İlaç Sirdalud için kullanım talimatları: endikasyonlar, incelemeler. "Sirdalud" kullanım talimatları
Site, yalnızca bilgi amaçlı arka plan bilgileri sağlar. Hastalıkların tanı ve tedavisi mutlaka bir uzman gözetiminde yapılmalıdır. Tüm ilaçların kontrendikasyonları vardır. Bir uzman danışmanlığı gereklidir!
İlaç hakkında
İlaç Sirdalud iskelet kaslarının tonunu etkiler, orta derecede analjezik etki gösterir. İlaç, kas gevşetici grubuna aittir. İlacın aktif bileşeni, maddedir tizanidin.Uygulama kapsamı
Akut veya kronik formda spinal ve serebral kökenli spastik bozukluklar. İlaç, spazmların ve klonik nöbetlerin tezahürlerini azaltır.farmakolojik etki
Ağızdan alındığında, aktif madde hızla ve neredeyse tamamen emilir. Plazmadaki maksimum tizanidin konsantrasyonu, ilacı aldıktan bir saat sonra not edilir. İdrarla atılır.İlacın tabletleri ile aynı zamanda yiyecek almak, farmakokinetik süreçleri ve emilimi etkilemez.
Kullanım endikasyonları
1. Nörolojik bozukluklara bağlı iskelet kaslarının spastisitesi:- omuriliğin dejeneratif bozuklukları,
- beynin dolaşım bozuklukları,
3. Postoperatif dönem - cerrahi müdahalelerden sonra iyileşme, örneğin fıtıklaşmış diski çıkarmak için ameliyat sonrası.
Tablet kullanımı için talimatlar
1. Nörolojik patolojiden kaynaklanan iskelet kası spazmı.Bu gibi durumlarda dozaj, ilaca verilen reaksiyona ve semptomların ciddiyetine bağlı olarak seçilir.
- İlk doz - Günde üç kez 2 mg.
- Bir kaç gün sonra dozajı 3-6 mg artırabilirsiniz.
- Optimum günlük doz - 12 ila 24 mg.
- Günde 36 mg'ın üzerinde dozaj yan etkilerin gelişmesiyle doludur.
2.
Yaşlı hastalar için dozaj.
Yaşlılar için doz ayarlanıyor. Bu tür hastalar tıbbi personelin sürekli gözetimi altında olmalıdır. Çoğu zaman, doz azaltılır çünkü yaşlılarda renal klirens yavaştır ( kandan çeşitli maddelerin böbreklerden atılma oranı). Büyük bir doz, kanda metabolitlerin birikmesine, aşırı doz gelişmesine ve yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olacaktır.
3.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği ile ortalama dozaj günde üç kez 2 mg'dır. Diğer klinik tabloya ve ilacın tolere edilebilirliğine bağlı olarak, uygulama dozajı ve sıklığı ayarlanır.
Yan etkiler
Terapötik olarak gerekçelendirilmiş Sirdalud dozajlarını alırken, yan etkiler neredeyse hiç gelişmez.Son derece nadir:
- sindirim sistemi rahatsızlıkları.
- hipotansiyon,
- zayıflık,
Bu gibi durumlarda, aşağıdaki gibi yan etkiler:
- hipotansiyon ve bradikardi;
- nadiren - uykusuzluk, halsizlik, uyku bozukluğu;
- son derece nadir - akut hepatit.
Kontrendikasyonlar
- Şiddetli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozuklukları.
- Tizanidine aşırı reaksiyon.
- Tizanidin ile fluvoksamin kombinasyonu.
Hamilelik sırasında
İlacın fetüs üzerinde teratojenik etkisinin varlığını kanıtlamayan hayvan çalışmaları yapılmıştır. Bununla birlikte, hamile kadınlarda, ilacın etkisine ilişkin kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle, yine de hamilelik sırasında Sirdalud reçete edilmemesi önerilir.İlaç anne sütüne geçer, bu nedenle emziren kadınlar için ilaç da randevu için tavsiye edilmez.
Osteokondroz ile
Yaşam kalitesini düşürmede etken olan sırt ağrısı, omurga patolojilerine bağlı olarak ortaya çıkar. Sırt ağrısının ana nedenlerinden biri, omurgada dejeneratif-distrofik değişikliklerin meydana geldiği osteokondrozdur.Artmış kas tonusu ile ilişkili osteokondrozda ağrıyı hafifletmek için günde birkaç kez 2-4 mg kas gevşetici Sirdalud kullanın. İlacın etki mekanizması, diğer kas gevşeticilerin etki mekanizmasından önemli ölçüde farklıdır. İlaç, kas tonusunu azaltan diğer ilaçlar istenen etkiye sahip olmadığında kullanılır. İlacın en büyük avantajı, kas tonusu azaldığında kas gücünü etkilememesidir.
Çocuklar için
Sirdalud'un çocuklara atanması tavsiye edilmez, çünkü bu yaş grubundaki ilacın güvenliğiyle ilgili klinik çalışmalar yapılmamıştır.Sirdalud ve Midocalm
Midokalm Sirdalud'dan daha önce ilaç pazarına çıktı. Bu ilaçların her ikisi de benzerdir, ancak farklı aktif bileşenlere sahiptir. Mydocalm'ın eylemi daha iyi incelenmiştir. Bir kas gevşetici olarak daha geniş bir uygulama alanına sahiptir. Ancak terapötik dozajlarda Sirdalud, daha az yan etki gösterir.İlaç ve alkol
İlacın alkol ile kombinasyon halinde kullanılması istenmeyen bir durumdur. Alkol, Sirdalud'un yatıştırıcı ve hipnotik etkisini artırır.Etkileşim
1. Fluvoxamine ile birleştirilemez.2. Sirdalud'u aşağıdakilerle birleştirirken büyük özen gereklidir:
- Mexiletin,
- Amiodaron,
- Propafenon,
- Pefloksasin,
- Norfloksasin,
- Enoxacin,
- Ticlopidin,
- Rofecoxib,
- oral hormonal kontraseptifler ile.
Aşırı doz
Aşırı dozda ilaç fenomeni klinik uygulamada zaten karşılaşılmıştır.Doz aşımı belirtileri:
- solunum bozukluğu
- uyuşukluk,
- arteriyel hipotansiyon,
- kaygı,
- miosis,
Serbest bırakma formu - tabletler
2 ve 4 mg'lık tabletler, blister 30 tablet içerir.Kompozisyon
İlacın aktif maddesi - tizanidin.Ek maddeler:
- mikrokristal selüloz,
- stearik asit,
- susuz laktoz,
- koloidal silikon dioksit.
ek bilgi
Klinik pratikte, ilacı almakla ilişkili olan hepatik disfonksiyon vakaları açıklanmaktadır. Bu nedenle, tedavi sırasında karaciğer parametrelerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Tedavi sırasında iştahsızlık ve nedensiz mide bulantısı gibi semptomlar ortaya çıkarsa, karaciğer fonksiyon takibi daha sık yapılır, çünkü bu belirtiler hepatik fonksiyonda bir bozulmaya işaret edebilir.Hasta ilacı kullanırken uyuşukluk fark ederse, o zaman araba kullanmaktan kaçınmalıdır.
Kullanım endikasyonları:Nörolojik patolojinin neden olduğu iskelet kası spazmı (multipl skleroz, omuriliğin dejeneratif hastalıkları, serebral palsi, kronik miyelopati, bozulmuş serebral dolaşım, vb.).
Ağrılı kas spazmı:
Omurganın fonksiyonel ve statik hastalıkları ile (radiküler, servikal sendrom);
cerrahi müdahalelerden sonraki postoperatif dönemde (örneğin, kalça eklemi osteoartriti ameliyatı sonrası, intervertebral fıtık).
Farmakolojik etki:
Sirdaluda'daki aktif bileşen tizanidindir. Tizanidin, iskelet kaslarını etkileyen, merkezi olarak etkili bir kas gevşetici maddedir. Sirdalud'un etki mekanizmasının ana uygulama yeri, omuriliğin presinaptik α2 reseptörleri. Tizanidinin etkisinin bir sonucu olarak presinaptik a2 reseptörleri, NMDA reseptörlerini (N-metil-D-aspartat reseptörleri) uyaran bir uyarıcı etkiye sahip amino asitlerin üretiminin daha fazla inhibisyonu ile uyarılır. Bundan dolayı, polisinaptik yolla uyarılma iletiminin ara spinal nöronları düzeyinde bir bastırma vardır. Artmış kas tonusunun etiyolojisinde ana uyarım iletim yolu olduğu için Sirdalud'un etkisiyle azalır.
Tizanidin ayrıca orta derecede bir merkezi analjezik etkiye sahiptir. İlaç, serebral ve spinal oluşumun kronik ve akut spastik hastalıkları için kullanılır. Sirdalud, klonik konvülsiyonları ve spazmları azaltır, ayrıca iskelet kaslarının istemli kasılmalarının gücünü arttırır.
Tizanidin neredeyse tamamen ve hızlı bir şekilde emilir. Yaklaşık 60 dakika sonra kan plazmasındaki Cmax gözlenir. Sirdalud'u aldıktan sonra. Belirgin metabolizma ve karaciğerden birincil geçiş nedeniyle ortalama biyoyararlanım yaklaşık% 34'tür.
Denge döneminde ürünün intravenöz uygulamasıyla, ortalama dağılım hacmi 2,6 l / kg vücut ağırlığıdır. Aktif maddenin% 30'u plazma proteinleri ile bağlanır. Tizanidinin farmakokinetiğinin doğrusal karakteri, 4 mg ila 20 mg doz aralığında gözlemlenir. Farmakokinetik verilerin bireyler arası çok küçük değişkenliği (EAA ve en yüksek plazma konsantrasyonu) göz önüne alındığında, Sirdalud'u oral yoldan alan hastalarda kan plazmasındaki aktif maddenin konsantrasyonunu tahmin etmek mümkündür. Cinsiyet, tizanidinin farmakokinetiğini değiştirmez.
Ürün metabolitleri inaktiftir. Metabolizma, ağırlıklı olarak karaciğerde meydana gelir. Yarı ömür yaklaşık 2-4 saattir. Eliminasyon - böbrekler yoluyla (uygulanan dozun yaklaşık% 70'i) metabolitler şeklinde. Tizanidinin önemsiz bir kısmı değişmeden atılır (% 2.7).
Kreatinin klirensi 25 ml / dak'dan az olan böbrek yetmezliğinde, kan plazmasındaki ortalama maksimum konsantrasyonda 2 kat artış vardır (sağlıklı gönüllülere kıyasla). Ayrıca, terminal yarılanma ömrü, AUC'nin 6 kat artması nedeniyle (yaklaşık olarak) 14 saate uzatılmıştır.
Tizanidin gıda alımının farmakokinetiğini ürün alımı ile eş zamanlı olarak etkilemez. Bununla birlikte, tüm bunlarla birlikte, tizanidin maksimum plazma konsantrasyonunda bir artış gözlenir. Bu artışın klinik bir önemi olmadığına inanılmaktadır. Yiyecek alımının da EAA (emilim) üzerinde etkisi yoktur.
Sirdalud uygulama yöntemi ve dozaj:
Nörolojik patolojiye bağlı iskelet kası spazmı
Doz, klinik tabloya ve hastanın ürüne verdiği cevaba bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı seçilir. Başlangıç \u200b\u200bdozunun 6 mg / günü aşması gerekmez. Doz, ürünün 3 dozuna bölünmüştür. 3-7 gün arayla dozu 2-4 mg artırabilirsiniz. Optimal terapötik doz genellikle 12-24 mg / gün'dür (aynı zaman aralığında 3-4 doza bölünür). 36 mg / gün üzerindeki bir dozajın aşılması tavsiye edilmez.
Ağrılı kas spazmı
Sirdalud 2-4 mg 3 r / gün kullanılır. Şiddetli spazm ile yatmadan önce 2-4 mg ürün daha almasına izin verilir.
Yaşlı hastalar için
Farmakokinetik parametrelere dayanarak, yaşlılarda ürünün renal klerensinin çok yavaş olabileceği varsayılabilir. Ürünün kullanımına sadece yakın tıbbi gözetim altında izin verilir. Bu kategorideki kişilerde Sirdalud kullanmanın klinik deneyimi sınırlıdır.
Böbrek yetmezliği ile
Böbrek yetmezliği ve kreatinin klirensi 25 ml / dakikadan az olan hastalar için başlangıç \u200b\u200bdozu bir seferde 2 mg / gün'dür. Etkililiği ve tolere edilebilirliği dikkate alarak ürünün dozajını kademeli olarak artırabilirsiniz. Genellikle, daha güçlü bir terapötik etki elde etmek için, doz önce artırılır ve günde bir kez alınması gerekir; iyi tolerans durumunda uygulama sıklığı da artar.
Pediatride
Bebeklerde Sirdalud kullanma deneyimi yetersiz olduğu için kullanılması tavsiye edilmez.
Sirdalud kontrendikasyonları:
Karaciğer fonksiyonlarının ciddi ihlalleri;
tizanidine veya Ciralud'un başka bir bileşenine karşı yüksek bireysel duyarlılık;
fluvoksamin ile tizanidin kombinasyonu.
Sirdalud yan etkileri:
Sirdalud ağrılı kas spazmının tedavisi için düşük dozlarda alındığında, yan etkiler genellikle seyrek gelişir, hafif ve geçicidir.
Nadir (≥% 0,01 ila ≤% 0,1): gastrointestinal rahatsızlıklar, mide bulantısı, hepatik transaminaz aktivitesinde artış, geçici.
Sık görülen etkiler (≥1 ila ≤% 10): halsizlik, uyuşukluk, hafif hipotansiyon, baş dönmesi, ağız mukozasında kuruluk.
Daha yüksek Sirdalud dozlarının reçete edilmesi durumunda (spastisite tedavisinde), yan etkiler daha belirgin olabilir ve daha sık gelişebilir, bu da ürünün kesilmesi için bir gösterge değildir.
Sık görülen etkiler (≥1 ila ≤% 10): bradikardi, arteriyel hipotansiyon.
Nadir (≥ 0.01 ila ≤% 0.1): uyku bozuklukları, kas güçsüzlüğü, uykusuzluk, halüsinasyonlar.
Çok seyrek (≤% 0,01): akut hepatit.
Gebelik:
Hayvan çalışmaları (tavşanlar ve sıçanlar) fetüs üzerinde teratojenik bir etki ortaya çıkarmamıştır. Bununla birlikte, hamile ve emziren annelerde Sirdalud kullanımına ilişkin kontrollü bir çalışma yapılmamıştır. Ürünü kullanmanın faydalarının fetüs (yenidoğan) üzerindeki olası etki riskini aştığı durumlar dışında hamile kadınlar için Sirdalud önerilmez. Hayvanlar üzerinde yapılan deneyler, küçük miktarlarda tizanidinin anne sütüne geçtiğini göstermiştir, bu nedenle emziren annelerin atanması önerilmez.
Aşırı doz:
Ürünü 400 mg'lık bir dozda alma vakaları da dahil olmak üzere aşırı Sirdalud dozu hakkında birkaç rapor vardır. Tüm hastalar iyileşti. Aşırı doz belirtileri: mide bulantısı, arteriyel hipotansiyon, kusma, baş dönmesi, anksiyete, miyoz, solunum yetmezliği, uyuşukluk, koma.
Tedavi: enterosorbentlerin (aktif karbon) birden çok kez atanması, semptomatik tedavi, zorla diürez etkilidir.
Diğer tıbbi ürünlerle birlikte kullanın:
CYP1 A2 inhibitörleri ve fluvoksamin alan hastalara Sirdalud reçete etmeyin.
Diğer CYP1 A2 inhibitörleri (amiodaron, propafenon, meksiletin, simetidin, pefloksasin, enoksasin, siprofloksasin, norfloksasin, oral hormonal kontraseptifler, rofekoksib ve tiklopidin) ile kombinasyon halinde dikkatli olunmalıdır. Bu durumda baş dönmesi, psikomotor çalışma yeteneğinde azalma, baş dönmesi mümkündür.
Antihipertansif ilaçların (ve / veya diüretiklerin) ve Sirdalud'un eşzamanlı kullanımı ile bradikardi ve arteriyel hipotansiyon mümkündür.
Sakinleştiriciler ve alkol, Sirdalud'un yatıştırıcı etkisini güçlendirir.
Tahliye formu:
Tabletler, 2; 4 mg. Blister, 30 tablet içerir.
Depolama koşulları:
Bebeklerden uzak bir yerde oda sıcaklığında.
Sirdalud bileşimi:
Aktif madde: tizanidin.
Aktif olmayan bileşenler: susuz koloidal silikon dioksit, stearik asit, mikrokristalin selüloz, susuz laktoz.
Bunlara ek olarak:
12 mg / gün'e kadar olan dozlarda sıklıkla meydana gelmeyen, tizangidin alımıyla ilişkili karaciğer disfonksiyonları tanımlanmıştır. Bu nedenle, Sirdalud'u 12 mg / gün'den daha yüksek bir dozajda alan hastalar tarafından ilk 4 ayda 30 günde bir karaciğer parametrelerinin izlenmesi önerilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğuna işaret eden semptomlara (açıklanamayan mide bulantısı, yorgunluk, iştahsızlık) eşlik ederken hepatik parametreleri izlemek de gereklidir. Transaminazlarda (AST, ALAT) 3 kat veya daha fazla kalıcı bir artış varsa, ürün kesilir.
Sirdalud alırken uyuşukluk hisseden hastalar, iyi bir reaksiyon ihtiyacı ve yüksek konsantrasyonla ilişkili işlerden kaçınmalıdır.
Dikkat!
İlacı kullanmadan önce "Sirdalud" bir doktora danışmak gerekir.
Talimat, yalnızca " Sirdalud».
Talimatlar
Genel özellikleri
Sirdalud 2 mg - beyaz veya neredeyse beyaz yuvarlak yassı tabletler, eğimli kenarları, bir çizgi ve tabletin bir tarafında "OZ" yazısı;
Sirdalud 4 mg - beyaz veya beyazımsı yuvarlak yassı tabletler, kenarları eğimli, tabletin bir tarafında çarpı işaretleri ve diğer tarafında "RL" yazısı;
Kompozisyon
Aktif madde: tizanidin.
1 tablet 2.288 mg içerir; Sırasıyla 2 mg, 4 mg tizanidine karşılık gelen 4.576 mg tizanidin hidroklorür;
yardımcı maddeler: susuz laktoz, mikrokristalin selüloz, stearik asit, susuz koloidal silikon dioksit.
Farmakoterapötikgrup
Merkezi etkiye sahip kas gevşeticiler. Kod ATX. M03VX02.
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Tizanidin, merkezi olarak etkili bir iskelet kası gevşetici maddedir. İlacın etkisinin uygulama noktası olan anatomik yapı omuriliktir. Presinaptik alfa-adrenerjik reseptörleri uyararak, N-metil-D-aspartat reseptörlerini (NMDA reseptörleri) uyaran uyarıcı amino asitlerin salınımını inhibe eder. Sonuç olarak, uyarmanın sinaptik iletimi, omuriliğin ara nöronları düzeyinde bastırılır. Aşırı kas tonusundan sorumlu olan bu mekanizma olduğu için bastırıldığında kas tonusu azalır. Kas gevşetici özelliklerine ek olarak, tizanidin ayrıca merkezi, orta derecede belirgin bir analjezik etki sergiler.
Sirdalud hem akut ağrılı kas spazmında hem de spinal ve serebral oluşumun kronik spastik durumlarında etkilidir. Pasif hareketlere karşı direnci azaltır, spazmları ve klonik nöbetleri azaltır, aktif kas kasılmalarının gücünü artırır.
Antispastik aktivite (Ashworth ölçeği ile ve sarkaç testi kullanılarak ölçülür) ve Sirdalud almanın yan etkileri (kalp atış hızı ve kan basıncındaki değişiklikler) kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonu ile ilişkilidir.
Farmakokinetik
Emme
Tizanidin hızla ve neredeyse tamamen emilir. İlaç alındıktan yaklaşık bir saat sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Karaciğerden ilk geçiş sırasındaki belirgin metabolizma nedeniyle, ortalama biyoyararlanım yaklaşık% 34'tür (CV% 38). Sirdalud'un ilk ve tekrarlanan uygulamalarından sonra (4 mg'lık dozlar), kan plazmasındaki maksimum tizanidin konsantrasyonlarının (Cmax) ortalama değerleri sırasıyla 12,3 ng / ml (CV% 10) ve 15,6 ng / ml'dir (CV% 13).
Yiyeceklerin etkisi
Eş zamanlı gıda alımı tizanidinin farmakokinetiğini etkilemez (4 mg tizanidin dozu). Tableti gıda ile aldıktan sonra maksimum konsantrasyon değerinin üçte bir oranında artmasına rağmen, bu klinik olarak önemli değildir. Emilim üzerinde önemli bir etki yoktu.
Dağıtım
İntravenöz uygulamadan sonra denge dağılım hacminin (Vss) ortalama değeri 2,6 L / kg'dır (CV% 21). Plazma proteinlerine bağlanma% 30'a ulaşır.
Metabolizma
Tizanidin hızla ve büyük ölçüde (yaklaşık% 95) karaciğerde metabolize edilir. İçinde vitro tizanidinin bölünmesi esas olarak sitokrom P450 sisteminin enzimi 1A2 tarafından katalize edilir. Metabolitler etkisizdir.
Para çekme
Sistemik dolaşımdan tizanidinin ortalama yarı ömrü 2-4 saattir. İlaç metabolitler şeklinde esas olarak böbrekler tarafından (dozun yaklaşık% 70'i) atılır; idrarla atılan değişmemiş madde yaklaşık% 4,5'tir.
Doğrusallık
1 ila 20 mg doz aralığında tizanidinin farmakokinetiği doğrusaldır. Seçilmiş hasta gruplarında farmakokinetik
Hasta böbrek yetmezliği olan (kreatinin klirensi 25 ml / dakikadan az) ortalama maksimum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerdekinin iki katıdır ve terminal yarılanma ömrü, konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan / EAA / Ortalama 6 kez. (Önlemler bölümüne bakın).
Hastalar arasında karaciğer yetmezliği olan belirli bir çalışma yapılmamıştır. Tizanidin, karaciğerdeki CYP1A2 enzimi tarafından büyük ölçüde metabolize edildiğinden, karaciğer yetmezliği sistemik etkilerini artırabilir. Sirdalud şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. "Kontrendikasyonlar" bölümü),
Yaşlı hastalar
Bu hasta popülasyonu için farmakokinetik bilgiler sınırlıdır.
Cinsiyet ve ırkın etkisi
Hastanın bir cinsiyete veya diğerine karşı tutumu, tizanidinin farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.
Hastanın ırkının tizanidinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Kullanım endikasyonları
Ağrılı kas spazmı.
Multipl skleroza bağlı spastisite.
Omurilik yaralanmasına bağlı spastisite.
Beyin hasarına bağlı spastisite.
Uygulama yöntemi ve dozaj
Sirdalud, farklı hastalarda dar bir terapötik aralığa ve plazma tizanidin konsantrasyonunda yüksek değişkenliğe sahiptir. Bu nedenle hastanın ihtiyacına göre optimal dozu seçmek önemlidir. Tedaviye, ilacın alınmasından kaynaklanan yan etki riskini en aza indiren 2 mg'lık bir dozla başlanmalıdır. Gerekirse, gerekli tüm önlemler alınarak ilacın dozu kademeli olarak artırılır.
Ne zaman ağrılı kas spazmı yetişkinlere günde 3 defa 2 veya 4 mg reçete edilir. Ağır vakalarda, tercihen yatmadan önce 2 veya 4 mg ek alınabilir.
Ne zaman spastisite,şartlandırılmış nörolojik hastalıklar, doz ayrı ayrı seçilmelidir. İlk günlük doz, 3 doza bölünerek 6 mg'ı geçmemelidir. Doz, 3-4 ila 7 günlük aralıklarla kademeli olarak 2-4 mg artırılabilir. Genellikle, optimal terapötik etki, düzenli aralıklarla 3 veya 4 doza bölünmüş 12 ila 24 mg'lık bir günlük dozla elde edilir. Günde 36 mg'lık bir dozu aşmayın.
Başvuruhastalar yaşlı (65 yaş ve üstü).
Sirdalud'u yaşlı hastaların tedavisi için kullanma deneyimi sınırlıdır. Günde bir kez 2 mg'lık bir dozla başlanması tavsiye edilir. Dozun artırılması, tolerans ve etkinlik dikkate alınarak küçük "adımlarla" gerçekleştirilir.
Çocuklar.
18 yaşın altındaki hastaların tedavisi için ilaçla ilgili deneyim sınırlıdır. Bu nedenle bu yaş grubundaki hastaların tedavisi için Sirdalud kullanılması önerilmez.
Başvuruhastalar böbrek yetmezliği ile.
Böbrek yetmezliği olan hastalara (kreatinin klirensi 25 ml / dak'dan az), günde bir kez 2 mg ile tedaviye başlamaları önerilir. Doz artırımı, tolerans ve etkinlik dikkate alınarak küçük "adımlarla" yapılmalıdır. Terapötik etkinliği artırmak için önce tek dozu, ardından gerekirse ilacı alma sıklığını artırmalısınız. (Önlemler bölümüne bakın).
Başvuruhastalar karaciğer yetmezliği ile.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda Sirdalud kullanımı kontrendikedir. ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakın),
Sirdalud, büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilir (bkz. "Farmakokinetik" bölümü), bu nedenle bu hasta kategorisi için yetersiz veri sunulmuştur.
İlacın kullanımı, fonksiyonel karaciğer fonksiyon testlerinde geri dönüşümlü sapmaların ortaya çıkması ile ilişkilidir (bkz. "Önlemler" bölümü ve "Yan etkiler" bölümü), Sirdalud orta derecede karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve aynı zamanda tedaviye minimum dozla başlanmalıdır. Ve sonra hastanın ilaca toleransını dikkate alarak dozu dikkatlice artırın.
İlacın kesilmesi.
Hastalıkların tedavi süresinin süresi, hastalığın seyrine ve hastanın durumuna bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.
Sirdalud almayı bırakmak gerekirse, hipertansiyon ve taşikardi riskini önlemek veya en aza indirmek için doz kademeli olarak azaltılmalıdır (özellikle uzun süredir yüksek doz alan hastalarda). (Önlemler bölümüne bakın).
Yan etki
Ağrılı kas spazmını hafifletmek için önerilen küçük dozları alırken, yan etkiler nadir, genellikle hafif ve geçicidir. Olası uyuşukluk, halsizlik, baş dönmesi, ağız kuruluğu, düşük kan basıncı, mide bulantısı, sindirim sistemi bozuklukları ve artmış transaminaz aktivitesi seviyeleri bildirilmiştir.
Spastik belirtilerin tedavisi için önerilen daha yüksek dozlarla, yukarıdaki yan etkiler daha sık ve daha belirgindir, ancak nadiren o kadar şiddetlidir ki tedavi durdurulur. Ek olarak, aşağıdaki yan reaksiyonlar ortaya çıkabilir: arteriyel hipotansiyon, bradikardi, kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, hepatit.
Klinik çalışmalardan belirlenen advers reaksiyonlar (Tablo 1) MedDRA'daki sistemik organ sınıflandırmasına göre listelenmiştir. Her bir sistem-organ sınıfı içinde, advers reaksiyonlar azalan sıklık sırasına göre listelenmiştir. Her grup içinde, aynı sıklıkta görülen advers reaksiyonlar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır. CIOMS çalışma grubunun III.
Tablo 1 Advers reaksiyonlar |
Ruhsal bozukluklar |
Sıklıkla: Uykusuzluk, uyku bozukluğu |
Merkezi sinir sistemi bozuklukları |
Çok yaygın: Uyuşukluk, baş dönmesi |
Kalp rahatsızlıkları |
Yaygın olmayan: Bradikardi |
Vasküler bozukluklar |
Sıklıkla: Arteriyel hipotansiyon |
Gastrointestinal bozukluklar |
Çok yaygın: Sindirim sistemi bozuklukları, ağız kuruluğu |
Sıklıkla: Mide bulantısı |
Kas-iskelet sistemi bozukluğu |
Çok yaygın: Kas zayıflığı |
Genel ihlaller |
Çok yaygın: Zayıflık |
Araştırma sonuçları |
Sıklıkla: Kan basıncında azalma, seviyelerde artış |
transaminaz aktivitesi |
Olumsuz reaksiyonlar tespit edildipazarlama sonrası uygulama (sıklığı bilinmiyor).
Sirdalud'un kaydedilmesinden sonra, spontan raporlar ve literatürde açıklanan vakalar aracılığıyla aşağıdaki yan etkiler kaydedildi. Bu reaksiyonlarla ilgili bilgiler, sayısı belirlenemeyen ve şüpheli faktörlere maruz kalan bir grup hastadan elde edildi, bu nedenle sıklıklarını güvenilir bir şekilde değerlendirmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak imkansızdır. Aşağıdakiler, MedDRA'daki sistemik organ sınıflandırmasına göre yukarıda belirtilen advers reaksiyonlardır.
Bağışıklık sistemi bozuklukları: Anafilaktik reaksiyonlar, anjiyoödem ve ürtiker dahil alerjik reaksiyonlar.
Ruhsal bozukluklar: halüsinasyonlar, kafa karışıklığı.
Merkezi sinir sistemi bozuklukları: baş dönmesi.
Vasküler bozukluklar: bayılma.
Görme bozukluğu: bulanık görme.
Hepatobiliyer bozukluklar: hepatit, karaciğer yetmezliği.
Deri ve deri altı doku hastalıkları: ürtiker, eritem, kaşıntı, dermatit.
Genel ihlaller: asteni, yoksunluk sendromu.
Yoksunluk sendromu
Sirdalud'un resepsiyonunun aniden iptal edilmesinden sonra, hipertansiyon ve taşikardi oluşumu gözlendi. Aşırı durumlarda, hipertansiyonun başlangıcı serebrovasküler hasara neden olabilir. ("Önlemler" bölümüne ve "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri" bölümüne bakın).
Kontrendikasyonlar
Tizanidine veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Şiddetli karaciğer disfonksiyonu ("Farmakokinetik" bölümüne bakın). Tizanidinin fluvoksamin veya siprofloksasin gibi CYP1A2 enziminin güçlü inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımı (bkz. "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri" bölümü).
Aşırı doz
Alınan dozun 400 mg'a ulaştığı bir vaka da dahil olmak üzere Sirdalud'un aşırı dozuyla ilgili birkaç rapor alınmıştır. Her durumda, iyileşme olaysızdı.
Belirtiler: bulantı, kusma, arteriyel hipotansiyon, QT aralığının uzaması, baş dönmesi, uyuşukluk, miyoz, anksiyete, solunum yetmezliği, koma.
Tedavi: İlacın vücuttan atılması için aktif karbonun tekrar kullanılabilir kullanımı önerilir. Zorla diürez, ilacın eliminasyonunu da hızlandırabilir. Gelecekte semptomatik tedavi uygulanmaktadır.
Önlemler
Sirdalud'u QT aralığının uzamasına katkıda bulunan ilaçlarla birlikte alırken dikkatli olunmalıdır. ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri" bölümüne bakın).
Koroner arter hastalığı ve / veya kalp yetmezliği olan hastalar için dikkatli olunmalıdır. Bu tür hastalarda Sirdalud® kullanımının başlangıcında düzenli aralıklarla EKG izleme yapılmalıdır.
Sirdalud'u kullanmadan önce, myastenia gravis hastalarının risk-yarar oranını dikkatlice değerlendirmeleri gerekir.
Çocukları ve ergenleri kullanma deneyimi sınırlıdır ve bu nedenle bu hasta kategorisi için Sirdalud kullanımı önerilmemektedir.
Bu ilacı yaşlı hastalarda kullanırken dikkatli olun.
Hipotansiyon
Sirdalud ile tedavi sırasında (bkz. "Yan etkiler" bölümü) ve ayrıca CYP1A2 enziminin inhibitörleri ve / veya antihipertansif ilaçlarla etkileşimin bir sonucu olarak (bkz. "Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri" bölümü), hipotansiyon oluşabilir. Bilinç kaybı ve vasküler yetmezlik gibi bu tür şiddetli hipotansiyon belirtileri gözlendi.
Yoksunluk sendromu
Ani bir iptal ile, Sirdalud'u uzun süre ve / veya yüksek günlük dozlar aldıktan sonra ve / veya antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı olarak hipertansiyon ve taşikardi oluşumu gözlendi. Aşırı durumlarda, hipertansiyonun başlangıcı serebrovasküler hasara neden olabilir. Sirdalud ile tedavi kademeli olarak kesilerek dozaj azaltılmalıdır. ("Dozaj ve Uygulama" bölümüne ve "Yan etkiler" bölümüne bakın).
Hepatik disfonksiyon
Tizanidin ile ilişkili karaciğer disfonksiyon vakaları bildirilmiştir, ancak bu vakalar, 12 mg'a kadar günlük dozlarla seyrek görülmüştür. Bu bağlamda, günlük 12 mg veya daha fazla dozda tizanidin reçete edilen hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündüren klinik belirtilerin görüldüğü durumlarda tedavinin ilk 4 ayında ayda bir karaciğer fonksiyon testlerinin izlenmesi önerilmektedir. bulantı, iştahsızlık, yorgunluk gibi. Serumdaki ALT ve ACT seviyeleri normun üst sınırını sürekli olarak 3 kat veya daha fazla aştığında, Sirdalud kullanımı durdurulmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastaların (kreatinin klirensi 25 ml / dakikadan az), normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre tizanidine maruz kalma olasılığı 6 kat daha fazladır. Bu nedenle tedaviye günde bir kez 2 mg'lık bir dozla başlanması önerilmektedir. ("Dozaj ve Uygulama" bölümüne ve "Farmakokinetik" bölümüne bakın).
Aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Anafilaksi, anjiyoödem, dermatit, döküntü, ürtiker, kaşıntı ve eritem dahil tizanidin kullanımıyla ilişkili alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. İlacın ilk dozunu aldıktan sonra bir ila iki gün hastanın dikkatli gözlemi önerilir. Anafilaktik reaksiyon geliştiğinde veya Quincke'nin anafilaktik şok ile ödemi veya nefes almada güçlük geliştiğinde, Sirdalud ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygun acil tıbbi önlemler alınmalıdır.
Sürüş sırasında veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği
Uyuşukluk, baş dönmesi veya diğer hipotansiyon semptomları olan hastalara, araba kullanmak veya makine ve mekanizmalarla çalışmak gibi yüksek konsantrasyonda dikkat ve hızlı tepki gerektiren faaliyetlerden kaçınmaları tavsiye edilir.
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimmi ve diğer etkileşim türleri
Sirdalud'un CYP1A2'yi inhibe eden ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki tizanidin seviyesinde bir artışa neden olabilir (bkz. "Farmakokinetik" bölümü). Kan plazmasındaki tizanidin seviyesindeki bir artış, QT aralığının uzaması gibi bir aşırı doz semptomuna neden olabilir ("Aşırı doz" bölümüne bakın).
Sirdalud'un CYP1A2 enziminin aktivitesini indükleyen ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki tizanidin seviyesinde bir azalmaya neden olabilir (bkz. "Farmakokinetik" bölümü). Kan plazmasındaki tizanidin seviyesinde bir azalma, Sirdalud almanın terapötik etkisini azaltabilir.
Kontrendikasyonlara neden olan etkileşimler
Tizanidinin, CYP450 1A2'yi inhibe eden fluvoksamin veya siprofloksasin ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Tizanidinin fluvoksamin veya siprofloksasin ile birlikte uygulanması tizanidinin EAA'sını sırasıyla 33 ve 10 kat artırır.
Klinik olarak belirgin uzun süreli hipotansiyon durumunda, uyuşukluk, baş dönmesi ve azalmış psikomotor aktivite gelişebilir.
Kan plazmasındaki tizanidin seviyesindeki bir artış, QT aralığının uzaması gibi bir aşırı doz semptomuna neden olabilir ("Aşırı doz" bölümüne bakın).
Birlikte istenmeyen ilaç kullanımına yol açan etkileşimler
Sirdalud'u antiaritmikler (amiodaron, mekselethine, propafenon), simetidin, florokinolonlar (enoksasin, pefloksasin, norfloksasin), rofekoksib, oral kontraseptifler ve tiklopiridin gibi diğer CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte almanız önerilmez. (Önlemler bölümüne bakın).
Dikkate alınacak etkileşimler
Sirdalud, QT aralığını uzatan ilaçlarla (sisaprid, amitriptilin ve azitromisin dahil ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere) dikkatle alınmalıdır. (Önlemler bölümüne bakın).
Antihipertansif ilaçlar
Sirdalud'un diüretikler dahil antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı kullanımı bazen arteriyel hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir. Antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı alındığında Sirdalud'un aniden kesilmesinden sonra bazı hastalarda hipertansiyon ve taşikardi gelişmiştir. Aşırı durumlarda, hipertansiyonun başlangıcı serebrovasküler hasara yol açabilir. ("Önlemler" bölümüne ve "Yan etkiler" bölümüne bakın).
Rifampiciçinde
Sirdalud'un rifampisin ile eşzamanlı kullanımı, tizanidin konsantrasyonunda 2 kat azalmaya yol açar. Bu nedenle, Sirdalud almanın terapötik etkisi, bazı hastalar için klinik olarak anlamlı olabilecek rifampisin ile eş zamanlı tedavi ile azaltılabilir. Uzun süreli eklem uygulamasından kaçınılmalıdır ve gerekirse dozajın dikkatli bir şekilde ayarlanması (artırılması) gerekir.
Sigara içmek
Sirdalud'un erkek sigara içiciler (günde 10'dan fazla sigara içenler) tarafından alınması, tizanidine sistemik maruziyeti yaklaşık% 30 oranında azaltır. Sigara içen erkeklerin uzun süreli tedavisi normalden daha yüksek dozlar gerektirebilir.
Alkol
Sirdalud ile tedavi sırasında alkol içmeyi en aza indirmeli veya kaçınmalısınız çünkü bu, yan etkilerin (sedasyon ve hipotansiyon gibi) olasılığını artırabilir. Sirdalud, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki baskılayıcı etkisini artırabilir.
Olası etkileşimler
Sakinleştiriciler, hipnotikler (benzodiazepin veya baklofen gibi) ve antihistaminler gibi diğerleri tizanidinin yatıştırıcı etkisini artırabilir.
Ek bir hipotansif etkiye sahip olabileceğinden, Sirdalud'u diğer alfa-2-adrenerjik agonistlerle (klonidin gibi) aynı anda almaktan kaçınmalısınız.
Hamilelik, emzirme, doğurganlık
Gebelik
Gebe kadınlarda tizanidin ile kontrollü bir çalışma yapılmadığından, potansiyel yarar potansiyel riskten açıkça ağır basmadığı sürece hamilelik sırasında reçete edilmemelidir.
Hamilelik testi
Üreme çağındaki cinsel yönden aktif kadınların, Sirdalud ile tedaviye başlamadan önce hamilelik testi yapmaları önerilir.
Doğum kontrolü
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmaların tizanidinin gelişmekte olan fetüse verdiği zararı gösterdiği akılda tutulmalıdır. Üreme çağındaki cinsel yönden aktif kadınların, Sirdalud ilacını kullanırken, tedavi sırasında ve Sirdalud ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 1 gün boyunca etkili kontraseptifler (% 1'in altında gebelik oranı sağlayan yöntemler) kullanmaları önerilir.
Raf ömrü
5 yıl. Paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Tatil koşulları
Reçete ile.
Ambalaj
Bir blisterde 10 tablet; Ekteki bir broşürle birlikte paket başına 3 kabarcık.
Üretici firma
Novartis Ürünleri, Türkiye, Novartis Pharma AG, İsviçre.
Adres: Jacket, İstanbul, Türkiye.
İçindekiler [Göster]
Farmakoloji
Merkezi hareketin kas gevşetici. Eyleminin ana uygulama noktası omuriliktedir. Omurilik presinaptik α2 reseptörlerini uyararak tizanidin, N-metil-D-aspartat reseptörlerini (NMDA reseptörleri) uyaran uyarıcı amino asitlerin salınımını inhibe eder. Sonuç olarak, omuriliğin ara nöronları seviyesinde, uyarımın polisinaptik iletimi baskılanır. Fazla kas tonusundan sorumlu olan bu mekanizma olduğu için bastırıldığında kas tonusu azalır. Kas gevşetici özelliklerine ek olarak, tizanidin ayrıca orta derecede bir merkezi analjezik etkiye sahiptir.
Sirdalud® hem akut ağrılı kas spazmında hem de spinal ve serebral kaynaklı kronik spastisitede etkilidir. Spastisiteyi ve klonik konvülsiyonları azaltır, bunun sonucunda pasif hareketlere direnç azalır ve aktif hareket aralığı artar.
Sirdalud®'un kas gevşetici etkisi (Ashworth ölçeğinde ve "sarkaç" testi kullanılarak ölçülür) ve yan reaksiyonlar (kalp atış hızı ve kan basıncında azalma), kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonuna bağlıdır.
Farmakokinetik
Emme
Tizanidin hızla ve neredeyse tamamen emilir. İlacın alınmasından yaklaşık 1 saat sonra plazmadaki Cmax değerine ulaşılır. Karaciğerden "ilk geçiş" sırasında belirgin metabolizma nedeniyle, ortalama biyoyararlanım yaklaşık% 34'tür.
4 mg'lık bir dozda tek ve çoklu tizanidin dozlarından sonra tizanidinin Cmax'ı sırasıyla 12.3 ng / ml ve 15.6 ng / ml'dir.
Eş zamanlı gıda alımı tizanidinin farmakokinetiğini etkilemez. Tablet yemeklerden sonra alındığında Cmax 1/3 artmasına rağmen, bu klinik olarak anlamlı kabul edilmemektedir. Absorpsiyon (EAA) üzerinde önemli bir etkisi yoktur. 1 mg ila 20 mg doz aralığında tizanidin, doğrusal farmakokinetik sergiler.
Dağıtım
Plazma proteinlerine bağlanma% 30'dur.
Metabolizma
Tizanidin, karaciğerde hızla ve büyük ölçüde (yaklaşık% 95) metabolize edilir. İn vitro, tizanidinin esas olarak sitokrom P450 sisteminin izoenzimi 1A2 tarafından metabolize edildiği gösterilmiştir. Metabolitler etkisizdir.
Para çekme
Sistemik dolaşımdan tizanidinin ortalama T1 / 2'si 2-4 saattir İlaç, metabolitler formunda esas olarak böbreklerden (dozun yaklaşık% 70'i) atılır; değişmemiş madde yalnızca yaklaşık% 4,5'tir.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 25 ml / dak), plazmadaki ilacın ortalama Cmax'ı sağlıklı gönüllülere göre 2 kat daha yüksektir ve nihai T1 / 2 14 saate ulaşır, bu da sistemik biyoyararlanımın artmasına (yaklaşık 6 kat) yol açar. tizanidin (EAA ile ölçülür) /
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda spesifik çalışma yapılmamıştır.
Tizanidin, ağırlıklı olarak karaciğerde sitokrom CYP1A2 tarafından metabolize edilir, bu nedenle bozulmuş karaciğer fonksiyonu, ilaca sistemik maruziyette bir artışa neden olabilir.
65 yaşın üzerindeki hastalardaki farmakokinetik veriler sınırlıdır.
Cinsiyetin tizanidinin farmakokinetik özellikleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Etnik köken ve ırkın tizanidinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Tahliye formu
Tabletler beyazdan neredeyse beyaza, yuvarlak, düz, kenarları eğimli, bir tarafta bir risk ve "OZ" kodu var.
Yardımcı maddeler: susuz koloidal silikon dioksit - 0.3 mg, stearik asit - 3 mg, mikrokristalin selüloz - 74.412 mg, laktoz monohidrat - 80 mg.
10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketler.
Dozaj
Sirdalud® dar bir terapötik indekse ve hastaların kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonunda yüksek değişkenliğe sahiptir; bu nedenle, dozun dikkatli seçilmesi gerekir.
Günde 3 kez 2 mg'lık bir başlangıç \u200b\u200bdozu, advers reaksiyon riskini en aza indirebilir. Doz, hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre dikkatlice seçilmelidir.
İlaç ağızdan verilir. Dozaj rejimi ayrı ayrı seçilmelidir.
Ağrılı kas spazmı için genellikle günde 3 defa 2 mg veya 4 mg reçete edilir. Ağır vakalarda, ilave 2 mg veya 4 mg alınabilir (olası artan uyuşukluk nedeniyle tercihen yatmadan önce).
2 mg ve 4 mg'lık tabletler iki eşit parçaya bölünebilir.
Nörolojik hastalıklara bağlı iskelet kası spastisitesi için, başlangıçtaki günlük doz 3 doza bölünerek 6 mg'ı geçmemelidir. Doz, 3-4 ila 7 günlük aralıklarla kademeli olarak 2-4 mg artırılmalıdır. Genellikle, optimal terapötik etki, düzenli aralıklarla 3 veya 4 doza bölünmüş 12 ila 24 mg'lık bir günlük dozla elde edilir. 36 mg / gün dozunu aşmayın.
65 yaş ve üstü hastalarda Sirdalud® ilacını kullanma deneyimi sınırlıdır. Tedavinin optimal tolerans dengesi ve tedavinin etkinliği sağlanana kadar kademeli bir artışla minimum dozla tedaviye başlanması önerilir.
Böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisine (CC 25 ml / dak'dan az) günde 2 mg 1 dozla başlanması önerilir. Dozun artırılması, tolerans ve etkinlik dikkate alınarak küçük "adımlarla" gerçekleştirilir. Daha belirgin bir etki elde etmek gerekirse, önce reçete edilen dozun 1 kez / gün artırılması, ardından uygulama sıklığının artırılması önerilir.
Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Sirdalud® kullanımı kontrendikedir. Orta derecede şiddetli karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda, ilaç dikkatli kullanılmalıdır; Tedavinin optimal tolerans dengesi ve tedavinin etkinliği sağlanana kadar kademeli bir artışla minimum dozla tedaviye başlanması önerilir.
Tedavinin kesilmesi
Kan basıncında ve taşikardide geri tepme artışı gelişme riskini azaltmak için Sirdalud® ile tedaviye son verilirken, özellikle uzun süre yüksek dozda ilaç alan hastalarda ilaç tamamen kesilene kadar doz yavaşça azaltılmalıdır.
Aşırı doz
Bugüne kadar, alınan dozun 400 mg olduğu bir vaka dahil olmak üzere, aşırı dozda Sirdalud® ile ilgili birkaç rapor bulunmaktadır. Her durumda, iyileşme olaysızdı.
Belirtiler: mide bulantısı, kusma, kan basıncında azalma, QTc aralığının uzaması, baş dönmesi, uyuşukluk, miyoz, anksiyete, solunum yetmezliği, koma.
Tedavi: İlacın vücuttan atılması için birden fazla aktif karbon kullanılması önerilir. Zorla diürez, Sirdalud®'un ortadan kaldırılmasını da hızlandırabilir. Gelecekte semptomatik tedavi uygulanmaktadır.
Etkileşim
Sirdalud® ilacını sitokrom CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanırken, kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonunu artırmak mümkündür. Buna karşılık, plazmadaki tizanidin konsantrasyonundaki bir artış, aşırı dozda ilaç semptomlarına yol açabilir. QTc aralığını uzatmak.
Sirdalud® ilacının CYP1A2 indükleyicileriyle birlikte kullanılması, plazmadaki tizanidin konsantrasyonunda bir azalmaya neden olabilir. Azalmış plazma tizanidin seviyeleri, Sirdalud®'un terapötik etkisinde bir azalmaya neden olabilir.
Sirdalud® ilacının kontrendike kombinasyonları
Tizanidinin, sitokrom CYP1A2 inhibitörleri olan fluvoksamin veya siprofloksasin ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.
Sirdalud® ilacını fluvoksamin veya siprofloksasin ile birlikte kullanırken, tizanidinin EAA'sında sırasıyla 33 kat ve 10 kat artış vardır. Kombine kullanımın sonucu, uyuşukluk, baş dönmesi, psikomotor reaksiyonların hızında bir azalma (bazı durumlarda, çöküşe ve bilinç kaybına kadar) ile birlikte kan basıncında klinik olarak anlamlı ve uzun süreli bir düşüş olabilir.
Tizanidinin diğer CYP1A2 inhibitörleri - antiaritmik ilaçlar (amiodaron, meksiletin, propafenon), simetidin, bazı florokinolonlar (enoksasin, pefloksasin, norfloksasin), rofekoksib, oral kontraseptifler, tiklopidin ile birlikte reçete edilmesi önerilmez.
Dikkat gerektiren Sirdalud® ilacının kombinasyonları
Sirdalud®'u QT aralığını uzatan ilaçlarla (örneğin sisaprid, amitriptilin, azitromisin) birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Antihipertansif ilaçlar
Sirdalud® ilacının diüretikler dahil antihipertansif ilaçlarla aynı anda uygulanması bazen kan basıncında belirgin bir düşüşe (bazı durumlarda bayılma ve bilinç kaybına kadar) ve bradikardiye neden olabilir.
Antihipertansif ilaçlarla birlikte kullandıktan sonra Sirdalud® ilacının keskin bir şekilde iptal edilmesiyle, bazı durumlarda akut serebrovasküler kazaya yol açabilecek taşikardi gelişimi ve kan basıncında bir artış kaydedildi.
Rifampisin
İlaç Sirdalud® ve rifampisinin eşzamanlı uygulanması, kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonunda% 50'lik bir azalmaya yol açar. Sonuç olarak, Sirdalud®'un terapötik etkisi azalabilir ve bu, bazı hastalar için klinik öneme sahip olabilir. Uzun süreli birlikte rifampisin ve tizanidin kullanımından kaçınılmalıdır; imkansızsa, tizanidin dozunun dikkatli seçilmesi (artırılması) önerilir.
Erkek sigara içicilerde (günde 10 sigaradan fazla) Sirdalud®'un sistemik biyoyararlanımı yaklaşık% 30 oranında azaltılır. Sigara içen erkekler için Sirdalud® ile uzun süreli tedavi, ortalama terapötik dozlardan daha yüksek dozlar gerektirebilir.
Alkol
Sirdalud® ile tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır çünkü olumsuz olayların ortaya çıkma olasılığını artırabilir (örneğin, kan basıncında ve uyuşuklukta azalma). Sirdalud®, etanolün merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini artırabilir.
Diğer ilaçlar
Sakinleştiriciler, uyku hapları (benzodiazepin, baklofen) ve antihistaminler gibi diğer ilaçlar da tizanidinin yatıştırıcı etkisini artırabilir.
Hipotansif etkideki potansiyel artış nedeniyle Sirdalud® ilacını diğer α2-adrenerjik reseptör agonistleriyle (örneğin, klonidin) almaktan kaçınmalısınız.
Yan etkiler
Olumsuz tepkiler ortaya çıkma sıklığına göre dağılmıştır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100,
Sirdalud (aktif bileşen - tizanidin), omuriliğin alfa reseptörlerinde bir etki uygulama noktasına sahip, merkezi olarak etkili bir kas gevşetici maddedir.
Reseptörler üzerindeki etkinin bir sonucu olarak, bir sinir impulsunun iletimini uyaran amino asitlerin üretiminde bir azalma olur, bu nedenle ilacın nihai etkisinin ortaya çıkması - uyarıcı dürtüün ara nöronlar seviyesinde bloke edilmesi. Hafif bir analjezik etki var.
Ağızdan alındığında, aktif madde hızla ve neredeyse tamamen emilir. Plazmadaki maksimum tizanidin konsantrasyonu, ilacı aldıktan bir saat sonra not edilir.
Klinik ve farmakolojik grup
Merkezi hareketin kas gevşetici.
Eczanelerden satış şartları
Doktor reçetesi ile satın alınabilir.
Fiyat
Eczanelerde Sirdalud'un fiyatı ne kadar? Ortalama fiyat 250 ruble.
Bileşim ve salıverilme şekli
Sirdalud'un dozaj formu - tabletler: neredeyse beyazdan beyaza, yuvarlak, düz, formun kenarları eğimli, her biri 2 mg - bir tarafta "OZ" kodu ve ekstrüzyon riski; 4 mg - bir tarafta "RL" kodu, diğer tarafta çapraz riskler var (10 adet blisterde, bir karton kutuda 3 blisterde).
1 tabletin bileşimi:
- aktif madde: tizanidin - 2 veya 4 mg (tizanidin hidroklorür formunda - 2.288 veya 4.576 mg);
- ek bileşenler: susuz koloidal silikon dioksit - 0.3 / 0.4 mg, mikrokristalin selüloz - 74.412 / 101.024 mg, stearik asit - 3/4 mg, laktoz monohidrat - 80/110 mg.
farmakolojik etki
Sirdalud, merkezi etkili kas gevşetici maddeleri ifade eder. Presinaptik alfa2 reseptörlerini uyararak omuriliğin belirli bölgelerine etki eder, bu da N-metil-D-aspartat (NMDA reseptörleri) için reseptörleri aktive eden uyarıcı amino asitlerin inhibisyonuna yol açar. Bu, omurilikte lokalize olan ara nöronlar seviyesinde polisinaptik uyarım iletiminin inhibisyonuna neden olur. Aşırı kas tonusu tam da bu mekanizma ile provoke edildiğinden, bastırıldığında kas tonusunda azalma gözlenir. Kas gevşetici özelliklerine ek olarak, tizanidin ayrıca orta derecede bir merkezi analjezik etki ile karakterizedir.
Sirdalud'un etkinliği hem serebral ve spinal oluşumun kronik spazmları için hem de akut ağrının eşlik ettiği kas spazmı için kanıtlanmıştır. İlaç, klonik nöbet geliştirme riskini azaltır ve spastisiteyi azaltır, bu da pasif hareketlere karşı dirençte bir azalmaya ve aktif hareket aralığında bir artışa neden olur. "Sarkaç" testi ve Ashworth ölçeği ile ölçülen kas gevşetici etki ve yan etkiler (kan basıncını ve kalp atış hızını düşürme) kan plazmasındaki tizanidin içeriğiyle belirlenir.
Kullanım endikasyonları
Tıbbi ürünün kullanım talimatları, kullanımıyla ilgili aşağıdaki endikasyonları gösterir:
- servikal ve lomber sendromlar;
- omurga hastalıklarının neden olduğu kas ağrılı spazmları;
- ameliyat sonrası ağrı, nörolojik patolojiler, fıtıklaşmış disk, osteoartrit, osteokondroz tedavisi;
- nevraljide iskelet kaslarının spastisitesi, multipl skleroz, kronik miyelopati, serebral palsi, omuriliğin dejeneratif hastalıkları, serebrovasküler kazanın sonuçları.
Kontrendikasyonlar
Mutlak:
- 18 yaşına kadar yaş (bu hasta grubu için güvenlik ve etkinlik araştırılmamıştır);
- emzirme dönemi (bu hasta grubu için güvenlik ve etkinlik araştırılmamıştır);
- ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük;
- şiddetli karaciğer fonksiyon bozuklukları;
- siprofloksasin veya fluvoksamin gibi güçlü sitokrom P450 1A2 (CYP1A2) inhibitörleri ile kombine kullanım;
- nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, şiddetli laktaz eksikliği veya galaktoz / glukoz malabsorpsiyonu (ilaç laktoz içerir).
Aşağıdaki hastalıkların / durumların varlığında (göreceli kontrendikasyonlar) Sirdalud reçete ederken dikkatli olunması gerekir:
- 65 yaşından büyükler;
- gebelik (bu hasta grubu için güvenlik ve etkinlik araştırılmamıştır; beklenen etki olası zarardan yüksekse Sirdalud kullanımı mümkündür);
- böbreklerin fonksiyonel bozuklukları;
- orta derecede karaciğer disfonksiyonları.
Hamilelik ve emzirme döneminde randevu
İlacın fetüs üzerinde teratojenik etkisinin varlığını kanıtlamayan hayvan çalışmaları yapılmıştır. Bununla birlikte, hamile kadınlarda, ilacın etkisine ilişkin kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle, yine de hamilelik sırasında Sirdalud reçetesi yazmamanız önerilir.
İlaç anne sütüne geçer, bu nedenle emziren kadınlar için ilaç da randevu için tavsiye edilmez.
Dozaj ve uygulama yöntemi
Kullanım talimatlarında belirtildiği gibi, Sirdalud dar bir terapötik indekse ve hastaların kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonunda yüksek değişkenliğe sahiptir, bu nedenle dikkatli bir doz seçimi gereklidir.
Doz ve dozaj rejimi, hastanın ihtiyaçlarına bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. İlacın günde 3 kez 2 mg başlangıç \u200b\u200bdozunda kullanılması yan etki riskini azaltır.
İlaç ağızdan alınır. 2 mg ve 4 mg'lık tabletler iki eşit parçaya bölünebilir.
- Ağrılı kas spazmı için Sirdalud genellikle günde 3 defa 2 mg veya 4 mg dozunda kullanılır. Ağır vakalarda, ilave 2 mg veya 4 mg alınabilir (olası artan uyuşukluk nedeniyle tercihen yatmadan önce).
- Nörolojik hastalıklara bağlı iskelet kası spastisitesi için, başlangıçtaki günlük doz 3 doza bölünerek 6 mg'ı geçmemelidir. Doz, 3-4 ila 7 günlük aralıklarla kademeli olarak 2-4 mg artırılmalıdır. Kural olarak, optimal terapötik etki, düzenli aralıklarla 3 veya 4 doza bölünmüş 12 ila 24 mg'lık bir günlük dozla elde edilir. 36 mg / gün dozunu aşmayın.
- Sirdalud ilacını 65 yaş ve üstü hastalarda kullanma deneyimi sınırlıdır. Tedavinin optimal tolerans dengesi ve tedavinin etkinliği sağlanana kadar kademeli bir artışla minimum dozla tedaviye başlanması önerilir.
- Böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisine (CC 25 ml / dak'dan az) günde 2 mg 1 dozla başlanması önerilir. Dozun artırılması, tolerans ve etkinlik dikkate alınarak küçük "adımlarla" gerçekleştirilir. Daha belirgin bir etki elde etmek gerekirse, önce uygulanan dozun günde 1 kez artırılması, ardından uygulama sıklığının artırılması önerilir.
Şiddetli karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda Sirdalud ilacının kullanımı kontrendikedir. Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır; Tedavinin optimal tolerans dengesi ve tedavinin etkinliği sağlanana kadar kademeli bir artışla minimum dozla tedaviye başlanması önerilir. Karaciğer fonksiyon göstergelerinin izlenmesine yönelik öneriler "Özel talimatlar" bölümünde belirtilmiştir.
Tedavinin kesilmesi
Sirdalud ile tedaviye son verilirken, rebound arteriyel hipertansiyon ve taşikardi gelişme riskini azaltmak için, özellikle uzun süre yüksek dozda ilaç alan hastalarda ilaç tamamen kesilene kadar doz yavaşça azaltılmalıdır.
Yan etki
Sirdalud'u küçük dozlarda (ağrılı kas spazmı ile) kullanırken, aşağıda listelenen yan etkiler orta derecede ifade edilir ve kendiliğinden geçer. Spastisite için önerilen ilacın daha yüksek dozlarının alınması, advers reaksiyonların oluşumunda ve şiddetinde artışa neden olur, ancak ilacın kesilmesini gerektiren gerçekten ciddi vakalar nadirdir.
- Kas-iskelet sistemi: çok sık - myastenia gravis;
- Laboratuvar göstergeleri: sıklıkla - karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi;
- Sindirim sistemi: çok sık - gastrointestinal bozukluklar, ağızda kuruluk hissi; sık sık - mide bulantısı;
- Sinir sistemi ve ruh: çok sık - baş dönmesi, uyuşukluk; sık sık - uyku bozuklukları, uykusuzluk;
- Kardiyovasküler sistem: sıklıkla - kan basıncında bir azalma (bazı durumlarda, bilinç kaybına ve çökmeye kadar belirgin); seyrek olarak - bradikardi;
- Diğer reaksiyonlar: çok sık - artan yorgunluk.
Klinik uygulamada, aşağıdaki sistemlerden ve organlardan istenmeyen yan etkiler kaydedildi (bunların ortaya çıkma sıklığı belirlenmemiştir):
- Karaciğer ve safra yolları: karaciğer yetmezliği, hepatit;
- Sinir sistemi, ruh ve duyu organları: vertigo, konfüzyon, bulanık görme, halüsinasyonlar;
- Diğer reaksiyonlar: yoksunluk sendromu, asteni.
Aşırı doz
Bilinen tüm aşırı doz vakaları iyileşme ile sona ermiştir. Doz aşılırsa, hasta mide bulantısı, uyuşukluk, endişe ve baş dönmesi hissedebilir. Emici maddelerin, özellikle aktif karbonun kullanılması, ciddi sonuçların önlenmesine yardımcı olacaktır.
Özel Talimatlar
İlacı kullanırken uyuşukluk yaşayan hastalara, araç sürmek veya makine ve mekanizmalarla çalışmak gibi yüksek konsantrasyonda dikkat ve hızlı reaksiyon gerektiren faaliyetlerden kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
Sirdalud ilacının kullanımı sırasında ve ayrıca CYP1A2 inhibitörleri ve / veya antihipertansif ilaçlarla ilaç etkileşimlerinin bir sonucu olarak arteriyel hipotansiyon meydana gelebilir. Kan basıncında belirgin bir düşüş, bilinç kaybına ve çökmeye neden olabilir.
Tizanidin ile ilişkili karaciğer disfonksiyon vakaları bildirilmiştir, ancak bu vakalar, 12 mg'a kadar günlük dozlarla seyrek görülmüştür. Bu bağlamda, günlük 12 mg veya daha fazla dozda tizanidin reçete edilen hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündüren klinik belirtilerin görüldüğü durumlarda, tedavinin ilk 4 ayında fonksiyonel karaciğer fonksiyon testlerinin ayda bir izlenmesi önerilir. - açıklanamayan mide bulantısı, iştahsızlık, yorgun hissetme gibi. Serumdaki ALT ve AST aktivitesinin sürekli olarak VGN'yi 3 kat veya daha fazla aşması durumunda, Sirdalud ilacının kullanımı kesilmelidir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
İlacı kullanırken, diğer ilaçlarla etkileşimi hesaba katmak gerekir:
- Sirdalud'u QT aralığını uzatan ilaçlarla (amitriptilin, sisaprid, azitromisin, vb.) Alırken dikkatli olunmalıdır.
- İlacın antiaritmik ilaçlar (Propafenone, Mexiletine, Amiodaron gibi), bazı florokinolonlar (norfloksasin, Enoxacin, Perfloxacin), simetidin, tiklopidin, oral kontraseptifler, rofecoxib ile alınması önerilmez.
- Sirdalud'un fluvoksamin, siprofloksasin ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Eşzamanlı kullanımın sonucu, bazı durumlarda baş dönmesi ve uyuşukluğun eşlik ettiği kan basıncında önemli bir düşüş olabilir - bilinç kaybı.
- Sirdalurd'ün rifampisin ile birlikte kullanılması, plazmadaki tizanidin içeriğini azaltır ve buna bağlı olarak ilacın terapötik etkisini azaltır.
- İlacın sitokrom CYP1A2 inhibitörleri ile eşzamanlı tüketimi, plazmadaki tizanidin seviyesinde bir artışa yol açar ve bu da aşırı doz semptomlarının ortaya çıkmasına neden olur. Sirdalud'un CYP1A2 indükleyicileri ile eşzamanlı tüketimi, ilacın tıbbi özelliklerinde bir azalmaya neden olan tizanidin seviyesinde bir azalmaya yol açar.
- Erkek içiciler için ilaç tedavisi dozda bir artış gerektirebilir. İlaç, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki olumsuz etkilerini artırabileceğinden, alkol kullanımından kaçınılmalıdır. Sirdalud'un yatıştırıcı etkisi hipnotikler, yatıştırıcılar ve antihistaminiklerle artırılabilir.
Yorumlar
Sirdalud ilacını kullanan kişilerin incelemelerine kendinizi alıştırmanızı öneririz:
- Ira. Doktor, omurilik siniri iltihabı reçete etti. Kitte başka ilaçlar da var, bunun günde bir kez geceleri sadece 2 mg içtiği söyleniyor. Başlangıçta yan etkiler vardı çünkü hem damlalıklar hem de enjeksiyonlar bir arada ve nedenini hemen anlayamıyorsunuz. Bu ilaç açıkça sadece geceleri, sabahları iyi uyuyorum, iyileşme gibi donuk bir sırt ağrısı hissediyorum. Genel olarak, tavsiyem sadece geceleri ve günde üç tablet değil.
- Olga. Göğüs kaslarım kuvvetli bir şekilde gerildiğinde bir doktor tarafından ağrı için reçete yazdım. Ama aynı zamanda sırtım ve bacaklarım uzun zamandır ağrıyor. Movalis'i sirdalud ile birlikte aldıktan sonra sırt ağrısı kayboldu, ancak özellikle göğüs kaslarını etkilemedi. Yan etkilerden, uyuşukluk dışında hiçbir şey yoktu ve hemen uyumaya meyilliydi, muhtemelen bu yüzden doktor yatmadan bir saat önce içmelerini tavsiye etti.
- Alina. Omurganın osteokondrozunun tedavisi için Sirdalud reçete edildi. Doktor önce diprospan enjekte etti ve sonra bu hapları reçete etti, şiddetli bir kas spazmı vardı. Enjeksiyonun etkisi geçer geçmez, bu tabletleri reçete edildiği şekilde en az iki hafta kullanmama rağmen daha fazla iyileşme hissetmedim. En azından hiçbir yan etkisi olmadı, aksi takdirde korkunçlar.
Analoglar
Spastik durumların tedavisi için benzer ajanlardan aşağıdakiler kullanılabilir:
- Baklofen.
- Midocalm.
- Miorix.
- Tizalud.
- Tolperil.
- Tizanil.
- Tizanidin-TEVA tabletleri.
Bir analog satın almadan önce doktorunuza danışın.
Raf ömrü ve saklama koşulları
Tabletler, kutu üzerinde belirtilen üretim tarihinden itibaren 3 yıldan fazla olmamak üzere karanlık ve serin bir yerde çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklanmalıdır.
Servikal omurgadaki ağrıya iyi gelir.
Sirdalud- bir kez aldı.
Birkaç yıl önce akşam boynum çok ağrıyordu, ağrı kesici aldım, ağrıyı dindirmeme yardım ettiler ama sonra her şey geri geldi.Bir şekilde sabaha kadar hayatta kaldım ve hemen kliniğe gittim.Kayıt defterinden beni bir terapiste gönderdiler ve beni bir nöroloğa yolladı. Başlangıçta bir nöroloğa ihtiyacım olduğunu söyledim.
Ofise giderken doktor bana ne olduğunu sordu.Semptomlarımı söyledim.Boynum ağrıyor diyorlar ve ondan baş ve haplar bu tür ağrılarla başa çıkmaya yardım etmiyor.Güçlü değil ama çok yorucu. Sonuç olarak bana reçete yazdı Sirdalud Geceleri günde 1 tablet, hemen aldım ve akşamın bu acıdan kurtulmasını çok bekledim.
Aldı Sirdalud Doktorun yazdığı gibi. Bana çok çabuk yardım etti Ve birkaç yıldır, neyse ki, bu tür ağrılar beni ziyaret etmedi.Ama bu tür belirtiler aniden başlarsa, o zaman tereddüt etmeden bu ilacı alacağım.
İlaç rehberi, kullanım talimatları, ilaç incelemeleri, ilaçlar, ilaçların derecelendirilmesi, kullanıcı ve doktor incelemeleri, özel talimatlar, yan etkiler, aşırı doz, kullanım, endikasyonlar
İlaç arayın
Örneğin:
karsil karaciğer bronşiti
Analoglar SIRDALUD
PİRASETAM MİDOKALM ŞEKİLLENDİRİLDİ
Tıbbi kurumlar
AMEDA AXIMED INTO-SANA Nöroklinik Ağrı Tıp Merkezi
Bloglar
ÜÇLÜ SİNİR SİNİRİ
"Nevralji" konulu makaleler
Trigeminal nevralji Kronik baş ağrısının tedavisinde Sirdalud Sirdalud: klinik uygulama alanları
Hastalık rehberi
Siyatik (siyatik sinirin sıkışması) İnme Nevralji (Nörit) Nevralji
yorumlar 9
Eczanede SIRDALUD satın alın:
SIRDALUD fiyatları
(187 teklif)
Aktif madde Sirdaludatizanidindir. Tizanidin- iskelet kaslarını etkileyen merkezi etkiye sahip bir kas gevşetici. Sirdalud'un etki mekanizmasının ana uygulama yeri, omuriliğin presinaptik α2 reseptörleri. Tizanidinin etkisinin bir sonucu olarak presinaptik a2-reseptörleri, NMDA reseptörlerini (N-metil-D-aspartat için reseptörler) uyaran bir uyarıcı etkiye sahip amino asitlerin üretiminin daha fazla inhibisyonu ile uyarılır. Bundan dolayı, polisinaptik yolla uyarılma iletiminin ara spinal nöronları düzeyinde bir bastırma vardır. Bu uyarılma aktarım yolu, artan kas tonusunun etiyolojisinde ana yol olduğundan, o zaman eylem altında Sirdaludaaşağı iner.
Tizanidin ayrıca orta derecede bir merkezi analjezik etkiye sahiptir. İlaç, serebral ve spinal oluşumun kronik ve akut spastik hastalıkları için kullanılır. Sirdaludklonik konvülsiyonları ve spazmları azaltır, ayrıca iskelet kaslarının istemli kasılmalarının gücünü arttırır.
Tizanidin neredeyse tamamen ve hızlı bir şekilde emilir. Kan plazmasındaki Cmax, alımdan yaklaşık 60 dakika sonra gözlenir Sirdaluda... Belirgin metabolizma ve karaciğerden birincil geçiş nedeniyle ortalama biyoyararlanım yaklaşık% 34'tür.
Denge döneminde ilaç intravenöz olarak uygulandığında, ortalama dağılım hacmi 2,6 l / kg vücut ağırlığıdır. Aktif maddenin% 30'u plazma proteinleri ile bağlanır. Tizanidinin farmakokinetiğinin doğrusal karakteri, 4 mg ila 20 mg doz aralığında gözlemlenir. Farmakokinetik verilerin (EAA ve maksimum plazma konsantrasyonu) bireyler arası çok küçük değişkenliği göz önüne alındığında, ilaç alan hastalarda kan plazmasındaki aktif maddenin konsantrasyonunu tahmin etmek mümkündür. Sirdaludiçeride. Cinsiyet, tizanidinin farmakokinetiğini değiştirmez.
İlaç metabolitleri inaktiftir. Metabolizma, ağırlıklı olarak karaciğerde meydana gelir. Yarılanma ömrü ortalama 2-4 saattir. Eliminasyon - böbrekler yoluyla (uygulanan dozun yaklaşık% 70'i) metabolitler şeklinde. Tizanidinin önemsiz bir kısmı değişmeden atılır (% 2.7).
Kreatinin klirensi 25 ml / dakikadan az olan böbrek yetmezliğinde, kan plazmasındaki ortalama maksimum konsantrasyonda 2 kat artış vardır (sağlıklı gönüllülere kıyasla). Ayrıca, AUC'nin (ortalama olarak) 6 kat artması nedeniyle, terminal yarı ömrünün 14 saate uzatılması da vardır.
Tizanidinin farmakokinetiğini, gıda alımını ilaç alımıyla eş zamanlı olarak etkilemez. Bununla birlikte, kan plazmasındaki maksimum tizanidin konsantrasyonunda bir artış gözlenir. Bu artışın klinik bir önemi olmadığına inanılmaktadır. Yiyecek alımının EAA (emilim) üzerinde etkisi yoktur.
Kullanım endikasyonları: Nörolojik patolojinin neden olduğu iskelet kaslarının spazmı (multipl skleroz, omuriliğin dejeneratif hastalıkları, serebral palsi, kronik miyelopati, serebrovasküler kaza, vb.).
Ağrılı kas spazmı:
Omurganın fonksiyonel ve statik hastalıkları ile (radiküler, servikal sendrom);
cerrahi müdahalelerden sonraki postoperatif dönemde (örneğin, kalça eklemi osteoartriti ameliyatı sonrası, intervertebral fıtık).
Uygulama şekli: Nörolojik patolojinin neden olduğu iskelet kası spazmı
Doz, klinik tabloya ve hastanın ilaca verdiği cevaba bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı seçilir. Başlangıç \u200b\u200bdozu 6 mg / gün'ü geçmemelidir. Doz, ilacın 3 dozuna bölünmüştür. 3-7 gün arayla dozu 2-4 mg artırabilirsiniz. Optimal terapötik doz genellikle 12-24 mg / gün'lük bir doz haline gelir (aynı zaman aralığında 3-4 doza bölünür). 36 mg / gün üzerindeki bir dozajın aşılması tavsiye edilmez.
Ağrılı kas spazmı
Sirdalud2-4 mg 3 r / gün uygulayın. Şiddetli spazm ile yatmadan önce 2-4 mg ilaç daha almasına izin verilir.
Yaşlı hastalar için
Farmakokinetik parametrelere göre, yaşlılarda ilacın renal klirensinin çok yavaş olabileceği varsayılabilir. İlacın kullanımına sadece yakın tıbbi gözetim altında izin verilir. Klinik kullanım deneyimi Sirdaludabu kategorideki kişiler için sınırlıdır.
Böbrek yetmezliği ile
Böbrek yetmezliği ve kreatinin klirensi 25 ml / dakikadan az olan hastalar için başlangıç \u200b\u200bdozu bir seferde 2 mg / gün'dür. Etkinliği ve tolere edilebilirliği dikkate alarak ilacın dozajını kademeli olarak artırabilirsiniz. Genellikle, daha güçlü bir terapötik etki elde etmek için, doz önce artırılır ve günde bir kez alınması gerekir; iyi tolerans durumunda uygulama sıklığı da artar.
Yan etkiler: Sirdalud'u ağrılı kas spazmının tedavisi için düşük dozlarda alırken, yan etkiler genellikle nadir, hafif ve geçicidir.
Nadir (≥% 0,01 ila ≤% 0,1): gastrointestinal rahatsızlıklar, mide bulantısı, hepatik transaminaz aktivitesinin artması, geçici
Sık görülen etkiler (≥1 ila ≤% 10): halsizlik, uyuşukluk, hafif hipotansiyon, baş dönmesi, ağız mukozasında kuruluk.
Daha yüksek Sirdalud dozlarının atanması durumunda (spastisite tedavisinde), yan etkiler daha belirgin olabilir ve daha sık gelişebilir, bu da ilacın kesilmesi için bir gösterge değildir.
Sık görülen etkiler (≥1 ila ≤% 10): bradikardi, arteriyel hipotansiyon.
Nadir (≥ 0.01 ila ≤% 0.1): uyku bozuklukları, kas güçsüzlüğü, uykusuzluk, halüsinasyonlar.
Çok seyrek (≤% 0,01): akut hepatit.
Kontrendikasyonlar: Şiddetli karaciğer disfonksiyonu;
Tizanidine veya Ciralud'un başka bir bileşenine karşı artan bireysel duyarlılık;
fluvoksamin ile tizanidin kombinasyonu.
Gebelik: Hayvanlar (tavşanlar ve sıçanlar) üzerinde yapılan çalışmalar, fetüs üzerinde teratojenik etkileri ortaya çıkarmamıştır. Bununla birlikte, kontrollü çalışmalar yapılmamıştır hamile kadınlarda Sirdalud kullanımı ve emziren anneler. Sirdalud, ilacı kullanmanın faydalarının fetüs (yenidoğan) üzerindeki olası etki riskini aştığı durumlar dışında hamile kadınlar için önerilmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan deneyler, küçük miktarlarda tizanidinin anne sütüne geçtiğini göstermiştir, bu nedenle emziren annelerin atanması önerilmez.
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim: Reçete yazmayın SirdaludcYP1 A2 inhibitörleri ve fluvoksamin alan hastalar.
Diğer CYP1 A2 inhibitörleri (amiodaron, propafenon, meksiletin, simetidin, pefloksasin, enoksasin, siprofloksasin, norfloksasin, oral hormonal kontraseptifler, rofekoksib ve tiklopidin) ile kombinasyon durumunda dikkatli olunmalıdır. Bu durumda baş dönmesi, psikomotor çalışma yeteneğinde azalma, baş dönmesi mümkündür.
Antihipertansif ilaçların (ve / veya diüretiklerin) ve Sirdalud'un eşzamanlı kullanımı ile bradikardi ve arteriyel hipotansiyon mümkündür.
Potansiyel sedasyon Sirdaludayatıştırıcılar ve alkol.
Doz aşımı: Birkaç doz aşımı raporu var Sirdaludailacı 400 mg'lık bir dozda alma vakaları dahil. Tüm hastalar iyileşti. Aşırı doz belirtileri: mide bulantısı, arteriyel hipotansiyon, kusma, baş dönmesi, anksiyete, miyoz, solunum yetmezliği, uyuşukluk, koma.
Tedavi: enterosorbentlerin (aktif karbon) birden çok kez atanması, semptomatik tedavi, zorla diürez etkilidir.
Yayın formu: Tabletler, 2; 4 mg. Blister, 30 tablet içerir.
Saklama koşulları: Çocuklardan uzak bir yerde oda sıcaklığında.
Bileşim: Aktif madde: tizanidin.
Aktif olmayan bileşenler: susuz koloidal silikon dioksit, stearik asit, mikrokristalin selüloz, susuz laktoz.
Ek olarak: 12 mg / gün'e kadar dozlar alındığında nadir görülen, tizangidin alımıyla ilişkili karaciğer fonksiyonlarının ihlallerini açıkladı. Bu nedenle, hastaneye yatışın ilk 4 ayı boyunca her 30 günde bir karaciğer fonksiyonunun izlenmesi önerilir. Sirdaluda12 mg / gün'den daha büyük bir dozajda alan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğunu (açıklanamayan mide bulantısı, yorgunluk, iştahsızlık) gösterebilecek semptomlara katılırken karaciğer fonksiyonunu izlemek de gereklidir. Transaminazlarda (AST, ALT) 3 kat veya daha fazla kalıcı bir artış varsa, ilaç kesilir.
Sirdalud alırken uyuşukluk hisseden hastalar, iyi bir reaksiyon ihtiyacı ve yüksek konsantrasyonla ilişkili işlerden kaçınmalıdır.
Nevralji
Omurga Hastalıkları Felç Kan Dolaşımı İlaçları
Sirdalud'un benzer bir etkisi, yalnızca aktif maddesi olan tizanidin aktivitesi nedeniyle elde edilir. Doğrudan omuriliği etkiler ve hipertonisitenin oluşumundan sorumlu amino asitlerin salınmasını önler.
Ek olarak, Sirdalud'un analjezik özellikleri vardır, çünkü mümkün olan en kısa sürede değişen yoğunluktaki ağrı sendromunu ortadan kaldırır. Spazmları ve krampları azaltır ve ayrıca iskeletteki istemli kas kasılmalarının modelini değiştirir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir ve tüketimden bir saat sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Karaciğerde parçalanır ve kısmen idrarla atılırken, diğer kısmı değişmeden atılır.
Sirdalud, yalnızca tabletler için üretilir ve benzerleri, Tizalud ve Tizanidin de bilinmektedir ve bunlar, tıbbi uygulamada da amaçlarına yönelik olarak yaygın olarak kullanılmaktadır.
İlaç Sirdalud'un endikasyonları ve kontrendikasyonları
Sirdalud, omurga patolojilerinin neden olduğu iskelet kaslarının hipertonisitesinde kullanılır; kalça eklemi veya omurga üzerinde ameliyat edilebilir müdahalelerden sonra ve ayrıca çeşitli sinir bozuklukları, özellikle serebral dolaşım bozuklukları, multipl skleroz ve diğerleri.
İlaç Sirdalud oldukça ciddidir, bu nedenle kullanımı bir doktorla tartışılmalıdır. Ek olarak, bu tür bir tedaviye giden yolda önemli kontrendikasyonlar vardır. Bu nedenle, kısıtlamalar arasında, şiddetli karaciğer patolojileri ve tek tek bileşenlerinin bireysel bağışıklığı gibi anormalliklerin vücuttaki baskınlığı ayırt edilebilir. Ek olarak, Sirdalud'un atanması emzirme ve hamilelik sırasında ve ayrıca çocuklar için tavsiye edilmez.
Sirdalud - aşırı doz ve ilaç tedavisi sırasında yan etkiler
Genel olarak, Sirdalud'un hasta bir vücut tarafından iyi tolere edilmesine rağmen, yan etkilerin şiddetlenmesi hala mümkündür. Bu nedenle, hasta dispeptik semptomlar gösterebilir, ayrıca kan basıncını önemli ölçüde düşürebilir ve kalp ritmini bozabilir.
Sirdalud'un aşırı doz vakaları bilinmektedir. Sıklıkla uyuşukluk, kusma, hipotansiyon ve solunum yetmezliği eşlik eder. Sorbent alımı ile acil gastrik lavajın yanı sıra acil tıbbi bakım gerektirir, aksi takdirde böyle bir durum komaya yol açabilir.
Sirdalud - ilacın kullanımı için talimatlar
Ekteki talimatlar Sirdalud'un nasıl alınacağı sorusuna cevap vermeye yardımcı olacaktır, ancak önce bir doktora danışmak daha iyidir. Yani, ağrılı kas spazmı için günlük doz, üç yaklaşıma kadar 2-4 mg'dır. Ciddi klinik resimlerde, ek olarak aynı miktarı, ancak tercihen geceleri girebilirsiniz.
Nörolojik hastalıklara bağlı spastisite, tamamen bireysel bir klinik yaklaşım gerektirir, ancak Sirdalud'un başlangıç \u200b\u200bdozu, üç yaklaşıma bölünerek günde 6 mg'dan fazla olmamalıdır. Bundan sonra 3 ila 7 gün aralıklarla kademeli olarak 2 ila 4 mg artırılabilir. Terapötik etkiyi hissetmek için, günlük Sirdalud miktarı 12 ila 24 mg arasında değişmeli ve düzenli aralıklarla birkaç doza bölünmelidir. Maksimum standart 36 mg'dır.
İlaç Sirdalud kullanımının özellikleri
Yaşlı hastalar kategorisi için de geçerli olan Sirdalud'un çocuklukta kullanılması önerilmez. Hamile ve emziren kadınlar da kısıtlamalar çemberine girdi.
Yan etkilerden biri, hastada uyuşukluk hissidir, ki bu da bir kez daha kanıtlanır: Tedavi süresi boyunca kişi araç kullanmaktan alıkonulmalıdır ve ayrıca reaksiyon hızı ve artan dikkat konsantrasyonunun gerekli olduğu "üretimde" hastalık izni alması tavsiye edilir.
Ek olarak, Sirdalud belirli farmakolojik gruplarla zararsız bir şekilde bir arada var olamaz. Bu nedenle, bir CYP450 1A2 inhibitörü ve fluvoksamin ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Dikkatlice, tizanidin diğer CYP1A2 inhibitörleri ile, yani propafenon, amiodaron, mekselethine, simetidin ve tiklopidin gibi ilaçların yanı sıra florokinolonlar ve oral kontraseptiflerle kombine edilmelidir.
Antihipertansif ve idrar söktürücü ilaçlar içeren "Duet" Sirdaluda, bradikardi ve arteriyel hipotansiyonu tetikleyebilir. Alkol ve sakinleştirici içmek Sirdalud'un yatıştırıcı etkisini artırabilir.
İlaç Sirdalud hakkında yorumlar
Şaşırtıcı bir şekilde, Sirdalud'un gücünü tecrübe etmiş gerçek hastalar onu gerçekten övmüyorlar, çünkü bu tür bir tedavinin hemen hemen hiçbir belirgin sonucu yoktu. Açık olan tek şey, hastaya çok fazla rahatsızlık ve rahatsızlık veren yan etkilerin sistematik olarak alevlenmesiydi. Birçoğu, genel durumlarındaki bir kötüleşme nedeniyle gönüllü olarak Sirdalud'u almayı bıraktı.
Öyle ya da böyle, Sirdalud ile karakteristik tedavi sadece bir doktor tarafından verilmelidir, ancak o zaman kişi olumlu bir sonuç umabilir.
Sirdalud tabletlerinin fiyatı. 4mg No. 30-216 ruble.
14:25 Sirdalud: talimatlar, uygulama, incelemeler -
Yani Sirdalud, kas gevşetici gruba aittir, yani vücudun iskelet kasları üzerinde rahatlatıcı etkisi olan bir ilaçtır. Sirdalud ilacının genel açıklaması Sirdalud'un benzer bir etkisi yalnızca aktif maddesi olan tizanidin aktivitesinden kaynaklanır. Doğrudan omuriliği etkiler ve hipertonisitenin oluşumundan sorumlu amino asitlerin salınmasını önler. Ek olarak, Sirdalud'un analjezik özellikleri vardır, [...]