній хворобі серця.
Протипоказання
- кардіогенний шок;
- колапс;
- гостра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії;
- AV-блокада II і III ступеня (без електростимулятора);
- синоатріальна блокада;
- Протипоказання;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв);
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск<90 мм рт.ст.);
- виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно;
- бронхіальна астма тяжкого ступеня;
- ХОЗЛ тяжкого ступеня;
- одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);
- одночасне застосування флоктафеніном і сультоприд;
- феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
- метаболічний ацидоз;
- період лактації;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокатори.
З обережністю слід застосовувати препарат при проведенні десенсибілізуючої терапії; стенокардії Принцметала; гіпертиреозі; цукровому діабеті 1 типу і цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV-блокаді I ступеня; вираженій нирковій недостатності (КК менше 20 мл / хв); виражених порушеннях функції печінки; псоріазі; рестриктивной кардіоміопатії; вроджених вадах серця або пороці клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитоме (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); дотриманні суворої дієти.
особливості застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровотік в плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід контролювати кровоток в плаценті і матці, а також спостерігати за ростом і розвитком плоду. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності і / або плода слід застосовувати альтернативні методи терапії. Необхідно ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії.
Даних про виділення бісопрололу з грудним молоком немає. Тому застосування препарату Арітел ® не рекомендується жінкам в період годування груддю. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат при виражених порушеннях функції печінки.Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат при вираженій нирковій недостатності (КК менше 20 мл / хв).Застосування у дітей
Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).особливі вказівки
Пацієнта необхідно інформувати про те, що не слід різко переривати лікування препаратом і змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, тому що це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, то дозу слід знижувати поступово.
Контроль стану пацієнтів, що приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.
Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.
У пацієнтів, що палять ефективність бета-блокаторів нижче.
Тим, хто використовує контактні лінзи, слід враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При застосуванні препарату у хворих з феохромоцитомою існує ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).
При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреоз), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих на гіпертиреоз протипоказана, оскільки це може посилити симптоматику.
При цукровому діабеті застосування препарату може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів бісопролол практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинений лише через кілька днів після відміни препарату Арітел ®.
Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Пацієнту слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що він приймає препарат Арітел ®.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-блокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря для виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Пацієнтам з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід строго дотримуватися режиму дозування. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі появи у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванілінміндальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад
Бісопролол.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари: внутрішній шар - майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Бета 1 адреноблокатор селективний.
Показання до застосування
- хронічна серцева недостатність;
- артеріальна гіпертензія;
- профілактика нападів стабільної стенокардії при ішемічній хворобі серця.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають всередину 1 раз / сут, вранці, незалежно від прийому їжі. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини; не слід розжовувати таблетки або розтирати в порошок.
Початок лікування ХСН препаратом Арітел® вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Арітел® є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення.
Лікування ХСН препаратом Арітел® слід починати відповідно до такої схеми титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація в залежності від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.
Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг (0.5 таб. По 2.5 мг) 1 раз / сут. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. По 2.5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таб. 5 мг і 1 таб. 2.5 мг), і 10 мг 1 раз / сут з інтервалом не менше 2 і більше тижнів.
Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.
Максимальна добова доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз / сут.
Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і симптомів наростання вираженості ХСН. Посилення симптомів ХСН можливо вже з першого дня застосування препарату.
Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел®ілі скасування лікування.
Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози, або продовжити лікування.
Артеріальна гіпертензія і ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії)
При артеріальній гіпертензії та ІХС препарат призначають по 5 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз / сут. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз / сут.
Можливе застосування бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2,5 мг з рискою).
У всіх випадках режим дозування слід підбирати кожного пацієнта індивідуально, враховуючи індивідуальні особливості і стан пацієнта.
При порушенні функції печінки або нирок легкого або середнього ступеня зазвичай не потрібна корекція дози.
При порушенні функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 20 мл / хв) і у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози у таких пацієнтів слід здійснювати з особливою обережністю.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
До теперішнього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Арітел® у пацієнтів з ХСН, поєднаної з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок і / або печінки, рестриктивной кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також до цих пір не було отримано достатньої кількості даних щодо пацієнтів з ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 міс.
Протипоказання
- кардіогенний шок;
- колапс;
- гостра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії;
- AV-блокада II і III ступеня (без електростимулятора);
- синоатріальна блокада;
- Протипоказання;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв);
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск<90 мм рт.ст.);
- виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно;
- бронхіальна астма тяжкого ступеня;
- ХОЗЛ тяжкого ступеня;
- одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);
- одночасне застосування флоктафеніном і сультоприд;
- феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
- метаболічний ацидоз;
- період лактації;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокатори.
З обережністю слід застосовувати препарат при проведенні десенсибілізуючої терапії; стенокардії Принцметала; гіпертиреозі; цукровому діабеті 1 типу і цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV-блокаді I ступеня; вираженій нирковій недостатності (КК менше 20 мл / хв); виражених порушеннях функції печінки; псоріазі; рестриктивной кардіоміопатії; вроджених вадах серця або пороці клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитоме (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); дотриманні суворої дієти.
особливі вказівки
Пацієнта необхідно інформувати про те, що не слід різко переривати лікування препаратом і змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, тому що це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, то дозу слід знижувати поступово.
Контроль стану пацієнтів, що приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.
Перед початком лікування рекомендується провести дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.
Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.
У пацієнтів, що палять ефективність бета-блокаторів нижче.
Тим, хто використовує контактні лінзи, слід враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При застосуванні препарату у хворих з феохромоцитомою існує ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).
При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреоз), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих на гіпертиреоз протипоказана, оскільки це може посилити симптоматику.
При цукровому діабеті застосування препарату може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів бісопролол практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинений лише через кілька днів після відміни препарату Арітел®.
Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Пацієнту слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що він приймає препарат Арітел®.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-блокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря для виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Пацієнтам з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід строго дотримуватися режиму дозування. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі появи у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Слід скасовувати препарат перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванілінміндальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Серцево-судинні захворювання є досить поширеними діагноз серед населення планети.
Незалежно від того, в якому віці наздогнав дана недуга, треба ставитися до нього з усією серйозністю, так як при відсутності своєчасного лікування можуть виникнути серйозні наслідки.
На сьогоднішній день мають велику популярність різні таблетовані, а також у вигляді розчинів препарати, що допомагають зменшити активність і дія симптомів, а також частково усунути причини захворювань.
препарат Арітел відноситься до селективних адреноблокаторам типу Бета-1, Часто застосовується для лікування або профілактики різних проблем серцево-судинної системи.
Препарат незамінний для осіб, які страждають від підвищеного артеріального тиску і серцевої недостатності.
Інструкція із застосування
Показання до застосування
Арітел призначають в наступних випадках:
- Серцева недостатність хронічного типу.
- Підвищений артеріальний тиск.
- Як профілактичний засіб при наявності у хворих симптомів стенокардії стабільного характеру.
Спосіб застосування, дозування
Час доби не впливає на засвоюваність ліки, так само як і час останнього прийому їжі. Оптимальна доза - 1 таблетка раз на добу.
При ковтанні таблетки не потрібно розжовувати або розтирати до порошкового стану, а лише запити досить великою кількістю води.
При серцевої недостатності в хронічній формі (ХСН)
Потрібно пам'ятати, що на початку лікування даними препарат необхідно проводити своєчасне тітрірованіе і відвідувати лікаря.
Початкова доза - 1,25 мг. Шлях збільшення дозування залежить від індивідуальних особливостей організму хворого до адаптації, але в більшості випадків обсяг дозування збільшують не раніше, ніж через 14 днів.
Як правило, такі за величиною дози такі:
- 2,5 мг.
- 3,75 мг.
- 5 мг.
- 7,5 мг.
- 10 мг (максимальна доза).
При погіршенні стан хворого обсяг ліки в добу зменшують.
Необхідно регулярно контролювати стан ЧСС і артеріального тиску у пацієнтів, так як на початку лікування симптоми серцевої недостатності, а також гіпотензії і брадикардії можуть лише посилитися.
При високому артеріальному тиску і стенокардії стабільного характеру
Режим прийому ліків і дозування розробляються виходячи з індивідуальних особливостей пацієнтів. Початкова доза - 5 мг (при необхідності її збільшують до 10 і 20 мг на добу).
Якщо є ниркові або печінкові недуги в легкій формі, то корекція дози в більшості випадків не потрібно.
У разі наявності важких хвороб печінки і нирок максимальний обсяг ліки в добу не повинен перевищувати 10 мг.
При використанні для лікування людей похилого віку коригування дози не є необхідною.
Увага!Лікування Арітелом практично завжди вимагає тривалого терміну терапії.
Форма випуску, склад
Препарат випускається у вигляді таблеток світло-оранжевого кольору в формі серця. На обох сторонах таблетки видавлена \u200b\u200bризику.
В одній пачці може бути наступна кількість таблеток: 10, 30, 50, 60, 90, 100 штук.
Активна речовина - бісопролол в кількості 25 мг на 1 таблетку.
Деякі допоміжні речовини Арітела:
- Колоїдний діоксид кремнію.
- Картопляний крохмаль.
- Стеарат магнію.
- Целюлоза мікрокристалічна.
- Моногідрат лактози (молочний цукор).
- Повидон.
Що стосується плівкової оболонки, що покриває таблетку, то вона має наступний склад:
- Гідроксипропілметилцелюлоза.
- Барвник жовтого кольору «Сонячний захід».
- Діоксид титану.
- Поліетиленгліколь 6000.
- Поліетиленгліколь 400.
Взаємодія з іншими препаратами
Найменування речовин / препаратів | можлива реакція |
Антиаритмічні засоби I класу (хінідин, лідокаїн та ін.) | Знижуються AV-провідність і здатність серця скорочуватися |
БМКК (блокатори повільних кальцієвих каналів) | Зниження AV-провідності та здатності міокарда скорочуватися, AV-блокада, гіпотонія |
Засоби для зниження тиску центральної дії (клонідин, моксодінін і ін.) | Зниження числа серцевих скорочень на хвилину. Зменшення серцевого викиду |
Антиаритмічні засоби IIIкласса (аміодарон) | Підвищується ймовірність порушення AV-провідності |
Бета-адреноблокатори для місцевого використання (типу очних крапель) | Гіпотонія, брадикардія |
парасимпатоміметики | Порушення AV-провідності, брадикардія |
інсулін | Посилюється дія інсуліну |
Засоби загальної анестезії | Гіпотонія, підвищення ризику кардіодепресивної дії |
серцеві глікозиди | Збільшення часу проведення імпульсу, розвивається брадикардія |
НПЗП | Дія бісопрололу знижується |
Бета-адреноміметики | Дія обох препаратів знижується |
Інші засоби для зниження артеріального тиску | Посилення дії бісопрололу |
мефлохин | брадикардія |
Інгібітори МАО (крім типу B) | Посилення дії бісопрололу; при тривалому застосуванні підвищується ймовірність гіпертонічного кризу |
Відео: "НПЗП - нестероїдні протизапальні препарати"
Побічні ефекти
Прийом Арітела може послужити причиною розвитку таких побічних явищ:
ЦНС: Запаморочення, головний біль, спазми судин, втрата свідомості, депресивні стани, безсоння, галюцинації.
Травна система: діарея, блювотні позиви, нудота, запори, гепатит (рідко).
Органи відчуттів: зменшення утворення слізної рідини, кон'юнктивіт, порушення слуху.
Серцево-судинна система: зниження пульсу (брадикардія), загострення перебігу ХСН, гіпотонія, оніміння кінцівок, порушення AV-провідності, гіпотензія ортостатического типу.
Дихальна система: спазми бронхів у пацієнтів, хворих на бронхіальну астму; риніт алергічного типу.
Кістково-м'язова: судоми, слабкість м'язів.
Шкірні покриви: свербіж, висип, алопеція (нечасто), загострення перебігу псоріазу.
репродуктивна: порушення потенції.
Інші симптоми: швидка стомлюваність, астенія (загальна слабкість).
Протипоказання
- Колапс.
- Серцева недостатність гострого характеру.
- Кардіогенний шок.
- Серцева недостатність хронічного характеру, яка потребує лікування за допомогою іонотропних препаратів через знаходження в стадії декомпенсації.
- AV-блокада II, а також IIIстепені. Без електрокардіостимулятора.
- Протипоказання.
- Занадто низький артеріальний тиск (коли систолічний нижче 90 мм рт.ст.).
- Синоатріальна блокада.
- Синдром Рейно (полягає в наявності важких порушень периферичного кровообігу).
- Бронхіальна астма в тяжкій формі.
- Феохромоцитома.
- ХОЗЛ важкого характеру.
- Ацидоз (зсув кислотно-лужного балансу організму в кисле середовище).
- Паралельне лікування з інгібіторами МАО (тільки якщо вони не відносяться до типу B).
- Непереносимість лактози.
- Дефіцит лактази.
- Грудне годування.
- Вік до 18 років (відсутні дослідження щодо впливу препарату на людей цієї вікової категорії).
- Індивідуальна непереносимість.
У яких випадках слід застосовувати Арітел обережно:
- Одночасна десенсибілізуюча терапія.
- Стенокардія Принцметала.
- Гіпертиреоз.
- Дотримання жорсткої дієти.
- Якщо протягом трьох останніх місяців діагностовано серцева недостатність хронічного характеру і інфаркт міокарда.
- Вроджений поріг серця.
- Порок клапана з серйозними порушеннями гемодинамического типу.
- Псоріаз.
- Цукровий діабет 1 типу (коли спостерігаються різкі коливання рівня глюкози в крові).
- AV-блокада I ступінь.
Прийом Арітела в період вагітності та годування груддю
Препарат призначається тільки у випадку перевищення користі ліки для здоров'я матері над потенційною шкодою для плоду.
Потрібно мати на увазі, що адреноблокатори бета-типу здатні порушувати кровообіг в плаценті і матці. В результаті прийому Арітела в перші 72 години після народження у дитини можуть виявити низький рівень глюкози в крові і рідкісний пульс.
Якщо вагітна приймає Арітел, то необхідний постійний контроль за станом її здоров'я, а також життєдіяльністю плода. У разі виникнення небезпеки замість даного препарату призначають методи альтернативної терапії.
Чи не є ніяких відомостей про вплив Арітела на організм жінки в період лактації, Тому його застосування не рекомендується. Якщо має бути лікування за допомогою Арітела, то грудне вигодовування необхідно припинити.
особливі вказівки
Важливо!Ні в якому разі не можна змінювати дозування препарату без обговорення даного питання з фахівцем. Також не рекомендується припиняти лікування різко, найкраще поступово зменшувати дозу. Якщо зробити різке припинення прийому, то можливий розвиток аритмії важкого характеру, а також інфаркту міокарда.
При наявності цукрового діабету, хвороб нирок і печінки слід перевіряти стан відповідних органів раз 4-5 місяців.
Якщо має бути хірургічне втручання, то потрібно припинити прийом препарату за 2 дні до операції.
Потрібно бути обережними при керуванні транспортним засобом, так як компоненти Арітела здатні знижувати концентрацію уваги і швидкість реагування.
При загостренні перебігу депресії слід утриматися від прийому Арітела.
Пацієнтам слід припинити приймати Арітел, якщо їм належить аналіз крові і сечі для визначення кількості таких речовин:
- Антинуклеарних антитіл.
- Катехоламінів.
- Ванілінміндальной кислоти.
- Норметанефріна.
Також слід пам'ятати, що при носінні контактних лінз освіту слізної рідини може зменшитися.
Умови та термін зберігання
Арітел слід зберігати в сухому, темному і недоступному для маленьких дітей і тварин місці. Температура повітря не повинна перевищувати 25 ° С.
Придатний протягом 2 років з моменту випуску.
Ціна
Вартість (в залежності від кількості таблеток):
- Середня ціна в Росії - 40-150 руб.
- Середня ціна в Україні - 37-43 грн.
аналоги
Якщо з якихось причин прийом Арітела неможливий, то слід звернути увагу на такі засоби:
- Конкор (таблетки).
- Конкор Кор (таблетки).
- Бісопролол (таблетки).
- Коронал (таблетки).
Інструкція із застосування
Арітел інструкція із застосування
Лікарська форма
Пігулки круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.
склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, 5 мг містить:
Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,8 мг; магнію стеарат 0,6 мг; лактозимоногідрат 63,1 мг; повідон К-30 4,5 мг; целюлоза мікрокристалічна 21 мг;
Склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3,3 мг; макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0,54 мг; макрогол-6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,84 мг; титану діоксид 1,278 мг; фарбник сонячний захід жовтий 0,042 мг.
Фармакодинаміка
Селективний бета 1 адреноблокатор. Не володіє власною активністю і клінічно значущими мембраностабілізуючівластивості. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні.
Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
ОПСС на початку застосування препарату, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності адреноблокатори і усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), яке через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV-проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградним напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять бета 2 -адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.
При застосуванні у великих дозах (\u003e 200 мг) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори, головним чином, в бронхах і гладких м'язах судин.
Фармакокінетика
Всмоктування. Бісопролол майже повністю (понад 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболизации при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі крові пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години.
Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Обсяг розподілу становить 3,5 л / кг. Зв'язок з білками плазми крові досягає приблизно 30%.
Метаболізм. Метаболізується за окислювальному шляху без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, які виявляються в плазмі крові і сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а изофермент CYP2D6 грає лише незначну, роль.
Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками в незміненому вигляді (близько 50%) і метаболізмом в печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л / год. Період напіввиведення - 10-12 годин.
Відсутня інформація щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з ХСН і одночасним порушенням функції печінки або нирок.
Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у пацієнтів з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно ), тремор.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток і стоп, задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер і шкіри, холестаз), зміна смаку; зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ, ACT), рівня білірубіну, тригліцеридів.
Ороном дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларингоспазм, бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів з інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія
особливості продажу
рецептурні
Особливі умови
Контроль за пацієнтами, які приймають Арітел, повинен включати вимір ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення вмісту глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз в 4-5 міс). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС<50 уд./мин.
Приблизно у 20% пацієнтів зі стенокардією бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
При курінні ефективність бета-блокаторів нижче.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).
При тиреотоксикозі Арітел може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті Арітел може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після відміни Арітела.
Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-блокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Пацієнтам з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
показання
Хронічна серцева недостатність (ХСН);
Артеріальна гіпертензія;
Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якого з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокатори; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв); важкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); виражені, порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО (-) В); одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада I ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивная кардіоміопатія; вроджені вади серця або порок клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.
Вагітність і лактація:
Під час вагітності препарат Арітел® слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровотік в плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровотік в плаценті і матці, а також спостерігати за ростом і розвитком майбутньої дитини, в разі появи небажаних явищ в відносин вагітності і / або плода - приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії.
Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Арітел® не рекомендується жінкам в період годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Арітел® в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.
лікарська взаємодія
Алергени, які використовуються для імунотерапії, екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол.
Фенітоїн при в / в введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють НПЗП (затримка натрію, блокада синтезу простагландину нирками), ГКС і естрогени (затримка натрію)
Ціни на Арітел в інших містах
Купити Арітел,Арітел в Санкт-Петербурзі,Арітел в Новосибірську,Арітел в Єкатеринбурзі,Арітел в Нижньому Новгороді,Арітел в Казані,Арітел в Челябінську,Арітел в Омську,Арітел в Самарі,Арітел в Ростові-на-Дону,Арітел в Уфі,Арітел в Красноярську,Арітел в Пермі,Арітел в Волгограді,Арітел в Воронежі,Арітел в Краснодарі,Арітел в Саратові,Арітел в ТюменіСпосіб застосування
дозування
Препарат Арітел® приймають всередину, вранці натщесерце, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати в порошок.Хронічна серцева недостатність
Початок лікування ХСН препаратом Арітел® вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контролю.
Попередньою умовою для лікування препаратом Арітел® є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення.
Лікування ХСН препаратом Арітел® починається в наступному порядку титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація в залежності від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.
Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат в менших дозах. Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг і 1/2 таблетки по 2,5 мг) і 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів.
Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.
Максимальна добова доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день.
Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел® або скасування лікування.
Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози, або продовжити лікування.
Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії)
При артеріальній гіпертензії та ішемічної хвороби серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу.
При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз / сут.
Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2,5 мг з рискою).
У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожного пацієнта індивідуально, зокрема, з огляду на індивідуальні особливості і стан пацієнта.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок або печінки:
При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не вимагає корекції дози.
При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) і у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози у таких хворих повинно здійснюватися з особливою обережністю.
Літні пацієнти:
Змінювати дозу не потрібно.
До теперішнього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Арітел® у пацієнтів з ХСН, поєднаної з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок і / або печінки, рестриктивной кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також до цих пір не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів з ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.
Передозування
аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.Арітел відноситься до селективних бета-адреноблокатори, здатне надавати антиаритмічну, гіпотензивну та антиангінальну дію.
Надає також інотропну дію, яке проявляється в зниженні показника серцевих скорочень, зменшення провідності і збудливості, зниженні функції скоротливості міокарда.
Відгуки про препарат можна прочитати під статтею.
Фармакокінетика препарату
гіпотензивний ефект | антиангінальний ефект | антиаритмічний ефект |
Арітела виражається у відновленні чутливості барорецепторів аорти і вплив на центральну нервову систему. Пояснюється зменшенням скорочень і зниженням хвилинного об'єму крові. Стабільний стан при артеріальній гіпертензії наступає через 1,5-2 місяці. | Обумовлюється зниженням потреби тканин міокарда в надходженні порції кисню за рахунок зниження ЧСС скоротливості міокарда. Ефективний при хронічній серцевій недостатності. | Препарату виражається винятком аритмогенних факторів (підвищена активність симпатичної нервової системи). |
Якщо порівнювати дію Арітела і неселективних блокаторів, то даний препарат здатний надавати менш виражений вплив на ті органи, які містять бета-адренорецептори:
- скелетні м'язи,
- підшлункову залозу,
- гладку мускулатуру бронхів, матки, периферичних артерій.
Склад і форма випуску
Даний лікарський засіб випускається в у формі таблеток, вкритих оболонкою з харчової плівки, колір - світло-оранжевий, форма - кругла, двоопуклої. При поперечному розрізі чітко видно два шари.
Діюча речовина Арітела - бісопролол, допоміжні компоненти - крохмаль картопляний, лактоза, повідон, целюлоза, тальк, заліза оксид червоний.
Показання до застосування
Препарат Арітел призначається при:
- хронічна серцева недостатність (скор. - ХСН);
- артеріальна гіпертензія (підвищений або високий артеріальний тиск);
- ішемічна хвороба серця: для профілактики нападів стабільної форми стенокардії.
Протипоказання
Лікарський препарат Арітел при наступних хворобах:
- понад чутливість до основних складових ліки,
- кардіогенний шок,
- гостра серцева недостатність,
- набряк легенів,
- синоатріальна блокада,
- виражена брадикардія,
- синдром слабкості синусового вузла,
- артеріальна гіпотензія,
- стенокардія Принцметала,
- бронхіальна астма,
- виражене порушення кровообігу,
- захворювання Рейно,
- порушення периферичного кровообігу,
- метаболічний ацітоз.
З обережністю необхідно застосовувати при:
- печінкової недостатності,
- хронічної печінкової недостатності,
- тиреотоксикозі,
- цукровому діабеті,
- міастенії,
- атріовентрикулярній блокаді,
- депресії,
- похилий вік,
- псоріаз.
Побічні ефекти
Даний лікарський препарат має побічні дії на організм людини, які проявляються в наступному:
З боку ЦНС | слабкість, понад стомлюваність, головний біль, депресія, розлади сну, неспокійний стан, короткочасна втрата пам'яті, сплутаність свідомості, астенія, виражені галюцинації, парестезії в нижніх кінцівках. |
З боку органів чуття | зниження вироблення слізної рідини, порушення зору, кон'юнктивіт, може відзначатися сухість і болючість очей |
ССС (Скор. - серцево-судинна система) | серцебиття, синусова брадикардія, порушення функції міокарда, розвиток хронічної недостатності серця, ортостатичнагіпотензія, зниження артеріального тиску, біль у грудях, а також прояви ангіоспазму. |
З боку системи органів травлення | часто відзначається нудота, біль в животі, сухість слизової рота, діарея або запор, порушення роботи печінки (жовтушність, темний колір сечі, холестаз), а також зміна смакових відчуттів. |
Органи дихання | пацієнти відзначають утруднення дихання, закладеність носових ходів, бронхоспазм. |
Ендокринна система | гіпоглікемія (для тих, хто отримує інсулін), гіперглікемія (при інсуліннезалежному цукровому діабеті), гіпотеріодное стан пацієнта. |
Шкірні покриви | часто можливий розвиток алергічних реакцій (висипи, свербіж, кропив'янка), посилення потовиділення, висип, гіперемія шкіри, загострення псоріазу. |
У лабораторних показниках відзначається агранулоцитоз, тромбоцитопенія (незрозумілі крововиливи і кровотечі), лейкопенія, високий рівень білірубіну.
при вагітності
При вагітності необхідно враховувати, що Арітел негативно впливає на внутрішньоутробний розвиток: затримка росту плода, брадикардія, гіпоглікемія.
Передозування
Симптомами передозування ліками можуть бути наступні прояви:
- брадикардія,
- серцева недостатність (набряки, акроціаноз, утруднене дихання),
- гіпотензія,
- рідко - колапс.
При лікування передозування даним препаратом використовують класичну схему лікування отруєння ліками, яка включає промивання шлунка і вживання абсорбуючих речовин. Також доцільно проводити симптоматичну терапію такими препаратами, як Атропін, Ізопреналін, Епінефрин. Додатково приймають серцеві глікозиди і діуретики.
Взаємодія з іншими препаратами
При паралельному використанні Арітела та інших медичних препаратів можуть виникати різні реакції, розглянемо найбільш часто з них зустрічаються.
- Використання Арітела з алергенами, які вживаються для імунотерапії, значно підвищують ризик появи системних важких реакцій.
- Арітел і йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські препарати для внутрішньовенного введення збільшують можливість розвитку анафілактичного шоку.
- Препарат Фенітоїн спільно з Арітелом підвищують ймовірність зниження артеріального тиску і виникнення кардіодепресивної стану.
- Арітел змінює ефективність інсуліну у діабетиків і може маскувати симптоми гіпоглікемії.
- Спільне застосування розглянутого препарату з серцевими глікозидами (