دستورالعمل های Lorista n برای استفاده. قرص فشار Lorista: دستورالعمل ، قیمت و بررسی
لوزارتان در مطالعات بالینی فعل و انفعالات فارماکوکینتیک ، هیچ تداخل بالینی معنی داری با دارو با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، وارفارین ، سایمتیدین ، \u200b\u200bفنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشد. ریفامپیسین و فلوکونازول سطح متابولیت فعال را کاهش می دهند (این اثر متقابل از نظر بالینی مورد مطالعه قرار نگرفته است). ترکیبی از لوزارتان با داروهای مدر ادرار آور پتاسیم (اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) ، مکمل های ذخیره کننده پتاسیم یا نمک های پتاسیم می تواند منجر به هایپرکالمی شود. NSAID ها ، از جمله مهار کننده های انتخابی سیکلواکسیژناز -2 ، می توانند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون ، از جمله لوزارتان را کاهش دهند. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه تحت درمان با NSAIDs (از جمله مهارکننده های سیکلواکسیژناز -2) ، درمان با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II می تواند منجر به وخامت بیشتر عملکرد کلیه از جمله نارسایی حاد کلیه شود که معمولاً قابل برگشت است. اثر ضد فشار خون لوزارتان ، مانند سایر داروهای ضد فشار خون ، هنگام مصرف ایندومتاسین می تواند کاهش یابد. هیدروکلروتیازید. با داروهای ادرار آور تیازید ، داروهایی مانند اتانول ، باربیتورات ها و مواد مخدر می توانند خطر افت فشار خون ارتواستاتیک را تقویت کنند. عوامل کاهش قند خون (خوراکی و انسولین) - تنظیم دوز عوامل افت قند خون ممکن است لازم باشد. داروهای ضد فشار خون دیگر - اثر افزودنی. کلستیرامین و کلستیپول - در حضور رزینهای تبادل آنیونی ، جذب هیدروکلروتیازید مختل می شود. کورتیکواستروئیدها ، ACTH (هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک) - کاهش قابل توجهی در سطح الکترولیت ها ، به ویژه هیپوکالمی. آمین های پرسور (به عنوان مثال ، اپی نفرین ، نوراپی نفرین) - کاهش در شدت پاسخ به مصرف آمین های پرسور. شل کننده های عضلانی از نوع عمل غیر دپلاریزان (به عنوان مثال توبوکورارین) - افزایش در اثر شل کننده های عضلانی. لیتیوم - دیورتیک ها میزان ترشحات کلیوی لیتیوم را کاهش می دهند و خطر ایجاد اثرات سمی لیتیوم را افزایش می دهند. استفاده همزمان توصیه نمی شود. NSAID ها (از جمله مهار کننده های سیکلواکسیژناز -2) - می توانند اثر ادرار آور ، ناتریورتیک و فشار خون بالای دیورتیک ها را کاهش دهند. به دلیل تأثیر بر متابولیسم کلسیم ، مصرف آنها ممکن است نتایج مطالعه عملکرد غدد پاراتیروئید را مخدوش کند.
مواد مخدر لوریستا- داروی ضد فشار خون عملکرد داروی Lorista به دلیل ماده موثره موجود در ترکیب آن است.
لوزارتان یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های آنژیوتانسین II (نوع AT1) برای تجویز خوراکی ، غیر پروتئینی است.
در داخل بدن و در شرایط in vitro ، لوزارتان و متابولیت کربوکسیلیک از نظر بیولوژیکی فعال (EXP-3174) جلوی کلیه اثرات قابل توجه فیزیولوژیکی آنژیوتانسین II بر گیرنده های AT1 را می گیرند.
لوزارتان با افزایش سطح آنژیوتانسین II به طور غیر مستقیم باعث فعال شدن گیرنده های AT2 می شود.
لوزارتان فعالیت آنزیمی که در متابولیسم برادی کینین نقش دارد را مهار نمی کند.
OPSS ، فشار در دایره "کوچک" گردش خون را کاهش می دهد. پس از بار را کاهش می دهد ، دارای اثر ادرار آور است. از ایجاد هیپرتروفی میوکارد جلوگیری می کند ، تحمل ورزش را در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب (CHF) افزایش می دهد. مصرف لوزارتان یک بار در روز منجر به کاهش قابل توجه آماری SBP و DBP می شود. Losartan به طور مساوی فشار خون را در طول روز کنترل می کند ، در حالی که اثر فشار خون بالا با ریتم شبانه روزی طبیعی مطابقت دارد. کاهش فشار خون در پایان دوز دارو تقریباً 70-80٪ اثر در اوج دارو ، 5-6 ساعت پس از تجویز دارو بود. سندرم ترک مشاهده نمی شود. همچنین لوزارتان هیچ تاثیری از نظر بالینی بر ضربان قلب ندارد.
لوزارتان در مردان و زنان و همچنین در افراد مسن (بالای 65 سال) و بیماران جوان (زیر 65 سال) مثر است.
فارماکوکینتیک
لوزارتان به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. تحت "اولین عبور" از طریق کبد تحت متابولیسم قابل توجهی قرار می گیرد و یک متابولیت فعال (EXP-3174) با اسید کربوکسیلیک و سایر متابولیت های غیرفعال ایجاد می کند. فراهمی زیستی تقریباً 33٪ است. مصرف دارو به همراه غذا از نظر بالینی تأثیر مهمی بر غلظت سرمی آن ندارد. Tmax - 1 ساعت پس از تجویز خوراکی ، و متابولیت فعال آن (EXP-3174) - 3-4 ساعت.بیش از 99٪ لوزارتان و EXP-3174 به پروتئین های پلاسمای خون و به طور عمده آلبومین متصل می شوند. حجم توزیع لوزارتان 34 لیتر است. این بسیار ضعیف به BBB نفوذ می کند.
لوزارتان متابولیزه می شود و متابولیت فعال (EXP-3174) (14٪) و غیرفعال را تشکیل می دهد ، از جمله 2 متابولیت اصلی که توسط هیدروکسیلاسیون گروه بوتیل زنجیره تشکیل می شود و یک متابولیت کمتر قابل توجه - N-2-tetrazole glucuronide.
پاکسازی پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریباً 10 میلی لیتر در ثانیه (600 میلی لیتر در دقیقه) و 83/0 میلی لیتر در ثانیه (50 میلی لیتر در دقیقه) است. ترخیص کالا از گمرک کلیوی لوزارتان و متابولیت فعال آن حدود 23/1 میلی لیتر در ثانیه (74 میلی لیتر در دقیقه) و 43/0 میلی لیتر در ثانیه (26 میلی لیتر در دقیقه) است. T1 / 2 لوزارتان و متابولیت فعال به ترتیب 2 ساعت و 6-9 ساعت است. این ماده عمدتا با صفرا - 58٪ ، کلیه ها - 35٪ دفع می شود.
موارد استفاده
نشانه های استفاده از دارو لوریستاعبارتند از: فشار خون شریانی ؛ کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ. نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ، همراه با عدم تحمل یا عدم تأثیر درمان با مهار کننده های ACE) ؛ محافظت از عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوریا به منظور کاهش پروتئینوریا ، کاهش پیشرفت آسیب کلیه ، کاهش خطر پیشرفت در مرحله نهایی (جلوگیری از نیاز به دیالیز ، احتمال افزایش سطح کراتینین سرم) یا مرگ.حالت برنامه
لوریستاهم در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون و هم به صورت مونوتراپی تجویز می شوند. مصرف غذا تاثیری در جذب دارو ندارد.فشار خون شریانی (AH):
دوز اولیه 50 میلی گرم ، در بیشتر موارد این دوز به عنوان دوز نگهدارنده کافی است. حداکثر دوز مجاز برای مصرف روزانه 100 میلی گرم لوریستا است. حداکثر اثر ضد فشار خون تا 3-6 هفته حاصل می شود. رفتار. در بیماران مبتلا به هیپوولمی (به عنوان مثال ، هنگام مصرف داروهای ادرار آور در دوزهای بالا) یا اختلال عملکرد کبد ، دوز اولیه باید به 25 میلی گرم کاهش یابد. برای بیماران مسن ، بیماران با کاهش عملکرد کلیه و / یا تحت همودیالیز ، تنظیم دوز مورد نیاز نیست.
نارسایی مزمن قلب:
با استفاده از این آسیب شناسی ، تیتراسیون توصیه می شود (افزایش تدریجی دوز): در هفته اول مصرف 12.5 میلی گرم لوریستا در روز ، در 25 میلی گرم دوم دارو در روز ، از هفته سوم توصیه می شود که دوز نگهدارنده 50 میلی گرم در روز مصرف شود.
پیشگیری (پیشگیری) از حوادث قلبی عروقی ، از جمله حوادث مرگبار ، در بیمارانی که خطر بالایی دارند (فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ):
نفروپاتی با پروتئینوریا در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2:
دوز اولیه لوریستا 50 میلی گرم است ، در صورت لزوم ، دوز می تواند تا 100 میلی گرم افزایش یابد.
اثرات جانبی
عوارض جانبی دارو لوریستاشامل سردرد ، میگرن ، آستنی ، سرگیجه ، سرفه خشک ، تورم ، درد عضلانی ، شکم ، پشت ، حالت تهوع ، علائم سوpe هاضمه ، افزایش ضربان قلب ، آنژیوادم ، اختلال عملکرد کبد (به ندرت در سطح ترانس آمیناز تغییر می کند) ، خارش ، کهیر ، واسکولیت ، بیماری دستگاه تنفسی فوقانی.موارد منع مصرف
:منع استفاده از قرار لوریست هاعدم تحمل لوزارتان یا هر یک از اجزای تشکیل دهنده دارو است و مصرف این دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
بارداری
:بارداری منع مطلق تجویز دارو است. لوریستا.
تعامل با سایر محصولات دارویی
وقت ملاقات لوریست هادر ترکیب با داروهای ضد فشار خون گروه های دیگر منجر به افزایش اثر می شود.تجویز همزمان لوریستا و فلوکونازول یا ریفامپیسین ممکن است منجر به کاهش غلظت متابولیت های فعال لوزارتان شود.
قرار ترکیبی داروهای لوریستا و پتاسیم ، دیورتیک های کم مصرف پتاسیم یا محلول های نمکی می تواند منجر به افزایش سطح پتاسیم در خون شود.
در صورت مصرف همزمان با NSAID ، ممکن است اثر افت فشار خون کاهش یابد.
مصرف بیش از حد
:موارد مصرف بیش از حد دارو لوریستاثبت نشده است علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل کاهش فشار خون ، افزایش رفلکس در ضربان قلب یا برادی کاردی باشد. درمان باید شامل ادرار اجباری و تسکین علائم باشد.
شرایط نگهداری
دور از دسترس کودکان ، در دمای اتاق نگهداری شود ، از تابش مستقیم نور خورشید خودداری کنید.فرم انتشار
قرص های روکش دار 25 میلی گرم ، 30 قرص در هر بسته.50 میلی گرم قرص روکش دار ، 30 قرص در هر بسته.
50 میلی گرم قرص روکش دار ، 60 قرص در هر بسته.
قرص های روکش دار 100 میلی گرم ، 30 قرص در هر بسته.
ترکیب بندی
:مواد مخدر لوریستاحاوی: ماده فعال: لوزارتان 25 ، 50 یا 100 میلی گرم.
مواد کمکی: سلاکتوز ، نشاسته پیش ژلاتینه ، نشاسته ذرت ، سلولز میکرو کریستالی ، دی اکسید سیلیسیم بی آب کلوئیدی ، استئارات منیزیم.
علاوه بر این
:هنگام تجویز برای بیماران با کاهش BCC (هیپوولمی) ناشی از مصرف داروهای ادرار آور به دلیل خطر بالای افت فشار خون ، احتیاط زیادی انجام دهید. پس از بازیابی حجم خون در گردش خون ، درمان در چنین بیمارانی باید با دوزهای کمتری شروع شود. برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد ، دوز اولیه باید کاهش یابد ؛ برای بیماران مسن ، تنظیم دوز لازم نیست.
هنگام تجویز برای بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان ، احتیاط کنید ، این بیماران باید نظارت دقیق تری بر سطح کراتینین خون داشته باشند.
قسمت لوریست هاشامل لاکتوز است ، که باید در هنگام تجویز برای بیماران مبتلا به عدم تحمل لاکتوز (کمبود لاکتاز ، گالاکتوزمی ، سندرم سوor جذب گالاکتوز) مورد توجه قرار گیرد.
هیچ مدرکی وجود ندارد که لوریستا بتواند میزان واکنشهای ذهنی را تغییر دهد ، این امر هنگام تجویز برای بیمارانی که با مکانیسم های پیچیده کار می کنند مهم است.
Lorista برای استفاده در دوران بارداری و شیردهی کاملاً منع مصرف دارد.
پارامترهای اصلی
نام: | لوریستا |
کد ATX: | C09CA01 - |
در این مقاله می توانید دستورالعمل های استفاده از دارو را بخوانید لوریستا... بررسی بازدید کنندگان سایت - مصرف کنندگان این دارو ، و همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از Lorista در عمل آنها ارائه شده است. یک درخواست بزرگ برای افزودن فعالتر بررسی های خود در مورد دارو: این که آیا دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرده است یا نه ، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است که ممکن است توسط تولید کننده در حاشیه نویسی اعلام نشده باشد. آنالوگهای لوریستا در حضور آنالوگهای ساختاری موجود. برای درمان فشار خون بالا در بزرگسالان ، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده کنید.
لوریستا - یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های AT1 نوع آنژیوتانسین 2 از طبیعت غیر پروتئینی.
لوزارتان (ماده فعال داروی لوریستا) و متابولیت کربوکسیلیک فعال بیولوژیکی آن (EXP-3174) ، بدون توجه به مسیر سنتز آن ، اثرات قابل توجه فیزیولوژیکی آنژیوتانسین 2 بر گیرنده های AT1 را مسدود می کند: منجر به افزایش فعالیت رنین پلاسما می شود ، غلظت آلدوسترون را در پلاسمای خون کاهش می دهد.
لوزارتان با افزایش سطح آنژیوتانسین 2 به طور غیر مستقیم باعث فعال شدن گیرنده های AT2 می شود. لوزارتان فعالیت کینیناز 2 را مهار نمی کند ، آنزیمی که در متابولیسم برادی کینین نقش دارد.
فشار خون در گردش خون ریوی را کاهش می دهد. پس از بار را کاهش می دهد ، دارای اثر ادرار آور است.
از پیشرفت هایپرتروفی میوکارد جلوگیری می کند ، تحمل ورزش را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن افزایش می دهد.
مصرف 1 بار در روز لوریستا منجر به کاهش معنی دار فشار خون سیستولیک و دیاستولیک می شود. در طول روز ، لوزارتان فشار خون را به طور مساوی کنترل می کند ، در حالی که اثر فشار خون بالا با ریتم شبانه روزی طبیعی مطابقت دارد. کاهش فشار خون در پایان دوز دارو تقریباً 70-80٪ اثر در اوج دارو ، 5-6 ساعت پس از تجویز دارو بود. سندرم ترک مشاهده نمی شود. همچنین لوزارتان از نظر بالینی تأثیر مهمی بر ضربان قلب ندارد.
لوزارتان در مردان و زنان و همچنین در افراد مسن (65 ≥ سال) و بیماران جوان (65 ≤ سال) موثر است.
هیدروکلروتیازید یک ادرار آور تیازید است ، اثر ادرار آور آن با اختلال در جذب مجدد سدیم ، کلر ، پتاسیم ، منیزیم ، آب در نفرون انتهایی همراه است. دفع یون های کلسیم ، اسید اوریک را به تأخیر می اندازد. این خاصیت ضد فشار خون دارد. اثر افت فشار خون به دلیل گسترش شریانی ایجاد می شود. عملاً هیچ تاثیری بر فشار خون طبیعی ندارد. اثر ادرار آور طی 1-2 ساعت اتفاق می افتد ، پس از 4 ساعت به حداکثر رسیده و 6-12 ساعت ادامه دارد.
اثر ضد فشار خون بعد از 3-4 روز رخ می دهد ، اما ممکن است 3-4 هفته طول بکشد تا به اثر درمانی مطلوب برسید.
ترکیب بندی
پتاسیم لوزارتان + مواد کمکی.
پتاسیم لوزارتان + هیدروکلروتیازید + مواد کمکی (Lorista N و ND).
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک لوزارتان و هیدروکلروتیازید با مصرف همزمان با موارد جداگانه تفاوتی ندارد.
لوزارتان
به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف دارو به همراه غذا از نظر بالینی تأثیر مهمی بر غلظت سرمی آن ندارد. عملا به مغز خون نفوذ نمی کند (BBB). حدود 58٪ از دارو از طریق صفرا ، 35٪ از طریق ادرار دفع می شود.
هیدروکلروتیازید
پس از تجویز خوراکی ، جذب هیدروکلروتیازید 60-80٪ است. هیدروکلروتیازید متابولیزه نمی شود و به سرعت از طریق کلیه دفع می شود.
موارد مصرف
- فشار خون شریانی؛
- کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ.
- نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ، همراه با عدم تحمل یا عدم تأثیر درمان با مهار کننده های ACE) ؛
- محافظت از عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوریا به منظور کاهش پروتئینوریا ، کاهش پیشرفت آسیب کلیه ، کاهش خطر پیشرفت در مرحله نهایی (جلوگیری از نیاز به دیالیز ، احتمال افزایش سطح کراتینین سرم) یا مرگ.
فرم های انتشار
قرص های 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم.
Lorista N (علاوه بر این حاوی 12.5 میلی گرم هیدروکلروتیازید است).
Lorista ND (علاوه بر این حاوی 25 میلی گرم هیدروکلروتیازید است).
دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف
این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود ، صرف نظر از مصرف غذا ، دفعات تجویز آن 1 بار در روز است.
با فشار خون شریانی ، متوسط \u200b\u200bدوز روزانه 50 میلی گرم است. حداکثر اثر ضد فشار خون در طی 3-6 هفته از درمان حاصل می شود. با افزایش دوز دارو به 100 میلی گرم در روز در دو دوز یا در یک دوز می توان به اثر برجسته تری دست یافت.
در حالی که از داروهای ادرار آور در دوزهای بالا استفاده می کنید ، توصیه می شود که درمان لوریستا را با 25 میلی گرم در روز در یک بار شروع کنید.
بیماران مسن ، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (از جمله بیماران تحت همودیالیز) نیازی به تنظیم دوز اولیه دارو ندارند.
برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی ، دارو باید با دوز کمتری تجویز شود.
در نارسایی مزمن قلب ، دوز اولیه دارو 5/12 میلی گرم در روز در یک دوز است. برای رسیدن به دوز نگهدارنده معمول 50 میلی گرم در روز ، دوز باید به تدریج و در فواصل 1 هفته افزایش یابد (به عنوان مثال ، 5/12 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم در روز). لوریستا معمولاً در ترکیب با داروهای ادرار آور و گلیکوزیدهای قلبی تجویز می شود.
برای کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ، دوز شروع استاندارد 50 میلی گرم در روز است. در آینده ، هیدروکلروتیازید را می توان در دوزهای کم اضافه کرد و / یا دوز Lorista را می توان به 100 میلی گرم در روز افزایش داد.
برای محافظت از کلیه ها در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوریا ، دوز شروع استاندارد لوریستا 50 میلی گرم در روز است. با در نظر گرفتن کاهش فشار خون ، می توان دوز دارو را به 100 میلی گرم در روز افزایش داد.
سمت
- سرگیجه
- آستانه
- سردرد؛
- خستگی؛
- بیخوابی؛
- اضطراب؛
- اختلال خواب؛
- خواب آلودگی
- اختلالات حافظه
- نوروپاتی محیطی ؛
- پارستزی
- هیپوستزی
- میگرن
- لرزش؛
- افسردگی؛
- افت فشار خون ارتوستاتیک (وابسته به دوز) ؛
- تپش قلب
- تاکی کاردی
- برادی کاردی ؛
- آریتمی؛
- آنژین سینه؛
- گرفتگی بینی؛
- سرفه؛
- برونشیت
- تورم مخاط بینی ؛
- حالت تهوع ، استفراغ
- اسهال
- درد شکم ؛
- بی اشتهایی؛
- دهان خشک؛
- دندان درد
- نفخ شکم؛
- یبوست؛
- اصرار اجباری برای ادرار کردن
- اختلال عملکرد کلیه ؛
- کاهش میل جنسی؛
- ناتوانی جنسی
- تشنج؛
- درد در پشت ، قفسه سینه ، پاها ؛
- وزوز گوش
- نقض سلیقه
- اختلال بینایی؛
- ورم ملتحمه
- کم خونی؛
- بنفش Schoenlein-Genoch ؛
- پوست خشک؛
- تعریق زیاد
- آلوپسی
- نقرس
- کندوها؛
- بثورات پوستی
- آنژیوادم (از جمله تورم حنجره و زبان ، باعث انسداد راه هوایی و / یا تورم صورت ، لب ها ، حلق).
موارد منع مصرف
- افت فشار خون شریانی
- هیپرکالمی
- کمبود آب بدن
- عدم تحمل لاکتوز؛
- گالاکتوزمی یا سندرم سوor جذب گلوکز / گالاکتوز ؛
- بارداری؛
- دوره شیردهی
- سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی در کودکان ثابت نشده است) ؛
- حساسیت بیش از حد به لوزارتان و / یا سایر اجزای دارو.
کاربرد در دوران بارداری و شیردهی
هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از لوریستا در دوران بارداری وجود ندارد. پرفیوژن کلیه جنین ، که به رشد سیستم رنین-آنژیوتانسین بستگی دارد ، در سه ماهه 3 بارداری شروع به کار می کند. خطر مصرف جنین با مصرف لوزارتان در سه ماهه دوم و سوم افزایش می یابد. وقتی حاملگی برقرار شد ، باید بلافاصله درمان با لوزارتان قطع شود.
هیچ اطلاعاتی در مورد دفع لوزارتان در شیر مادر وجود ندارد. بنابراین ، باید موضوع قطع شیر مادر یا قطع درمان با لوزارتان با در نظر گرفتن اهمیت آن برای مادر تصمیم گیری شود.
دستورالعمل های ویژه
در بیماران با کاهش حجم خون در گردش خون (به عنوان مثال ، با درمان با دوزهای بزرگ دیورتیک) ، ممکن است فشار خون شریانی علامت دار ایجاد شود. قبل از مصرف لوزارتان ، لازم است موارد نقض موجود را از بین ببرید ، یا درمان را با دوزهای کم شروع کنید.
در بیماران مبتلا به سیروز خفیف تا متوسط \u200b\u200bکبد ، غلظت لوزارتان و متابولیت فعال آن در پلاسمای خون بعد از مصرف خوراکی بیشتر از افراد سالم است. بنابراین ، بیماران با سابقه بیماری کبد در دوزهای کمتر درمان توصیه می شود.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه ، چه با دیابت و چه بدون آن ، اغلب دچار هیپرکالمی می شوند که باید در نظر داشت ، اما فقط در موارد نادر ، در نتیجه ، درمان متوقف می شود. در طول دوره درمان ، باید غلظت پتاسیم در خون به طور منظم کنترل شود ، به ویژه در بیماران مسن با اختلال عملکرد کلیه.
داروهایی که بر روی سیستم رنین-آنژیوتانسین تأثیر می گذارند می توانند باعث افزایش اوره و کراتینین سرم در بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی یک طرفه شریان کلیه منفرد شوند. تغییرات در عملکرد کلیه ممکن است پس از قطع درمان قابل برگشت باشد. در طول دوره درمان ، لازم است به طور منظم غلظت کراتینین در سرم خون را در فواصل منظم کنترل کنید.
تأثیر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم ها
هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر Lorista بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا سایر وسایل فنی وجود ندارد.
تداخلات دارویی
هیچ تداخل دارویی بالینی قابل توجهی با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، ضد انعقاد غیر مستقیم ، سایمتیدین ، \u200b\u200bفنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشد.
در طی تجویز همزمان با ریفامپیسین و فلوکونازول ، کاهش سطح متابولیت فعال پتاسیم لوزارتان مشاهده شد. عواقب بالینی این پدیده ناشناخته است.
مصرف همزمان با داروهای ادرار آور پتاسیم (به عنوان مثال ، اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) و داروهای پتاسیم خطر هیپرکالمی را افزایش می دهد.
استفاده همزمان از داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 ، می تواند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون را کاهش دهد.
اگر Lorista همزمان با داروهای ادرار آور تیازید تجویز شود ، کاهش فشار خون تقریباً افزودنی است. اثر سایر داروهای ضد فشار خون (دیورتیک ها ، بتا بلاکرها ، سمپاتولیتیک ها) را (به طور متقابل) تقویت می کند.
آنالوگ های داروی Lorista
آنالوگ های ساختاری برای ماده فعال:
- بلاکچین
- بروزار
- وازوتن ها
- ورو لوزارتان؛
- زیساکار
- کاردومین سانوول؛
- کارزارتان؛
- کوزار
- دریاچه
- لوزاپ
- لوزارل
- لوزارتان؛
- پتاسیم لوزارتان؛
- Losacor؛
- لوتور
- پرزارتان ؛
- رنیکارد
در صورت عدم وجود آنالوگ های دارویی برای ماده فعال ، می توانید پیوندهای زیر را در مورد بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و آنالوگ های موجود را برای اثر درمانی مشاهده کنید.
ماده شیمیایی فعال
Losartan * + Hydrochlorothiazid * (Losartanum + Hydrochlorothiazidum)
ATX:
گروه داروسازی
- آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II (AT
- زیر نوع) در ترکیب
طبقه بندی بینی (ICD-10)
ترکیب بندی
توضیحات فرم دوز
قرص های بیضی و کمی دو مخلوط با روکش فیلم از زرد به زرد با یک مایل به سبز و یک خط در یک طرف.
اثر دارویی
اثر دارویی - کم فشار .
فارماکودینامیک
Lorista ® N - یک ترکیب آماده ؛ دارای اثر فشار خون است.
لوزارتان آنتاگونیست انتخابی گیرنده های آنژیوتانسین II (نوع AT 1) برای تجویز خوراکی ، طبیعت غیر پروتئینی. در داخل بدن و درونکشتگاهی لوزارتان و متابولیت کربوکسیلیک از نظر بیولوژیکی فعال (EXP-3174) جلوی کلیه اثرات قابل توجه فیزیولوژیکی آنژیوتانسین II بر گیرنده های AT1 را می گیرند.
لوزارتان با افزایش سطح آنژیوتانسین II به طور غیر مستقیم باعث فعال شدن گیرنده های AT2 می شود.
لوزارتان فعالیت آنزیمی که در متابولیسم برادی کینین نقش دارد را مهار نمی کند.
OPSS ، فشار در دایره "کوچک" گردش خون را کاهش می دهد. پس از بار را کاهش می دهد ، دارای اثر ادرار آور است.
از پیشرفت هایپرتروفی میوکارد جلوگیری می کند ، تحمل ورزش را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن افزایش می دهد. مصرف لوزارتان یک بار در روز منجر به کاهش قابل توجه آماری SBP و DBP می شود. Losartan به طور مساوی فشار خون را در طول روز کنترل می کند ، در حالی که اثر فشار خون بالا با ریتم شبانه روزی طبیعی مطابقت دارد. کاهش فشار خون در پایان دوز دارو تقریباً 70-80٪ اثر در اوج دارو ، 5-6 ساعت پس از تجویز دارو بود. سندرم ترک مشاهده نمی شود. همچنین لوزارتان هیچ تاثیری از نظر بالینی بر ضربان قلب ندارد.
لوزارتان در مردان و زنان و همچنین در افراد مسن (بالای 65 سال) و بیماران جوان (زیر 65 سال) مثر است.
هیدروکلروتیازید. ادرار آور تیازید ، اثر ادرار آور آن با اختلال در جذب مجدد سدیم ، کلر ، پتاسیم ، منیزیم ، یون های آب در نفرون دیستال همراه است. دفع یون های کلسیم ، اسید اوریک را به تأخیر می اندازد. خاصیت ضد فشار خون دارد. عملاً هیچ تاثیری بر فشار خون طبیعی ندارد.
اثر ادرار آور طی 1-2 ساعت اتفاق می افتد ، پس از 4 ساعت به حداکثر می رسد و 6-12 ساعت طول می کشد. اثر ضد فشار خون در 3-4 روز رخ می دهد ، اما رسیدن به اثر درمانی مطلوب ممکن است 3-4 هفته طول بکشد.
فارماکوکینتیک
فارماكوكینتیك لوزارتان و هیدروكلروتیازید در صورت مصرف همزمان ، تفاوتی با مصرف جداگانه ندارد.
لوزارتان به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. تحت "اولین عبور" از طریق کبد تحت متابولیسم قابل توجهی قرار می گیرد و یک متابولیت فعال (EXP-3174) با اسید کربوکسیلیک و سایر متابولیت های غیرفعال ایجاد می کند. فراهمی زیستی تقریباً 33٪ است. مصرف دارو به همراه غذا از نظر بالینی تأثیر مهمی بر غلظت سرمی آن ندارد. حداکثر حداکثر - 1 ساعت پس از مصرف خوراکی ، و متابولیت فعال آن (EXP-3174) - 3-4 ساعت.
بیش از 99٪ لوزارتان و EXP-3174 به پروتئین های پلاسمای خون و به طور عمده آلبومین متصل می شوند. حجم توزیع لوزارتان 34 لیتر است. این بسیار ضعیف به BBB نفوذ می کند.
لوزارتان متابولیزه می شود و متابولیت فعال (EXP-3174) (14٪) و غیرفعال را تشکیل می دهد ، از جمله 2 متابولیت اصلی که توسط هیدروکسیلاسیون گروه بوتیل زنجیره تشکیل می شود و یک متابولیت کمتر قابل توجه - N-2-tetrazole glucuronide.
پاکسازی پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریباً 10 میلی لیتر در ثانیه (600 میلی لیتر در دقیقه) و 83/0 میلی لیتر در ثانیه (50 میلی لیتر در دقیقه) است. ترخیص کالا از گمرک کلیوی لوزارتان و متابولیت فعال آن حدود 23/1 میلی لیتر در ثانیه (74 میلی لیتر در دقیقه) و 43/0 میلی لیتر در ثانیه (26 میلی لیتر در دقیقه) است. T 1/2 لوزارتان و متابولیت فعال به ترتیب 2 ساعت و 6-9 ساعت است. این ماده عمدتا با صفرا - 58٪ ، کلیه ها - 35٪ دفع می شود.
هیدروکلروتیازید. پس از تجویز خوراکی ، جذب هیدروکلروتیازید 60-80٪ است. حداکثر C هیدروکلروتیازید در خون 1-5 ساعت پس از تجویز خوراکی می رسد.
اتصال پروتئین پلاسما هیدروکلروتیازید - 64٪.
هیدروکلروتیازید متابولیزه نمی شود و به سرعت از طریق کلیه ها دفع می شود. T 1/2 5-15 ساعت است.
علائم دارو
فشار خون شریانی (برای بیمارانی که درمان ترکیبی برای آنها ذکر شده است).
کاهش خطر عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ.
موارد منع مصرف
حساسیت به لوزارتان ، به داروهایی که مشتقات سولفونامیدها و سایر اجزای آن هستند ، آنوری ، اختلال عملکرد کلیوی شدید (کلراتینین کلر)<30 мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
با دقت: اختلالات موجود در تعادل آب الکترولیتی خون (هیپوناترمیا ، آلکالوز هیپوکلورمی ، هیپوماژزمی ، هیپوکالمی) ، تنگی دو طرفه شریان های کلیوی یا تنگی عروق یک کلیه ، دیابت قندی ، هایپرکلسمی ، هیپوماسمی و یا نقرس ، حساسیت دیگر از جمله مهارکننده های ACE) و آسم برونش ، بیماری های خونی سیستمیک (از جمله لوپوس اریتماتوز سیستمیک) ، مصرف همزمان NSAIDs ، شامل مهارکننده های COX-2.
کاربرد در دوران بارداری و شیردهی
اطلاعاتی در مورد استفاده از لوزارتان در دوران بارداری وجود ندارد.
پرفیوژن کلیوی جنین ، که بستگی به پیشرفت سیستم رنین-آنژیوتانسین دارد ، در سه ماهه سوم بارداری شروع به فعالیت می کند. خطر جنین با تجویز لوزارتان در سه ماهه II و III افزایش می یابد. هنگامی که بارداری برقرار شد ، لوریستا N درمانی باید فوراً متوقف شود.
در صورت لزوم تجویز دارو در دوران شیردهی ، لازم است که شیردهی قطع شود.
اثرات جانبی
از طرف سیستم خون و لنفاوی: به ندرت - کم خونی ، بیماری شنلین-هنوچ.
از سیستم ایمنی بدن: به ندرت - واکنش های آنافیلاکسی ، آنژیوادم (از جمله ورم حنجره و زبان ، باعث انسداد مجاری هوایی و / یا ورم صورت ، لب ها ، حلق).
از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: غالباً - سردرد ، سرگیجه سیستمیک و غیر سیستمیک ، بی خوابی ، خستگی. به ندرت - میگرن.
از طرف سیستم قلبی عروقی: غالباً - افت فشارخوني (وابسته به دوز) ، تپش قلب ، تاکيكاردي. بندرت - واسکولیت.
از سیستم تنفسی: اغلب - سرفه ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، فارنژیت ، تورم مخاط بینی.
از دستگاه گوارش: اغلب - اسهال ، سوءهاضمه ، تهوع ، استفراغ ، درد شکم.
از سیستم کبدی: به ندرت - هپاتیت ، اختلال عملکرد کبد.
از طرف پوست و چربی زیر جلدی: به ندرت - کهیر ، خارش پوست.
از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت پیوندی: اغلب - میالژی ، کمردرد. به ندرت - ورم مفاصل.
دیگران: غالباً - استنی ، ضعف ، ورم محیطی ، درد قفسه سینه.
شاخص های آزمایشگاهی: غالباً - قند خون ، افزایش غلظت هموگلوبین و هماتوکریت (از نظر بالینی قابل توجه نیست). گاهی اوقات - افزایش متوسط \u200b\u200bسطح اوره و کراتینین سرم. به ندرت - افزایش فعالیت آنزیم های کبدی و بیلی روبین.
اثر متقابل
لوسارتان
در مطالعات بالینی ، هیچ اثر متقابل بالینی قابل توجهی با فارماکوکینتیک دارو با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، وارفارین ، سایمتیدین ، \u200b\u200bفنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشد.
ریفامپین و فلوکونازول سطح متابولیت فعال را کاهش می دهند (این تعامل به طور بالینی مورد مطالعه قرار نگرفته است).
ترکیب لوزارتان با دیورتیک های پتاسیم (اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید) ، مکمل های حاوی پتاسیم یا نمک پتاسیم می تواند منجر به هیپرکالمی شود.
NSAID ، شامل مهار کننده های انتخابی COX-2 می تواند اثر دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون از جمله لوزارتان را کاهش دهد.
در بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیوی که تحت درمان با NSAIDs (از جمله مهارکننده های COX-2) قرار دارند ، درمان آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می تواند به وخامت بیشتر عملکرد کلیه ، از جمله نارسایی حاد کلیوی منجر شود ، که معمولاً برگشت پذیر است.
اثر ضد فشار خون لوزارتان ، مانند سایر داروهای ضد فشار خون ، هنگام مصرف ایندومتاسین می تواند کاهش یابد.
هیدروکلروتیازید
در ترکیب با دیورتیک های تیازیدی ، داروهایی مانند اتانول ، باربیتورات ها و مواد مخدر می توانند خطر افت فشارخون ارتوستاتیک را تقویت کنند.
عوامل هیپوگلیسمی (خوراکی و انسولین) - تنظیم دوز از عوامل هیپوگلیسمی ممکن است لازم باشد.
سایر داروهای ضد فشار خون - اثر افزودنی.
کلستیرامین و کلستیپول - در حضور رزینهای تبادل آنیونی ، جذب هیدروکلروتیازید مختل می شود.
کورتیکواستروئیدها ، ACTH - کاهش قابل توجهی در سطح الکترولیتها ، به ویژه هیپوکالمی.
آمین های پرسور (به عنوان مثال اپی نفرین ، نوراپی نفرین) - کاهش شدت پاسخ به آمین های فشار دهنده.
شل کننده های عضلانی از نوع غیر محرک کننده عمل (به عنوان مثال توبوکورارین) - افزایش اثر شل کننده های عضلانی.
دیورتیک های لیتیوم باعث کاهش ترشحات کلیوی لیتیوم شده و خطر ایجاد اثرات سمی لیتیم را افزایش می دهند. استفاده همزمان توصیه نمی شود.
NSAID ها (از جمله مهار کننده های COX-2) - می توانند اثر دیورتیک ، ناتریورتیک و فشار خون را کاهش دهند. با توجه به تأثیر آن بر متابولیسم کلسیم ، میزان مصرف آنها ممکن است نتایج مطالعه عملکرد غدد پاراتیروئید را تحریف کند.
روش مصرف و دوز
داخل، صرف نظر از مصرف مواد غذایی
Lorista N را می توان با سایر داروهای ضد فشار خون ترکیب کرد.
فشار خون شریانی. دوز اولیه و نگهداری 1 جدول است. Lorista® N (5/12 میلی گرم 50 بار) یک بار در روز. حداکثر اثر ضد فشار خون در 3 هفته پس از درمان حاصل می شود. برای دستیابی به یک اثر برجسته تر ، می توان دوز دارو را به 2 قرص افزایش داد. Lorista® N (5/12 میلی گرم 50 بار) یک بار در روز. حداکثر دوز روزانه 2 قرص است. لوریستا ن.
در بیماران مبتلا به کاهش BCC (به عنوان مثال ، در حالی که دوزهای زیادی از داروهای دیورتیک مصرف می کنید) ، مقدار اولیه توصیه شده لوزارتان در بیماران مبتلا به هیپوولمی 25 میلی گرم 1 بار در روز است. از این نظر ، درمان Lorista® N باید پس از قطع دیورتیک ها و اصلاح هیپوولمی شروع شود.
در بیماران سالخورده و بیماران دارای نقص متوسط \u200b\u200bکلیوی ، از جمله بیماران دیالیز ، تنظیم اولیه دوز لازم نیست.
کاهش خطر عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ. مقدار شروع استاندارد لوزارتان 50 میلی گرم یک بار در روز است.
بیمارانی که نتوانسته اند ضمن استفاده از لوزارتان 50 میلی گرم در روز به سطح فشار خون برسند ، باید با ترکیب لوزارتان با دوزهای پایین هیدروکلروتیازید (12.5 میلی گرم) درمان را انتخاب کنند. در صورت لزوم ، لازم است دوز لوزارتان را به 100 میلی گرم در ترکیب با هیدروکلروتیازید با دوز 5/12 میلی گرم در روز ، بعدا - تا 2 قرص افزایش دهید. Lorista N 50 / 12.5 میلی گرم (کل - 100 میلی گرم لوزارتان و 25 میلی گرم هیدروکلروتیازید 1 بار در روز).
مصرف بیش از حد
لوسارتان
علائم: کاهش قابل توجه در فشار خون ، تاکی کاردی؛ برادی کاردی به دلیل تحریک پاراسمپاتیک (واگ).
رفتار: دیورز اجباری ، علائم درمانی؛ همودیالیز بی اثر است.
هیدروکلروتیازید
علائم: شایع ترین علائم آن به دلیل کمبود الکترولیت (هایپوکالمی ، هیپوکلرمی ، هیپوناترمی) و کمبود آب بدن به دلیل دیورز بیش از حد است. با تجویز همزمان گلیکوزیدهای قلبی ، هیپوکالمی می تواند روند آریتمی را تشدید کند.
رفتار: علامت دار
دستورالعمل های ویژه
می تواند به همراه سایر داروهای ضد فشار خون تجویز شود.
نیازی به انتخاب ویژه ای از دوز اولیه برای بیماران مسن وجود ندارد. این دارو می تواند غلظت اوره و کراتینین را در پلاسمای خون در بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیوی یک کلیه واحد افزایش دهد.
هیدروکلروتیازید می تواند فشار خون شریانی و اختلال در تعادل آب و الکترولیت ها را کاهش دهد (کاهش در میزان BCC ، هیپوناترمیا ، آلکالوز هیپوکلورمیک ، هیپوماژزمی ، هیپوکالمی) ، اختلال در تحمل گلوکز ، کاهش دفع کلسیم ادرار و باعث افزایش گذرا ، اندک غلظت کلسیم در پلاسمای خون و تری گلیسیریدها ، بروز هیپراوریسمی و / یا نقرس را تحریک می کنند. مصرف داروهایی که به طور مستقیم بر سیستم رنین-آنژیوتانسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری تأثیر می گذارند می تواند منجر به مرگ جنین شود. هنگام حاملگی ، ترک دارو مشخص می شود.
استفاده از داروهای ادرارآور به دلیل خطر بروز زردی در جنین و نوزاد ، ترومبوسیتوپنی در مادر ، معمولاً برای خانم های باردار توصیه نمی شود. دیورتیک درمانی مانع از ایجاد سمیت حاملگی نمی شود.
هشدارهای ویژه برای افراد تحریک شده Lorista N حاوی لاکتوز است ، بنابراین برای شرایط زیر نمی تواند تجویز شود: کمبود لاکتاز ، گالاکتوزمی یا سندرم جذب گلوکز / گالاکتوز.
تأثیر توانایی رانندگی خودرو و مکانیسم های دیگر. تقریباً تمام بیماران در طول درمان Lorista® N می توانند کارهایی را انجام دهند که نیاز به توجه بیشتری دارند (به عنوان مثال رانندگی). در بعضی از افراد ، در ابتدای درمان ، این دارو می تواند باعث کاهش فشار خون و سرگیجه شود و بنابراین به طور غیرمستقیم بر وضعیت روحی - روانی آنها تأثیر بگذارد. به دلایل ایمنی ، قبل از شروع فعالیت هایی که نیاز به توجه بیشتری دارند ، بیماران ابتدا باید پاسخ خود را به درمان ارزیابی کنند.
فرم انتشار
قرص های پوشیده از فیلم ، 5/12 12 میلی گرم. 10 عدد در تاول؛ در جعبه مقوایی 3 ، 6 یا 9 تاول (10 قطعه).
شرایط توزیع داروخانه ها
در نسخه
شرایط ذخیره دارو
در جای خشک و در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد نیست.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.
فرم انتشار
قرص
ترکیب بندی
ماده فعال: پتاسیم لوزارتان ، هیدروکلروتیازید (هیدروکلروتیازید) غلظت ماده فعال (میلی گرم): 62.5
اثر دارویی
داروی ضد فشار خون ترکیبی ، Losartan یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های AT1 نوع آنژیوتانسین II با ماهیت غیر پروتئینی است. در داخل بدن و آزمایشگاهی لوزارتان و متابولیت کربوکسیلیک بیولوژیکی فعال آن (EXP-3174) همه اثرات فیزیولوژیکی قابل توجه آنژیوتانسین II را در مسیر گیرنده AT1 مسدود می کند: منجر به افزایش فعالیت رنین در پلاسما خون می شود ، غلظت آلدوسترون در پلاسما خون را کاهش می دهد لوسارتان بطور غیر مستقیم باعث افزایش فعال شدن گیرنده های AT2 با افزایش سطح آنژیوتانسین II می شود. Losartan فعالیت کینیناز II ، آنزیمی را که در متابولیسم برادی کینین دخیل است ، سرکوب نمی کند. OPSS و فشار در گردش ریوی را کاهش می دهد. باعث کاهش فشار خون ، اثر دیورتیک می شود و از ایجاد هیپرتروفی میوکارد جلوگیری می کند ، تحمل ورزش را در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی افزایش می دهد ، مصرف لوزارتان 1 بار در روز منجر به کاهش آماری معنی داری در فشار خون سیستولیک و دیاستولیک می شود. در طول روز ، لوزارتان فشار خون را به طور مساوی کنترل می کند ، در حالی که اثر ضد فشار خون با ریتم شبانه روزی طبیعی مطابقت دارد. 5-6 ساعت پس از مصرف ، كاهش فشار خون در انتهای دوز دارو تقریباً 80-70٪ اثر در اوج دارو بود. سندرم برداشتن مشاهده نمی شود. همچنین لوزارتان تأثیر بالینی بر ضربان قلب ندارد ، لوزارتان در مردان و خانمها و همچنین در افراد مسن (65 سال) و بیماران جوان (65 سال پوند) مؤثر است. هیدروکلروتیازید یک ادرار تیازید است ، که اثر دیورتیک آن با اختلال جذب مجدد یون سدیم همراه است. کلر ، پتاسیم ، منیزیم ، آب موجود در نفرون دیستال. دفع یون های کلسیم ، اسید اوریک را به تأخیر می اندازد. خواص ضد فشار خون دارد. اثر فشار خون بالا به دلیل گسترش شریانها ایجاد می شود. عملاً هیچ تاثیری بر فشار خون طبیعی ندارد. اثر دیورتیک بعد از 1-2 ساعت اتفاق می افتد ، بعد از 4 ساعت به حداکثر می رسد و 6-12 ساعت طول می کشد اثر ضد فشار خون بعد از 3-4 روز به وجود می آید ، اما برای رسیدن به اثر درمانی مطلوب ممکن است 3-4 هفته طول بکشد.
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک لوزارتان و هیدروکلروتیازید با استفاده همزمان با استفاده جداگانه با آن فرقی نمی کند. جذب لوزارتان به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف دارو با غذا تأثیر بالینی بر غلظت سرم آن ندارد. قابلیت دسترسی زیستی حدود 33٪ است. Cmax losartan در پلاسما خون 1 ساعت پس از تجویز خوراکی حاصل می شود ، و Cmax EXP-3174 پس از 3-4 ساعت توزیع بدست می آید توزیع بیش از 99٪ لوزارتان و EXP-3174 به پروتئین های پلاسما ، به طور عمده آلبومین متصل می شوند. Vd لوزارتان 34 لیتر است. متابولیسم در اولین عبور از طریق کبد متابولیسم قابل توجهی را طی می کند ، یک متابولیت فعال EXP-3174 (14٪) و تعدادی متابولیت غیرفعال را تشکیل می دهد. 0.83 میلی لیتر در ثانیه (50 میلی لیتر در دقیقه) ، به ترتیب. ترخیص کالا از گمرک کلیه لوزارتان و EXP-3174 به ترتیب در حدود 1.23 میلی لیتر در ثانیه (74 میلی لیتر در دقیقه) و 43/0 میلی لیتر در ثانیه (26 میلی لیتر در دقیقه) است. T1 / 2 لوزارتان و EXP-3174 به ترتیب 2 ساعت و 6-9 ساعت است. حدود 58٪ دارو در صفرا ، 35٪ - توسط کلیه ها دفع می شود هیدروکلروتیازید جذب و توزیع پس از تجویز خوراکی ، جذب هیدروکلروتیازید 60-80٪ است. مقدار Cmax در خون طی 1-5 ساعت پس از مصرف می رسد. اتصال هیدروکلروتیازید به پروتئین های پلاسما خون 64٪ است. متابولیسم و \u200b\u200bدفع هیدروکلروتیازید متابولیزه نمی شود و به سرعت توسط کلیه ها دفع می شود. T1 / 2 5-15 ساعت است.
نشانه ها
درمان علامت دار فرآیندهای التهابی دردناک از ریشه های مختلف (از جمله درد های بعد از عمل و پس از آسیب ، سیاتیک ، میالژی ، سیاتیک ، کبودی و اسپرین عضلانی ، آرتریت روماتوئید ، اسپوندیلیت انکیلوزان ، استئوآرتریت ، حمله حاد به نقرس ، تنوزینویت حاد ، بورسیت) سندرم در بیماریهای التهابی سیستم اسکلتی عضلانی (فقط برای تزریق عضلانی)
موارد منع مصرف
حساسیت به لوزارتان ، به داروهایی که مشتقات سولفونامیدها و سایر اجزای آن دارو ، آنوری ، اختلال عملکرد کلیوی شدید هستند (کلرآتینین با احتیاط: اختلالات در آب و تعادل الکترولیک خون (هیپوناتریمی ، آلکالوز هیپوکلورمیک ، هیپوماژسمی ، هیپوکالمی) ، استری دو طرفه تنگی شریان یک کلیه منفرد ، دیابت قندی ، هایپرکلسمی ، هیپروریسمی و یا نقرس ، سابقه آلرژیک تشدید شده (ایجاد آنژیوادم زودتر هنگام مصرف داروهای دیگر ، از جمله مهار کننده های ACE) و آسم برونش ، بیماری های سیستماتیک خون (شامل. لوپوس اریتماتوز سیستمیک) ، مصرف همزمان NSAID ها ، از جمله مهار کننده های COX-2.
کاربرد در دوران بارداری و شیردهی
این دارو به همراه سایر داروهای ضد فشار خون قابل تجویز است و نیازی به انتخاب ویژه ای از دوز اولیه در بیماران مسن وجود ندارد. این دارو می تواند غلظت اوره و کراتینین را در پلاسمای خون در بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا تنگی عروق کلیوی کلیه انفرادی افزایش دهد.هیدروکلروتیازید می تواند فشار خون شریانی و اختلال در تعادل آب-الکترولیک (کاهش در میزان BCC ، هیپوناترمیا ، هیپوکلورمی آلکالمیمی ، هیپوناتمی آلکایمی ، هیپون هلیکممی ، هیپوناتمی آلکمیا تحمل گلوکز ، کاهش دفع کلسیم در ادرار و ایجاد گذرا ، افزایش اندک غلظت کلسیم در پلاسمای خون ، افزایش غلظت کلسترول و TG ، تحریک بروز هیپراوریسمی و / یا نقرس. Lorista N حاوی لاکتوز است ، بنابراین دارو برای بیماران کمبود لاکتاز ، گالاکتوزمی تجویز نمی شود. یا سندرم سوء جذب گلوکز / گالاکتوز. تأثیر در توانایی رانندگی وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم تقریباً همه بیماران در طول درمان با Lorista N می توانند اقداماتی را انجام دهند که نیاز به توجه بیشتری داشته باشد (به عنوان مثال رانندگی اتومبیل یا وسایل فنی) در بعضی از افراد ، در ابتدای درمان ، این دارو می تواند باعث فشار خون و سرگیجه شریانی شود و از این طریق ، به طور غیر مستقیم بر وضعیت روانی و روانی آنها تأثیر بگذارد. به دلایل ایمنی ، قبل از شروع فعالیت هایی که نیاز به توجه بیشتری دارند ، بیماران ابتدا باید پاسخ خود را نسبت به درمان ارزیابی کنند.
روش مصرف و دوز
در داخل ، صرف نظر از مصرف مواد غذایی ، Lorista N را می توان با سایر داروهای ضد فشار خون ترکیب کرد ، فشار خون شریانی. دوز اولیه و نگهداری 1 جدول است. Lorista N (5/12/50 میلی گرم) یک بار در روز. حداکثر اثر ضد فشار خون در 3 هفته پس از درمان حاصل می شود. برای دستیابی به یک اثر برجسته تر ، می توان دوز دارو را به 2 قرص افزایش داد. Lorista N (5/12/50 میلی گرم) یک بار در روز. حداکثر دوز روزانه 2 قرص است. Lorista N. در بیماران با کاهش BCC (به عنوان مثال ، در حالی که دوزهای زیادی از داروهای ادرارآور مصرف می کنید) ، مقدار اولیه توصیه شده لوزارتان در بیماران مبتلا به هیپوولمی 25 میلی گرم 1 بار در روز است. در همین راستا ، درمان لوریستا N باید پس از قطع دیورتیک ها و تصحیح هیپوولمی شروع شود.در بیماران سالخورده و بیماران دارای نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200b، از جمله آنهایی که در دیالیز وجود دارد ، نیازی به تعدیل دوز اولیه لازم نیست ، کاهش خطر عوارض قلبی عروقی و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ مقدار شروع استاندارد لوزارتان 50 میلی گرم یک بار در روز است.
اثرات جانبی
مطالعات کلینیکی Losartan یک اثر متقابل فارماکوکینتیک لوزارتان با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، وارفارین ، سایمتیدین ، \u200b\u200bفنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین را کاهش نداد و نشان داد که ریفامپیسین و فلوکونازول میزان متابولیت فعال را کاهش می دهند. آمیلورید) ، مواد افزودنی حاوی پتاسیم یا نمک های پتاسیم می توانند منجر به هیپرکالمی شوند. NSAIDs ، incl. مهارکننده های انتخابی COX-2 ، ممکن است باعث کاهش اثربخشی دیورتیک ها و سایر داروهای ضد فشار خون از جمله لوزارتان شود. در بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه که با درمان NSAIDs (از جمله مهار کننده های COX-2) روبرو هستند ، درمان با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ممکن است به وخامت بیشتر عملکرد کلیه منجر شود. نارسایی حاد کلیوی ، که معمولاً قابل برگشت است ، اثر ضد فشار خون لوزارتان ، مانند سایر داروهای ضد فشار خون ، در هنگام مصرف ایندومتاسین کاهش می یابد هیدروکلروتیازید هنگام استفاده همزمان با ادرارآورهای تیازیدی ، اتانول ، باربیتوراتها و داروهای مخدر می تواند خطر کم کاری فشار خون را تحت فشار قرار دهد. (برای تجویز خوراکی و انسولین) ، تنظیم دوز داروهای قند خون ممکن است مورد نیاز باشد .در صورت مصرف همزمان با سایر داروهای ضد فشار خون ، یک اثر افزودنی ایجاد می شود. کلستیرامین و کلستیپول در جذب هیدروکلروتیازید تداخل دارند. ACTH کاهش قابل توجهی در میزان الکترولیت ها ، به ویژه هیپوکالمی وجود دارد. هیدروکلروتیازید از شدت پاسخ به مصرف آمین های پرسوری (به عنوان مثال ، اپی نفرین ، نوراپی نفرین) کاهش می یابد. هیدروکلروتیازید باعث تقویت اثر شل کننده های عضلانی از نوع غیر محرک خطرناک (مثلاً) می شود (مثلاً) سمیت لیتیوم (استفاده همزمان توصیه نمی شود). NSAID ها (از جمله مهارکننده های COX-2) می توانند اثر دیورتیک ، ناتریورتیک و فشار خون دیورتیک ها را کاهش دهند.با توجه به تأثیر بر متابولیسم کلسیم ، مصرف دیورتیک های تیازیدی می تواند نتایج مطالعه عملکرد غدد پاراتیروئید را مختل کند.
مصرف بیش از حد
از طرف سیستم خون و لنفاوی: به ندرت - کم خونی ، بیماری Schönlein-Henoch ؛ از طرف سیستم ایمنی بدن: به ندرت - واکنش های آنافیلاکسی ، آنژیوادم (از جمله ادم حنجره و زبان ، ایجاد انسداد راه های هوایی و / یا ورم صورت ، لب ها ، حلق). از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: غالباً - سردرد ، سرگیجه سیستمیک و غیر سیستمیک ، بی خوابی ، خستگی. به ندرت - میگرن از طرف سیستم قلبی عروقی: غالباً - افت فشارخون ارتوستاتیک (وابسته به دوز) ، تپش قلب ، تاکی کاردی. به ندرت - واسکولیت ، از سیستم تنفسی: اغلب - سرفه ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، فارنژیت ، ورم مخاط بینی از دستگاه گوارش: غالبا - اسهال ، سوء هاضمه ، تهوع ، استفراغ ، درد شکم از سیستم کبدی: بندرت - هپاتیت ، اختلال عملکرد کبد از طرف پوست و چربی زیر جلدی: به ندرت - کهیر ، خارش پوستی .از طرف سیستم عضلانی اسکلتی و بافت همبند: غالباً - میالژی ، درد کمر؛ موارد نادر: ورم مفاصل - سایر موارد: غالباً - استنیا ، ضعف ، ورم محیطی ، درد قفسه سینه. گاهی اوقات - افزایش متوسط \u200b\u200bسطح اوره و کراتینین سرم. به ندرت - افزایش فعالیت آنزیم های کبدی و بیلی روبین.
تعامل با داروهای دیگر
موارد احتیاط
دستورالعمل های ویژه
علائم لوزارتان: کاهش قابل توجه در فشار خون ، تاکی کاردی. برادی کاردی به دلیل تحریک پاراسمپاتیک (واژینال) درمان: دیورز اجباری ، علائم درمانی ، همودیالیز بی اثر است هیدروکلروتیازید علائم: شایع ترین علائم آن در نتیجه کمبود الکترولیت (هیپوکالمی ، هیپوکلرمی ، هیپوناترمی) و کم آبی به دلیل دیورتیک بیش از حد است. با تجویز همزمان گلیکوزیدهای قلبی ، هیپوکالمی می تواند روند آریتمی را تشدید کند درمان: درمان علامتی.