Šta su sublingvalne tablete? Šta znači upotreba sublingvalnih droga? Parenteralni načini primjene lijeka Intravenska primjena
Sublingvalni način primjene je upotreba lijekova pod jezikom (sublingvalno).
Ovim putem primjene, ljekovite se tvari dobro apsorbiraju kroz sluznicu u sublingvalnom području i prilično brzo (nakon nekoliko minuta) ulaze u krvotok, zaobilazeći jetru i ne prolazeći kroz probavne enzime.
Ali ova metoda se koristi relativno rijetko, jer je usisna površina hioidnog područja mala i pod jezikom se mogu propisati samo vrlo aktivne supstance koje se koriste u malim količinama (na primjer, nitroglicerin u 0,0005 g, validol 0,06 g).
Propisivanje ljekovitih supstanci za medicinsko odjeljenje
Liječnik, obavljajući svakodnevni pregled pacijenata na odjelu, u povijest bolesti ili na listu recepata zapisuje lijekove neophodne ovom pacijentu, njihove doze, učestalost primjene i put primjene.
Odjelna sestra svakodnevno vrši odabir recepata, prepisujući lijekove u Knjigu recepata. Injekcije se prijavljuju medicinskoj sestri koja ih vrši.
Spisak propisanih lijekova koji nisu na radnom mjestu ili u sobi za liječenje dostavlja se glavnoj sestri odjeljenja.
Glavna sestra (ako je potrebno) u određenom obliku ispisuje račun (zahtjev) za primanje lijekova iz apoteke u 2 primjerka na latinskom jeziku koji potpisuje voditelj. grana. Odjel mora imati trodnevnu zalihu potrebnih lijekova.
Zahtjevi za otrovne (na primjer, za strofantin, atropin, proserin, itd.) I opojne droge (na primjer, za promedol, omnopon, morfij, itd.), Kao i za etilni alkohol ispisani su na odvojenim obrascima. Ove zahtjeve ovjerava pečat i potpisuje glavni ljekar zdravstvene ustanove ili njegov zamjenik za medicinsko odjeljenje.
U zahtjevima za akutno deficitarne i skupe lijekove navedeno je puno ime. pacijent, broj anamneze, dijagnoza.
Prilikom primanja lijekova iz ljekarne, glavna sestra provjerava njihovu usklađenost s nalogom.
Oblici doziranja izrađeni u ljekarni moraju imati određenu boju naljepnice:
za vanjsku upotrebu - žuto
za internu upotrebu - bijela
za parenteralnu primjenu - plava
(na bočicama sa sterilnim rastvorima).
Na naljepnicama moraju biti jasni nazivi lijekova, oznake koncentracije, doza, datum proizvodnje i potpis farmaceuta koji je napravio ove oblike doziranja.
Neke ljekovite supstance
na listi A
(otrovni lijekovi)
Atropin
Kokain
Dikain
Morfij
Omnopon
Promedol
Proserin
Strychnine
Strofantin
Rezerpin
Sovkain
Platyphyllin
Neke ljekovite supstance
uključeno u listu B
(moćne ljekovite supstance)
1. Nikotinska kiselina
2. Adonisidi
3 Amil nitrit
4. Analgin
5. Adrenalin
6. Barbamil
7. Barbital
8. Aminazin
9. Hloral hidrat
10. Kodein
11. Kofein
12. Cordiamine
13. Cititon
14. Efedrin
15. Lobelin
16. Luminal
17. Nitroglicerin u rastvoru
18. Norsulfazol
19. Novokain
20. Ftivazid
21. Papaverin
22. Pituitrin
23. Sulfodimezin
24. Insulin
25. Levomicetin
26. Mezaton
27. Ftalazol
28. Prednizolon
29. Bitsillin
30. Eufilin
31. Streptomicin
32. Penicilin
33. Dibazol
34. Difenhidramin
35. Vikasol
OPŠTI ZAHTEVI ZA SKLADIŠTENJE
LIJEKOVI U ZAVODU
Za čuvanje lijekova u stanici medicinske sestre postoje ormarići koji se moraju zaključati ključem.
U ormaru se ljekovite tvari smještaju u skupine (sterilne, unutarnje, vanjske) na zasebne police ili u zasebne ormariće. Svaka polica treba imati odgovarajuću oznaku („Za vanjsku upotrebu“, „Za internu upotrebu“ itd.).
Preporučljivo je smjestiti ljekovite tvari za parenteralnu i enteralnu primjenu na police prema njihovoj namjeni (antibiotici, vitamini, antihipertenzivi, itd.).
Straga stavljaju veće posuđe i pakete, a sprijeda manja. To omogućava čitanje bilo koje naljepnice i brzo uzimanje pravog lijeka.
Ljekovite supstance uvrštene na popis A, kao i skupi lijekovi s izrazitim nedostatkom, čuvaju se u sefu.
7. Pripravci koji se raspadaju na svjetlosti (stoga se puštaju u tamnim bocama) čuvajte na mjestu zaštićenom od svjetlosti.
Lijekovi jakog mirisa (jodoform, mast Višnjevskog itd.) Čuvaju se odvojeno, tako da se miris ne širi na druge lijekove.
Kvarljivi lijekovi (infuzije, dekocije, napitci), kao i masti, vakcine, serumi, rektalne supozitorije i drugi lijekovi čuvaju se u frižideru.
Alkoholni ekstrakti, tinkture čuvaju se u bočicama s čvrsto mljevenim čepovima, jer se zbog isparavanja alkohola vremenom mogu koncentrirati i izazvati predoziranje.
Rok trajanja sterilnih otopina proizvedenih u apoteci naznačen je na bočici. Ako se za to vrijeme ne primijene, moraju se odbaciti, čak i ako nema znakova neupotrebljivosti.
Znakovi neprikladnosti su:
sterilne otopine - promjena boje, prozirnost, prisustvo pahuljica;
u infuzijama, dekocijama - zamućenost, promjena boje, pojava neugodnog mirisa;
masti - promjena boje, ljuskanje, užegli miris;
u prahu, tabletama - promjena boje.
13. Medicinska sestra nema pravo na:
promijeniti oblik lijekova i njihovo pakovanje;
kombinirati iste lijekove iz različitih pakovanja u jedno;
zamijeniti i ispraviti naljepnice na lijekovima;
čuvati ljekovite supstance bez etiketa.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Sluznica gastrointestinalnog trakta je barijera koja značajno ograničava protok lijekova. Naplaćeni nelipofilni lijekovi (mišićni relaksanti, određeni antibiotici, heparin itd.) Ne prolaze kroz epitel, mnoge supstance se ne apsorbiraju u potpunosti. Nakon apsorpcije, mnogi od njih mogu se metabolizirati i djelomično inaktivirati u jetri. (efekat "Prvo dodavanje"). Hepatociti mogu lučiti ljekovite supstance s visoko polarnim molekulima, vraćati se u crijeva sa žučom, a zatim ponovno apsorbirati itd. („Entero-hepatična cirkulacija lijekova“ ili „hepato-enteralna cirkulacija“).
Dakle, apsorpbilnost lijekovi ovise o njihovim svojstvima, stanju sluznice, motoričkoj aktivnosti želuca i crijeva, karakteristikama unosa i prirodi hrane. Ukupno bioraspoloživost lijek utječe na prirodu primarnog metabolizma prilikom ulaska u jetru.
Usmeni put primjene
text_fields
text_fields
arrow_upward
Pozvano je uzimanje lijeka na usta (iznutra) oralni uvodom. Njegove prednosti uključuju: jednostavnost upotrebe, prisustvo prirodnih prepreka koje primjenu lijekova čine sigurnijom i pogodnost za lokalnu upotrebu neapsorbirajućih lijekova (prolaz s hranom).
Mane oralne rute su: neprimjenjivost u brojnim situacijama (otežano gutanje, uporno povraćanje, nesvjestica, lijekovi koji se ne apsorbiraju ili uništavaju u gastrointestinalnom traktu): značajna varijabilnost apsorpcije i bioraspoloživosti lijekova, spor početak (15-40 mn) koristeći ovaj put u hitnoj pomoći.
Karakteristike oralne upotrebe lijekova:
- jednostavni ljekoviti oblici (rastvori, suspenzije, emulzije, prašci) apsorbiraju se bolje od gotovih (tablete, kapsule, dražeje), ali su manje pogodni za upotrebu;
- slabo alkalni lijekovi se brže apsorbiraju smanjenom kiselošću želučanog soka (ahilija, uzimanje neutralizirajućih sredstava soda, mlijeko), slabo kiseli lijekovi, naprotiv (zbog povećanja stepena jonizacije);
- jesti usporava apsorpcija većine lijekova (odgođeno pražnjenje želuca), ali povećava apsorpcija lijekova topivih u mastima (vitamini topivi u mastima, antikoagulanti) i bioraspoloživost brojnih lijekova zbog kompetitivnog slabljenja njihovog metabolizma u jetri tijekom "prvog prolaska" (anaprilin, apresin, verapamil, morfij, nitrati itd.), bolje ih je uzimati odmah nakon obroka;
- lijekovi s nadražujućim djelovanjem na želučanu sluznicu (nesteroidni protuupalni lijekovi, kortikosteroidi, rezerpin, doksiciklin, kalijum itd.) preporučuju se uzimanje nakon jela;
- oralna sredstva za snižavanje šećera uzimaju se neposredno prije jela ili za vrijeme obroka;
- čvrsti lijekovi (tablete, kapsule) za sprečavanje ulceracije jednjaka ispiraju se sa 150 ml vode (3-4 velika gutljaja) u stojećem položaju, manje poželjno - dok sjedi.
Sublingvalni (sublingvalni) način
text_fields
text_fields
arrow_upward
Prednosti sublingvalni put je sljedeći: prikladnost zbog brzine apsorpcije za hitnu pomoć (nitroglicerin: nifedipin, proprapolol), bez učinka „prvog prolaska“ (lijekovi zaobilaze jetru kada se apsorbuju). Za planiranu terapiju koristi se uvođenjem steroidnih hormona i njihovih derivata koji se značajno uništavaju u jetri.
Mane sublingvalna primjena lijekova je neprimjenjiva na proizvode s nadražujućim djelovanjem ili neugodnim okusom i slabom apsorpcijom mnogih lijekova.
Rektalni put
text_fields
text_fields
arrow_upward
Prednosti: sposobnost upotrebe kada oralni put nije dostupan (povraćanje, otežano gutanje), brza apsorpcija uz minimalno uništavanje probavnim sokovima i jetrom (apsorpcija i premošćivanje jetre određuje snagu djelovanja za približno trećinu veću nego kod oralne primjene).
nedostaci: neugodnost upotrebe, dio lijeka ulazi u portalni krvotok (kada se svijeća pomakne prema gore), ograničavajući volumen terapijske klizme na 50-100 ml.
Rute ubrizgavanja
text_fields
text_fields
arrow_upward
Prednosti: najjači i najbrži učinak (neophodan u hitnoj medicinskoj pomoći), velika bioraspoloživost, dobra kontrola primijenjene doze, omogućuje primjenu neabsorbibilnih lijekova.
nedostaci: bolna primjena, trauma, rizik od intoksikacije i teške sistemske reakcije, rizik od infekcije, potreba za posebnom pripremom otopina i njihova visoka cijena, poteškoće u dugotrajnom liječenju.
1. Intravenski put
karakteristike upotrebe:
- treba provoditi pod nadzorom ljekara;
- brzina početka učinka je maksimalna (ponekad „na vrhu igle“);
- jačina djelovanja je 5-10 puta veća nego kod oralne primjene iste doze;
- trajanje djelovanja je kraće nego kod ostalih načina davanja;
- uz uvođenje nadražujućih sredstava, poželjno je "oprati" venu toplom fiziološkom otopinom;
- postoje mlaz i sporije kapati put administracije, naziva se injektiranje mlazom pri maksimalnoj brzini bolus.
2. Intramuskularni put
karakteristike upotrebe:
- brzina početka efekta je 10-15 minuta (vodene otopine);
- sila djelovanja je 2-3 puta veća nego kod oralne primjene;
- trajanje djelovanja je kraće nego kod oralne primjene;
- prilikom uvođenja netopivih supstanci (uljne otopine, suspenzije), pripazite da igla ne uđe u posudu;
- pogodan za primjenu depo preparata koji osiguravaju stabilnu koncentraciju lijeka tokom mnogih dana;
- najbolja mjesta za ubrizgavanje glutealnih i deltoidnih mišića;
- apsorpcija se može ubrzati grejačem ili usporiti nametanjem paketa leda.
3. Potkožni put
karakteristike upotrebe:
- brzina, snaga i trajanje učinka bliski su intramuskularnom putu;
- značajna bolnost prilikom primjene;
- ne treba davati nadražujuće, hipo- i hiperosmolarne otopine;
- koristi se za primjenu produženih oblika lijekova:
- mesta za ubrizgavanje (udovi i trbuh) su najpristupačnija, što je pogodno za samopomoć i uzajamnu pomoć (epruvete).
Rute bez ubrizgavanja (bez narušavanja integriteta tijela)
text_fields
text_fields
arrow_upward
1. Put udisanja
karakteristike upotrebe:
- dubina prodiranja lijekova u dišne \u200b\u200bputeve ovisi o veličini aerosola ili sitnih čestica praha; plinovi koji vrlo brzo prodiru u alveolarno-kapilarnu barijeru u sistemsku cirkulaciju imaju najbolju penetraciju;
- koristi se za lokalne učinke na sluznicu respiratornog trakta (bronhodilatatori, kortikosteroidi) i na osnovu sistemskog učinka tokom apsorpcije (plinovi - kisik, opći anestetici);
- za primjenu lijekova koriste se posebni uređaji - inhalatori, stacionarni i prijenosni;
- čak i uz metodički ispravno udisanje aerosola, značajan dio (do 90%) ostaje u usnoj šupljini i nazofarinksu, što može dovesti do neželjenih lokalnih efekata (nakon udisanja, na primjer, kortikosteroida, isprati usta alkalnim rastvorima);
- s ozbiljnim oštećenjem bronhijalne prohodnosti (emfizem, teški bronhospazam), djelotvornost inhalacijskih lijekova se smanjuje.
2. Put aplikacije
Put aplikacije - u klinici za interne bolesti može se koristiti transdermalno. Njegove prednosti su ne-trauma i nedostatak efekta primarnog prolaska kroz jetru. Za perkutanu primjenu koriste se posebni flasteri s produljenim jednoličnim otpuštanjem lijeka, na primjer, „pitroderm“ - sistem za oslobađanje nitroglicerina.
Podjezični način primjene je upotreba lijekova pod jezikom (sub lingua).
Ovim putem primjene, ljekovite se tvari dobro apsorbiraju kroz sluznicu u sublingvalnom području i prilično brzo (nakon nekoliko minuta) ulaze u krvotok, zaobilazeći jetru i ne prolazeći kroz probavne enzime.
Ali ova metoda se koristi relativno rijetko, jer je usisna površina hioidnog područja mala i pod jezikom se mogu propisati samo vrlo aktivne supstance koje se koriste u malim količinama (na primjer, nitroglicerin u 0,0005 g, validol u 0,06 g). Koristi se kao prva pomoć u hitnim slučajevima.
Oblici doziranja:
Tablete
Kapsule
Rješenja
Rektalni put davanja
Rektalni put primjene je put primjene lijekova kroz rektum (po rektumu). Unesite rektalno tečne (na primjer: decokcije, otopine, sluz) oblike doziranja, kao i čvrste supstance (rektalne supozitorije).
Ovim putem primjene, ljekovite tvari mogu imati resorptivni učinak na tijelo i lokalni učinak na rektalnu sluznicu.
ZAPAMTITE! Prije uvođenja ljekovitih tvari u rektum, trebate napraviti klistir za čišćenje!
Prednosti primjene:
Apsorpcija u krv nepromijenjena, zaobilazeći jetrenu barijeru
Siguran alternativni put administracije
Supozitorije (svijeće) - to su konusni, cilindrični ili ovalni dozni oblici, čvrsti u normalnim uvjetima, koji se rastvaraju ili šire u dodiru sa rektalnom sluznicom. Imaju lokalne i opšte učinke na organizam.
Vrste svijeća
Rektalni - koristi se za mučninu ili povraćanje kod pacijenta, zatvor. Ponekad neugodnog mirisa i okusa lijeka, što isključuje oralnu primjenu. Uvođenjem supozitorija sistemskog djelovanja, crijeva se prazne kako bi se osigurala puna apsorpcija lijeka
Vaginalni - pružaju lokalni antimikrobni, antifungalni ili protuupalni učinak
Tečni oblici ljekovitih supstanci ubrizgavaju se u rektum u obliku ljekovitih klistira. Primijenjene ljekovite supstance resorptivnog djelovanja ulaze u krvotok zaobilazeći jetru i stoga se ne uništavaju. To je prednost ovog načina administracije. Nedostatak je što se zbog odsustva enzima u rektumu primijenjene ljekovite supstance ne razgrađuju. Odsustvo enzima u rektumu povezano je s činjenicom da ljekovite tvari bjelančevine, masti i polisaharidne baze ne mogu proći kroz njegov zid, stoga ih se može propisati samo za lokalno izlaganje u obliku ljekovitih mikroklistera.
U donjem dijelu debelog crijeva apsorbiraju se voda, izotonična otopina natrijevog klorida, otopina glukoze i neke aminokiseline. Zbog toga se za resorpcijski učinak na tijelo ove tvari daju u obliku kapljičnih klistira.
Rektalni put davanja ljekovitih tvari koristi se u slučajevima kada je oralna primjena nemoguća ili nepraktična (s povraćanjem, oštećenim gutanjem, onesviještenjem pacijenata, lezijama želučane sluznice itd.) Ili kada je potrebno lokalno djelovanje lijeka.
"Inhalacijski put davanja"
Inhalacijski način primjene je primjena ljekovitih tvari kroz respiratorni trakt. Udisanjem u tijelo možete unijeti plinovite supstance (na primjer, dušikov oksid, kiseonik) pare hlapljivih tekućina (eter, fluorotan), aerosole (suspenzije u zraku najmanjih čestica rastvora ljekovitih tvari).
Prednosti načina davanja putem udisanja:
1. Djelovanje direktno na mjestu patološkog procesa u respiratornom traktu (lokalno).
2. Ulazak u fokus lezije zaobilazeći jetru, nepromijenjen, što rezultira visokom koncentracijom lijeka.
Nedostaci načina davanja putem udisanja:
1. Sa ozbiljno oštećenom bronhijalnom prohodnošću, slabim prodiranjem lijeka direktno u patološki fokus.
2. Mogućnost iritacije sluznice respiratornog trakta lijekovima.
U medicinskoj praksi se široko koriste inhalacije parom, toplotnom vlagom i uljem koje se provode uz pomoć posebnih uređaja.
Udisanje ljekovitih tvari također se može izvršiti pomoću džepnih inhalatora.
"Vanjski put primjene lijeka"
Vanjski način primjene je upotreba ljekovitih tvari na koži i sluznici (u očima, nosu, ušima, vagini). Ovaj način primjene dizajniran je prvenstveno za lokalno djelovanje lijekova, jer se kroz netaknutu kožu (uglavnom kroz kanale za izlučivanje lojnih žlijezda i folikula dlake) apsorbiraju samo supstance topive u mastima.
Komprese, losioni, praškovi, maziva, trljanje, oblozi na površini rane, ukapavanje kapi u oči, uši, nos, stavljanje masti u oči, nos, uši - sve to načine vanjski put administracije raznih oblici doziranja: masti, emulzije, linimenti, losioni, aerosoli, pjene, gelovi, želeovi, rastvori, bokseri, prašci, tinkture, paste i drugo.
Prednost primjene:
Pristupačnost i jednostavnost
Raznolikost oblika doziranja i načina primjene
Upotreba lijekova na koži
Prije izlaganja koži, dozni oblici:
Tečnost (losioni, bokseri) - sipati na salvetu od gaze
Nanesite meku (mast, pastu, kremu, žele, gel) na područje kože aplikatorom, salvetama, lopaticom, rukama.
Čvrsta (u prahu) - nanijeti na kožu potresnim pokretima iz pakovanja
Zapamti!
Kada koristite lijek na koži, potrebno je:
Ispitajte mjesto primjene lijeka, pobrinite se da nema hiperemije, osipa, otoka
Tretirajte toplom vodom ili kožnim antiseptikom
Osušite blazinicama od peškira ili gaze
Trljanje - unošenje ljekovitih tvari kroz kožu u obliku tekućina ili masti.
Trljanje se izvodi na područjima gdje je koža tanja i nije prekrivena dlakom (fleksorska površina podlaktica, stražnji dio bedara, bočne površine grudi, trbuha). Koža na mjestu trljanja mora biti čista. Ako mast nije previše iritantna, možete je utrljati vrhovima prstiju. Nanesite potrebnu količinu masti ili tekućine na kožu u tankom sloju i trljajte kružnim pokretima dok se koža ne osuši. Za trljanje možete koristiti i posebne uređaje koji dolaze s mastima. Kontraindikacija za ovaj postupak je prisustvo upalnih promjena na koži.
U nekim slučajevima mast se nanosi na kožu, bez trljanja, tankim slojem staklene lopatice ili špatule, a područje ostaje otvoreno 10-15 minuta. Ne preporučuje se to raditi ručno, jer se neke masti apsorbiraju kroz netaknutu kožu ili su iritantne.
Masti se takođe mogu koristiti kao oblozi za mast... Potrebna količina masti nanosi se na sterilnu salvetu od gaze i nanosi se na oštećeno područje kože, a zatim učvršćuje zavojem. Pacijentu se savjetuje koliko dugo treba nositi zavoj.
PAŽNJA! Koristite upute koje ste dobili uz mast.
Podmazivanje- široko se koristi, uglavnom za kožne bolesti.
Mast se nanosi na aplikator, a odatle na kožu.
Tampon od pamuka ili gaze navlaži se u potrebnoj ljekovitoj supstanci i laganim uzdužnim pokretima nanese na kožu pacijenta (u smjeru rasta dlake).
Nanošenje žbuke.
Flaster je gusta ljepljiva podloga za mast prekrivena neprobojnom gazom. Baza masti sadrži aktivne ljekovite supstance. Prije nanošenja flastera, koža se odmašćuje alkoholom, a kosa se obrija. Zatim se gips izreže škarama potrebne veličine i nanese na kožu. Uklonite flaster postepeno, počevši od jednog ruba, nakon navlaživanja rubova alkoholom.
Flaster se takođe koristi za učvršćivanje zavoja.
Prah ili prašenje ljekovitim tvarima u prahu (talk) koristi se za sušenje kože s osipom od pelena i znojenjem. Površina na koju se nanosi prah mora biti čista.
ZAPAMTITE! Prije uvođenja ljekovite supstance potrebno je obavijestiti pacijenta o lijeku koji mu je propisan i o toku manipulacije.
Enteralni pravci
Oralni (per os - kroz usta; unutra) je najsigurniji, najsigurniji način. Za potpunu sigurnost treba se pridržavati određenih pravila:
Bolje je gutati čvrste oblike doziranja stojeći i piti do 100 ml tečnosti;
Tablete obložene enteričkom kiselinom ne smiju se drobiti niti davati s mlijekom ili antacidima (uništavaju prevlaku tableta)
Djeci i starijim pacijentima kojima je teško progutati tablete najbolje je davati lijekove u tečnom stanju;
Uzimajte lijekove u određeno vrijeme, u skladu s obrokom.
Apsorpcija lijekova oralnim putem daje se uglavnom u tankom crijevu; kroz jetreni krvotok ulazi u jetru, a zatim u krv (nakon 30-60 minuta). Na brzinu apsorpcije utječu mnogi čimbenici: ovo je vrijeme uzimanja lijeka, stanje probavnog sustava i sastav hrane. Oralni način primjene se ne koristi ako su lijekovi otporni na kiseline, uništeni su u probavnom kanalu, pokazuju ulcerogeni učinak (uzrokuju čir na želucu), a također i zbog stanja pacijenta (bolesti probavnog sustava, nesvjestica, povraćanje, otežano gutanje).
Sublingvalno (podjezik - ispod jezika) je metoda ubrizgavanja kod koje se tableta, kapsula ili nekoliko kapi rastvora lijekova nanesenih na kocku šećera drže pod jezikom dok se potpuno ne upije, dok se slina zadržava u ustima. Učinak se javlja brzo (nakon 1-3 minute), jer se lijekovi dobro apsorbiraju iz usne šupljine kroz kapilare i ulaze u sistemsku cirkulaciju, želučani enzimi ne utječu na lijek. Tako se propisuju hitni lijekovi (nitroglicerin za napad angine pektoris, klonidin i nifedipin za hipertenzivnu krizu itd.). Pored toga, postoje i načini uzimanja lijekova po obrazu (subbukalno) ili po desnima u obliku filma.
Subbukal (subbuccalis) je jedan od načina uzimanja lijekova na usta. Lijekovi se koriste u obliku polimernih filmova (trinitrolong) koji se jezikom pritiskaju na desni ili bukalnu sluznicu. Pod utjecajem sline, farmakološki aktivne supstance se postepeno oslobađaju i stvaraju terapijsku koncentraciju lijeka u sistemskom krvotoku određeno vrijeme.
Rectal (po rektumu - kroz rektum) ubrizgavanjem ljekovitih supstanci u obliku supozitorija i mikrokliztera (50-100 ml). Apsorpcija se događa brzo (nakon 5-7 minuta), lijekovi ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći jetru.
Jačina lijeka kod ovog načina primjene veća je nego kada se uzima kroz usta, stoga se doze lijeka smanjuju. Kroz rektum se lijekovi daju maloj djeci, u slučaju da se pacijent onesvijesti, uz povraćanje, u prisutnosti patologije želuca, crijeva. Ali ovim načinom primjene lijekova nemoguće je predvidjeti intenzitet apsorpcije.
Parenteralni putevi
Udisanje (kroz respiratorni trakt) ulaze u gasovite supstance, tečnosti i aerosole. Ovim putem primjene dolazi do brze apsorpcije, jer upijajuća površina pluća iznosi 100 m2. Ova metoda se koristi i za lokalno djelovanje (bronhodilatatori, antibiotici) i za resorptivnu (sredstvo za inhalacijsku anesteziju).
Za inhalacijsku primjenu koriste se posebni sistemi za dostavu:
Odmjereni aerosolni inhalator koji sadrži plin propilen;
Inhalator za primjenu suhe praškaste tvari koja se aktivira tijekom disanja (turbuhaler i odstojnik)
Nebulizator.
U slučaju upotrebe većine aerosolnih inhalatora, najviše 20-30% ukupne doze lijeka ulazi u respiratorni sistem, a drugi dio lijeka zadržava se u ustima i ždrijelu.
Upotreba inhalatora u prahu pospješuje apsorpciju do 30-50% lijeka. Uz to, njihova prednost leži u nedostatku plina propilena koji negativno utječe na okoliš.
Inhalatori, aktivirani tijekom disanja (turbuhaler), olakšavaju ulazak lijekova u respiratorni trakt, jer za njihovu upotrebu nije potrebno koordinirano udisanje i pritiskanje limenke za inhalator.
Odstojnici koristi se zajedno sa inhalatorima sa odmjerenim dozama. Doprinose povećanju udaljenosti između potonjeg i usne šupljine pacijenta, što rezultira smanjenjem rizika od refleksnog kašlja.
Nebulizatori - to su uređaji koji funkcionišu propuštajući snažnu struju zraka ili kiseonika pod pritiskom kroz rastvor lijeka ili ultrazvučnim vibracijama potonjeg. Doza lijeka se isporučuje u roku od 10-15 minuta.
Transdermalno prepisati lijekove koji se dobro apsorbiraju kroz netaknutu kožu (na primjer, nitroglicerin u obliku masti za sprečavanje napada angine pektoris). Neki se lijekovi (antibiotici, kortikosteroidi), kada se koriste u obliku masti za liječenje kožnih bolesti, mogu djelomično apsorbirati i imati neželjene efekte na cijelo tijelo. To posebno treba uzeti u obzir prilikom njihovog propisivanja djeci.
Da bi se postigao brz resorptivni efekat lijekova, koriste se putevi injekcija.
Karakteriziraju ih:
Tačnost doziranja;
Brza akcija;
Usklađenost sa sterilnošću;
Visoki troškovi;
Prijetnja od predoziranja (posebno uvođenjem lijekova s \u200b\u200bmalim spektrom terapijskog djelovanja)
Rizik od oštećenja išijasnog živca kada se lijek ubrizga u gluteusni mišić.
Sterilne vodene i uljne otopine ubrizgavaju se supkutano (u ovom slučaju, nakon ubrizgavanja, mjesto ubrizgavanja treba zagrijati ili umasirati tako da nema infiltrata). Početak djelovanja lijeka ovim načinom primjene javlja se za 5-15 minuta. Neki depo pripravci su zašiveni ispod kože. Ne primjenjujte hipertonične otopine, iritantne lijekove i lijekove u obliku suspenzija. Treba imati na umu da je u slučaju naglog smanjenja krvnog pritiska (sa šokom, kolaptoidnim stanjima) uvođenje lijekova pod kožu neučinkovito, jer je proces apsorpcije naglo usporen.
Primjena lijekova intramuskularno osigurava njihov brzi ulazak u sistemsku cirkulaciju (nakon 10-15 minuta). Sterilne vodene, uljne otopine, suspenzije daju se intramuskularno. Količina jedne injekcije je 10 ml. Ne ubrizgavajte intramuskularno ljekovite supstance koje mogu prouzrokovati nekrozu ili iritaciju tkiva (kalcijum hlorid, noradrenalin), hipertonične otopine.
Intravenozno lijekovi se primjenjuju u hitnim slučajevima. U ovom slučaju, put primjene lijeka odmah ulazi u krvotok, stoga je brzina primjene vrlo važna. Intravenska primjena lijeka može biti bolus (mlazni), polako ili infuzija (kapanje). Primjenjuju se samo sterilne vodene otopine. Uljne otopine i suspenzije ne smiju se ubrizgavati intravenozno, tako da ne dođe do embolije žila vitalnih organa.
Kada priprema IV lijek, medicinska sestra treba znati:
Lijek možete otopiti u određenom rastvaraču;
Do koje koncentracije treba razrijediti lijek;
Intenzitet primjene lijekova;
Koliko je proizvod stabilan nakon miješanja;
Kombinirajmo lijek s drugim lijekovima i rastvaračima.
Zagrijte uljni rastvor na tjelesnu temperaturu (36-37 ° C) prije parenteralne primjene.
Enteralno (od grčkog. ento -iznutra i enteron- crijeva) načini primjene uključuju:
Podjezično (pod jezikom);
Bukalni (obraz);
Usmeno (iznutra, per os) \\
Rektalni (kroz rektum, po rektumu).
Sublingvalna i bukalna administracija.Uz sublingvalni i bukalni put davanja kroz sluznicu usne šupljine, lipofilne nepolarne supstance se dobro apsorbiraju (apsorpcija se javlja pasivnom difuzijom), a relativno slabo - hidrofilne polarne.
Sublingvalni i bukalni putovi administracije imaju niz pozitivnih karakteristika:
Jednostavni su i ugodni za pacijenta;
Hlorovodonična kiselina ne utiče na supstance davane sublingvalno ili bukalno;
Tvari ulaze u opći krvotok, zaobilazeći jetru, što sprečava njihovo prerano uništavanje i izlučivanje u žuči, tj. Eliminira se takozvani efekt prvog prolaska kroz jetru (vidi stranicu 32);
Zbog dobre opskrbe usne sluznice krvlju, apsorpcija LB dolazi prilično brzo, što osigurava brzi razvoj učinka. To omogućava da se ovi načini primjene koriste u hitnim slučajevima.
Međutim, zbog male usisne površine oralne sluznice, samo se visoko aktivne supstance koje se koriste u malim dozama, poput nitroglicerina, nekih steroidnih hormona, mogu davati sublingvalno ili bukalno. Dakle, da bi se eliminisao napad angine pektoris, tablete koje sadrže 0,5 mg nitroglicerina koriste se sublingvalno - efekt se javlja za 1-2 minute.
Usmena administracija.Kada se lijekovi ubrizgavaju unutra, glavni mehanizam apsorpcije lijeka je pasivna difuzija - tako se nepolarne tvari lako apsorbiraju. Apsorpcija hidrofilnih polarnih supstanci je ograničena zbog male veličine međućelijskih prostora u epitelu gastrointestinalnog trakta. Malo hidrofilnih lijekova (levodopa, derivat pirimidina - fluorouracil) apsorbuje se u crijevima aktivnim transportom.
Apsorpcija slabo kiselih jedinjenja (acetilsalicilna kiselina, barbiturati itd.) Započinje već u želucu, u kiselom okruženju čija većina supstance nije jonizovana. Ali u osnovi se apsorpcija svih lijekova, uključujući slabe kiseline, događa u crijevima. Tome pogoduje velika upijajuća površina crijevne sluznice (200 m 2) i njeno intenzivno snabdijevanje krvlju. Slabe baze se bolje apsorbiraju u crijevima od slabih kiselina, jer su u alkalnom okruženju crijeva uglavnom u nejoniziranom obliku, što olakšava njihov prodor kroz membrane epitelnih ćelija.
Na apsorpciju ljekovitih tvari utječe i njihova sposobnost rastvaranja u vodi (da bi dospjele do mjesta apsorpcije, tvari se moraju otopiti u crijevnom sadržaju), veličina čestica tvari i oblik doziranja u kojem je propisana. Kada se koriste čvrsti oblici doziranja (tablete, kapsule), od velike je važnosti brzina njihovog raspadanja u crijevima. Brzo raspadanje tableta (ili kapsula) doprinosi postizanju veće koncentracije supstance na mestu apsorpcije. Da bi se usporila apsorpcija i stvorila stalnija koncentracija lijeka, koriste se dozni oblici s kontinuiranim (kontroliranim) oslobađanjem lijekova. Tako možete dobiti lijekove takozvanog produženog djelovanja, koji za razliku od konvencionalnih lijekova traju mnogo duže
(blokator kalcijumovih kanala nifedipin u uobičajenim doznim oblicima propisuje se 3 puta dnevno, a produženi oblik 1-2 puta dnevno).
Gutane ljekovite supstance izložene su solnoj kiselini i probavnim enzimima gastrointestinalnog trakta. Tako se, na primjer, benzilpenicilin uništava solnom kiselinom želučanog soka, a inzulin i druge supstance polipeptidne strukture uništavaju proteolitički enzimi. Da bi se izbjeglo uništavanje određenih supstanci pod dejstvom klorovodične kiseline želučanog soka, one se propisuju u posebnim doznim oblicima, naime u obliku tableta ili kapsula s kiselinski otpornom prevlakom. Takvi oblici doziranja nepromijenjeno prolaze kroz želudac i raspadaju se samo u tankom crijevu (enterički oblici doziranja).
Ostali faktori mogu takođe uticati na apsorpciju L u gastrointestinalnom traktu. Konkretno, to ovisi o gastrointestinalnoj pokretljivosti. Dakle, apsorpcija mnogih lijekova, posebno slabih baza (propranolol, kodein itd.), Koji su uglavnom u nejoniziranom obliku u alkalnom medijumu crijeva, dolazi do intenzivnijeg pojačanog pražnjenja želuca (na primjer, kada se koristi gastrokinetika metoklopramida). Suprotan učinak uočava se kod uvođenja supstanci koje usporavaju pražnjenje želuca, poput M-holinoblokatorija (na primjer, atropin). Istodobno, povećanje pokretljivosti crijeva i, prema tome, ubrzanje kretanja sadržaja kroz crijevo može poremetiti apsorpciju sporo apsorbiranih supstanci.
Količina i kvalitetan sastav crijevnog sadržaja također utječu na apsorpciju lijekova u gastrointestinalnom traktu. Sastojci hrane mogu ometati apsorpciju ljekovitih tvari. Dakle, kalcijum, koji je u velikim količinama sadržan u mliječnim proizvodima, stvara tetraciklinske antibiotike slabo apsorbirane komplekse. Tanin sadržan u čaju stvara nerastvorljive tannate sa preparatima gvožđa. Neki lijekovi značajno utječu na apsorpciju drugih lijekova propisanih u isto vrijeme. Dakle, tiramin u točku (koji se koristi kod ateroskleroze za smanjenje nivoa aterogenih lipoproteina) veže žučne kiseline u crijevima i na taj način sprečava apsorpciju jedinjenja topivih u mastima, posebno vitamina K, A, E, D. Uz to sprečava apsorpciju tiroksina, varfarina i nekih drugim drogama.
Iz tankog crijeva supstance se apsorbiraju u portalnu (portalnu) venu i protokom krvi prvo ulaze u jetru, a tek potom u sistemsku cirkulaciju (slika 1.4). U jetri se većina lijekova djelomično biotransformira (i istovremeno inaktivira) i / ili izlučuje žučom, pa samo dio apsorbirane supstance ulazi u sistemsku cirkulaciju. Ovaj proces se naziva efektom prvog prolaska jetre ili eliminacijom prvog prolaska jetre (eliminacija uključuje biotransformaciju i izlučivanje).
S obzirom na činjenicu da ljekovite tvari imaju resorpcijski učinak tek nakon što dođu do sistemske cirkulacije (a zatim se distribuiraju po organima i tkivima), koncept je uveden bioraspoloživost.
Bioraspoloživost- dio primijenjene doze lijeka koji je nepromijenjen dostigao sistemsku cirkulaciju. Bioraspoloživost se obično izražava u procentima. Bioraspoloživost supstance kada se daje intravenozno uzima se jednaka 100%. Kada se daje oralno, bioraspoloživost je uglavnom manja. Referentna literatura obično daje vrijednosti bioraspoloživosti ljekovitih tvari za oralnu primjenu.
Kada se daju oralno, bioraspoloživost ljekovitih supstanci može se smanjiti iz različitih razloga. Neke supstance su djelomično uništene pod utjecajem klorovodične kiseline i / ili probavnih enzima gastrointestinalnog trakta. Neki se lijekovi slabo apsorbiraju u crijevima (na primjer, hidrofilni polarni spojevi) ili se potpuno ne oslobađaju iz oblika doziranja tableta, što također može biti razlog njihove niske bioraspoloživosti. Poznate su supstance koje se metaboliziraju u crijevnom zidu.
Pored toga, mnoge supstance, prije nego što uđu u sistemsku cirkulaciju, podvrgavaju se vrlo intenzivnom uklanjanju tijekom prvog prolaska kroz jetru i iz tog razloga imaju malu bioraspoloživost. Shodno tome, doze takvih lijekova kada se daju oralno obično premašuju doze potrebne za postizanje istog učinka kada se daju parenteralno ili sublingvalno. Dakle, nitroglicerin, koji se gotovo u potpunosti apsorbira iz crijeva, ali pri prvom prolasku kroz jetru eliminira se za više od 90%, propisuje se sublingvalno u dozi od 0,5 mg, a oralno u dozi od 6,4 mg.
Za uporedne karakteristike lijekova, posebno lijekova proizvedenih u različitim farmaceutskim poduzećima i koji sadrže istu tvar u istoj dozi, koristite koncept "Bioekvivalencija".Dva lijeka smatraju se bioekvivalentnima ako imaju iste
bioraspoloživost i konstanta brzine apsorpcije (karakterizira brzinu ulaska lijeka u sistemsku cirkulaciju s mjesta injekcije). U ovom slučaju, bioekvivalentni lijekovi trebaju pružiti istu brzinu postizanja maksimalne koncentracije supstance u krvi.
Oralni način primjene, kao i sublingvalni način, ima neke prednosti u odnosu na parenteralni način primjene, naime, najjednostavniji je i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilnost lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, mogu se ubrizgati samo one supstance koje nisu uništene u gastrointestinalnom traktu, a pored toga relativna lipofilnost lijeka utječe na stupanj apsorpcije. Mane ovog načina primjene mogu uključivati \u200b\u200bi ovisnost apsorpcije ljekovitih tvari o stanju sluznice i pokretljivosti crijeva o pH medijuma i sastavu crijevnog sadržaja, posebno o interakciji s komponentama hrane i drugim lijekovima. Značajan nedostatak je i činjenica da su mnogi lijekovi djelomično uništeno tokom prvog prolaska kroz jetru.
Pored toga, sami lijekovi mogu utjecati na proces probave i apsorpciju hranjivih sastojaka, uključujući apsorpciju vitamina. Tako, na primjer, osmotski laksativi ometaju apsorpciju hranjivih sastojaka iz crijeva, a antacidi, neutrališući solnu kiselinu želučanog soka, remete proces probave proteina.
Upotreba oralnog načina primjene ponekad je jednostavno nedostupna kod nekih pacijenata (ako pacijent odbije uzimati lijekove, ako je poremećen čin gutanja, uporno povraćanje, u nesvjesnom stanju, u ranom djetinjstvu). U tim se slučajevima lijekovi mogu davati kroz malu želučanu sondu kroz nosne prolaze ili kroz usta u želudac i / ili dvanaesnik.
Rektalna administracija.Uvođenje droge u rektum(rektalno) se koristi u slučajevima kada je oralni put primjene nemoguć (na primjer, kod povraćanja) ili lijek ima neugodan ukus i miris i uništava se u želucu i gornjim crijevima. Vrlo često se rektalni put davanja koristi u pedijatrijskoj praksi.
Rektalno ljekovite supstance se propisuju u obliku supozitorija ili u ljekovitim klistirima zapremine 50 ml. Kada se na taj način uvode supstance koje iritiraju rektalnu sluznicu, one se prethodno pomiješaju sa sluzi i zagriju na tjelesnu temperaturu radi bolje apsorpcije.
Iz rektuma se ljekovite tvari brzo apsorbiraju i ulaze u opći krvotok zaobilazeći jetru za 50%. Rektalni put se ne koristi za uvođenje ljekovitih tvari visoke molekulske težine, proteina, masti i polisaharidne strukture, jer se te tvari ne apsorbiraju iz debelog crijeva. Neke supstance se daju rektalno radi lokalnih efekata na rektalnu sluznicu, na primjer, supozitorije s benzokainom (anestezinom).
Enteralni put primjene lijeka je najčešći. Koristi se i za lokalnu terapiju organa probavnog trakta i za sistemsku primjenu lijekova. Sve dolje navedene zakonitosti odnose se na potonji slučaj.
S jedne strane, enteralna primjena obično ne zahtijeva sudjelovanje medicinskog osoblja i najudobnija je za pacijenta. Po pravilu, kod enteralnog puta davanja vjerovatnoća neželjenih efekata terapije lijekovima je najmanja. S druge strane, kod enteralne primjene lijekova, njihova farmakokinetika (i posljedično tome, terapijski učinak) podložna je najvećim promjenama. To je posljedica kako osobenosti funkcioniranja gastrointestinalnog trakta (brzine evakuacije himusa i procesa apsorpcije iz njega, intenziteta lokalnog krvotoka, popratnih bolesti itd.), Kao i mogućnosti uništavanja velikog broja ljekovitih tvari. U gastrointestinalnom traktu lijekovi se mogu uništiti ili inaktivirati pod utjecajem:
- parijetalni enzimi i enzimi gastrointestinalnih sokova;
- enzimi jetre (vidi poglavlje 3);
- žučne kiseline i pigmenti;
- sluz;
- normalna mikroflora i proizvodi njene vitalne aktivnosti;
- komponente himusa.
Prednosti i nedostaci enteralnog puta davanja lijekova
Sublingvalni i subbukalni uvod
Sublingvalna (ispod jezika) i subbukalna (bukalna) primjena ljekovitih supstanci temelji se na činjenici da sluznica usne šupljine ima obilno opskrbu krvlju, posebno u području jezika i njegovog korijena. Takva primjena lijekova obično osigurava njihov brzi ulazak u sistemsku cirkulaciju (zaobilazeći jetru) s visokim udjelom
stupanj bioraspoloživosti i, shodno tome, brzi razvoj terapijskih efekata.
PRIMJER. Sublingvalnom primjenom nitrata, njihova maksimalna koncentracija u krvi postiže se za 1-2 min. Uz sublingvalnu primjenu propranolola, njegova bioraspoloživost je 3 puta veća nego kod oralne primjene41. Sublingvalna primjena nifedipina, klonidina za ublažavanje hipertenzivne krize, glicin - za normalizaciju cerebralnog krvotoka. Većina homeopatskih lijekova daje se sublingvalno ili subbukalno.
Glavni lijekovi za sublingvalnu i subbukalnu upotrebu prikazani su u tabeli. 1.11. Kao što slijedi iz tablice, ovi lijekovi pripadaju različitim farmakološkim skupinama i imaju različit spektar terapijskog djelovanja.
Kod sublingvalne ili subbukalne primjene lijekova važno je ravnomjerno i potpuno rastvoriti odgovarajući oblik doziranja, inače se protok lijeka u krv smanjuje, a efikasnost terapije smanjuje.
Tabela 1.11. |
Glavni lijekovi sa sistemskim delovanjem za sublingvalnu i subbukalnu upotrebu |
|
Droga |
|
|
Sublingvalni preparati |
||
Bioline Artris |
Reumatoidni artritis |
|
Biclotymol |
Infektivne i upalne bolesti usne sluznice |
|
Biotredin |
Alkoholni sindrom, psihostimulacija |
|
Glicin |
Poremećaji cirkulacije mozga, stres |
|
Clonidine |
Hipertenzivna kriza |
|
Likopid |
Kompleksna terapija teških upalnih bolesti |
|
Mililife |
Astenija |
|
Molsidomin |
Napad angine |
|
Nitroglicerin |
Napad angine |
|
Nifedipin |
Hipertenzivna kriza |
|
Polioksidonij |
Imunodeficijencija |
|
Subbukalni preparati |
||
Nitroglicerin |
Napad angine |
|
Prosidol |
Bolni sindrom |
|
Ibuklin |
Bolni sindrom |
|
|
Sublingvalni i subbukalni načini primjene ograničeni su u prisustvu bilo kakvih upalnih bolesti usne šupljine. Uz to, dugotrajnom upotrebom neki lijekovi sami mogu izazvati iritaciju oralne sluznice.
- Dakle -
- Uz sublingvalnu i subbukalnu primjenu, lijekovi nisu izloženi želučanom soku i presistemskom metabolizmu (vidi poglavlje 3), brzo ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći jetru.
- Sublingvalni i subbukalni načini primjene koriste se za ograničenu količinu lijekova. Mala usisna površina oralne sluznice omogućava propisivanje samo visoko aktivnih lijekova koji su efikasni u malim koncentracijama. Pored toga, ovaj način primjene je neprikladan za davanje nadražujućih tvari i supstanci neugodnog okusa.
Rektum ima bogatu opskrbu krvlju i razvijenu kapilarnu mrežu. Štoviše, kroz donje rektalne vene krv iz rektuma ulazi u donju šuplju venu, zaobilazeći portalnu venu jetre (v. Portae). Rektalnom primjenom lijekova nema učinka prvog prolaska kroz jetru (vidi poglavlje 3), što dovodi do modifikacije i inaktivacije velikog broja lijekova. Lijekovi koji su inaktivirani jetrom * često se ubrizgavaju rektalno. Pored toga, rektalna primjena izbjegava mehaničku iritaciju doznim oblikom želučane sluznice. Rektalna primjena se također može koristiti kada je oralna primjena otežana ili nemoguća, na primjer, kada je jednjak sužen ili kod djece.
Zbog bogate opskrbe krvi rektalne sluznice, rektalnom primjenom, ljekovite tvari brzo ulaze u sistemsku cirkulaciju. Odsustvo procesa inaktivacije ulaznih supstanci u jetru osigurava njihovu visoku koncentraciju, što dovodi do brzog razvoja terapijskog učinka.
PRIMJER. Tako je rektalnom primjenom paracetamola njegova bioraspoloživost veća i postiže se brža maksimalna koncentracija lijeka u krvi, a analgetski učinak traje dulje nego oralnom primjenom 42. Rektalna primjena paracetamola dovodi do duljeg očuvanja njegovog učinka kod djece od oralne primjene43. Nakon rektalne primjene morfija životinjama, farmakokinetički parametri bili su usporedivi s onima nakon intramuskularne primjene lijeka44.
Lijekovi za rektalnu primjenu su prilično česti (Tabela 1.12). Može se primijetiti da se lijekovi koji pripadaju različitim farmakološkim skupinama koriste rektalno. Rektalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i niza drugih ljekovitih supstanci izbjegava nadražujuće efekte na sluznicu želuca.
Mane rektalne primjene lijekova uključuju: neugodnost upotrebe, individualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara (a time i terapijski efekti), mogućnost iritacije rektalne sluznice.
- Droge lokalnog djelovanja također se rektalno koriste, ali njihovo razmatranje izvan je dosega ove knjige.
Tabela 1.12. Primjeri lijekova za rektalnu primjenu sa sistemskim djelovanjem |
|
Droga |
Osnovne indikacije za upotrebu |
Ambroxol |
Bronhitis, upala pluća |
Aminitrozol |
Antibakterijska terapija |
Aminophylline |
Hronični opstruktivni bronhitis |
Acyclovir |
Liječenje i prevencija virusnih infekcija |
Diklofenak |
Reumatoidni artritis |
Indometacin |
|
Naproxen |
Upalne bolesti zglobova |
Paracetamol |
Vrućica |
Posterisan |
Imunomodulacija |
Terpon |
Poteškoće sa propuštanjem ispljuvka |
Tramadol |
Sindrom jakog bola |
Tikva |
Masna bolest jetre, ciroza |
Cytabarin |
Leukemija, limfom |
Eritromicin |
Antibakterijska terapija |
|
- Dakle -
- Rektalna primjena osigurava brzi protok lijekova u sistemsku cirkulaciju i razvoj terapijskog učinka.
- Rektalnom primjenom postoji velika individualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara.
Oralna primjena ljekovitih supstanci je možda najčešći put unosa lijeka u tijelo, najudobniji za pacijenta. Lijekovi koji se daju oralno sa lokalnim i sistemskim djelovanjem. Potonje ćemo razmotriti detaljnije.
Kada se oralno primjenjuju, lijekovi se podvrgavaju nizu sekvencijalnih transformacija, što dovodi do značajne varijabilnosti njihovih farmakokinetičkih parametara i, shodno tome, terapijskih učinaka. Varijabilnost farmakokinetičkih parametara povezana je sa brzinom oslobađanja lijeka iz oblika doziranja, učinkom pH želučanih sokova (vidi dolje), interakcijom sa komponentama hrane (vidi poglavlje 5), osobenostima opskrbe crijevnom krvlju, biotransformacijom lijekova u jetri i drugim faktorima (slika 1.14. , Tabela 1.13).
Mnogi lijekovi imaju direktno ili indirektno nadražujuće dejstvo na sluznicu gastrointestinalnog trakta. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije inhibiraju prostaglandin-N-sintazu (ciklooksigenazu), što smanjuje biosintezu prostaglandina u želucu. U težim slučajevima, uz upotrebu nesteroidnih protuupalnih lijekova, primjećuje se ulceracija sluznice želuca.
Tabela 1.13. Procesi u gastrointestinalnom traktu koji remete apsorpciju lijeka |
||
Medicinski supstanca |
Procesi u gastrointestinalnom traktu koji remete apsorpciju lijeka |
Učinak na apsorpciju lijeka |
Tetraciklin |
Kompleksna formacija |
Stvaranje netopljivih kompleksa sa ionima Ca2 +, Al3 +, Fe3 +. Gubitak aktivnosti |
Isoproterenol |
Konjugacija sa sulfo grupom |
Gubitak aktivnosti |
Salicilamid |
Konjugacija sa glukuronskom kiselinom |
Gubitak aktivnosti |
Levodopa |
Dekarboksilacija |
Gubitak aktivnosti |
Benzilpenicilin, eritromicin, digoksin |
Hidroliza kiseline |
Gubitak aktivnosti |
Acetilsalicilni kiselina |
Hidroliza kiseline |
Stvaranje aktivnog metabolita - salicilne kiseline |
Pivampicillin |
Enzimska hidroliza |
Prolijek, stvaranje ampicilina |
Insulin |
Enzimska hidroliza |
Gubitak aktivnosti |
Ciklosporin |
Oksidacija |
Gubitak aktivnosti |
Sulfasalazin |
Uticaj mikroflore |
Stvara se predlijek, 5-aminosalicilna kiselina |
Digoxin |
Adsorpcija |
Vezujući se (adsorpcijom) s kolestiraminom, stvoreni kompleks se ne apsorbuje |
- 40 - |
Prednosti i nedostaci oralne primjene lijekova prikazani su u tablici. 1.14.
Tabela 1.14. Prednosti i nedostaci oralne primjene lijekova
Razmotrimo detaljnije neke faktore koji utječu na bioraspoloživost lijekova kada se oralno primjenjuju.
Želučani sok sadrži pepsin, što dovodi do razgradnje proteina, peptida i nekih drugih lijekova, poput penicilina. Sadrži i solnu kiselinu koja snižava pH u lumenu želuca.
Na prazan želudac proizvodnja solne kiseline je beznačajna, pH želuca je slabo kiseo. Prehrana dovodi do stimulacije stvaranja solne kiseline, a ako osoba redovno jede, tada se povećana proizvodnja solne kiseline uočava neko vrijeme (10-20 minuta) prije jela. Komponente hrane (posebno mlijeko, meso, jaja) postepeno neutrališu solnu kiselinu, međutim, postupnom evakuacijom himusa iz lumena želuca u duodenum, kiselost želučanog soka raste, dostižući maksimalnu vrijednost oko 2 sata nakon jela. Samo 3-4 sata nakon jela pH želuca dostiže vrijednost natašte (slika 1.15) 45. Stoga hrana na različite načine utječe na bioraspoloživost lijekova (Tabela 1.15).
hrana
Slika: 1.15. Shema promjene pH želučanog soka ovisno o unosu hrane -F-
Tabela 1.15. Efekti unosa hrane na apsorpciju i bioraspoloživost lijeka |
|||
Lijekovi, čiji istovremeni unos s hranom dovodi do: |
|||
pad bioraspoloživost |
|
podizanje bioraspoloživost |
usporavanje usisavanje |
Amoksicilin |
|
Alafosfine |
Amoksicilin |
Ampicillin |
|
Getacillin |
Acetilsalicilna kiselina |
Acetilsalicilna kiselina |
|
Hidralazin |
Acetoaminophen |
Dimetilhlortetraciklin |
|
G hidroklorotiazid |
Digoxin |
Doksiciklin |
|
Griseofulvin |
Metronidazol |
Isoniazid |
|
Dikumarol |
Nitrofurantoin |
Captopril |
|
Metoprolol |
Preparati kalijuma |
Levodopa |
|
Propoxyphene |
Sulfalen |
Nafcillin |
|
Propranolol |
Sulfametopiridazin |
Oksitetraciklin |
|
Fenitoin |
Sulfadimezin |
Pivampicillin |
|
|
Quinidine |
Rifampicin |
|
|
Cefaclor |
Sulfadimethoxine |
|
|
Cefalexin |
Sulfalen |
|
|
Cefradin |
Tetraciklin |
|
|
Eritromicin |
Fenacetin |
|
|
|
Fenoksimetilpenicilin |
|
|
|
Furosemid |
|
|
|
Cefalexin |
|
|
|
Eritromicin |
|
|
|
|
|
||
|
Učinak pH želučane kiseline na farmakokinetičke parametre velikog broja lijekova temelji se na činjenici da su mnogi lijekovi ili slabe baze ili slabe kiseline (tablica 1.16), tj. postoji reverzibilna disocijacija molekule opisana shemom: |
||
|
|
HA ^ H ++ A-, (1,5) |
|
|
gdje je HA nedisocirani molekul lijeka, H + je baza, a A + je kiselina. Može se pokazati da je udio disociranih molekula za shemu (1.5) opisan Henderson-Hasselbach-ovom jednadžbom: |
||
za kiseline |
pH \u003d pK | g disociranih molekula (1 g. nedisociranih molekula |
||
.., nedisocirani molekuli za bazu pH \u003d pK + log ^, (16 ') disocirani molekuli gdje je pK logaritam ravnotežne konstante disocijacije (ako je pH \u003d pK, tada je disocirano 50% molekula lijeka). |
Tabela 1.16. Konstante jonizacije nekih lijekova 46
Slabe kiseline |
pK |
Slabe baze |
pK |
Slabe baze |
pK |
Ampicillin |
2,5 |
Aminazin |
9,3 |
Pindolol |
8,8 |
Aspirin |
3,5 |
Bunivacaine |
8,1 |
Prokain |
9 |
Hidralazin |
7,1 |
||||
Warfarin |
5 |
Gvanetidin |
11,4 |
Prokainamid Promazin |
9,2 9,4 |
Desipramin |
10,2 |
||||
Ibuprofen |
4,4 |
Dihidrokodein |
8,8 |
Prometazin |
9,1 |
Kromolin natrijum |
2 |
Dydrocodeine |
9 |
Pseudoefedrin |
9,8 |
Levodopa |
2,3 |
Difenhidramin |
9 |
Skopolamin |
8,1 |
Metildopa |
2,2 |
Difenoksilat |
7,1 |
Strychnine |
8 |
Metotreksat |
4,8 |
Isoproterenol |
8,6 |
Terbutalin |
10,1 |
Penicillamine |
1,8 |
Imipramin |
9,5 |
Tioridazin |
9,5 |
|
|
Kanamicin |
7,2 |
Fenilefrin |
9,8 |
|
|
Clonidine |
8,3 |
Physostigmine |
7,9 |
Salicilna kiselina |
3 |
Kodein |
8,2 |
Fluphenazine |
8 |
Sulfadiazin |
6,5 |
Kokain |
8,5 |
Quinidine |
8,5 |
|
|
Lidokain |
7,9 |
|
|
Tolbutamid |
5,3 |
Metadon |
8,4 |
Klorokin |
10,8 |
|
|
Metamfetamin |
10 |
Klorfeniramin |
9,2 |
Furosemid |
3,9 |
Metaraminol |
8,6 |
Ciklizin |
8,2 |
Chlorothiazide |
6,8 |
Metildopa |
10,6 |
|
|
Kloropropamid |
5 |
|
|
|
|
Etakrinska kiselina |
3,5 |
Metoprolol |
9,8 |
|
|
|
|
Morfij |
7,9 |
|
|
Na temelju gore navedenog obrazloženja, čini se da bi se za povećanje bioraspoloživosti trebalo primijeniti ljekovite tvari koje su slabe kiseline na početku obroka ili 2 sata nakon obroka, a ljekovite tvari koje su slabe baze treba davati natašte ili odmah nakon obroka.
Međutim, neki lijekovi, poput makrolidnih antibiotika, sulfonamida, kaptoprila, dodataka gvožđu itd. može kemijski komunicirati s komponentama hrane čak i u lumenu želuca47.
Pored toga, nakon obroka mogu postojati i druge interakcije između lijekova i dijetalnih komponenata (vidi poglavlje 5). Ostali lijekovi (na primjer, miotropni antispazmodici), iako ne stupaju u interakciju s himusom, mogu negativno utjecati na procese probave (slika 1.16).
Slika: 1.16. Promena broja jonizovanih molekula za slabe kiseline (a) i baze (b) rK: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Stoga, ako nije drugačije naznačeno, lijekovi se uzimaju natašte. Ova tehnika vam omogućava da umanjite interakciju lijekova i sastojaka hrane. Prazan želudac smatra se upotrebom lijekova najmanje 30 minuta prije jela (uz redovne obroke) ili 4 sata nakon obroka.
Stimulansi želučane sekrecije propisuju se 10-15 minuta prije jela.
Lijekovi otporni na kiseline i probavni enzimi uzimaju se uz obroke.
Nakon jela uzimajte ljekovite supstance koje nadražuju želučanu sluznicu.
Treba imati na umu da na bioraspoloživost lijekova može utjecati tečnost kojom se piju (tabela 1.17).
Slika: 1.17. Učinak pH na apsorpciju lijeka
vode |
mlijeko |
kafu |
čaj |
sok |
Alendronat |
Ammifurin |
Indinavir |
Ambroxol |
Gedelix |
Betahistine |
Askofen |
|
Bronchicum |
Dimefosfon |
Verapamil |
Acetilsalicilat |
|
Ge del x |
Kolestiramin |
Hidroksikarbamid |
lizin |
|
Nagifen |
Nagifen |
Glibenklamid |
Acitretin |
|
Osteopan |
Celuloza |
Glimeperid |
Indinavir |
|
|
|
Glukozamin |
Kalcijum hlorid |
|
|
|
Vitaminski preparati |
Litijum karbonat |
|
|
|
Dipiridamol |
Osteopan |
|
|
|
Preparati gvožđa |
|
|
|
|
Kalijum jodid |
|
|
|
|
Makrolidni antibiotici |
|
|
|
|
Mianserin |
|
|
|
|
NSAID |
|
|
|
|
Ofloxacin |
|
|
|
|
Pirenzepine |
|
|
|
|
Rimantadin |
|
|
|
|
Sibutramin |
|
|
|
|
Tioktinska kiselina |
|
|
|
|
Felodipin |
|
|
|
|
Fenilpropranolamid |
|
|
|
|
PRIMJER. Voda nema utjecaja na proizvodnju solne kiseline, mlijeko je neutralizira i djeluje slabo kovertirajuće, tj. štiti sluznicu želuca od iritantnog dejstva lijeka. Sokovi i kafa stimulišu povećanu proizvodnju jona vodonika48 i sami mogu iritirati želučanu sluznicu.
Stoga je poželjno piti slabe kiseline s mlijekom, a slabe baze sa sokovima, ako sluznica želuca nije nadražena.
Treba imati na umu da neki lijekovi, poput tetraciklina, suplemenata gvožđa itd., Mogu kemijski komunicirati s mlijekom, pa se ne uzimaju zajedno. Pored toga, neki lijekovi, poput antacida, sami mogu utjecati na kiselost želučanog soka50, utječući na taj način na bioraspoloživost drugih ljekovitih supstanci (vidjeti također poglavlje 5) 5 ".
U tankom crijevu postoji složen skup različitih fizikalnih i kemijskih procesa (sl. 1.18) 52, 53, 54
- Raspodjela lijekova između himusa i lumena crijeva. Unos masne hrane povećava unos lipofilnih supstanci u himus.
- Interakcija lijekova sa sokom tankog crijeva, sokom gušterače i žuči. Ovi gastrointestinalni sokovi imaju alkalnu pH vrijednost, tj. mogu utjecati na bioraspoloživost lijekova (vidi sliku 1.14) ili kemijski u interakciji s njima.
- Međućelijski transport koji teče kroz pore između endotelnih ćelija. Dakle, duž gradijenta
koncentracije bez potrošnje energije, uglavnom se isporučuju voda i anorganski joni.
Unutarćelijski transport 55.
Intracelularni konjugat
Međućelijski
Egzocitoza
Endocitoza
Pasivno
Aktivno
Slika: 1.18. Shema transporta lijekova u tankom crijevu
Važno je napomenuti da je, za razliku od pasivnog, aktivni transport zasićen, tj. s porastom koncentracije lijeka u lumenu crijeva, njegova apsorpcija može se povećati samo do određenih vrijednosti, a daljnje povećanje unosa lijeka u lumen crijeva ne dovodi do povećanja procesa apsorpcije (slika 1.19).
Nakon apsorpcije lijeka u crijevima, metabolizam se može primijetiti u epitelnim stanicama.
ya
sv
od
rs
ona
shsh
ve
§ o
8 ° on ve
od
r
i
do
e
l
Količina primljene ljekovite supstance
Slika: 1.19. Ovisnost količine apsorbirane ljekovite supstance o primljenom -O-
Glavni parametri koji određuju količinu apsorbirane supstance u tankom crijevu su njezina topljivost u vodi i propusnost kroz zid tankog crijeva (slika 1.20). Razvijeni su matematički modeli koji predviđaju količinu apsorbirane LP57. Opći prikaz odnosa između efektivne propusnosti i udjela apsorbirane materije prikazan je na sl. 1,21 (pretpostavljalo se da je rastvorljivost supstance neograničena). Iz gornjih podataka može se zaključiti da će, ako je efektivna propusnost manja od 2, apsorpcija lijeka u tankom crijevu biti nepotpuna, a ako je ovaj pokazatelj veći od 2, može se očekivati \u200b\u200bpotpuna apsorpcija58.
Molekularna težina, g / mol
Logaritam koeficijenta raspodjele u sistemu oktanol / ulaz
Slika: 1.20. Propusnost epitelne barijere difuzijom u funkciji molekularne težine i lipofilnosti lijekova 56
od
e
više
e
Efektivno
Slika: 1.21. Odnos između apsorpcije lijeka u tankom crijevu i njegove djelotvorne propusnosti59
Supstance niske topljivosti su od posebnog interesa, jer je za njih maksimalna apsorpcija jednaka proizvodu topljivosti i propusnosti60. Uprkos činjenici da se postupak prijema bilo kojeg lijeka može opisati sljedećom shemom:
čvrsta ljekovita
otapanje w
ljekovita\u003e supstanca
u obliku tijela u rastvoru
za sporo rastvorljive supstance, postupak otapanja je ograničavajući (slika 1.22).
Za slabo topive lijekove, brzina otapanja ograničava unos lijeka u tijelo; povećanje doze lijeka može dovesti do smanjenja njegove bioraspoloživosti. Na sl. 1.23 prikazuje zavisnost koncentracije u krvi slabo rastvorljive supstance (grizeofulvin) za dve doze - 250 i 500 mg. Uz oralnu primjenu 250 mg lijeka, otapa se više nego kod uzimanja 500 mg. Stoga niža doza lijeka odgovara većoj sistemskoj bioraspoloživosti.
Prethodno rastvaranje ili žvakanje ubrzava proces rastvaranja, što obično pospješuje bržu apsorpciju lijeka. Međutim, ovo povećava vjerojatnost interakcije lijekova s \u200b\u200bkomponentama hrane i povećava područje interakcije lijekova s \u200b\u200bgastrointestinalnim sokovima. Zbog toga se preporučuje da neke lijekove sažvaćete ili rastvorite prije upotrebe, dok druge, posebno kapsule i tablete s enteričnom oblogom, koje štite aktivnu tvar od djelovanja solne kiseline u želucu, ne možete žvakati. -Q-
Slika: 1.23. Ovisnost koncentracije grizeofulvina
Svaka moderna osoba barem je jednom u životu uzela bilo koji lijek, bilo da je to tableta protiv upale grla, lijek protiv prehlade ili proljeva. Tome u velikoj mjeri pridonosi razvoj farmaceutske industrije koja je pripremila puno lijekova za bilo koju patologiju.
Ukus i boja
Uz ogroman broj širokog spektra lijekova, postoji i veliki broj načina njihove primjene. Ovdje proizvođači daju mašti na volju i nisu ograničeni na uobičajeno za mnoge oralnu upotrebu, tj. Gutanjem ili injekcijom.
Sada se sve češće mogu čuti takve govorne figure kao što su sublingvalno ili bukalno. "Kako je to?" - pitate. Za osobu koja ne poznaje medicinu, takvi su izrazi više poput psovki. U stvari, ovdje je sve puno jednostavnije. Iako ovaj način uzimanja lijeka ima svoje osobine i nijanse. Hajde da shvatimo.
O porijeklu riječi
Krenimo od porijekla samog izraza. Ako pogledate rječnik i koristite prijevod s latinskog, sve postaje jasno. Pojam "podjezično" formiran je od dvije riječi - "ispod" i "jezik", odnosno ispod jezika. Sada, prilikom proučavanja uputa za lijek, čiji je glavni način uzimanja upravo ovaj oblik, ne možete se uplašiti i ne otrčati liječniku s pitanjem: "Sublingvalno - kako je to?"
Pa, smislili smo terminologiju. Ali iz nekog razloga pada mi na pamet sljedeće pitanje o tome zašto je potrebno uzimati lijek na ovaj način. Ne možete li jednostavno uzeti i popiti tabletu ili prašak ili dati injekciju? Ne možeš! I zato.
Prednosti sublingvalnih lijekova
Prvo, isključen je kontakt aktivne supstance lijeka sa agresivnim okruženjem želučanog soka. Jednostavno rečeno, ne dolazi do njegovog uništavanja u klorovodičnoj kiselini kada tablete stavite pod jezik.
Drugo, u sublingvalnom prostoru postoji gusta mreža kapilara, zbog čega je lijek sposoban prodrijeti direktno u krvotok, zaobilazeći apsorpciju kroz sluznicu probavnog trakta i metaboličku primarnu deaktivaciju jetre. Sukladno tome, bit će više aktivne tvari, što će se očitovati dobrom koncentracijom na odredištu.
Treće, uzimajući u obzir direktan ulazak u sistemsku cirkulaciju, stopa učinka je nekoliko puta veća od stope kada se sličan lijek uzima oralno.
Mane i ograničenja metode
Sublingvalno je poput injekcije, samo bez uboda. Jedino ograničenje ove metode je da se ne može svako sredstvo primijeniti na ovaj jednostavan način. Naročito je efikasan kada se srčani udar dogodi kada je potrebna hitna i adekvatna njega. Pored toga, mnogi vitaminski i mineralni kompleksi i enzimi, barbiturati i steroidni lijekovi imaju sličan oblik primjene. Što je sublingvalna upotreba, postupno postaje sve razumljivije za pacijente, a to dovodi do poštivanja svih pravila prijema.
Naravno, postoje i nedostaci metode, poput iritacije sluznice, kao i vrlo brz početak učinka. Na primjer, uz sublingvalni unos nitrata, razvija se glavobolja. Međutim, ako se pravilno primijene, ovi nedostaci mogu se umanjiti.
Pravilno uzimanje podjezika je ...
Kako pravilno uzimati sublingvalne lijekove? Čak i za tako jednostavnu metodu uzimanja lijeka postoji određeni algoritam. Evo nekoliko pravila, slijedeći koja se možete zaštititi od nepredviđenih situacija:
- Održavajte uspravan položaj. Ne možete ići u krevet s tabletom u ustima, a još manje zaspati. To će uzrokovati da lijek uđe u gornje dišne \u200b\u200bputeve i guši osobu.
- Tokom resorpcije tablete nemoguće je uzimati vodu i hranu, jer je moguće progutati tabletu i smanjiti stepen njenog dejstva.
- Zabranjeno je pušiti jedan sat prije uzimanja lijeka. Zašto? To će značajno suziti krvne žile, uključujući i jezik, a učinkovitost lijeka će se smanjiti.
- Prosječno je potrebno do 10 minuta da se lijek potpuno otopi. U ovom trenutku nije preporučljivo razgovarati i otvarati usta, a također ne biste trebali ustajati.
- Postavite tabletu kako želite, glavno je da je u podjezičnom području i rastvara se bez ostataka.
- Ako osjetite nelagodu, poput trnaca ili peckanja, tabletu možete lagano premjestiti na drugo mjesto, ali ostaviti ispod jezika.
- Nakon potpunog rastvaranja lijeka, nemojte žuriti s ispiranjem usta, jer ostatke proizvoda sluznica može i dalje upijati.
Na kraju možete rezimirati i dati konačni odgovor na pitanje: "Sublingvalno - kako je?" Sublingvalna metoda uzimanja lijekova je jednostavna i efikasna, zbog čega se sve više koristi u liječenju bolesti.