Sartana ilaçları ve onlarla birlikte müstahzarlar. Sartans eylemi ilaç kullanım listesi endikasyonları ve kontrendikasyonları Organlar üzerindeki etkisi
Sartanlar veya anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler), derinlemesine bir patogenez çalışmasının bir sonucu olarak ortaya çıktı. Bu, kardiyolojide zaten güçlü bir konuma sahip olan umut verici bir ilaç grubudur. Bu yazıda ne tür ilaçlar olduklarından bahsedeceğiz.
Kan basıncında bir düşüş ve oksijen eksikliği (hipoksi) ile böbreklerde özel bir madde oluşur - renin. Etkisi altında, inaktif anjiyotensinojen, anjiyotensin I'e dönüştürülür. İkincisi, anjiyotensin dönüştürücü bir enzimin etkisi altında, anjiyotensin II'ye dönüştürülür. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri gibi yaygın olarak kullanılan bir ilaç grubu bu reaksiyona etki eder.
Anjiyotensin II oldukça aktiftir. Reseptörlere bağlanarak kan basıncında hızlı ve sürekli bir artışa neden olur. Anjiyotensin II reseptörlerinin terapötik müdahale için mükemmel bir hedef olduğu açıktır. ARB'ler veya sartanlar, hipertansiyonu önlemek için bu reseptörlere etki eder.
Anjiyotensin I, yalnızca anjiyotensin dönüştürücü enzimin etkisiyle değil, aynı zamanda diğer enzimlerin - papatya etkisinin bir sonucu olarak da anjiyotensin II'ye dönüştürülür. Bu nedenle, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri vazokonstriksiyonu tamamen bloke edemez. ARB'ler bu konuda daha etkilidir.
Sınıflandırma
Kimyasal yapıya göre dört grup sartan ayırt edilir:
- losartan, irbesartan ve kandesartan, bifenil tetrazol türevleridir;
- telmisartan, fenil olmayan bir tetrazol türevidir;
- eprosartan - fenil olmayan nettetrazol;
- valsartan, siklik olmayan bir bileşiktir.
Sartanlar yalnızca yirminci yüzyılın 90'lı yıllarında kullanılmaya başlandı. Artık temel ilaçlar için epeyce marka adı var. İşte kısmi bir liste:
- losartan: blocktran, vazotens, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
- eprosartan: teveten;
- valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
- irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
- kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
- telmisartan: micardis, priitor;
- olmesartan: cardosal, olimestra;
- azilsartan: edarbi.
Kalsiyum antagonistleri ve antagonistlerinin yanı sıra renin salgılama antagonisti aliskiren ile hazır sartan kombinasyonları da mevcuttur.
Kullanım endikasyonları
Ek klinik etkiler
ARB'ler, toplam kolesterolü, düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterolü ve trigliseritleri düşürerek lipid metabolizmasını iyileştirir.
Bu ilaçlar, aynı anda uzun süreli diüretik tedavisi için önemli olan kandaki ürik asit seviyesini düşürür.
Bağ dokusu hastalıklarında, özellikle Marfan sendromunda bazı sartanların etkisi kanıtlanmıştır. Kullanımları bu tür hastalarda aort duvarını güçlendirmeye yardımcı olur, yırtılmasını önler. Losartan, Duchenne miyodistrofisinde kas dokusunun durumunu iyileştirir.
Yan etkiler ve kontrendikasyonlar
Sartanlar iyi tolere edilir. Diğer ilaç grupları gibi belirli yan etkileri yoktur (örneğin, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri kullanırken öksürük).
ARB'ler, herhangi bir ilaç gibi alerjik reaksiyona neden olabilir.
Bu ilaçlar bazen baş ağrısı, baş dönmesi ve uykusuzluğa neden olur. Nadir durumlarda, kullanımlarına vücut ısısında bir artış ve solunum yolu enfeksiyonu belirtileri (öksürük, boğaz ağrısı, burun akıntısı) eşlik eder.
Mide bulantısı, kusma veya karın ağrısı ve kabızlığa neden olabilirler. Bazen bu grubun ilaçlarını aldıktan sonra eklemlerde ve kaslarda ağrılar olur.
Başka yan etkiler de vardır (kardiyovasküler, genitoüriner sistem, deri), ancak sıklıkları çok düşüktür.
Sartanlar çocuklukta, hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir. Karaciğer hastalıklarında, renal arter darlığında ve şiddetli böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.
Hipertansiyon için Sartanlar, anjiyotensin II reseptörlerini bloke etmek için tasarlanmış özel ilaçlardır. Vazospazma ve kan basıncında artışa neden olan bu bileşendir.
- Hipertonik hastalık. Bu, söz konusu ilaçları almanın ana göstergesidir, çünkü eylemleri öncelikle kan basıncını normalleştirmeyi amaçlamaktadır.
- Kan basıncını artıran enzimlerin aşırı aktivitesine bağlı kalp yetmezliği. İlaçlar, en sık, kalbin çalışmasını normalleştirebildikleri patolojinin ilk aşamasında kullanılır.
- ... Hastalık, idrarda protein atılımının azalması ile karakterize böbrek hasarıdır. Patolojik süreç insanlar için oldukça tehlikelidir. Genellikle arteriyel hipertansiyon ve diabetes mellitus arka planında ortaya çıkar. Sartanların yardımıyla böbrek yetmezliğinin gelişimini yavaşlatmak mümkündür.
Belirli bir durumda ilaç almanın tavsiye edilip edilmeyeceğine karar vermek ilgili doktora kalmıştır. Hiçbir durumda kendinize sartan vermemelisiniz.
Sartanlar güçlü bir ilaçtır ve kullanımının uygunluğu sadece bir doktor tarafından belirlenir.
İlaçların sınıflandırılması
Arteriyel hipertansiyon için sartanlar birkaç türdendir. İçerdikleri şeyde birbirlerinden farklıdırlar. Bu tür ilaçlar var:
- Tetrazolün bifenil türevleri.
- Fenil tipi olmayan tetrazol türevleri.
- Döngüsel olmayan bileşikler.
- Nebifenil tetrazol.
Yeni neslin sartanları da eczanelerde biraz geliştirilmişti. Bunlar, Mikardis ve Hypotel ticari markaları altında üretilen Telmisartan'ı içerir.
Nasıl çalışırlar?
Sartanların eylemi kan basıncını düşürmeyi amaçlamaktadır. İlaçların etken maddesinin anjiyotensin II reseptörlerini bloke etmesinden dolayı hipotansif etki elde etti. Bu, kan damarlarının durumunu normalleştirmenize, genişletmenize ve kalpten aşırı stresi gidermenize olanak tanır. Bütün bunlar kan basıncını dengelemeye yardımcı olur.
Kan basıncına ek olarak sartanlar, vücudu hipertansiyon sonucu ortaya çıkabilecek komplikasyonlardan korur. İlaçlar böbreklerin, kan damarlarının, kalbin, görme organlarının ve beynin işleyişini korumaya yardımcı olur.
Kontrendikasyonlar
Aşağıdaki durumlarda arteriyel hipertansiyon için sartan alınmasına izin verilmez:
- Bebek taşımak.
- Bebeğinizi emzirmek.
- Çocukluk.
- Renal vasküler darlık.
Ayrıca, fonları ilacın bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlüğü olan kişiler için kullanmayın.
Yan etkiler
Sartanlar hastalar tarafından iyi tolere edilir, ancak bazen hastalar tedavinin hoş olmayan sonuçlarıyla karşı karşıya kalır. Her ilacın kendi yan etkileri vardır. Genel olarak liste şuna benzer:
- Hızlı yorulma.
- Baş ağrısı.
- Artan vücut ısısı.
- Baş dönmesi saldırıları.
- Göğüste ağrı.
- Kas ağrısı.
- Eklemlerde ağrı.
- Bulantı kusma.
- Dışkı bozuklukları.
- Karında acı verici hisler.
- Alerjik reaksiyon.
- Kuru öksürük.
- Burun mukozasının şişmesi.
Vücudun olumsuz reaksiyonları çok yaygın değildir, ancak ortaya çıkarsa, ciddiyette farklılık gösterirse veya uzun süre rahatsız ederse, almayı bırakıp bir doktora danışmalısınız. Dozu ayarlamanız veya ilacı bir analoğa değiştirmeniz gerekebilir.
Hangisini seçmeli?
Sartan grubundan hangi ilacı seçeceğiniz bir uzmana bağlıdır. İlaç, mevcut hipertansiyon derecesine, eşlik eden hastalıkların varlığına, organizmanın bireysel özelliklerine ve diğer faktörlere bağlı olarak seçilir.
Bu tür araçlar popülerdir:
- Losartan.
- Azilsartan.
- Telmisartan.
- Eprosartan.
- İrbesartan.
Hepsi aynı terapötik etkiye sahiptir, ancak farklı bir bileşime sahiptir.
Kullanım için talimatlar
Sartanların sadece tedavi eden doktorun belirttiği şekilde alınmasına izin verilir. Uzmanın kendisi, belirli bir ajanın kullanımına ilişkin talimatlara dayanarak en uygun dozu, sıklığı ve kabul süresini belirler.
Günde bir kez hap iç. Bu oldukça yeterli çünkü ilacın etkisi uzun süre devam ediyor. Hapların yeterli miktarda su ile ağızdan alınması gerekir.
Yaklaşık 4 haftalık sartan tedavisinden sonra, hastalar kan basıncında kalıcı bir düşüş sağlamayı başarırlar.
Diğer ilaçlarla uyumluluk
Hipertansiyon geliştiğinde, doktorlar genellikle hastalara ilaç kombinasyonlarını reçete eder. Bu durumda, hangi ilaçlarla sartan alabileceğinizi ve hangilerini alamayacağınızı bilmelisiniz. Sartanlar aşağıdaki gibi ilaçlarla birleştirilir:
- Diüretikler. Onlarla birlikte, yüksek tansiyon ile daha güçlü bir terapötik etki elde edilir.
- Beta blokerleri, antiaritmikler. Hasta kardiyak aritmilerden muzdaripse, sartanlarla kombinasyonları mümkündür.
- Nitratlar. Bir kişinin anjina pektorisi varsa, onlarla eşzamanlı resepsiyon gereklidir.
- Antiplatelet ajanlar. Kalbin işleyişindeki rahatsızlıklar için kullanılırlar, sartanlarla iyi giderler.
ACE inhibitörlü sartan almamalısınız çünkü bu mantıklı değil. Her iki ilaç grubu da hemen hemen aynı etkiye sahiptir.
Sartanların birleştirilmesinin tavsiye edilmediği birkaç ilaç var. Bunlar aşağıdakileri içerir:
- Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar.
- Östrojenler.
- Lityum müstahzarları.
- Etil alkol içeren ilaçlar.
- Kalsiyum tutucu ilaçlar.
Bir ilacı reçete ederken, doktor ilaç etkileşimlerinin özelliklerini dikkate almalıdır.
Tüm ilaçlar birbiriyle uyumlu değildir, bu nedenle sartanın kendi kendine uygulanması yasaktır.
Sartanların faydaları
Sartanlar oldukça etkilidir, kan basıncını hızlı bir şekilde normalleştirmeye ve uzun süre normal tutmaya yardımcı olur. İlaçların aşağıdaki avantajları da belirtilmiştir:
- Hastalarda semptomların etkili bir şekilde ortadan kaldırılması.
- İnme riskini azaltmak.
- Aterosklerotik vasküler hastalık oluşumunun önlenmesi.
- Atriyal fibrilasyon atağı olasılığını azaltmak.
- Yaşlı hastalar için iyi tolerans.
- Yakın işlev üzerinde olumsuz etkisi yoktur.
Bu nedenle sartanlar, anjiyotensin 2 reseptörlerini bloke ederek kan basıncını düşüren ilaçlardır. İlaçların kendine has kullanım özellikleri, yan etkileri ve kontrendikasyonları vardır, bu nedenle kesinlikle doktor reçetesine göre alınırlar.
Makale güncellemesi 01/30/2019
Arteriyel hipertansiyon Rusya Federasyonu'ndaki (RF) (AG) en önemli tıbbi ve sosyal sorunlardan biri olmaya devam ediyor. Bunun nedeni, bu hastalığın yaygın bir şekilde ortaya çıkmasıdır (Rusya Federasyonu'nun yetişkin nüfusunun yaklaşık% 40'ında kan basıncı artmıştır) ve ayrıca hipertansiyonun majör kardiyovasküler hastalıklar için en önemli risk faktörü olduğu gerçeğidir - miyokard enfarktüsü ve serebral inme.
Kan basıncında sürekli kalıcı artış (BP) 140/90 mm'ye kadar. rt. Sanat. Ve daha yüksek - arteriyel hipertansiyon belirtisi (hipertansiyon).
Arteriyel hipertansiyonun tezahürüne katkıda bulunan risk faktörleri şunları içerir:
- Yaş (55 yaş üstü erkekler, 65 yaş üstü kadınlar)
- Sigara içmek
- sedanter yaşam tarzı,
- Obezite (erkeklerde 94 cm'den büyük, kadınlarda 80 cm'den fazla bel)
- Ailede erken kardiyovasküler hastalık vakaları (55 yaşın altındaki erkeklerde, 65 yaşın altındaki kadınlarda)
- Yaşlılarda nabız kan basıncı (sistolik (üst) ve diyastolik (düşük) kan basıncı arasındaki fark). Normalde 30-50 mm Hg'dir.
- Açlık plazma glukozu 5.6-6.9 mmol / L
- Dislipidemi: toplam kolesterol 5.0 mmol / L'den fazla, düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol 3.0 mmol / L veya daha fazla, yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol 1.0 mmol / L veya daha az erkekler için ve 1.2 mmol / L veya daha az kadınlar, trigliseridler 1.7 mmol / l'den fazla
- Stresli durumlar
- alkol kötüye kullanımı,
- Aşırı tuz alımı (günde 5 gramdan fazla).
Ayrıca, hipertansiyonun gelişimi aşağıdaki gibi hastalıklar ve durumlarla kolaylaştırılır:
- Diabetes mellitus (açlık plazma glukozu 7.0 mmol / L veya üzeri, tekrarlanan ölçümlerle ve ayrıca yemeklerden sonra plazma glukozu 11.0 mmol / L veya üzeri)
- Diğer endokrinolojik hastalıklar (feokromositoma, birincil aldosteronizm)
- Böbrek ve renal arter hastalıkları
- İlaçlar ve maddeler (glukokortikosteroidler, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, hormonal kontraseptifler, eritropoietin, kokain, siklosporin) almak.
Hastalığın nedenlerini bilerek, komplikasyonların gelişmesini önleyebilirsiniz. Yaşlılar risk altında.
Dünya Sağlık Örgütü (WHO) tarafından kabul edilen modern sınıflandırmaya göre, hipertansiyon şunlara ayrılmıştır:
- Derece 1: Artmış kan basıncı 140-159 / 90-99 mm Hg
- Derece 2: Artmış kan basıncı 160-179 / 100-109 mm Hg
- Derece 3: Kan basıncında 180/110 mm Hg ve üzerine artış.
Evde yapılan kan basıncı ölçümleri, tedavi etkinliğinin izlenmesinde değerli bir yardımcı olabilir ve hipertansiyonu belirlemede önemlidir. Hastanın görevi, kan basıncının ve kalp atış hızının ölçüldüğünde, en azından sabahları, öğle yemeğinde, akşamları kaydedildiği, kendi kendini takip eden bir tansiyon günlüğü tutmaktır. Yaşam tarzı (kalkma, yemek yeme, fiziksel aktivite, stresli durumlar) hakkında yorum yapmak mümkündür.
Kan basıncı ölçüm tekniği:
- Nabız kaybolduğunda, sistolik kan basıncından (SBP) 20 mm Hg daha yüksek bir basınç seviyesine kadar hızlı bir şekilde kaf içine hava pompalayın
- Kan basıncı 2 mm Hg hassasiyetle ölçülür
- Manşondaki basıncı saniyede yaklaşık 2 mm Hg oranında azaltın
- 1. tonun göründüğü basınç seviyesi SBP'ye karşılık gelir
- Tonların kaybolduğu basınç seviyesi, diyastolik kan basıncına (DBP) karşılık gelir.
- Tonlar çok zayıfsa, elinizi kaldırmalı ve elinizle birkaç sıkma hareketi yapmalı, ardından ölçümü tekrarlamalısınız, ancak arteri fonendoskop zarı ile sıkıştırmamalısınız.
- İlk ölçümde, kan basıncı her iki kola da kaydedilir. Ayrıca kan basıncının daha yüksek olduğu kol üzerinde ölçüm yapılır.
- Diabetes mellituslu hastalarda ve antihipertansif ilaç alan kişilerde, ayakta durma pozisyonunda 2 dakika sonra kan basıncı da ölçülmelidir.
Hipertansiyonu olan hastalar baş bölgesinde ağrı (genellikle temporal, oksipital bölgede), baş dönmesi epizodları, hızlı yorgunluk, zayıf uyku, muhtemelen kalp ağrısı, görme bozukluğu yaşarlar.
Hastalık, hipertansif krizlerle komplike hale gelir (kan basıncı keskin bir şekilde yüksek sayılara yükseldiğinde, sık idrara çıkma, baş ağrısı, baş dönmesi, çarpıntı, ısı hissi vardır); bozulmuş böbrek fonksiyonu - nefroskleroz; felç, intraserebral kanama; miyokardiyal enfarktüs.
Komplikasyonları önlemek için, hipertansiyonu olan hastaların sürekli olarak kan basıncını izlemesi ve özel antihipertansif ilaçlar alması gerekir.
Bir kişi yukarıdaki şikayetlerden ve ayda 1-2 kez baskıdan endişe duyuyorsa, bu, gerekli muayeneleri yapacak ve daha sonra daha ileri tedavi taktiklerini belirleyecek olan bir terapist veya kardiyolog ile iletişime geçmenin bir nedenidir. Ancak gerekli inceleme kompleksini gerçekleştirdikten sonra ilaç tedavisinin atanması hakkında konuşmak mümkündür.
İlaçların kendi kendine verilmesi istenmeyen yan etkilerin, komplikasyonların gelişimini tehdit edebilir ve ölümcül olabilir! Eczane zincirlerinde “yardımcı arkadaş” prensibine göre ilaçları bağımsız olarak kullanmak veya eczacıların tavsiyelerine başvurmak yasaktır !!! Antihipertansif ilaçların kullanımı ancak bir doktorun önerdiği şekilde mümkündür!
Hipertansiyonlu hastaların tedavisinin temel amacı, kardiyovasküler komplikasyonlar ve bunlardan ölüm riskini en aza indirmektir!
1. Yaşam tarzını değiştirmeye yönelik faaliyetler:
- Sigarayı bırakmak
- Vücut ağırlığının normalleşmesi
- Erkekler için günde 30 gr, kadınlarda 20 gr / günden az alkollü içecek tüketimi
- Fiziksel aktivitede artış - haftada en az 4 kez 30-40 dakikalık düzenli aerobik (dinamik) yük
- Sofra tuzu tüketiminin 3-5 gr / güne düşürülmesi
- Bitkisel besin alımında artış, potasyum, kalsiyum (sebzelerde, meyvelerde, tahıllarda bulunur) ve magnezyum (süt ürünlerinde bulunur) diyetinde artış ve hayvansal yağ tüketiminde azalma ile diyette bir değişiklik
Bu önlemler, antihipertansif ilaçlar alanlar dahil, arteriyel hipertansiyonu olan tüm hastalara reçete edilir. Kan basıncını düşürmeye, antihipertansif ilaçlara olan ihtiyacı azaltmaya, mevcut risk faktörlerini olumlu yönde etkilemeye izin verir.
2. İlaç tedavisi
Bugün bu ilaçlar hakkında konuşacağız - arteriyel hipertansiyon tedavisi için modern araçlar.
Arteriyel hipertansiyon, sadece kan basıncının sürekli izlenmesini değil, aynı zamanda sürekli ilaç tedavisini de gerektiren kronik bir hastalıktır. Antihipertansif tedavi kürü yoktur, tüm ilaçlar süresiz olarak alınır. Monoterapi etkisiz ise, farklı gruplardan ilaç seçimi, genellikle birkaç ilacı birleştirerek gerçekleştirilir.
Kural olarak, hipertansiyonlu bir hastanın arzusu, en güçlü ancak pahalı olmayan ilacı satın almaktır. Ancak bunun var olmadığını anlamalısınız.
Yüksek tansiyon hastalarına bunun için hangi ilaçlar sunuluyor?
Her antihipertansif ilacın kendi etki mekanizması vardır, yani. belirli etkiler Kan basıncını artırma "mekanizmaları" :
a) Renin-anjiyotensin sistemi - böbreklerde, kanda renin'e geçen prorenin maddesi üretilir (basınçta bir azalma ile). Renin (bir proteolitik enzim), bir kan plazma proteini - anjiyotensinojen ile etkileşime girerek inaktif bir madde olan anjiyotensin I'in oluşmasına neden olur. Bu madde, kan basıncında, vazokonstriksiyonda, kalp kasılmalarının sıklığında ve gücünde bir artış, sempatik sinir sisteminin uyarılmasını (ayrıca kan basıncında bir artışa yol açar) ve aldosteron üretiminde bir artışı teşvik eder. Aldosteron, kan basıncını da artıran sodyum ve su tutulmasını teşvik eder. Anjiyotensin II, vücuttaki en güçlü vazokonstriktör maddelerden biridir.
b) Vücut hücrelerimizin kalsiyum kanalları - vücuttaki kalsiyum bağlı durumda. Kalsiyum hücreye özel kanallardan girdiğinde, kasılabilen bir protein olan aktomiyosin oluşur. Eylemi altında damarlar daralır, kalp daha güçlü kasılmaya başlar, basınç yükselir ve kalp atış hızı artar.
c) Adrenerjik reseptörler - vücudumuzda, bazı organlarda, tahrişi kan basıncını etkileyen reseptörler vardır. Bu reseptörler, alfa-adrenerjik reseptörleri (α1 ve α2) ve beta-adrenerjik reseptörleri (β1 ve β2) içerir. Α1-adrenerjik reseptörlerin uyarılması, kan basıncında bir artışa, α2-adrenerjik reseptörlere - kan basıncında bir azalmaya yol açar. Α-adrenerjik reseptörler arteriyollerde bulunur. β1-adrenerjik reseptörler kalpte, böbreklerde lokalizedir, bunların uyarılması kalp atış hızında artışa, miyokardiyal oksijen ihtiyacında artışa ve kan basıncında artışa neden olur. Bronşiollerde bulunan β2-adrenerjik reseptörlerin uyarılması, bronşiyollerin genişlemesine ve bronkospazmı rahatlatmasına neden olur.
d) Üriner sistem- vücutta fazla miktarda su bulunması sonucu kan basıncı yükselir.
e) Merkezi sinir sistemi- Merkezi sinir sisteminin uyarılması kan basıncını artırır. Beyin, kan basıncı seviyelerini düzenleyen vazomotor merkezler içerir.
Böylece, insan vücudundaki kan basıncını artırmanın ana mekanizmalarını inceledik. Bu mekanizmaları etkileyen basıncı düşürme araçlarına (antihipertansif) geçmenin zamanı geldi.
Arteriyel hipertansiyon için ilaçların sınıflandırılması
- Diüretikler (diüretikler)
- Kalsiyum kanal blokerleri
- Beta blokerler
- Renin-anjiyotansif sisteme etki eden ilaçlar
- Anjiyotansif reseptör blokerleri (antagonistler) (sartanlar)
- Merkezi etkili nörotropik ajanlar
- Merkezi sinir sistemine (CNS) etki eden ilaçlar
- Alfa blokerleri
1. Diüretikler (diüretikler)
Fazla sıvının vücuttan atılması sonucunda kan basıncı düşer. Diüretikler, sodyum iyonlarının yeniden emilimini önler, bunlar daha sonra atılır ve onlarla birlikte taşınır. Sodyum iyonlarına ek olarak, diüretikler, kardiyovasküler sistemin çalışması için gerekli olan potasyum iyonlarını vücuttan atarlar. Potasyum tutucu diüretikler var.
Temsilciler:
- Hidroklorotiyazid (Hipotiyazid) - 25 mg, 100 mg, kombinasyon ilaçlarının bir parçasıdır; Tip 2 diyabetin olası gelişimi nedeniyle 12,5 mg'dan daha yüksek bir dozajda uzun süreli kullanım önerilmez!
- Indapamide (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Acripamidretard) - daha sık doz 1.5 mg'dır.
- Triampur (potasyum tutucu triamteren ve hidroklorotiyazid içeren bir kombinasyon diüretik);
- Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Önemli bir yan etkisi vardır (erkeklerde jinekomasti, mastodini gelişimine neden olur).
- Eplerenon (Inspra) - genellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kullanılır, jinekomasti ve mastodini gelişimine neden olmaz.
- Furosemid 20mg, 40mg. İlaç kısa ama hızlı etki ediyor. Henle halkasının yükselen dizinde, proksimal ve distal tübüllerde sodyum iyonlarının yeniden emilimini engeller. Bikarbonat, fosfat, kalsiyum, magnezyum atılımını artırır.
- Torasemid (Diuver) - 5mg, 10mg, bir loop diüretiktir. İlacın ana etki mekanizması, torasemidin, Henle halkasının yükselen kısmının kalın segmentinin apikal membranında bulunan sodyum / klorin / potasyum iyonu karşı koruyucuya geri dönüşümlü bağlanması ve bunun sonucunda sodyum iyonlarının yeniden emilmesinin azalması veya tamamen engellenmesi ve hücre içi sıvının ozmotik basıncının ve suyun yeniden emiliminin azalmasıdır. Miyokarddaki aldosteron reseptörlerini bloke eder, fibrozu azaltır ve diyastolik miyokardiyal fonksiyonu iyileştirir. Torasemid, furosemide göre daha az ölçüde, daha aktif iken hipokalemiye neden olur ve etkisi daha uzun sürer.
Diüretikler, diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde reçete edilir. İndapamid, tek başına hipertansiyon için kullanılan tek diüretiktir.
Hızlı etkili diüretiklerin (furosemid) hipertansiyonda sistematik olarak kullanılması istenmez, acil durumlarda alınırlar.
Diüretik kullanırken 1 aya kadar olan kurslarda potasyum takviyesi almak önemlidir.
2. Kalsiyum kanal blokerleri
Kalsiyum kanal blokerleri (kalsiyum antagonistleri), aynı etki mekanizmasına sahip, ancak farmakokinetik, doku seçiciliği ve kalp hızı üzerindeki etki dahil olmak üzere bir dizi özellik bakımından farklılık gösteren heterojen bir ilaç grubudur.
Bu grubun bir diğer adı da kalsiyum iyon antagonistleridir.
AA'lerin üç ana alt grubu vardır: dihidropiridin (ana temsilci nifedipindir), fenilalkilaminler (ana temsilci verapamildir) ve benzotiyazepinler (ana temsilci diltiazemdir).
Son zamanlarda kalp atış hızı üzerindeki etkisine bağlı olarak iki büyük gruba ayrılmaya başladılar. Diltiazem ve verapamil, "yavaşlayan" kalsiyum antagonistlerine (dihidropiridin olmayan) aittir. Diğer bir grup (dihidropiridin), amlodipin, nifedipin ve kalp atış hızını artıran veya değiştirmeyen tüm diğer dihidropiridin türevlerini içerir.
Kalsiyum kanal blokerleri arteriyel hipertansiyon, koroner kalp hastalığı (akut formlarda kontrendikedir!) Ve aritmiler için kullanılır. Aritmiler için, tüm kalsiyum kanal blokerleri değil, sadece titreşimli olanlar kullanılır.
Temsilciler:
Nabız (dihidropiridin olmayan):
- Verapamil 40mg, 80mg (uzatılmış: Isoptin SR, Verogalid EP) - dozaj 240mg;
- Diltiazem 90mg (Altiazem PP) - 180mg dozajı;
Aşağıdaki temsilciler (dihidropiridin türevleri) aritmiler için kullanılmamaktadır: Akut miyokard enfarktüsünde ve stabil olmayan anjinada kontrendikedir !!!
- Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dozaj 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30mg, 60mg.
- Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordi Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
- Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - 5mg, 10mg dozajı;
- Felodipin (Plendil, Felodip) - 2.5mg, 5mg, 10mg;
- Nimodipin (Nimotop) - 30 mg;
- Lakidipin (Lazipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
- Lercanidipin (Lerkamen) - 20mg.
Dihidropiridin türevlerinin yan etkilerinden, özellikle alt ekstremitelerde ödem, baş ağrısı, yüzde kızarıklık, artmış kalp hızı, artmış idrara çıkma belirtmek mümkündür. Şişlik devam ederse, ilaç değiştirilmelidir.
Üçüncü nesil kalsiyum antagonistlerinin bir temsilcisi olan Lerkamen, yavaş kalsiyum kanalları için daha yüksek seçiciliği nedeniyle, bu grubun diğer temsilcilerine kıyasla daha az ödemeye neden olur.
3. Beta blokerler
Reseptörleri seçici olarak bloke etmeyen ilaçlar vardır - seçici olmayan etki, bronşiyal astımda, kronik obstrüktif akciğer hastalığında (KOAH) kontrendikedir. Diğer ajanlar seçici olarak yalnızca kalbin beta reseptörlerini bloke eder - seçici eylem. Tüm beta blokerleri böbreklerde prorenin sentezine müdahale ederek renin-anjiyotensin sistemini bloke eder. Bu bakımdan kan damarları genişler, kan basıncı düşer.
Temsilciler:
- Metoprolol (Betaloc ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egilok retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egilok C, Vasokardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg);
- Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - çoğu zaman dozaj 5mg, 10mg'dir;
- Nebivolol (Nebilet, Binelol) 5 mg, 10 mg
- Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
- Carvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - esas olarak 6.25mg, 12.5mg, 25mg dozajı.
Bu gruptaki ilaçlar, koroner kalp hastalığı ve aritmilerle birlikte hipertansiyon için kullanılır.
Kullanımı hipertansiyon için rasyonel olmayan kısa etkili ilaçlar: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.
Beta blokerleri için ana kontrendikasyonlar şunlardır:
- bronşiyal astım;
- alçak basınç;
- hasta sinüs Sendromu;
- periferik arter patolojisi;
- bradikardi;
- kardiyojenik şok;
- ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok.
4. Renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar
İlaçlar, anjiyotensin II'nin oluşumunda farklı aşamalarda etki gösterir. Bazıları anjiyotensin dönüştürücü enzimi inhibe eder (bastırır), diğerleri ise anjiyotensin II'nin etki ettiği reseptörleri bloke eder. Üçüncü grup, renin'i inhibe eder ve yalnızca bir ilaçla (aliskiren) temsil edilir.
Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri
Bu ilaçlar, anjiyotensin I'in aktif anjiyotensin II'ye dönüşmesini engeller. Sonuç olarak, kandaki anjiyotensin II konsantrasyonu azalır, damarlar genişler ve basınç düşer.
Temsilciler (eşanlamlılar parantez içinde gösterilir - aynı kimyasal bileşime sahip maddeler):
- Kaptopril (Kapoten) - dozaj 25mg, 50mg;
- Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dozaj genellikle 5mg, 10mg, 20mg'dir;
- Lisinopril (Diroton, Dapril, Lizigamma, Lizinoton) - dozaj genellikle 5 mg, 10 mg, 20 mg'dır;
- Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dozaj 2.5mg, 5mg, 10mg. Perineva - dozaj 4mg, 8mg;
- Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dozaj 2.5mg, 5mg, 10mg;
- Hinapril (Akcupro) - 5mg, 10mg, 20mg, 40mg;
- Fosinopril (Fozikard, Monopril) - 10 mg, 20 mg dozunda;
- Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
- Zofenopril (Zokardis) - dozaj 7.5mg, 30mg.
İlaçlar, değişen derecelerde artan kan basıncı ile tedavi için farklı dozajlarda mevcuttur.
Captopril (Capoten) ilacının bir özelliği, kısa etki süresi nedeniyle rasyonel olmasıdır. sadece hipertansif krizlerle.
Enalapril grubunun önde gelen bir temsilcisi ve eş anlamlıları çok sık kullanılmaktadır. Bu ilaç, etki süresine göre farklılık göstermez, bu nedenle günde 2 kez alınır. Genel olarak, ACE inhibitörlerinin tam etkisi 1-2 hafta ilaç kullanımından sonra gözlemlenebilir. Eczanelerde çeşitli enalapril jenerikleri (analogları) bulabilirsiniz, yani. küçük imalat firmaları tarafından üretilen enalapril içeren daha ucuz ilaçlar. Jeneriklerin kalitesini başka bir makalede tartıştık, ancak burada enalapril jeneriklerinin birileri için uygun olduğunu, biri için çalışmadıklarını belirtmek gerekir.
ACE inhibitörlerinin bir yan etkisi vardır - kuru öksürük. Öksürük vakalarında, ACE inhibitörleri başka bir grubun ilaçlarıyla değiştirilir.
Bu ilaç grubu hamilelikte kontrendikedir, fetüs üzerinde teratojenik etkiye sahiptir!
Anjiyotensin reseptör blokerleri (antagonistler) (sartanlar)
Bu ilaçlar anjiyotensin reseptörlerini bloke eder. Sonuç olarak, anjiyotensin II onlarla etkileşime girmez, kan damarları genişler, kan basıncı düşer
Temsilciler:
- Losartan (Cozaar 50mg, 100mg; Lozap 12.5mg, 50mg, 100mg; Lorista 12.5mg, 25mg, 50mg, 100mg; Vazotenz 50mg, 100mg);
- Eprosartan (Teveten) - 400mg, 600mg;
- Valsartan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortivan 40mg, 80mg, 160mg; Valsafors 80mg, 160mg);
- İrbesartan (Nisan) - 150mg, 300mg;
Kandesartan (Atacand) - 8mg, 16mg, 32mg;
Telmisartan (Mikardis) - 40mg, 80mg;
Olmesartan (Kardosal) - 10mg, 20mg, 40mg.
Tıpkı öncekiler gibi, alımın başlamasından 1-2 hafta sonra tam etkiyi değerlendirmenize izin veriyorlar. Kuru öksürüğe neden olmaz. Hamilelik sırasında kullanılmamalıdır! Tedavi döneminde gebelik tespit edilirse, bu gruptaki ilaçlarla antihipertansif tedavi kesilmelidir!
5. Merkezi etkiye sahip nörotropik ajanlar
Merkezi etkili nörotropik ilaçlar beyindeki vazomotor merkezi etkiler ve beynin tonunu azaltır.
- Moxonidine (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0.2 mg, 0.4 mg;
- Rilmenidin (Albarel (1 mg) - 1 mg;
- Metildopa (Dopegit) 250 mg
Bu grubun ilk temsilcisi, daha önce hipertansiyonda yaygın olarak kullanılan klonidindir. Şimdi bu ilaç kesinlikle reçete ile veriliyor.
Şu anda, moksonidin hem hipertansif krizde acil bakım hem de rutin tedavi için kullanılmaktadır. Dozaj 0.2mg, 0.4mg. Maksimum günlük doz 0.6 mg / gün'dür.
6. Merkezi sinir sistemine etki eden fonlar
Hipertansiyona uzun süreli stres neden oluyorsa, merkezi sinir sistemine etki eden ilaçlar kullanılır (sakinleştiriciler (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, sakinleştiriciler, hipnotikler).
7. Alfa blokerleri
Bu ajanlar alfa-adrenerjik reseptörlere bağlanır ve onları norepinefrinin tahriş edici etkisinden bloke eder. Sonuç olarak kan basıncı düşer.
Kullanılan temsilci - Doxazosin (Kardura, Tonokardin) - daha çok 1 mg, 2 mg'lık dozajlarda üretilir. Nöbetleri hafifletmek ve uzun süreli tedavide kullanılır. Birçok alfa bloke edici ilaç kesildi.
Arteriyel hipertansiyon için neden birkaç ilaç aynı anda alınır?
Hastalığın ilk aşamasında, doktor, bazı araştırmalara dayanarak ve hastadaki mevcut hastalıkları dikkate alarak bir ilaç reçete eder. Bir ilaç etkisiz ise, farklı kan basıncı düşürme mekanizmalarını hedefleyen bir kan basıncını düşürücü ilaç kombinasyonu oluşturmak için başka ilaçların eklenmesi alışılmadık bir durum değildir. Dirençli (kalıcı) arteriyel hipertansiyon için kombinasyon tedavisi, 5-6 ilacı birleştirebilir!
İlaçlar farklı gruplardan seçilir. Örneğin:
- aCE inhibitörü / diüretik;
- anjiyotensin reseptör bloke edici / diüretik;
- aCE inhibitörü / kalsiyum kanal bloke edici;
- aCE inhibitörü / kalsiyum kanal bloke edici / beta bloker;
- anjiyotensin reseptör bloke edici / kalsiyum kanal bloke edici / beta bloke edici;
- aCE inhibitörü / kalsiyum kanal bloker / diüretik ve diğer kombinasyonlar.
Titreşimli beta blokerleri / kalsiyum kanal blokerleri, merkezi beta blokerleri / ilaçlar ve diğer kombinasyonlar gibi irrasyonel ilaç kombinasyonları vardır. Kendi kendine ilaç vermek tehlikelidir !!!
1 tablette farklı antihipertansif ilaç gruplarından maddelerin bileşenlerini birleştiren kombinasyon ilaçlar vardır.
Örneğin:
- aCE inhibitörü / diüretik
- Enalapril / Hidroklorotiyazid (Co-renitec, Enap NL, Enap N,
- Enap NL 20, Renipril GT)
- Enalapril / Indapamide (Enziks ikilisi, Enziks ikilisi forte)
- Lisinopril / Hidroklorotiyazid (Iruzid, Lizinoton, Liten N)
- Perindopril / Indapamide (NoliprelA ve NoliprelAforte)
- Kinapril / Hidroklorotiyazid (Akkuzid)
- Fosinopril / Hidroklorotiyazid (Fosicard N)
- anjiyotensin reseptör bloker / diüretik
- Losartan / Hidroklorotiyazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
- Lorista ND)
- Eprosartan / Hidroklorotiyazid (Teveten Plus)
- Valsartan / Hidroklorotiyazid (Co-diovan)
- İrbesartan / Hidroklorotiyazid (Ortak onay)
- Kandesartan / Hidroklorotiyazid (Atacand Plus)
- Telmisartan / HCT (Mikardis Plus)
- aCE inhibitörü / kalsiyum kanal bloker
- Trandolapril / Verapamil (Tarka)
- Lisinopril / Amlodipin (Ekvator)
- anjiyotensin reseptör bloker / kalsiyum kanal bloker
- Valsartan / Amlodipin (Dışavurum)
- dihidropiridin kalsiyum kanal bloker / beta bloker
- Felodipin / metoprolol (Logimax)
- beta bloker / diüretik (diyabet ve obezite için değil)
- Bisoprolol / Hidroklorotiyazid (Lodoz, Aritel plus)
Tüm ilaçlar bir ve diğer bileşenin farklı dozajlarında mevcuttur, dozu hasta için doktor tarafından seçilmelidir.
Hedef kan basıncı seviyelerinin elde edilmesi ve sürdürülmesi, hastanın yaşam tarzı değişiklikleri ve reçete edilen antihipertansif ilaçlara uyumu için tavsiyelere uyumunun düzenli olarak izlenmesi ve tedavinin etkinliği, güvenliği ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak tedavinin düzeltilmesi ile uzun vadeli tıbbi gözetim gerektirir. Dinamik gözlemle, doktor ve hasta arasında kişisel temas kurmak, hastaları okullarda hipertansif hastalar için eğitmek, hastanın tedaviye uyumunu artırmak kritik öneme sahiptir.
Arteriyel hipertansiyon, kan basıncında 145/95 mm Hg arasında değişen stabil bir artıştır. Sanat, ancak daha da yükselebilir. Bu hastalığın tedavisi sırasında ilaç seçiminde son derece dikkatli olmalısınız. Tedavi uygulamasının halihazırda gösterdiği gibi, arteriyel hipertansiyon için sartanlar optimal ve etkili yöntem olarak düşünülebilir. Bu tür ilaçlar - ARB'ler (anjiyotensin reseptör blokerleri) - kalitelerini, etkinliklerini ve vücut üzerindeki etkilerini uzun yıllardır kanıtlamaktadır.
ARB Etki Mekanizması
Anjiyotensin reseptör blokerlerinin ana görevi RAAS'ın aktivitesini inhibe etmektir, bu nedenle bu işlem birçok insan organının çalışması üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Sartanlar, yüksek tansiyon için ilaç grupları listesindeki en iyi ilaçlar olarak kabul edilir. Bu ilaçların fiyatlandırma politikasının markalı ilaçlardan önemli ölçüde farklı olduğu unutulmamalıdır - daha ekonomiktirler. Sartan alma istatistiklerine göre, hastaların% 70'i birkaç yıla kadar terapi kursları alırken, bir veya başka bir organın performans seviyesi düşmez.
Bu gerçekler sadece anjiyotensin reseptör blokerlerinin minimal bir yan etki listesine sahip olduğunu ve bazılarının hiç bulunmadığını gösterebilir.
Sartanların kansere neden olduğu gerçeğini doğrulayan veya çürüten kadarıyla, bu tür tartışmalar hala yakın kontrol altındadır.
Gruplar
Kimyasal özelliklere göre, ARB'ler 4 alt türe ayrılabilir:
- Tetrazolden türetilen bifenil - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
- Tetrazolden türetilmiş fenol olmayan - Telmisartan.
- Fenol olmayan nettetrazoller - Eprosartan.
- Siklik olmayan bileşikler - Valsartan.
Bu tür ilaçlar, 1990'lardan beri arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılmaya başlanmıştır ve şu anda oldukça önemli bir ilaç listesi kaydedilebilir:
- Losartan: Blocktran, Vasotens, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Prezartan, Renicard,
- Eprosartan: Teveten,
- Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
- Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
- Candesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
- Telmisartan: Mikardis, Pritor,
- Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
- Azilsartan: Edarbi.
Yukarıdakilere ek olarak, bu ilaçların ve kombine bileşenlerin sınıflandırılmasında şunları bulabilirsiniz: diüretiklerle, Ca antagonistleriyle, aliskiren renin antagonistleriyle.
ARB'lerin Kapsamı
Anjiyotensin II reseptör blokerleri, aşağıdaki gibi hastalıklarda en yüksek etkinliği sağlar:
- arteriyel hipertansiyon,
- kalp kasının yetersiz performansı,
- Serebral dolaşım sisteminin işleyişiyle ilgili sorunlar,
- Vücutta glikoz eksikliği,
- Nefropati
- Ateroskleroz,
- Cinsel bozukluklar.
Antihipertansif etkiye sahip ilaçlardan herhangi birinin, diğer dozaj formları ile kombinasyon halinde bile reçete edilmesine izin verilir. Tip A - II ilaçlar tercih edildiklerinde sıklıkla reçete edilir. Bu durumda, yüksek basınçta, kan basıncında keskin sıçramalarda ACE inhibitörlerinden daha iyi kabul edilebilirler. İnhibitörlere karşı genellikle sartan kullanımı ile neredeyse imkansız olan alerjik bir reaksiyon vardır ve ACE hakkında söylenemeyen nefropatinin yanı sıra tip 2 diabetes mellitus gelişimi sırasında alınması açısından olumlu yönleri ayırt edilebilir.
Kontrendikasyonlardan, aşağıdaki nüfus türleri ayırt edilebilir: pozisyondaki kadınlar, emzirme dönemi, doğumdan 14 yaşına kadar çocukların yaşı. Böbreklerin, karaciğerin ihlali durumunda dikkatli alınır.
Etki
ARB'ler öncelikle etkili tansiyon ilaçlarıdır. Ancak bu ilaçlarla yapılan tedavinin sonucu, hastalığın gelişme derecesine bağlı olarak farklı olabilir. Basıncın sabit bir şekilde yükseltilmesi durumunda, A-II antagonistleri iyi bir etkinlik gösterebilir.
Modern ilaçlar - sartanlar, böbrekler, kalp, karaciğer, beyin vb. Organlar üzerindeki etkileri açısından en iyilerden biri olarak kabul edilir.
Sartan almanın temel olumlu yönleri düşünülebilir:
- Bu tür ilaçları alırken nabız hızında artış fark edilmez,
- Sürekli ilaçla basınç dalgalanmaları olmaz,
- Yetersiz böbrek fonksiyonu ile bu ilaçların etkisi altında proteinde azalma meydana gelir,
- İdrardaki kolesterol, glikoz, asit seviyelerini düşürür,
- Lipid sürecine olumlu etki yapar,
- Cinsel performansı iyileştirmek
- Sartan alırken kuru öksürük fark edilmedi.
Bilmek önemlidir! Akut inme sırasında 5-8 gün boyunca basıncı düşürmek için ilaç kullanılması önerilmez. Tek istisna, aşırı yüksek basınç okumaları olabilir.
Ayrıca sartanların kas dokusu üzerinde yararlı bir etkiye sahip olduğunu da bilmelisiniz, özellikle miyodistrofi olan hastalar için iyidir.
Bilmek önemlidir! Renal arterin bilateral daralmasının akışı ile, Ara tedavi ilaçlarını almak kesinlikle yasaktır - böbrek yetmezliği gelişebilir.
Hangisini satın almak daha iyidir?
En iyi ARB'ler hakkında bilgi sağlamak gerçekçi değildir, çünkü miktarları ve çeşitleri bakımından oldukça az sayıda etkili ilaç vardır, ancak her birinin kendi işlevi vardır. Klinik araştırmalara göre, hangi sartanların belirli bir hastalığa yardımcı olabileceği tespit edilmiştir:
Hastalık | Gerekli ilaç |
İnme | Losartan, Kandesartan (birincil inmeli); Eprosartan (ikincil tezahürü). |
Şeker hastalığı | Losartan, Candesartan (önleyici tedbirler) |
Kandesartan artı felodipin (ikincil tezahürü önleyici tedbirler) | |
Valsartan (nefropati gelişiminin önlenmesi) | |
Kalp çalışması | Losartan - kalbin sol ventrikülünün çalışmasını etkiler. |
Kandesartan, kronik kalp yetmezliği için etkili bir çare. | |
Valsartan (anjina pektoriste komplikasyonların önlenmesi). | |
Metabolizma | Losartan (idrardaki asitte stabil azalma) |
Arteriyel hipertansiyon için önleyici tedbirler | Kandesartan |
İşyerinde hipertansiyon | Eprosartan |
Nefropati | Birçok ilaç albüminüriyi azaltmaya yardımcı olabilir. |
Bilmek önemlidir! Terapi sırasında, aynı anda iki veya daha fazla sartan türü reçete etmek kesinlikle yasaktır!
Diğer ilaçlara göre faydaları
Arteriyel hipertansiyon tedavisi sırasında kardiyologların size reçete edeceği ilaçların tercihlerini bilmelisiniz:
- Bu tür ilaçlar birkaç yıldan fazla kullanılabilir,
- Bu durumda yan etkiler ya minimaldir ya da yoktur,
- Arteriyel hipertansiyonu tedavi ederken, haplar her 12 saatte bir ikiye kadar alınmalıdır,
- Cehennemde azalma aniden 20-24 saat içinde olmaz,
- Zaten sabit bir basınçla (120/80), sartan alırken basınç daha fazla azalmaz,
- Hastalar bu tip ilaçlara alışmazlar,
- Bu gruptaki ilaçların ani kullanılmaması ile ani basınç dalgalanmaları olmayacak,
- Modern ilaç türleri oldukça etkilidir ve tedavi ve korunma sırasında kaliteli olur.
Uyarı! İlk bloker alımından sonra, hızlı bir sonuç beklemeyin. Kan basıncını hızlı bir şekilde düşüremezler, ancak 10-15 gün içinde normale dönebilir ve 20-25 günlük uygulamadan sonra daha güçlü bir etki yapabilirler.
İlaçlar şu şekilde alınmalıdır (örnek):
İlaç | Tepe maruz kalma (saat) | T ½ | İlacı alma süresi | 24 saatte dozaj | Biyoyararlanım | Vücuttaki dağılım hacmi |
Losartan | bir saatten 4x'e | 5 ila 9 | 24 saatte bir ikiye kadar | 55-110 | 33 | 34 |
Valsartan | İki ila dört | 5 ila 9 | 24 saatte bir | 80-320 | 25 | 17 |
İrbesartan | Bir ila iki saat | 11-16 | 24 saatte bir | 145-350 | 60-80 | 52-55 |
Cardesartan | Üç ila dört | 2-10 | 24 saatte bir ikiye kadar | 8-32 | 15 | 9 |
Eprosartan | Bir ila iki saat | 5 ila 9 | 24 saatte bir ikiye kadar | 450-650 | 13 | 306 |
Telmisartan | 30 dakika ila bir saat | 20'den az değil | 24 saatte bir | 40 ve üzeri | 42-59 | 490 |
Sartanlar, damar duvarı ve kalpteki reseptörlerin kasılmalarını uyaran anjiyotensin 2 hormonuna duyarlılığını azaltan bir antihipertansif ilaç sınıfıdır. Bu, tansiyonu düşüren en genç ilaç gruplarından biridir. Alternatif olarak, kullanımına genellikle bir komplikasyon - kuru öksürük eşlik eden bir alternatif olarak yaratılmıştır.
Sartanların etki mekanizmasını, ARB'lerin sınıflandırılmasını, ana endikasyonları, kontrendikasyonları, advers reaksiyonları ve ilaç etkileşimlerinin özelliklerini ele alalım.
farmakolojik etki
Kan basıncını (BP) düzenleyen ana sistemlerden biri olan dolaşımdaki kanın toplam hacmi, renin-anjiyotensin-aldosteron (RAAS) olarak adlandırılır. Bu, damar duvarının tonunu, salınan su miktarını düzenleyen karmaşık bir reaksiyon zinciridir, karaciğer hormonları, böbrekler, adrenal bezlerin etkileşimleri. Anjiyotensin-2'nin etkisi altında, arterler kasılır ve bu da lümenlerinin daralmasına ve kan basıncında bir artışa neden olur.
Arteriyel hipertansiyonu (AH) olan sartanlar, hücrelerin hormonun etkisine direnmesine yardımcı olur. Anjiyotensin-2'ye duyarlı reseptörleri bloke ederler ve vasküler miyositler varlığını görmezden gelmeye başlar.
Antihipertansif etkiye ek olarak, ARB'lerin, kalp ve böbrek hastalıklarının tedavisi için ilaç kullanma ihtiyacını açıklayan bir dizi BP'den bağımsız etkisi vardır.
Sartan grubunun organoprotektif, metabolik özellikleri (5)
Etki | Sonuç |
---|---|
Kardiyo, damar koruyucu |
|
Nöroprotektif |
|
Nefroprotektif |
|
Değiş tokuş |
|
İlaçların sınıflandırılması
Sartan grubu, farklı kimyasal yapılara sahip 4 alt grupla temsil edilir.
Son nesil sartanların listesi, uyuşturucu isimleri
İki nesil ARB vardır. İlk temsilciler valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartandır. Hepsi sadece bir tip reseptörü (AT-1) bloke eder. İkinci nesil sartanların iki etki mekanizması vardır: anjiyotensin reseptörlerini inhibe ederler, bir peroksizom proliferasyon aktivatörü y tipi (PPAR-y). İkincisi şunları düzenler:
- hücre farklılaşması;
- lipitlerin, karbonhidratların metabolizması;
- yağ dokusunun insülin duyarlılığı;
- yağ asitlerinin oksidasyonu.
Rusya'da kayıtlı ikinci nesil ARB'lerin tek temsilcisi telmisartan'dır (Mikardis). Grup için tipik olan özelliklere ek olarak, çok daha etkilidir:
- ateroskleroz gelişimini engeller;
- trigliseritlerin, glikozun plazma konsantrasyonunu azaltır;
- pankreasın hormonal aktivitesini normalleştirir;
- diabetes mellitus hastalarında metabolik parametreleri iyileştirir;
- bir anti-enflamatuar etkiye sahiptir;
- tiyazid diüretiklerin alınmasından kaynaklanan bazı olumsuz reaksiyonları yumuşatır.
Bununla birlikte, kan basıncı üzerindeki etkisinin gücü açısından sartanlar birbirinden çok az farklılık gösterir. Sistolik, diyastolik kan basıncı için göstergelerdeki maksimum fark 2 mm Hg'dir. Sanat. Bu, ilk sentezlenen losartan da dahil olmak üzere birinci nesil ilaçların yaygın kullanımını açıklıyor.
En etkili birinci nesil sartanların listesi
Randevu için endikasyonlar
Çoğu zaman, sartanlar, arteriyel hipertansiyonlu hastalar için bir antihipertansif ajan olarak reçete edilir. ARB'leri diğer ilaçlarla birleştirmek ayrıca şunlar için de etkilidir:
- kronik kalp yetmezliği;
- nefropati;
- mikroalbüminüri;
- sol ventrikül duvarının kalınlaşması;
- şeker hastalığı;
- metabolik sendrom;
- ateroskleroz;
- atriyal fibrilasyon;
- miyokard enfarktüsü (yalnızca valsartan).
Sartanların arteriyel hipertansiyon için kullanımı
ARB'ler birinci basamak antihipertansiflerdir ve diğer tansiyon haplarından önce reçete edilmeleri önerilir. Birincil adaylar, aşağıdakilerin eşlik ettiği hipertansiyon hastalarıdır:
- sol ventrikül hipertrofisi veya çalışmasının bozulması;
- kronik kalp yetmezliği;
- idrarda albümin atılımı (albüminüri);
- şeker hastalığı;
- bozulmuş böbrek fonksiyonu (kreatinin klirensi 60 ml / dakikadan az);
- enfarktüs sonrası kardiyoskleroz;
- kronik böbrek yetmezliği (ACE inhibitörlerine karşı toleranssız);
- aCE inhibitörlerine alternatif olarak, alımlarının arka planına karşı bir öksürük gelişirse.
Tüm sartanlar, diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte ayrı bir kursta reçete edilebilir. Monoterapi, karmaşık tedaviden (% 80-85 başarı) daha az etkilidir (% 56-70 başarı). İlacın alınmasının sonucu hemen değerlendirilemez. Etkinliğin zirvesi 4-8 haftalık tedaviye düşer.
Miyokardiyal enfarktüs
Sartan grubunun miyokard enfarktüsü sonrası hastalara önerilen tek ilacı valsartandır. Kalp krizi ölüm oranını% 25 azalttığı bilinmektedir. İlacın özelliği, losartandan 20 kat daha yüksek olan AT1 reseptörleri için yüksek özgüllüğüdür (3).
Grubun ana avantajları
Sartanların temel avantajları:
- minimum kontrendikasyon;
- vücuttan yavaşça atılır: günde 1 kez alınması yeterlidir;
- yan etki geliştirme olasılığı çok düşük;
- şeker hastaları, yaşlılar, böbrek hastalığı olan hastalar için uygun;
- öksürüğe neden olmayın;
- kardiyovasküler hastalıkları olan hastaların yaşam beklentisini artırmak;
- inme gelişme riskini azaltmak;
- aCE inhibitörlerinden farklı olarak akciğer kanseri riskini artırmazlar.
Olası yan etkiler
Sartan aldıktan sonra olumsuz tepkiler geliştirme olasılığı çok düşüktür. Bazı araştırmalara göre, plasebo ile karşılaştırılabilir. En yaygın komplikasyon olan baş dönmesi, kan basıncının düşmesiyle ilişkilidir. Rahatsızlığı azaltmak için doktorlar hapı geceleri almanızı önerir.
Kontrendikasyonlar
- ilacın veya aktif maddenin bileşenlerine aşırı duyarlılık durumunda;
- hamilelik sırasında emzirme.
Fetüs üzerindeki kanıtlanmış olumsuz etkileri nedeniyle ARB'ler, güvenilir bir şekilde korunmayan doğurganlık çağındaki kadınlar için önerilmez. Planlanmamış bir anlayış tespit edilirse, ilaç durdurulur.
Ayrıca, sartanlar dikkatle reçete edilir:
- çocuklar;
- dolaşımdaki toplam kan hacminde azalma olan hastalar;
- renal arterlerin iki taraflı darlığı veya tek bir böbreğin arterinin daralması;
- şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 10 ml / dakikadan az);
- karaciğer sirozu;
- safra yollarının tıkanması;
- potasyumu inhibe eden ilaçlarla aynı anda.
Olası ilaç etkileşimleri
Tüm sartanlar diğer ilaç türleriyle uyumludur. Kardiyovasküler hastalıkların ve şeker hastalığının tedavisi için bilinen tüm ilaçlarla birlikte alınabilir. Bir doz seçerken dikkate alınması gereken diğer tiplerin hipotansif etkisini arttırırlar.
Sartanların ve aşağıdaki ilaçların birlikte kullanımı ile laboratuvar kan parametrelerinin ek izlenmesi gerekir:
- (ibuprofen, nimesulide);
- potasyum tutucu diüretikler;
- heparin;
- potasyum preparatları.
Sartanlar kansere neden olur mu?
2010 yılında, birkaç klinik çalışmanın geniş ölçekli analizinin sonuçları yayınlandı. Yazarları ARB'ler ve kanser riski arasında bir model buldular. Bilim adamlarının sonuçlarını test etmek için, Amerikan Gıda Kontrol Ajansı ve birkaç bağımsız araştırmacı, sartanların kullanımı ile kanserli tümör olasılığında bir artış arasında bir ilişki ortaya koymayan kendi analizlerini gerçekleştirdi. Tersine, ARB kullanımı rektal neoplazm olasılığını azaltmıştır.
Anjiyotensin reseptör inhibitörleri ile onkoloji arasındaki ilişki sorusu henüz çözülmemiştir. Ancak antihipertansif ilaçlardan korkmamalısınız. Teori kendi lehlerine doğrulanmasa bile, bu risk son derece küçüktür ve faydalar elle tutulur. Kanserin gelişmesini önlemek için diğer risk faktörleriyle mücadele etmek ve hayatı uzatan ilaçları almayı reddetmemek çok daha etkili olacaktır.
Sartanlar ve ACE inhibitörleri: hangisi daha iyi?
Etki mekanizmalarında anjiyotensin dönüştürücü enzimin (ACE inhibitörleri) inhibitörleri, anjiyotensin 2 reseptörlerinin bloke edicilerine çok benzerdir ve anjiyotensin I'in anjiyotensin II'ye dönüşümünün tam reaksiyonunu bloke ederler.
Daha sonra, bu tür hormon oluşumunun mümkün olan tek yol olmadığı ortaya çıktı. Ön tahminlere göre sartan kullanımı bu sorunu çözmüş olmalıydı. Sonuçta, herhangi bir kaynaktan anjiyotensin reseptörlerinin duyarlılığını inaktive ederler. Bu hipotansif etkiyi artıracaktır. Bununla birlikte, pratikte, bu varsayım haklı gösterilmemiştir: kuruluş ARB'lerden etkilenmeyen başka bir reseptör türü buldu.
Her iki ilaç grubu da yaklaşık olarak aynı şekilde kan basıncını düşürür. ACE inhibitörleri yerine reseptör blokerlerinin atanması, her şeyden önce, ikincisini alırken kuru bir öksürük geliştiren hastalar için mantıklıdır - yorucu, ortak bir yan etki. Diğer durumlarda, bunlar tercih edilen ilaçlardır.
Hipotansif etkiye ek olarak, ACE inhibitörleri, sartanlar, kardiyovasküler sistem hastalıklarının, ilişkili bozuklukların seyrinin dinamikleri üzerinde olumlu bir etkiye sahip olan bir dizi ek özelliğe sahiptir. Bununla birlikte, inhibitörlerin etkisi daha iyi araştırılmıştır, ancak bazı hastalıklarda anjiyotensin reseptör blokerlerinin atanması daha haklıdır.
Sartanlar ve miyokard enfarktüsü riski
2000'lerde ARB takviyesi ile kalp krizi riskinde mütevazı bir artış arasında bir ilişki olduğunu gösteren birkaç çalışma yayınlandı. Bu konuyla ilgili daha ayrıntılı bir çalışma, sonuçlar çelişkili olduğu için sonuçlarını doğrulamadı veya çürütmedi.
Bununla birlikte, en ateşli şüpheciler bile, en karamsar tahminlere göre bu riskin çok küçük olduğunu kabul etmelidir. Kontrolsüz yüksek tansiyon, sağlıksız yaşam tarzı, beslenme, sigara içmek çok daha tehlikelidir.
Edebiyat
- Tablolar C.B. Antiotensin dönüştürücü faktör inhibitörlerinin ve anjiyotensin II reseptör blokerlerinin kardiyovasküler patolojide karşılaştırmalı etkinliği, 2012
- B. Hava yetersizliği. İkinci Nesil Sartanlar: Genişleyen Tedavi Seçenekleri, 2011
- A.F. Ivanov. Kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde sartanlar, 2010
- Robin Donovan ve Joy Bailey, PhD, RN. Anjiyotensin II Reseptör Engelleyicileri (ARB'ler), 2018
- Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Anjiyotensin II reseptör blokerlerinin organo koruyucu yetenekleri ve güvenliği, 2009
Son güncelleme: 24 Ocak 2020