Lorista n foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. Lorista bosimli planshetlari: ko'rsatmalar, narx va sharhlar
Losartan. Farmakokinetik o'zaro ta'sirlarning klinik tadkikotlarida gidroxlorotiyazid, digoksin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'siri aniqlanmadi. Rifampitsin va flukonazol faol metabolit darajasini pasaytiradi (bu o'zaro ta'sir klinik jihatdan o'rganilmagan). Losartanning kaliy saqlaydigan diuretiklar (spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy saqlovchi qo'shimchalar yoki kaliy tuzlari bilan kombinatsiyasi giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. NSAIDlar, shu jumladan sikloksigenaz-2 ning selektiv inhibitörleri, diuretiklar va boshqa antihipertenziv dorilar, shu jumladan losartan ta'sirini kamaytirishi mumkin. NSAID bilan davolangan buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan sikloksigenaz-2 inhibitörleri), angiotensin II retseptorlari antagonistlari bilan davolash buyrak funktsiyasining yomonlashishiga, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu odatda qaytariladi. Indometazinni qabul qilganda, losartanning antihipertansif ta'siri, boshqa antihipertenziv dorilar kabi, kamayishi mumkin. Gidroklorotiyazid. Tiyazid diuretiklari bilan etanol, barbituratlar va giyohvand moddalar ortostatik gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. Gipoglikemik vositalar (og'iz orqali va insulin) - gipoglikemik vositalarning dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin. Boshqa antihipertansif dorilar - qo'shimchali ta'sir. Kolestiramin va kolestipol - anion almashinadigan qatronlar mavjud bo'lganda, gidroxlorotiyazidning so'rilishi buziladi. Kortikosteroidlar, ACTH (adrenokortikotrop gormon) - elektrolitlar darajasida sezilarli pasayish, xususan gipokalemiya. Pressor aminlari (masalan, epinefrin, norepinefrin) - bosim aminlarini qabul qilish reaktsiyasining keskin kamayishi. Depolyarizatsiyasiz harakat turidagi mushak gevşetici (masalan, tubokurarin) - mushak gevşetici ta'sirining ortishi. Lityum - diuretiklar lityumning buyrak tozaligini kamaytiradi va litiyning toksik ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi; bir vaqtning o'zida foydalanish tavsiya etilmaydi. NSAIDlar (shu jumladan sikloksigenaza-2 inhibitörleri) - diuretiklarni diuretik, natriuretik va gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. Kaltsiy metabolizmiga ta'siri tufayli, ularni iste'mol qilish paratiroid bezlari faoliyatini o'rganish natijalarini buzishi mumkin.
Dori Lorista- gipertenziv dori. "Lorista" preparatining ta'siri uning tarkibiga kiritilgan faol moddadan kelib chiqadi.
Losartan - bu og'iz orqali qabul qilish uchun oqsil bo'lmagan tabiat uchun angiotensin II retseptorlarining tanlangan antagonisti (AT1 turi).
In vivo va in vitro, losartan va uning biologik faol karboksil metaboliti (EXP-3174) angiotensin II ning AT1 retseptorlariga barcha fiziologik ahamiyatga ega ta'sirini bloklaydi.
Losartan bilvosita angiotenzin II darajasini oshirish orqali AT2 retseptorlarini faollashuviga olib keladi.
Losartan bradikinin metabolizmasida ishtirok etadigan ferment bo'lgan kininaz II ning faoliyatiga to'sqinlik qilmaydi.
Qon aylanishining "kichik" doirasidagi OPSS, bosimni pasaytiradi; yukni kamaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi. Miyokardiyal gipertrofiyaning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, surunkali yurak etishmovchiligi (CHF) bo'lgan bemorlarda mashqlar tolerantligini oshiradi. Kuniga bir marta losartan qabul qilish SBP va DBP miqdorining statistik jihatdan sezilarli pasayishiga olib keladi. Losartan kun davomida qon bosimini teng ravishda nazorat qiladi, antihipertenziv ta'sir esa tabiiy sirkadiyalik ritmga mos keladi. Preparat dozasi oxirida qon bosimining pasayishi, preparatning eng yuqori cho'qqisida, qabul qilinganidan 5-6 soat o'tgach, ta'sirning 70-80 foizini tashkil etdi. Pulni qaytarib olish sindromi kuzatilmaydi; losartanning yurak urish tezligiga klinik ahamiyati yo'q.
Losartan erkak va ayollarda, shuningdek keksa yoshda (65 yoshdan katta) va yosh bemorlarda (65 yoshgacha) samarali.
Farmakokinetikasi
Losartan oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" paytida sezilarli metabolizm kuzatiladi, karbon kislotasi va boshqa nofaol metabolitlar bilan faol metabolit (EXP-3174) hosil bo'ladi. Biologik mavjudligi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Preparatni oziq-ovqat bilan birga qabul qilish uning zardobdagi konsentratsiyasiga klinik ahamiyatga ega emas. Tmax - og'iz orqali qabul qilinganidan 1 soat keyin va uning faol metaboliti (EXP-3174) - 3-4 soat.Losartan va EXP-3174 ning 99% dan ko'prog'i qon plazmasidagi oqsillarga, asosan albuminlarga bog'lanadi. Losartanni tarqatish hajmi 34 litrni tashkil qiladi. Bu BBBga juda yomon kiradi.
Losartan faol (EXP-3174) metabolitini (14%), shu jumladan zanjirning butil guruhining gidroksillanishi natijasida hosil bo'lgan ikkita asosiy metabolitni va kamroq ahamiyatli metabolitni - N-2-tetrazol glyukuronidni hosil qilish uchun metabollanadi.
Losartan va uning faol metabolitining plazma tozaligi mos ravishda 10 ml / s (600 ml / min) va 0,83 ml / s (50 ml / min) ni tashkil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining buyrak tozaligi taxminan 1,23 ml / s (74 ml / min) va 0,43 ml / s (26 ml / min). T1 / 2 losartan va faol metabolit 2 soat va 6-9 soatni tashkil qiladi. U asosan safro bilan ajralib chiqadi - 58%, buyraklar - 35%.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar Loristaquyidagilar: arterial gipertenziya; arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish; surunkali yurak etishmovchiligi (ACE inhibitörleri bilan davolashning murosasizligi yoki samarasizligi bilan birlashtirilgan davolashning bir qismi sifatida); Proteinuriyani kamaytirish, buyrak shikastlanishining rivojlanishini kamaytirish, yakuniy bosqich rivojlanish xavfini kamaytirish uchun (dializga bo'lgan ehtiyojni oldini olish, zardob kreatinin darajasining ko'payishi ehtimolini oldini olish uchun) proteinuriya bilan 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasini himoya qilish.Qo'llash tartibi
Loristaboshqa antihipertenziv dorilar bilan birgalikda va monoterapiya shaklida buyuriladi. Oziq-ovqatlarni qabul qilish preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.Arterial gipertenziya (AH):
Dastlabki dozasi 50 mg, aksariyat hollarda bu doz parvarishlash dozasi sifatida etarli. Kundalik iste'mol qilinadigan maksimal doz 100 mg Lorista. Maksimal antihipertansif ta'sirga 3-6 xafta erishiladi. davolash. Gipovolemiya bilan og'rigan bemorlarda (masalan, diuretiklarni yuqori dozalarda qabul qilishda) yoki jigar etishmovchiligida, boshlang'ich dozani 25 mg gacha kamaytirish kerak. Keksa bemorlarda, buyrak funktsiyasi pasaygan va / yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlar uchun dozani sozlash talab qilinmaydi.
Surunkali yurak etishmovchiligi:
Ushbu patologiya bilan titrlash tavsiya etiladi (dozani bosqichma-bosqich oshirish): birinchi haftada kuniga 12,5 mg Lorista, ikkinchi haftada kuniga 25 mg preparat, uchinchi haftadan boshlab kuniga 50 mg dozada qabul qilish tavsiya etiladi.
Yuqori xavf darajasi (arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi) bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir avariyalarining oldini olish (profilaktikasi):
2-toifa diabetli bemorlarda proteinuriya bilan nefropatiya:
Loristaning dastlabki dozasi 50 mg ni tashkil qiladi, agar kerak bo'lsa, dozani 100 mg ga oshirish mumkin.
Yon effektlar
Preparatning yon ta'siri Loristabosh og'rig'i, migren, asteniya, bosh aylanishi, quruq yo'tal, shishish, mushak og'rig'i, qorin bo'shlig'ida, orqada, ko'ngil aynishi, dispeptik alomatlar, yurak urishining ko'payishi, anjiyoödem, jigar disfunktsiyasi (kamdan-kam hollarda transaminaza darajasida o'zgarishlar), qichishish, ürtiker, vaskulit, yuqori nafas yo'llari kasalligi.Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
:Uchrashuvga qarshi Listslosartan yoki preparatning biron bir tarkibiy qismiga nisbatan murosasizlik va homiladorlik va laktatsiya davrida preparat kontrendikedir.
Homiladorlik
:Homiladorlik bu preparatni buyurish uchun mutlaqo kontrendikedir. Lorista.
Boshqa dorivor mahsulotlar bilan o'zaro ta'siri
Uchrashuv Listsboshqa guruhlarning antihipertansif dori-darmonlari bilan birgalikda samaraning kuchayishiga olib keladi.Lorista va flukonazol yoki rifampitsinning bir vaqtda qabul qilinishi losartanning faol metabolitlari kontsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin.
Lorista va kaliy preparatlari, kaliyni saqlaydigan diuretiklar yoki tuz eritmalarini birgalikda tayinlash qonda kaliy miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin.
NSAID bilan bir vaqtda qabul qilinganida, preparatning hipotenziv ta'siri pasayishi mumkin.
Dozani oshirib yuborish
:Giyohvand moddalarni haddan tashqari dozalash holatlari Loristaro'yxatdan o'tmagan. Dozani oshirib yuborish alomatlariga qon bosimining pasayishi, yurak urish tezligining refleksi yoki bradikardiya kiradi. Terapiya majburiy diurezni va simptomlarni engillashishni o'z ichiga olishi kerak.
Saqlash shartlari
Bolalarning qo'li etmaydigan joyda, xona haroratida, to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlaridan saqlaning.Chiqarish shakli
Qatlam bilan qoplangan tabletkalar 25 mg, bitta paket uchun 30 tabletka.50 mg kino bilan qoplangan planshetlar, bitta paket uchun 30 dona tabletka.
50 mg kino bilan qoplangan tabletkalar, har bir paket uchun 60 dona planshet.
Film bilan qoplangan tabletkalar 100 mg, bitta paketga 30 dona tabletka.
Tarkibi
:Dori Loristatarkibida: faol modda: losartan 25, 50 yoki 100 mg.
Qo'shimcha moddalar: tselaktoza, pregelatinlangan kraxmal, makkajo'xori kraxmal, mikrokristalin tsellyuloza, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, magniy stearati.
Bundan tashqari
:Gipotenziya xavfi yuqori bo'lganligi sababli diuretik vositalarni qabul qilish natijasida kelib chiqqan BCC (gipovolemiya) bilan og'rigan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo'ling. Bunday bemorlarda davolanish qon aylanish hajmi tiklanganidan keyin kamroq dozalarda boshlang. Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun boshlang'ich dozani kamaytirish kerak, keksa bemorlarda dozani o'zgartirish kerak emas.
Ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki bitta arteriya stenozi bo'lgan bemorlarga buyurilganda ehtiyot bo'ling, bunday bemorlarda qonda kreatinin miqdorini diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Qism Listslaktoza intoleransi bo'lgan bemorlarga buyurilganda e'tiborga olinishi kerak bo'lgan laktoza (laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya, galaktoza malabsorbtsiya sindromi).
Lorista aqliy reaktsiyalar tezligini o'zgartirishi mumkinligi haqida hech qanday dalil yo'q, bu murakkab mexanizmlar bilan ishlaydigan bemorlarga buyurilganda muhimdir.
Lorista homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish uchun mutlaqo kontrendikedir.
asosiy parametrlar
Ism: | LORISTA |
ATX kodi: | C09CA01 - |
Ushbu maqolada siz preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarni o'qishingiz mumkin Lorista... Saytga tashrif buyuruvchilar - ushbu dori-darmonlarni iste'molchilarining sharhlari, shuningdek mutaxassislarning shifokorlarining Lorista-ni o'z amaliyotida qo'llash bo'yicha fikrlari keltirilgan. Dori haqidagi sharhlaringizni faol ravishda qo'shib qo'yish uchun katta iltimos: dori kasallikdan xalos bo'ladimi yoki yordam bermadimi, qanday asoratlar va yon ta'sirlar kuzatildi, ular ishlab chiqaruvchi tomonidan izohlanmagan bo'lishi mumkin. Mavjud tarkibiy analoglar mavjud bo'lganda Lorista-ning analoglari. Kattalar, bolalarda, shuningdek homiladorlik va laktatsiya davrida yuqori qon bosimini davolashda foydalaning.
Lorista - oqsil bo'lmagan tabiatdagi 2-turdagi angiotensin AT1 retseptorlarining selektiv antagonisti.
Losartan (preparatning faol moddasi Lorista) va uning biologik faol karboksilik metaboliti (EXP-3174) angiotensin 2 ning AT1 retseptorlariga barcha fiziologik ta'sirini, sintezi yo'lidan qat'i nazar, qon plazmasida reninning faolligini oshishiga olib keladi, qon plazmasida aldosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi.
Losartan bilvosita angiotenzin 2 darajasini oshirish orqali AT2 retseptorlarini faollashtirishga olib keladi. Losartan bradikinin metabolizmasida ishtirok etadigan ferment kininaz 2 faolligini bostirmaydi.
O'pka qon aylanishidagi OPSS, bosimni pasaytiradi; yukni kamaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi.
Miyokardiyal gipertrofiyaning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda mashqlar bardoshliligini oshiradi.
Loristani kuniga 1 marta qabul qilish sistolik va diastolik qon bosimining statistik jihatdan sezilarli darajada pasayishiga olib keladi. Kun davomida losartan qon bosimini teng ravishda nazorat qiladi, antihipertenziv ta'sir esa tabiiy sirkadiyalik ritmga mos keladi. Preparat dozasi oxirida qon bosimining pasayishi, preparatning eng yuqori cho'qqisida, qabul qilinganidan 5-6 soat o'tgach, ta'sirning 70-80 foizini tashkil etdi. Pulni qaytarib olish sindromi kuzatilmaydi; Shuningdek, losartan yurak urish tezligiga klinik ahamiyatga ega emas.
Losartan erkak va ayollarda, shuningdek keksa yoshda (≥ 65 yosh) va yosh bemorlarda (≤ 65 yosh) samarali.
Gidroklorotiyazid tiazid diuretikdir, uning diuretik ta'siri distal nefrondagi natriy, xlor, kaliy, magniy, suvning reabsorbtsiyasi bilan bog'liq; kaltsiy ionlari, siydik kislotasi chiqarilishini kechiktiradi. Antihipertenziv xususiyatlarga ega; gipotenziv ta'sir arteriolalarning kengayishi tufayli rivojlanadi. Oddiy qon bosimiga deyarli ta'sir ko'rsatmaydi. Diuretik ta'sir 1-2 soat ichida sodir bo'ladi, 4 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 6-12 soat davom etadi.
Antihipertansif ta'sir 3-4 kundan keyin paydo bo'ladi, ammo optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun 3-4 hafta o'tishi mumkin.
Tarkibi
Losartan kaliy + qo'shimcha moddalari.
Losartan kaliy + gidroxlorotiyazid + qo'shimcha moddalar (Lorista N va ND).
Farmakokinetikasi
Losartan va gidroxlorotiyazidning bir vaqtning o'zida qo'llanishi farmakokinetikasi alohida ishlatilganda ularnikidan farq qilmaydi.
Losartan
Ovqat hazm qilish tizimidan yaxshi so'riladi. Preparatni oziq-ovqat bilan birga qabul qilish uning zardobdagi konsentratsiyasiga klinik ahamiyatga ega emas. Amalda qon miyasiga (BBB) \u200b\u200bkirmaydi. Preparatning 58% safro, 35% siydik bilan chiqariladi.
Gidroklorotiyazid
Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin gidroxlorotiyazidning singishi 60-80% ni tashkil qiladi. Gidroklorotiyazid metabolizmga uchramaydi va buyraklar tomonidan tezda chiqariladi.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya;
- arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish;
- surunkali yurak etishmovchiligi (ACE inhibitörleri bilan davolashning murosasizligi yoki samarasizligi bilan birlashtirilgan davolashning bir qismi sifatida);
- proteinuriyani kamaytirish, buyrak shikastlanishining rivojlanishini kamaytirish, yakuniy bosqich rivojlanish xavfini kamaytirish uchun (dializga bo'lgan ehtiyojni oldini olish, zardob kreatinin darajasining ko'payishi ehtimolini oldini olish uchun) proteinuriya bilan 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasini himoya qilish.
Shakllarni chiqarish
12,5 mg, 25 mg, 50 mg va 100 mg planshetlar.
Lorista N (qo'shimcha ravishda 12,5 mg gidroxlorotiyazid mavjud).
Lorista ND (qo'shimcha ravishda 25 mg gidroxlorotiyazid mavjud).
Qo'llash va dozalash bo'yicha ko'rsatmalar
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi, ovqatni iste'mol qilishdan qat'i nazar, qabul qilish chastotasi kuniga 1 marta.
Arterial gipertenziya bilan kunlik o'rtacha doz 50 mg ni tashkil qiladi. Maksimal antihipertansif ta'sir terapiyadan 3-6 hafta o'tgach erishiladi. Preparatning dozasini ikki dozada yoki bitta dozada kuniga 100 mg ga oshirish orqali yanada aniq ta'sirga erishish mumkin.
Diuretikani yuqori dozalarda qabul qilganda, Lorista terapiyasini kuniga 25 mg dan bir vaqtning o'zida boshlash tavsiya etiladi.
Keksa bemorlarga, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga (shu jumladan gemodializ bilan og'rigan bemorlarga) preparatning dastlabki dozasini o'zgartirish kerak emas.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga preparat past dozada buyurilishi kerak.
Surunkali yurak etishmovchiligida, preparatning dastlabki dozasi kuniga bitta dozada 12,5 mg ni tashkil qiladi. Oddiy parvarishlash dozasiga kuniga 50 mg erishish uchun dozani asta-sekin, 1 hafta oralig'ida oshirish kerak (masalan, kuniga 12,5 mg, 25 mg, kuniga 50 mg). Lorista odatda diuretiklar va yurak glikozidlari bilan birgalikda buyuriladi.
Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish uchun standart boshlang'ich doza kuniga 50 mg ni tashkil qiladi. Kelajakda gidroxlorotiyazidni past dozalarda kiritish va / yoki Lorista dozasini kuniga 100 mg ga oshirish mumkin.
Proteinuriya bilan 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda buyrakni himoya qilish uchun Loristaning standart boshlang'ich dozasi kuniga 50 mg ni tashkil qiladi. Qon bosimining pasayishini hisobga olgan holda preparatning dozasini kuniga 100 mg ga oshirish mumkin.
Yon
- bosh aylanishi;
- asteniya;
- bosh og'rig'i;
- charchoq;
- uyqusizlik;
- tashvish;
- uyqu buzilishi;
- uyquchanlik;
- xotira buzilishi;
- periferik neyropatiya;
- paresteziya;
- giposteziya;
- migren;
- titroq;
- tushkunlik;
- ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq);
- yurak urishi;
- taxikardiya;
- bradikardiya;
- aritmiya;
- angina pektoris;
- burun tiqilishi;
- yo'tal;
- bronxit;
- burun shilliq qavatining shishishi;
- ko'ngil aynish, qusish;
- diareya;
- qorindagi og'riq;
- anoreksiya;
- quruq og'iz;
- tish og'rig'i;
- tekislik;
- ich qotishi;
- siyish uchun majburiy talab;
- buyrak funktsiyasi buzilgan;
- libidoning pasayishi;
- iktidarsizlik;
- konvulsiyalar;
- orqa, ko'krak, oyoqlarda og'riq;
- tinnitus;
- ta'mni buzish;
- ko'rish buzilishi;
- kon'yunktivit;
- anemiya;
- binafsha Schoenlein-Genoch;
- quruq teri;
- terlashning ko'payishi;
- alopesiya;
- podagra;
- uyalar;
- teri toshmasi;
- anjiyoödem (shu jumladan, og'iz bo'shlig'i va tilning shishishi, havo yo'llarining tiqilib qolishi va / yoki yuz, lablar, farenksning shishishi).
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- arterial gipotenziya;
- giperkalemiya;
- suvsizlanish;
- laktoza intoleransı;
- galaktozemiya yoki glyukoza / galaktoza malabsorbtsiya sindromi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha (bolalarda samaradorlik va xavfsizlik o'rnatilmagan);
- losartan va / yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash
Lorista-ni homiladorlik paytida ishlatish to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Xomilaning renin-angiotensin tizimining rivojlanishiga bog'liq bo'lgan buyrak perfuziyasi homiladorlikning 3-trimestrida ishlay boshlaydi. 2 va 3 trimestrlarda losartan qabul qilinganda homila uchun xavf ortadi. Homiladorlik aniqlanganda losartan terapiyasi darhol to'xtatilishi kerak.
Ko'krak sutida losartanning chiqarilishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Shuning uchun ona uchun muhimligini inobatga olgan holda emizishni to'xtatish yoki losartan terapiyasini to'xtatish masalasi hal qilinishi kerak.
maxsus ko'rsatmalar
Qon aylanishi kamaygan bemorlarda (masalan, diuretiklarning katta dozalari bilan terapiya bilan) simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Losartanni qabul qilishdan oldin, mavjud qoidabuzarliklarni bartaraf etish yoki kichik dozalarda terapiyani boshlash kerak.
Jigarning engil va o'rtacha tsirrozi bo'lgan bemorlarda losartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi og'iz orqali yuborilganidan keyin sog'lom odamlarga qaraganda yuqori. Shuning uchun jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarga pastki dozalarda terapiya tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan, diabet bilan kasallangan yoki bo'lmagan bemorlar ko'pincha giperkalemiyani rivojlantiradilar, buni yodda tutish kerak, ammo kamdan-kam hollarda davolanish natijada to'xtatiladi. Davolash davrida qondagi kaliy konsentratsiyasini, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan keksa bemorlarda doimiy ravishda nazorat qilish kerak.
Renin-angiotensin tizimida ishlaydigan dorilar buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi yoki yakka buyrak arteriyasining bir tomonlama stenozi bo'lgan bemorlarda sarum karbamid va kreatinin miqdorini oshirishi mumkin. Terapiyani to'xtatgandan keyin buyrak funktsiyasining o'zgarishi mumkin. Davolash davrida muntazam ravishda qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta'siri
Loristaning transport vositalarini yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Gidroxlorotiyazid, digoksin, bilvosita antikoagulyantlar, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli dori-darmonlar yo'q edi.
Rifampitsin va flukonazol bilan bir vaqtda qo'llash paytida losartan kaliyning faol metabolitlari darajasining pasayishi qayd etildi. Ushbu hodisaning klinik oqibatlari noma'lum.
Kaliyni saqlaydigan diuretiklar (masalan, spironolakton, triamteren, amilorid) va kaliy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llash giperkalemiya xavfini oshiradi.
Steroidal yallig'lanishga qarshi dorilarni, shu jumladan COX-2 ning selektiv inhibitatorlarini bir vaqtda qo'llash diuretiklar va boshqa antihipertansif dorilarning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Agar Lorista tiazid diuretiklari bilan bir vaqtda buyurilsa, qon bosimining pasayishi taxminan qo'shimchadir. Boshqa antihipertenziv dorilar (diuretiklar, beta-blokerlar, simpatolitiklar) ta'sirini kuchaytiradi (o'zaro).
Lorista preparatining analoglari
Faol moddaning tarkibiy analoglari:
- Blockchain;
- Brozaar;
- Vazotens;
- Vero Losartan;
- Zisakar;
- Cardomin Sanovel;
- Karzartan;
- Kozaar;
- Leykaga;
- Lozap;
- Lozarel;
- Losartan;
- Kaliy losartan;
- Losacor;
- Lotor;
- Presartan;
- Renicard.
Agar faol modda uchun preparatning analoglari bo'lmasa, siz tegishli dori yordam beradigan kasalliklar bilan bog'liq bo'lgan havolalarni ko'rishingiz va terapevtik ta'sirning mavjud analoglarini ko'rishingiz mumkin.
Faol modda
Losartan * + gidroklorotiyazid * (Losartanum + Hydrochlorothiazidum)
ATX:
Farmakologik guruh
- Angiotensin II retseptorlari antagonistlari (AT
- -subip) kombinatsiyalarda
Nosologik tasnif (ICD-10)
Tarkibi
Dozalash shaklining tavsifi
Oval, ozgina bikonveks plyonka bilan qoplangan, sarg'ish rangdan sarg'ish ranggacha, yashil rangda, bir tomonida chiziq bilan
farmakologik ta'sir
farmakologik ta'sir - gipotenziv .
Farmakodinamika
Lorista ® N - estrodiol preparat; gipotenziv ta'sir ko'rsatadi.
Losartan. Og'iz orqali qabul qilish uchun angiotenzin II retseptorlarining tanlangan antagonisti (AT 1 turi), oqsil bo'lmagan tabiat. Jonli ravishda va in vitro losartan va uning biologik faol karboksilik metaboliti (EXP-3174) angiotensin II ning AT 1 retseptorlariga barcha fiziologik ahamiyatga ega ta'sirini bloklaydi.
Losartan angiotensin II darajasini oshirish orqali bilvosita AT 2 retseptorlarini faollashtiradi.
Losartan bradikinin metabolizmasida ishtirok etadigan ferment bo'lgan kininaz II ning faoliyatiga to'sqinlik qilmaydi.
Qon aylanishining "kichik" doirasidagi OPSS, bosimni pasaytiradi; yukni kamaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi.
Miyokardiyal gipertrofiyaning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda mashqlar bardoshliligini oshiradi. Kuniga bir marta losartan qabul qilish SBP va DBP miqdorining statistik jihatdan sezilarli pasayishiga olib keladi. Losartan kun davomida qon bosimini teng ravishda nazorat qiladi, antihipertenziv ta'sir esa tabiiy sirkadiyalik ritmga mos keladi. Preparat dozasi oxirida qon bosimining pasayishi, preparatning eng yuqori cho'qqisida, qabul qilinganidan 5-6 soat o'tgach, ta'sirning 70-80 foizini tashkil etdi. Pulni qaytarib olish sindromi kuzatilmaydi; losartanning yurak urish tezligiga klinik ahamiyati yo'q.
Losartan erkak va ayollarda, shuningdek keksa yoshda (65 yoshdan katta) va yosh bemorlarda (65 yoshgacha) samarali.
Gidroklorotiyazid. Diazetik diuretik ta'siri, distal nefronda natriy, xlor, kaliy, magniy, suv ionlarining buzilgan reabsorbtsiyasi bilan bog'liq; kaltsiy ionlari, siydik kislotasi chiqarilishini kechiktiradi. Antihipertenziv xususiyatlarga ega. Oddiy qon bosimiga deyarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Diuretik ta'sir 1-2 soat ichida sodir bo'ladi, 4 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 6-12 soat davom etadi, antihipertenziv ta'sir 3-4 kun ichida paydo bo'ladi, ammo optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun 3-4 hafta o'tishi mumkin.
Farmakokinetikasi
Bir vaqtning o'zida qabul qilingan losartan va gidroxlorotiyazidning farmakokinetikasi alohida qo'llangandan farq qilmaydi.
Losartan. Ovqat hazm qilish tizimidan yaxshi so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" paytida sezilarli metabolizm kuzatiladi, karbon kislotasi va boshqa nofaol metabolitlar bilan faol metabolit (EXP-3174) hosil bo'ladi. Biologik mavjudligi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Preparatni oziq-ovqat bilan birga qabul qilish uning zardobdagi konsentratsiyasiga klinik ahamiyatga ega emas. T max - og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 1 soat va uning faol metaboliti (EXP-3174) - 3-4 soat.
Losartan va EXP-3174 ning 99% dan ko'prog'i qon plazmasidagi oqsillarga, asosan albuminlarga bog'lanadi. Losartanni tarqatish hajmi 34 litrni tashkil qiladi. Bu BBBga juda yomon kiradi.
Losartan faol (EXP-3174) metabolitini (14%), shu jumladan zanjirning butil guruhining gidroksillanishi natijasida hosil bo'lgan ikkita asosiy metabolitni va kamroq ahamiyatli metabolitni - N-2-tetrazol glyukuronidni hosil qilish uchun metabollanadi.
Losartan va uning faol metabolitining plazma tozaligi mos ravishda 10 ml / s (600 ml / min) va 0,83 ml / s (50 ml / min) ni tashkil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining buyrak tozaligi taxminan 1,23 ml / s (74 ml / min) va 0,43 ml / s (26 ml / min). Losartan va faol metabolitning T 1/2 qismi mos ravishda 2 soat va 6-9 soatni tashkil qiladi. U asosan safro bilan ajralib chiqadi - 58%, buyraklar - 35%.
Gidroklorotiyazid. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin gidroxlorotiyazidning singishi 60-80% ni tashkil qiladi. Qondagi gidroxlorotiyazidning maksimal miqdori og'iz orqali kiritilgandan keyin 1-5 soat o'tgach erishiladi.
Gidroklorotiyazidning plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 64%.
Gidroklorotiyazid metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali tezda chiqariladi. T 1/2 5-15 soat.
Preparatning ko'rsatmalari
arterial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya buyurilgan bemorlar uchun);
arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytirish.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Losartanga, sulfanilamidning hosilalari bo'lgan dorilarga va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, anuriya, buyraklarning og'ir buzilishlariga yuqori sezuvchanlik (Cl kreatinin<30 мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Ehtiyotkorlik bilan: qonning suv-elektrolit balansidagi buzilishlar (giponatremiya, gipoxloremik alkaloz, gipomagnezemiya, gipokalemiya), buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki bitta buyrak arteriyasining stenozi, qandli diabet, giperkaltsemiya, giperurikemiya va / yoki podagra, og'irlashgan allergiya tarixi (rivojlanishi) , shu jumladan ACE inhibitörleri) va bronxial astma, tizimli qon kasalliklari (shu jumladan tizimli qizil yuguruk), NSAIDlarni bir vaqtda buyurish. COX-2 inhibitörleri.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash
Homiladorlik paytida losartanni iste'mol qilish to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Xomilaning renin-angiotensin tizimining rivojlanishiga bog'liq bo'lgan buyrak perfuziyasi homiladorlikning uchinchi trimestrida ishlay boshlaydi. II va III trimestrlarda losartan qabul qilish bilan homila uchun xavf oshadi. Homiladorlik aniqlanganda Lorista® N terapiyasi darhol to'xtatilishi kerak.
Laktatsiya davrida preparatni buyurish kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Yon effektlar
Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - kamqonlik, Shenlein-Xenox kasalligi.
Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaktsiyalar, anjiyoödem (shu jumladan, tomoq va tilning shishishi, havo yo'llarining tiqilib qolishi va / yoki yuz, lablar, farenksning shishi).
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ko'pincha - bosh og'rig'i, tizimli va tizimsiz bosh aylanishi, uyqusizlik, charchoq; kamdan-kam hollarda - migren.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'pincha - ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq), yurak urishi, taxikardiya; kamdan-kam hollarda - vaskülit.
Nafas olish tizimidan: ko'pincha - yo'tal, yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, faringit, burun shilliq qavatining shishishi.
Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha - diareya, dispepsiya, ko'ngil aynish, qusish, qorin og'rig'i.
Gepatobiliar tizimdan: kamdan-kam hollarda - gepatit, jigar etishmovchiligi.
Teri va teri osti yog 'tomonidan: kamdan-kam hollarda - ürtiker, terining qichishi.
Muskul-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima: ko'pincha - mialji, bel og'rig'i; kamdan-kam hollarda - artralgiya.
Boshqalar: ko'pincha - asteniya, zaiflik, periferik shish, ko'krak og'rig'i.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha - giperkalemiya, gemoglobin va gematokritning ortishi (klinik jihatdan ahamiyatli emas); ba'zida - qon zardobidagi karbamid va kreatinin miqdorining o'rtacha ko'tarilishi; juda kam - jigar fermentlari va bilirubinning faolligi oshishi.
O'zaro aloqalar
Losartan
Klinik tadkikotlarda preparatning gidroxlorotiyazid, digoksin, varfarin, kimyetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli bo'lgan farmakokinetik o'zaro ta'siri aniqlanmadi.
Rifampitsin va flukonazol faol metabolit darajasini pasaytiradi (bu o'zaro ta'sir klinik jihatdan o'rganilmagan).
Losartanning kaliy saqlovchi diuretiklar (spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy saqlovchi qo'shimchalar yoki kaliy tuzlari bilan kombinatsiyasi giperkalemiyaga olib kelishi mumkin.
NSAID-lar, shu jumladan tanlab olingan COX-2 inhibitörleri diuretiklar va boshqa antihipertenziv dorilar, shu jumladan losartan ta'sirini kamaytirishi mumkin.
NSAID (shu jumladan COX-2 inhibitörleri) bilan davolangan buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda angiotensin II retseptorlari antagonist terapiyasi buyrak funktsiyasining yomonlashishiga, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu odatda qaytariladi.
Indometazinni qabul qilganda, losartanning antihipertansif ta'siri, boshqa antihipertenziv dorilar kabi, kamayishi mumkin.
Gidroklorotiyazid
Tiyazid diuretiklari bilan birgalikda etanol, barbituratlar va giyohvand moddalar ortostatik gipotenziya xavfini oshirishi mumkin.
Gipoglikemik vositalar (og'iz orqali yuborish va insulin uchun) - gipoglikemik vositalarni dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin.
Boshqa antihipertansif dorilar - qo'shimchali ta'sir.
Kolestiramin va kolestipol - anion almashinadigan qatronlar mavjud bo'lganda, gidroxlorotiyazidning so'rilishi buziladi.
Kortikosteroidlar, ACTH - elektrolitlar darajasining sezilarli pasayishi, xususan gipokaliemiya.
Pressor aminlari (masalan, epinefrin, norepinefrin) - bosimli aminlarga bo'lgan reaktsiyaning keskin kamayishi.
Depolyarizatsiyalanmagan ta'sir turidagi mushak gevşetici (masalan, tubokurarin) - mushak gevşetici ta'sirining ortishi.
Lityum - diuretiklar lityumning buyrak tozaligini kamaytiradi va litiyning toksik ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi; bir vaqtning o'zida foydalanish tavsiya etilmaydi.
NSAIDlar (shu jumladan COX-2 inhibitörleri) - diuretiklarni diuretik, natriuretik va gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. Kaltsiy metabolizmiga ta'siri tufayli, ularni iste'mol qilish paratiroid bezlari faoliyatini o'rganish natijalarini buzishi mumkin.
Qo'llash usuli va dozalari
Ichkarida, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar.
Lorista N ni boshqa antihipertenziv dorilar bilan birlashtirish mumkin.
Arterial gipertenziya. Boshlang'ich va parvarishlash dozasi 1 jadval. Lorista® N (50 / 12,5 mg) kuniga bir marta. Maksimal antihipertansif ta'sir terapiyadan 3 hafta o'tgach erishiladi. Aniqroq ta'sirga erishish uchun preparatning dozasini 2 tabletkaga ko'paytirish mumkin. Lorista® N (50 / 12,5 mg) kuniga bir marta. Maksimal sutkalik doza - 2 tabletka. Lorista® N.
BCC kamaygan bemorlarda (masalan, diuretikani katta dozalarini qabul qilishda), gipovolemiya bilan og'rigan bemorlarda losartanning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 1 marta 25 mg. Shu munosabat bilan Lorista® N terapiyasini diuretikani to'xtatgandan va gipovolemiyani tuzatgandan keyin boshlash kerak.
Keksa bemorlarda va buyrak etishmovchiligi o'rtacha bo'lgan bemorlarda, shu jumladan dializ bilan og'rigan bemorlarda dastlabki dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytirish. Losartanning standart boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi.
Kuniga 50 mg losartanni qabul qilganda qon bosimining maqsadli darajasiga erisha olmagan bemorlar losartanni past dozadagi gidroxlorotiyazid (12,5 mg) bilan birlashtirish orqali terapiyani tanlashlari kerak; agar kerak bo'lsa, gidroxlorotiyazid bilan birgalikda losartanning dozasini kuniga 12,5 mg dozada, keyinchalik - 2 tabletkagacha oshirish kerak. Lorista N 50 / 12.5 mg (jami - 100 mg losartan va 25 mg gidroxlorotiyazid kuniga 1 marta).
Dozani oshirib yuborish
Losartan
Alomatlar: qon bosimining sezilarli pasayishi, taxikardiya; parasempatik (vagal) stimulyatsiya tufayli bradikardiya.
Davolash: majburiy diurez, simptomatik davolash; gemodializ samarasiz.
Gidroklorotiyazid
Alomatlar: eng ko'p uchraydigan alomatlar elektrolitlar etishmovchiligi (gipokaliemiya, gipoxloremiya, giponatremi) va ortiqcha diurez tufayli suvsizlanishdir. Kardiyak glikozidlarni bir vaqtda qabul qilish bilan gipokalemiya aritmiyani kuchaytirishi mumkin.
Davolash: simptomatik.
maxsus ko'rsatmalar
Boshqa antihipertenziv dorilar bilan birgalikda buyurilishi mumkin.
Keksa bemorlar uchun boshlang'ich dozani maxsus tanlashga hojat yo'q. Preparat ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki yakka buyrakning buyrak arteriyasi stenozi bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi karbamid va kreatinin kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Gidroklorotiyazid suv va elektrolitlar muvozanatidagi arterial gipotenziyani va buzilishlarni (BCC, giponatremiya, gipoxloremik alkaloz, gipomagnezemiya, gipokalemiya) kuchaytirishi, glyukoza bardoshligini buzishi, siydik kaltsiyining chiqarilishini kamaytirishi va qon plazmasida kaltsiy kontsentratsiyasining ozgina ko'payishiga olib kelishi mumkin. va triglitseridlar giperurikemiya va / yoki gutning paydo bo'lishiga olib keladi. Homiladorlikning II va III trimestrlarida renin-angiotensin tizimiga bevosita ta'sir ko'rsatadigan dorilarni qabul qilish homilaning o'limiga olib kelishi mumkin. Homiladorlik sodir bo'lganda, dori-darmonlarni qabul qilish ko'rsatiladi.
Diuretik vositalardan foydalanish, odatda, homilada sariqlik va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda, onada trombotsitopeniya xavfi tufayli homilador ayollar uchun tavsiya etilmaydi. Diuretik terapiya homiladorlik toksikozining rivojlanishiga to'sqinlik qilmaydi.
Qo'shimchalar uchun maxsus ogohlantirishlar Lorista N tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni quyidagi holatlar uchun buyurish mumkin emas: laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza / galaktoza malabsorbtsiya sindromi.
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Lorista® N terapiyasi paytida deyarli barcha bemorlar katta e'tibor talab etadigan vazifalarni bajarishi mumkin (masalan, haydash). Ba'zi odamlarda terapiya boshlanishida preparat qon bosimi va bosh aylanishining pasayishiga olib keladi va shu bilan bilvosita ularning psixo-emotsional holatiga ta'sir qiladi. Xavfsizlik nuqtai nazaridan, diqqatni talab qiladigan faoliyatni boshlashdan oldin, bemorlar avval davolanish uchun o'zlarining javoblarini baholashlari kerak.
Chiqarish shakli
Film bilan qoplangan tabletkalar, 50 + 12,5 mg. 10 dona. blisterda; karton qutiga 3, 6 yoki 9 dona blister (10 dona).
Dorixonalardan berish shartlari
Retsept bo'yicha.
Preparatni saqlash sharoiti
Quruq joyda, 30 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda.
Bolalarning qo'li etmaydigan joyda saqlang.
Chiqarish shakli
Dori vositalari
Tarkibi
Faol modda: Losartan kaliy, gidroklorotiyazid (gidroklorotiyazid) Faol moddaning konsentratsiyasi (mg): 62.5
Farmakologik ta'sir
Birlashtirilgan antihipertansif dori Losartan - bu angiotensin II turidagi oqsil bo'lmagan tabiatning AT1 retseptorlarining selektiv antagonisti, in Vivo va in vitro, losartan va uning biologik faol karboksilik metaboliti (EXP-3174) angiotensin II ning AT1 retseptorlari yo'liga barcha fiziologik ahamiyatga ega bo'lgan ta'sirini to'sib qo'yadi: Plazma-renin faolligining oshishiga olib keladi, qon plazmasidagi aldosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi Losartan bilvosita angiotenzin II darajasini oshirish orqali AT2 retseptorlarini faollashuviga olib keladi. Losartan bradikinin metabolizmasida ishtirok etadigan ferment kininaz II ning faolligini bostirmaydi, o'pka qon aylanishidagi OPSS, bosimni pasaytiradi; yukni kamaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi, miyokardiyal gipertrofiyani rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda mashqlar bardoshliligini oshiradi Losartanni kuniga 1 marta qabul qilish sistolik va diastolik qon bosimining statistik jihatdan sezilarli darajada pasayishiga olib keladi. Kun davomida losartan qon bosimini teng ravishda nazorat qiladi, antihipertenziv ta'sir esa tabiiy sirkadiyalik ritmga mos keladi. Preparat dozasining oxirida qon bosimining pasayishi, preparatning eng yuqori cho'qqisida, qabul qilinganidan 5-6 soat o'tgach, ta'sirning 70-80 foizini tashkil etdi. Pulni qaytarib olish sindromi kuzatilmaydi; Losartan yurak urish tezligiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi Losartan erkaklar va ayollarda, shuningdek, keksa yoshdagi (≥ 65 yosh) va yosh bemorlarda (≤ 65 yosh) samarali hisoblanadi. Gidroxlorotiyazid tiazid diuretikdir, uning diuretik ta'siri buzilgan natriy ioni reabsatsiyasi bilan bog'liq. , xlor, kaliy, magniy, distal nefrondagi suv; kaltsiy ionlari, siydik kislotasi chiqarilishini kechiktiradi. Antihipertenziv xususiyatlarga ega; gipotenziv ta'sir arteriolalarning kengayishi tufayli rivojlanadi. Oddiy qon bosimiga deyarli ta'sir ko'rsatmaydi. Diuretik ta'sir 1-2 soatdan keyin paydo bo'ladi, 4 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 6-12 soat davom etadi Antihipertansif ta'sir 3-4 kundan keyin paydo bo'ladi, ammo optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun 3-4 hafta o'tishi mumkin.
Farmakokinetikasi
Losartan va gidroxlorotiyazidning bir vaqtning o'zida ishlatilishining farmakokinetikasi alohida ishlatilganda ularnikidan farq qilmaydi .. Losartanning singdirilishi Oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Preparatni oziq-ovqat bilan birga qabul qilish uning zardobidagi kontsentratsiyasiga klinik ahamiyatga ega emas. Biologik mavjudlik taxminan 33% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi losartanning saksiga og'iz orqali kiritilgandan keyin 1 soat ichida erishiladi va EXP-3174 ning Cmax-ga 3-4 soatdan keyin erishiladi. Tarqatish losartan va EXP-3174 ning 99% dan ko'prog'i plazma oqsillariga, asosan, albuminlarga bog'lanadi. Vd losartan 34 litrni tashkil qiladi. BBBga juda kam kirib boradi, metabolizm jigarga birinchi o'tish paytida sezilarli metabolizmni boshdan kechiradi, bu faol metabolit bo'lib, EXP-3174 (14%) va bir qator faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qiladi Losartan va EXP-3174 ning plazma tozalanishi taxminan 10 ml / s (600 ml / min) va Mos ravishda 0,83 ml / s (50 ml / min). Losartan va EXP-3174 ning buyrak tozaligi mos ravishda 1,23 ml / s (74 ml / min) va 0,43 ml / s (26 ml / min) ni tashkil qiladi. T1 / 2 losartan va EXP-3174 mos ravishda 2 soat va 6-9 soatni tashkil qiladi. Preparatning taxminan 58% safro orqali, 35% buyraklar orqali chiqariladi Gidroklorotiyazidning so'rilishi va tarqalishi Og'iz orqali yuborilganidan keyin gidroxlorotiyazidning 60-80% yutilishi kuzatiladi. Qondagi Cmax miqdoriga qabul qilinganidan keyin 1-5 soat ichida erishiladi. Gidroxlorotiyazidning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 64% ni tashkil qiladi Metabolizm va chiqarilish Gidroklorotiyazid metabolizmga uchramaydi va buyraklar tomonidan tezda chiqariladi. T1 / 2 5-15 soat.
Ko'rsatmalar
turli xil kelib chiqadigan og'riqli yallig'lanish jarayonlarini simptomatik davolash (operatsiyadan keyingi va shikastlanishdan keyingi og'riqlar, siyatikalar, miyalji, siyatikalar, ko'karishlar va mushaklarning tomirlari, romatoid artrit, ankilozan spondilit, osteoartrit, o'tkir podagra hujumi, o'tkir tenosinovit, bursit); Mushaklar-skelet tizimining yallig'lanish kasalliklarida sindrom (faqat mushak ichiga yuborish uchun)
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Losartanga, sulfanilamidlar va preparatning boshqa tarkibiy qismlari bo'lgan dorilarga, anuriya, buyrakning og'ir buzilishi (Cl kreatinin) Ehtiyotkorlik bilan: suvdagi buzilishlar va qonning elektrolitlar muvozanati (giponatremiya, gipoxloremik alkaloz, gipomagnesemiya, gipokalemiya), ikki tomonlama arterial sterezit. Yagona buyrak arteriyasining stenozi, qandli diabet, giperkalsemiya, giperurikemiya va / yoki podagra, og'irlashgan allergiya tarixi (boshqa dorilarni qabul qilishda oldin angioedema rivojlanishi, shu jumladan ACE inhibitörleri) va bronxial astma, tizimli qon kasalliklari (shu jumladan). tizimli qizil yuguruk), NSAIDlarni birgalikda yuborish, shu jumladan COX-2 inhibitörleri.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash
U boshqa antihipertenziv dorilar bilan birgalikda buyurilishi mumkin, keksa bemorlarda boshlang'ich dozani alohida tanlashga hojat yo'q. Preparat ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki yakka buyrakning buyrak arteriyasi stenozi bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi karbamid va kreatinin kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. glyukoza bardoshliligini oshirib, siydikda kaltsiyning chiqishini kamaytiradi va qon plazmasidagi kaltsiy kontsentratsiyasining ozgina ko'payishiga, xolesterin va TG kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi, giperurikemiya va / yoki gutning paydo bo'lishiga olib keladi Lorista N tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun preparat laktaza etishmovchiligi, galaktosemiya bilan og'rigan bemorlarga buyurilmaydi. yoki glyukoza / galaktoza malabsorbtsiya sindromi. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta'sir qilish. Lorista N bilan davolanish paytida deyarli barcha bemorlar diqqatni talab qiladigan harakatlarni bajarishlari mumkin (masalan, mashina haydash yoki texnik vositalar). Ba'zi odamlarda terapiya boshlanishida preparat arterial gipotenziya va bosh aylanishiga olib keladi va shu bilan bilvosita ularning psixofizik holatiga ta'sir qiladi. Xavfsizlik nuqtai nazaridan, ko'p e'tibor talab qiladigan faoliyatni boshlashdan oldin, bemorlar avvalo davolanishga bo'lgan javoblarini baholashlari kerak.
Qo'llash usuli va dozalari
Lorista N ni boshqa antihipertenziv dorilar bilan birlashtirish mumkin Arterial gipertenziya. Boshlang'ich va parvarishlash dozasi 1 jadval. Lorista N (50 / 12,5 mg) kuniga bir marta. Maksimal antihipertansif ta'sir terapiyadan 3 hafta o'tgach erishiladi. Aniqroq ta'sirga erishish uchun preparatning dozasini 2 tabletkaga ko'paytirish mumkin. Lorista N (50 / 12,5 mg) kuniga bir marta. Maksimal sutkalik doza - 2 tabletka. Lorista N. BCC kamaygan bemorlarda (masalan, diuretikani ko'p dozasini qabul qilishda), gipovolemiya bilan og'rigan bemorlarda losartanning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi. Shu munosabat bilan Lorista N terapiyasini diuretiklarni to'xtatish va gipovolemiyani tuzatishdan keyin boshlash kerak Keksa bemorlarda va buyrak etishmovchiligi o'rtacha bo'lgan bemorlarda, shu jumladan dializ bilan og'rigan bemorlarda, boshlang'ich dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi Arterial gipertenziyali bemorlarda yurak-qon tomir kasalligi va o'lim xavfini kamaytirish. va chap qorincha gipertrofiyasi. Losartanning standart boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi.
Yon effektlar
Losartan klinik tadkikotlarida losartanning gidroxlorotiyazid, digoksin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan klinik ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'siri aniqlanmagan.Rifampitsin va flukonazol faol metabolit darajasini pasaytiradi (bu o'zaro ta'sir polietoletolazolazolazer bilan birga emas). amilorid), kaliy o'z ichiga olgan qo'shimchalar yoki kaliy tuzlari giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. tanlab olingan COX-2 ingibitorlari diuretiklar va boshqa antihipertenziv dorilar, shu jumladan losartanning ta'sirini kamaytirishi mumkin. NSAID bilan davolash qilingan buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan COX-2 inhibitörleri), angiotensin II retseptorlari antagonistlari bilan terapiya buyrak faoliyatini, shu jumladan O'tkir buyrak etishmovchiligi, bu odatda teskari bo'ladi.Losartanning antihipertenziv ta'siri, boshqa antihipertenziv dorilar kabi, indometazinni qabul qilganda kamayishi mumkin.Hidroxlorotiyazid tiazid diuretiklar, etanol, barbituratlar va giyohvand moddalar bilan birgalikda ishlatilganda ortostatik gipotemiya xavfini oshirishi mumkin. (og'iz orqali yuborish va insulin uchun) gipoglikemik vositalarni dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin Boshqa antihipertenziv dorilar bilan birgalikda qabul qilinsa, qo'shimchali ta'sir ko'rsatadi. Kolestiramin va kolestipol gidroxlorotiyazidning singishiga to'sqinlik qiladi. GCS bilan bir vaqtda qo'llanganda, Elektrolitlar darajasining keskin pasayishi, xususan gipokaliemiya, gidroklorotiyazid bosimli aminlarni (masalan, epinefrin, norepinefrin) qabul qilish reaktsiyasining og'irligini kamaytiradi Gidroxlorotiyazid mushaklarni bo'shashtiruvchi ta'sirini kuchsizlantiradi (masalan, tubokurin kasalligi). lityumning toksikligi (bir vaqtning o'zida foydalanish tavsiya etilmaydi) NSAIDlar (shu jumladan COX-2 inhibitörleri) diuretiklarni diuretik, natriuretik va gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.Talsid metabolizmiga ta'siri tufayli tiazid diuretiklarni qabul qilish paratiroid bezlari faoliyatini o'rganish natijalarini buzishi mumkin.
Dozani oshirib yuborish
Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - kamqonlik, Schönlein-Henoch kasalligi; immunitet tomonidan: kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaktsiyalar, anjiyoödem (havo yo'llari va / yoki yuz, lablar, farenks shishlar). Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ko'pincha - bosh og'rig'i, tizimli va tizimsiz bosh aylanishi, uyqusizlik, charchoq; Kamdan kam hollarda - migren, yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'pincha - ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq), yurak urishi, taxikardiya; Kamdan kam hollarda - qon tomirlari, nafas olish tizimidan: ko'pincha - yo'tal, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, faringit, burun shilliq qavatining shishishi, oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - diareya, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, gepatobiliar tizimdan: kamdan-kam hollarda. - gepatit, jigar etishmovchiligi, teri va teri osti yog 'tomonidan: kamdan-kam hollarda - ürtiker, qichishish, mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: ko'pincha - mialji, bel og'rig'i; Boshqalar - ko'pincha asteniya, zaiflik, periferik shishlar, ko'krak qafasidagi og'riqlar Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha - giperkalemiya, gemoglobin va gematokrit kontsentratsiyasining oshishi (klinik jihatdan ahamiyatli emas); ba'zida - qon zardobidagi karbamid va kreatinin miqdorining o'rtacha ko'tarilishi; juda kam - jigar fermentlari va bilirubinning faolligi oshishi.
Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
Ehtiyot choralari
maxsus ko'rsatmalar
Losartan simptomlari: qon bosimining sezilarli pasayishi, taxikardiya; parasempatik (vagal) stimulyatsiya tufayli bradikardiya. Davolanish: majburiy diurez, simptomatik davolash, gemodializ samarasiz Gidroxlorotiyazid Belgilari: eng ko'p uchraydigan alomatlar elektrolitlar etishmovchiligi (gipokaliemiya, gipoxloremiya, giponatremiya) va haddan tashqari diuretiklar tufayli suvsizlanishdir. Yurak glikozidlarini bir vaqtda qabul qilish bilan, gipokaliemiya aritmiyani kuchaytirishi mumkin. Davolash: simptomatik davolash.