Sartana lijekovi i preparati s njima. Sartans action lista upotrebe lijekova indikacije i kontraindikacije Učinak na organe
Sartani ili blokatori angiotenzin II receptora (ARB) pojavili su se kao rezultat detaljnog proučavanja patogeneze. Ovo je perspektivna grupa lijekova koja već zauzima snažnu poziciju u kardiologiji. O tome kakvi su lijekovi razgovarat ćemo u ovom članku.
Sa smanjenjem krvnog pritiska i nedostatkom kisika (hipoksija) u bubrezima nastaje posebna tvar - renin. Pod njegovim uticajem neaktivni angiotenzinogen pretvara se u angiotenzin I. Ovaj se, pod dejstvom enzima koji pretvara angiotenzin, transformiše u angiotenzin II. Tako široko korištena grupa lijekova kao inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin djeluje upravo na ovu reakciju.
Angiotenzin II je visoko aktivan. Vezivanjem za receptore uzrokuje brz i trajan porast krvnog pritiska. Jasno je da su receptori za angiotenzin II izvrsna meta za terapijsku intervenciju. ARB ili sartani djeluju na ove receptore kako bi spriječili hipertenziju.
Angiotenzin I se pretvara u angiotenzin II ne samo delovanjem enzima koji pretvara angiotenzin, već i kao rezultat delovanja drugih enzima - kimaza. Stoga inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin ne mogu u potpunosti blokirati vazokonstrikciju. ARB su efikasniji u tom pogledu.
Klasifikacija
Prema hemijskoj strukturi razlikuju se četiri skupine sartana:
- losartan, irbesartan i kandesartan su derivati \u200b\u200bbifenil tetrazol;
- telmisartan je derivat nefenil tetrazola;
- eprosartan - nefenil nettetrazol;
- valsartan je neciklični spoj.
Sartani su se počeli koristiti tek 90-ih godina dvadesetog vijeka. Sada postoji prilično mnogo brendova za osnovne lijekove. Evo djelomične liste:
- losartan: bloktran, vazoteni, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
- eprosartan: teveten;
- valsartan: valaar, valz, valsafors, valsakor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
- irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
- kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
- telmisartan: micardis, priitor;
- olmesartan: kardosal, olimestra;
- azilsartan: edarbi.
Dostupne su i gotove kombinacije sartana sa antagonistima kalcijuma i antagonistima kalcijuma, kao i antagonistom sekrecije renina aliskirenom.
Indikacije za upotrebu
Dodatni klinički efekti
ARB poboljšavaju metabolizam lipida snižavanjem ukupnog holesterola, holesterola lipoproteina male gustine i triglicerida.
Ovi lijekovi smanjuju nivo mokraćne kiseline u krvi, što je važno uz istovremenu dugotrajnu terapiju diureticima.
Dokazan je učinak nekih sartana na bolesti vezivnog tkiva, posebno na Marfanov sindrom. Njihova upotreba pomaže jačanju zida aorte kod takvih pacijenata, sprječava njezino pucanje. Losartan poboljšava stanje mišićnog tkiva u Duchenneovoj myodystrophy.
Neželjeni efekti i kontraindikacije
Sartani se dobro podnose. Nemaju nikakve specifične nuspojave poput drugih grupa lijekova (na primjer, kašalj kada se koriste inhibitori angiotenzinske konvertaze).
ARB-ovi, kao i bilo koji drugi lijek, mogu izazvati alergijsku reakciju.
Ovi lijekovi ponekad uzrokuju glavobolju, vrtoglavicu i nesanicu. U rijetkim slučajevima njihovu upotrebu prati porast tjelesne temperature i razvoj znakova infekcije respiratornog trakta (kašalj, grlobolja, curenje iz nosa).
Mogu izazvati mučninu, povraćanje ili bol u trbuhu i zatvor. Ponekad postoje bolovi u zglobovima i mišićima nakon uzimanja lijekova ove grupe.
Postoje i druge nuspojave (od kardiovaskularnog, genitourinarnog sistema, kože), ali je njihova učestalost vrlo niska.
Sartani su kontraindicirani u djetinjstvu, tijekom trudnoće i dojenja. Treba ih koristiti s oprezom kod bolesti jetre, kao i kod stenoze bubrežne arterije i teške bubrežne insuficijencije.
Sartani za hipertenziju su posebni lijekovi koji su dizajnirani da blokiraju receptore za angiotenzin II. Upravo ta komponenta uzrokuje vazospazam i povišenje krvnog pritiska.
- Hipertonična bolest. To je glavna indikacija za uzimanje predmetnih lijekova, jer je njihovo djelovanje prvenstveno usmjereno na normalizaciju krvnog pritiska.
- Zatajenje srca zbog prekomjerne aktivnosti enzima koji povećavaju krvni pritisak. Lijekovi se koriste najčešće u početnoj fazi patologije, u kojoj su u stanju normalizirati rad srca.
- ... Bolest je oštećenje bubrega koje karakterizira smanjeno izlučivanje proteina mokraćom. Patološki proces prilično je opasan za ljude. Često se javlja u pozadini arterijske hipertenzije i dijabetes melitusa. Uz pomoć sartana moguće je usporiti razvoj bubrežne insuficijencije.
Na ljekaru je da odluči je li poželjno uzimati drogu u određenoj situaciji. Ni u kom slučaju ne biste trebali sebi dodijeliti sartane.
Sartani su jak lijek i prikladnost njegove upotrebe određuje samo liječnik.
Klasifikacija lijekova
Sartani za arterijsku hipertenziju su nekoliko vrsta. Oni se međusobno razlikuju u onome od čega se sastoje. Postoje takve vrste lijekova:
- Bifenil derivati \u200b\u200btetrazola.
- Derivati \u200b\u200btetrazola nefenilnog tipa.
- Neciklična jedinjenja.
- Nebifenil tetrazol.
Sartani nove generacije pojavili su se i u apotekama, koji su malo poboljšani. Tu spada Telmisartan, koji se proizvodi pod zaštitnim znakovima Mikardis i Hypotel.
Kako rade?
Akcija sartana usmjerena je na snižavanje krvnog pritiska. Postignut hipotenzivni efekat zbog činjenice da aktivna supstanca lijekova blokira receptore za angiotenzin II. To vam omogućava normalizaciju stanja krvnih žila, njihovo širenje i ublažavanje viška stresa iz srca. Sve ovo pomaže u stabilizaciji krvnog pritiska.
Osim krvnog pritiska, sartani štite tijelo i od komplikacija koje mogu nastati kao rezultat hipertenzije. Lijekovi pomažu u očuvanju rada bubrega, krvnih žila, srca, vizuelnih organa i mozga.
Kontraindikacije
Nije dozvoljeno uzimati sartane za arterijsku hipertenziju u sljedećim slučajevima:
- Nošenje bebe.
- Dojenje vaše bebe.
- Djetinjstvo.
- Stenoza bubrežne krvne žile.
Također, nemojte koristiti sredstva za ljude koji imaju individualnu netoleranciju na komponente lijeka.
Nuspojave
Pacijenti dobro podnose sartane, ali ponekad se pacijenti suočavaju s neugodnim posljedicama liječenja. Svaki lijek ima svoje nuspojave. Općenito, lista izgleda ovako:
- Brza zamornost.
- Glavobolja.
- Povećana tjelesna temperatura.
- Napadi vrtoglavice.
- Bol u prsima.
- Bolovi u mišićima.
- Bol u zglobovima.
- Mučnina, povraćanje.
- Poremećaji stolice.
- Bolni osjećaji u trbuhu.
- Alergijska reakcija.
- Suvi kašalj.
- Oticanje nosne sluznice.
Neželjene reakcije na tijelu nisu vrlo česte, ali ako se pojave, razlikuju se po težini ili dugo muče, prestanite uzimati i obratite se liječniku. Možda ćete morati prilagoditi doziranje ili promijeniti lijek u analogni.
Koju odabrati?
Koji će lijek iz sartan grupe odabrati, ovisi o tome koji će specijalist odlučiti. Lijek se odabire ovisno o postojećem stupnju hipertenzije, prisutnosti popratnih bolesti, individualnim karakteristikama organizma i drugim faktorima.
Takvi alati su popularni:
- Losartan.
- Azilsartan.
- Telmisartan.
- Eprosartan.
- Irbesartan.
Svi oni imaju isti terapeutski učinak, ali imaju drugačiji sastav.
Upute za upotrebu
Sartane je dozvoljeno uzimati samo prema uputama ljekara koji liječi. Specijalista sam određuje optimalnu dozu, učestalost i trajanje prijema, na osnovu uputa za upotrebu određenog sredstva.
Pijte tabletu jednom dnevno. To je sasvim dovoljno, jer se učinak lijeka održava dugo vremena. Potrebno je uzimati tablete na usta sa dovoljnom količinom vode.
Nakon otprilike 4 tjedna liječenja sartanima, pacijenti uspijevaju postići trajno smanjenje krvnog pritiska.
Kompatibilnost s drugim lijekovima
Kada se razvije hipertenzija, liječnici pacijentima obično prepisuju kombinacije lijekova. Istovremeno, trebali biste znati s kojim lijekovima možete uzimati sartane, a s kojima ne. Sartani se kombiniraju s lijekovima kao što su:
- Diuretici. Zajedno s njima, jači terapeutski učinak postiže se visokim krvnim pritiskom.
- Beta blokatori, antiaritmici. Njihova kombinacija sa sartanima moguća je ako pacijent pati od srčanih aritmija.
- Nitrati. Simultani prijem s njima potreban je ako osoba ima anginu pektoris.
- Sredstva protiv trombocita. Koriste se kod poremećaja u radu srca, dobro se slažu sa sartanima.
Ne biste trebali uzimati sartane sa ACE inhibitorima, jer to nema smisla. Obje skupine lijekova imaju gotovo isti učinak.
Postoji niz lijekova s \u200b\u200bkojima se ne preporučuje kombiniranje sartana. Oni uključuju sljedeće:
- Nesteroidni protuupalni lijekovi.
- Estrogeni.
- Litijumski preparati.
- Lijekovi koji sadrže etilni alkohol.
- Lijekovi koji štede kalcij.
Pri propisivanju lijeka, liječnik mora uzeti u obzir karakteristike interakcija lijekova.
Nisu svi lijekovi međusobno kompatibilni, stoga je zabranjena samo-primjena sartana
Prednosti sartana
Sartani su vrlo učinkoviti i pomažu u brzoj normalizaciji krvnog tlaka i održavanju normalnog dugo vremena. Slijede i sljedeće prednosti lijekova:
- Učinkovito uklanjanje simptoma kod pacijenata.
- Smanjivanje rizika od moždanog udara.
- Prevencija pojave aterosklerotske vaskularne bolesti.
- Smanjivanje vjerovatnoće napada atrijalne fibrilacije.
- Dobra tolerancija za starije pacijente.
- Nema štetnih efekata na intimnu funkciju.
Dakle, sartani su lijekovi koji blokiraju receptore za angiotenzin 2, čime snižavaju krvni pritisak. Lijekovi imaju svoje osobine upotrebe, nuspojave i kontraindikacije, stoga se uzimaju strogo prema liječničkom receptu.
Ažuriranje članka 30.01.2019
Arterijska hipertenzija (AG) u Ruskoj Federaciji (RF) i dalje je jedan od najznačajnijih medicinskih i socijalnih problema. To je zbog široko rasprostranjene prevalencije ove bolesti (oko 40% odrasle populacije Ruske Federacije ima povišen nivo krvnog pritiska), kao i činjenice da je hipertenzija najvažniji faktor rizika za glavne kardiovaskularne bolesti - infarkt miokarda i moždani udar.
Stalno uporno povišenje krvnog pritiska (BP) do 140/90 mm. rt. Art. i više - znak arterijske hipertenzije (hipertenzije).
Faktori rizika koji doprinose manifestaciji arterijske hipertenzije uključuju:
- Dob (muškarci stariji od 55 godina, žene stariji od 65 godina)
- Pušenje
- neaktivan životni stil,
- Pretilost (struk preko 94 cm za muškarce i preko 80 cm za žene)
- Porodični slučajevi ranih kardiovaskularnih bolesti (kod muškaraca mlađih od 55 godina, kod žena mlađih od 65 godina)
- Pulsni krvni pritisak kod starijih osoba (razlika između sistoličkog (gornjeg) i dijastoličkog (donjeg) krvnog pritiska). Uobičajeno je 30-50 mm Hg.
- Glukoza u plazmi natašte 5,6-6,9 mmol / L
- Dislipidemija: ukupni holesterol veći od 5,0 mmol / L, lipoproteinski holesterol male gustine 3,0 mmol / L ili više, holesterol lipoproteina velike gustine 1,0 mmol / L ili manje za muškarce i 1,2 mmol / L ili manje za muškarce žene, trigliceridi više od 1,7 mmol / l
- Stresne situacije
- zloupotreba alkohola,
- Prekomjerni unos soli (više od 5 grama dnevno).
Takođe, razvoju hipertenzije olakšavaju takve bolesti i stanja kao što su:
- Dijabetes melitus (glukoza u plazmi natašte 7,0 mmol / L ili više uz ponovljena mjerenja, a također i glukoza u plazmi nakon obroka 11,0 mmol / L ili više)
- Ostale endokrinološke bolesti (feokromocitom, primarni aldosteronizam)
- Bolesti bubrega i bubrežnih arterija
- Uzimanje lijekova i supstanci (glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi, hormonski kontraceptivi, eritropoetin, kokain, ciklosporin).
Poznavajući uzroke bolesti, možete spriječiti razvoj komplikacija. Starije osobe su u opasnosti.
Prema modernoj klasifikaciji koju je usvojila Svjetska zdravstvena organizacija (WHO), hipertenzija se dijeli na:
- Stupanj 1: Povećani krvni pritisak 140-159 / 90-99 mm Hg
- Stepen 2: Povećani krvni pritisak 160-179 / 100-109 mm Hg
- Stupanj 3: Povećanje krvnog pritiska na 180/110 mm Hg i više.
Mjerenja BP kod kuće mogu biti dragocjen dodatak u praćenju učinkovitosti liječenja i važni su u identificiranju hipertenzije. Zadatak pacijenta je voditi dnevnik samokontrole krvnog tlaka, gdje se bilježe krvni tlak i puls kad se mjere, barem ujutro, u vrijeme ručka, navečer. Moguće je komentirati način života (ustajanje, jedenje, fizička aktivnost, stresne situacije).
Tehnika mjerenja krvnog pritiska:
- Brzo pumpajte vazduh u manžetu do nivoa pritiska od 20 mm Hg više od sistoličkog krvnog pritiska (SBP), kada puls nestane
- Krvni pritisak se meri s tačnošću od 2 mm Hg
- Smanjite pritisak u manžetni brzinom od približno 2 mm Hg u sekundi
- Nivo pritiska na kojem se pojavljuje 1. ton odgovara SBP-u
- Nivo pritiska na kojem tonovi nestaju odgovara dijastoličkom krvnom pritisku (DBP)
- Ako su tonovi vrlo slabi, podignite ruku i izvedite nekoliko pokreta stiskanja rukom, a zatim ponovite mjerenje, a pritom ne pritiskajte arteriju membranom fonendoskopa
- Na početnom mjerenju, krvni pritisak se bilježi na obje ruke. Nadalje, mjerenje se vrši na ruci na kojoj je krvni tlak viši
- Kod pacijenata sa dijabetes melitusom i kod osoba koje primaju antihipertenzivne lijekove, krvni tlak također treba mjeriti nakon 2 minute u stojećem položaju.
Pacijenti s hipertenzijom osjećaju bol u glavi (često u sljepoočnoj, zatiljnoj regiji), epizode vrtoglavice, brzog umora, lošeg sna, moguće bolove u srcu, oštećenje vida.
Bolest se komplikuje hipertenzivnim krizama (kada krvni pritisak naglo poraste do visokih brojeva, dolazi do čestog mokrenja, glavobolje, vrtoglavice, lupanja srca, osjećaja vrućine); oštećena bubrežna funkcija - nefroskleroza; moždani udar, intracerebralno krvarenje; infarkt miokarda.
Da bi se spriječile komplikacije, pacijenti s hipertenzijom moraju neprestano nadzirati krvni pritisak i uzimati posebne antihipertenzivne lijekove.
Ako je osoba zabrinuta zbog gore navedenih pritužbi, kao i pritiska 1-2 puta mjesečno, ovo je prilika da kontaktira terapeuta ili kardiologa, koji će joj propisati potrebne preglede i naknadno odrediti daljnju taktiku liječenja. Tek nakon provođenja potrebnog kompleksa pregleda moguće je govoriti o imenovanju terapije lijekovima.
Samo-primjena lijekova može ugroziti razvoj neželjenih nuspojava, komplikacija i može biti fatalna! Zabranjeno je samostalno koristiti lijekove po principu "pomogli prijateljima" ili pribjegavati preporukama farmaceuta u ljekarničkim lancima !!! Upotreba antihipertenzivnih lijekova moguća je samo po uputi liječnika!
Glavni cilj liječenja bolesnika s hipertenzijom je minimalizirati rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i smrti od njih!
1. Aktivnosti na promjeni načina života:
- Odustati od pušenja
- Normalizacija tjelesne težine
- Konzumacija alkoholnih pića manje od 30 g / dan alkohola za muškarce i 20 g / dan za žene
- Povećanje fizičke aktivnosti - redovno aerobno (dinamičko) opterećenje 30-40 minuta najmanje 4 puta nedeljno
- Smanjivanje potrošnje kuhinjske soli na 3-5 g / dan
- Promjena prehrane s povećanjem konzumacije biljne hrane, povećanjem prehrane kalijuma, kalcijuma (ima ga u povrću, voću, žitaricama) i magnezijuma (ima ga u mliječnim proizvodima), kao i smanjenjem konzumacije životinjskih masti.
Ove mjere propisane su svim pacijentima s arterijskom hipertenzijom, uključujući one koji primaju antihipertenzivne lijekove. Omogućuju: snižavanje krvnog pritiska, smanjenje potrebe za antihipertenzivnim lijekovima, povoljno utjecati na postojeće faktore rizika.
2. Terapija lijekovima
Danas ćemo razgovarati o ovim lijekovima - modernim sredstvima za liječenje arterijske hipertenzije.
Arterijska hipertenzija je hronična bolest koja zahtijeva ne samo stalno praćenje krvnog pritiska, već i stalne lijekove. Ne postoji kurs antihipertenzivne terapije, svi se lijekovi uzimaju unedogled. Ako je monoterapija neučinkovita, vrši se odabir lijekova iz različitih skupina, često kombinirajući nekoliko lijekova.
U pravilu je želja pacijenta sa hipertenzijom da kupi najjači, ali ne i skupi lijek. Međutim, morate shvatiti da to ne postoji.
Koji se lijekovi za to nude pacijentima koji pate od visokog krvnog pritiska?
Svaki antihipertenzivni lijek ima svoj mehanizam djelovanja, tj. utiču na određene "Mehanizmi" povećanja krvnog pritiska :
a) Renin-angiotenzinski sistem - u bubrezima se proizvodi supstanca prorenin (sa smanjenjem pritiska) koja u krvi prelazi u renin. Renin (proteolitički enzim) stupa u interakciju s proteinom krvne plazme - angiotenzinogenom, što rezultira stvaranjem neaktivne supstance angiotenzin I. Angiotenzin interakcijom sa enzimom koji pretvara angiotesin (ACE) u aktivnu supstancu angiotenzin II. Ova supstanca pospješuje povišenje krvnog pritiska, vazokonstrikciju, povećanje učestalosti i jačine srčanih kontrakcija, uzbuđenje simpatičkog nervnog sistema (što takođe dovodi do povišenja krvnog pritiska) i povećanje proizvodnje aldosterona. Aldosteron pospješuje zadržavanje natrijuma i vode, što takođe povećava krvni pritisak. Angiotenzin II jedna je od najmoćnijih vazokonstriktornih supstanci u tijelu.
b) Kalcijumovi kanali naših tjelesnih ćelija - kalcijum u tijelu je u vezanom stanju. Kada kalcijum ulazi u ćeliju posebnim kanalima, stvara se kontraktilni protein, aktomiozin. Pod njegovim djelovanjem, žile se sužavaju, srce počinje snažnije da se skuplja, pritisak raste i puls raste.
c) Adrenergički receptori - u našem tijelu u nekim organima postoje receptori čija iritacija utječe na krvni pritisak. U te receptore spadaju alfa-adrenergični receptori (α1 i α2) i beta-adrenergični receptori (β1 i β2). Stimulacija α1-adrenergičnih receptora dovodi do povećanja krvnog pritiska, α2-adrenergični receptori - do smanjenja krvnog pritiska. Α-adrenergični receptori nalaze se u arteriolima. β1-adrenergični receptori lokalizirani su u srcu, u bubrezima, njihova stimulacija dovodi do povećanja broja otkucaja srca, povećanja potrebe za kiseonikom u miokardu i povišenja krvnog pritiska. Stimulacija β2-adrenergičnih receptora koji se nalaze u bronhiolima dovodi do širenja bronhiola i ublažavanja bronhospazma.
d) Mokraćni sistem- kao rezultat prekomjerne količine vode u tijelu, krvni tlak raste.
e) Centralni nervni sistem- Uzbuđenje centralnog nervnog sistema povećava krvni pritisak. Mozak sadrži vazomotorne centre koji regulišu nivo krvnog pritiska.
Dakle, ispitali smo glavne mehanizme povećanja krvnog pritiska u ljudskom tijelu. Vrijeme je da prijeđemo na sredstva za snižavanje pritiska (antihipertenzivna), koja utječu upravo na te mehanizme.
Klasifikacija lijekova za arterijsku hipertenziju
- Diuretici (diuretici)
- Blokatori kalcijumovih kanala
- Beta-blokatori
- Lijekovi koji djeluju na renin-angiotenzivni sistem
- Blokatori angiotenzivnih receptora (antagonisti) (sartani)
- Neurotropni agensi centralnog djelovanja
- Lijekovi koji djeluju na centralni nervni sistem (CNS)
- Alfa blokatori
1. Diuretici (diuretici)
Kao rezultat uklanjanja viška tečnosti iz tijela, krvni pritisak se smanjuje. Diuretici sprečavaju reapsorpciju natrijumovih jona, koji se zatim izlučuju i odnose sa sobom. Osim natrijumovih jona, diuretici iz tijela ispiru jone kalijuma koji su neophodni za rad kardiovaskularnog sistema. Postoje diuretici koji štede kalijum.
Zastupnici:
- Hidrohlorotiazid (hipotiazid) - 25 mg, 100 mg, dio je kombiniranih lijekova; Ne preporučuje se dugotrajna primjena u dozama većim od 12,5 mg, zbog mogućeg razvoja dijabetesa tipa 2!
- Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamid MV, Indap, Jonski retard, Acripamidretard) - češće je doziranje 1,5 mg.
- Triampur (kombinovani diuretik koji sadrži triamteren i hidroklorotiazid koji štedi kalijum);
- Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone). Ima značajne nuspojave (kod muškaraca izaziva razvoj ginekomastije, mastodinije).
- Eplerenone (Inspra) - često se koristi kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem srca, ne uzrokuje razvoj ginekomastije i mastodinije.
- Furosemid 20mg, 40mg. Lijek je kratak, ali brzo djeluje. Inhibira reapsorpciju natrijumovih jona u rastućem kolenu Henleove petlje, proksimalnim i distalnim tubulima. Povećava izlučivanje bikarbonata, fosfata, kalcijuma, magnezijuma.
- Torasemid (Diuver) 5 mg, 10 mg je diuretik u obliku petlje. Glavni mehanizam djelovanja lijeka je zbog reverzibilnog vezanja torasemida na natrijum / hlor / kalijev ionski brojač smještenih u apikalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog dijela Henleove petlje, uslijed čega je reapsorpcija natrijumovih iona smanjena ili u potpunosti inhibirana, a osmotski pritisak unutarćelijske tečnosti i vode reapsorpcije smanjen. Blokira receptore aldosterona u miokardu, smanjuje fibrozu i poboljšava dijastoličku funkciju miokarda. Torasemid, u manjoj mjeri od furosemida, uzrokuje hipokalemiju, dok je aktivniji i njegov je učinak duži.
Diuretici se prepisuju u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Indapamid je jedini diuretik koji se koristi samo za hipertenziju.
Brzo djelujuće diuretike (furosemid) nije poželjno sistematski koristiti kod hipertenzije, uzimaju se u hitnim uvjetima.
Kada koristite diuretike, važno je uzimati dodatke kalijuma u trajanju do 1 mjeseca.
2. Blokatori kalcijumovih kanala
Blokatori kalcijumovih kanala (antagonisti kalcijuma) heterogena su skupina lijekova koji imaju isti mehanizam djelovanja, ali se razlikuju u brojnim svojstvima, uključujući farmakokinetiku, selektivnost tkiva i učinak na brzinu otkucaja srca.
Drugo ime za ovu grupu su antagonisti jona kalcijuma.
Tri su glavne podskupine AA: dihidropiridin (glavni predstavnik je nifedipin), fenilalkilamini (glavni predstavnik je verapamil) i benzotiazepini (glavni predstavnik je diltiazem).
Nedavno su ih počeli dijeliti u dvije velike skupine, ovisno o utjecaju na brzinu otkucaja srca. Diltiazem i verapamil pripadaju takozvanim "usporavajućim" antagonistima kalcijuma (ne-dihidropiridin). Druga grupa (dihidropiridin) uključuje amlodipin, nifedipin i sve druge derivate dihidropiridina koji povećavaju ili ne mijenjaju brzinu otkucaja srca.
Blokatori kalcijumovih kanala koriste se za arterijsku hipertenziju, koronarnu bolest srca (kontraindicirano u akutnim oblicima!) I aritmije. Za aritmije se ne koriste svi blokatori kalcijumovih kanala, već samo oni koji pulsiraju.
Zastupnici:
Pulsiranje (ne-dihidropiridin):
- Verapamil 40 mg, 80 mg (produženo: Isoptin SR, Verogalid EP) - doziranje 240 mg;
- Diltiazem 90 mg (Altiazem PP) - doziranje 180 mg;
Sljedeći predstavnici (derivati \u200b\u200bdihidropiridina) ne koriste se za aritmije: Kontraindicirano kod akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine !!!
- Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - doziranje 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
- Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordi Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
- Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - doziranje 5mg, 10mg;
- Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
- Nimodipin (Nimotop) - 30mg;
- Lacidipin (Lazipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
- Lerkanidipin (Lerkamen) - 20mg.
Od nuspojava derivata dihidropiridina, moguće je ukazati na edeme, uglavnom donjih ekstremiteta, glavobolju, crvenilo lica, pojačanu brzinu otkucaja srca, pojačano mokrenje. Ako oteklina i dalje traje, lijek se mora zamijeniti.
Lerkamen, koji je predstavnik treće generacije antagonista kalcijuma, zbog veće selektivnosti za usporavanje kalcijumovih kanala, uzrokuje edeme u manjoj mjeri u odnosu na ostale predstavnike ove skupine.
3. Beta-blokatori
Postoje lijekovi koji selektivno ne blokiraju receptore - neselektivno djelovanje, kontraindicirani su kod bronhijalne astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (HOBP). Ostali agensi selektivno blokiraju samo beta receptore srca - selektivno delovanje. Svi beta-blokatori ometaju sintezu prorenina u bubrezima, čime blokiraju sistem renin-angiotenzin. S tim u vezi, krvne žile se šire, krvni pritisak se smanjuje.
Zastupnici:
- Metoprolol (Betaloc ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egilok retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egilok C, Vasokardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg);
- Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najčešće je doziranje 5 mg, 10 mg;
- Nebivolol (Nebilet, Binelol) 5 mg, 10 mg
- Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
- Karvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - uglavnom doziranje od 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.
Lijekovi iz ove grupe koriste se za hipertenziju, u kombinaciji s koronarnom bolešću i aritmijama.
Lijekovi kratkotrajnog djelovanja čija upotreba nije racionalna za hipertenziju: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.
Glavne kontraindikacije za beta blokatore su:
- bronhijalna astma;
- nizak pritisak;
- sindrom bolesnog sinusa;
- patologija perifernih arterija;
- bradikardija;
- kardiogeni šok;
- atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stepena.
4. Lijekovi koji djeluju na sistem renin-angiotenzin
Lijekovi djeluju u različitim fazama stvaranja angiotenzina II. Neki inhibiraju (suzbijaju) enzim koji pretvara angiotenzin, drugi blokiraju receptore na koje angiotenzin II djeluje. Treća grupa inhibira renin, zastupljen samo jednim lijekom (aliskiren).
Inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE)
Ovi lijekovi sprečavaju konverziju angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Kao rezultat, koncentracija angiotenzina II u krvi opada, žile se šire i pritisak pada.
Predstavnici (sinonimi su naznačeni u zagradama - supstance istog hemijskog sastava):
- Captopril (Kapoten) - doziranje 25mg, 50mg;
- Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doziranje je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg;
- Lizinopril (Diroton, Dapril, Lizigamma, Lizinoton) - doza je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg;
- Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - doziranje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - doziranje 4mg, 8mg;
- Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - doziranje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
- Hinapril (Akcupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
- Fozinopril (Fozikard, Monopril) - u dozi od 10 mg, 20 mg;
- Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
- Zofenopril (Zokardis) - doziranje 7,5 mg, 30 mg.
Lijekovi su dostupni u različitim dozama za terapiju s različitim stupnjevima povišenog krvnog pritiska.
Karakteristika lijeka Captopril (Capoten) je da je racionalan zbog kratkog trajanja djelovanja samo kod hipertenzivnih kriza.
Istaknuti predstavnik grupe Enalapril i njegovi sinonimi koriste se vrlo često. Ovaj se lijek ne razlikuje u trajanju djelovanja, pa se uzima 2 puta dnevno. Općenito, puni učinak ACE inhibitora može se primijetiti nakon 1-2 tjedna upotrebe droge. U apotekama možete pronaći razne generičke lijekove (analoge) enalaprila, tj. jeftiniji lijekovi koji sadrže enalapril, a proizvode ih male proizvodne firme. O kvaliteti generičkih sredstava raspravljali smo u drugom članku, ali ovdje vrijedi napomenuti da su generički enalaprili prikladni za nekoga, a nekome ne djeluju.
ACE inhibitori imaju nuspojavu - suvi kašalj. U slučajevima kašljanja, ACE inhibitori se zamjenjuju lijekovima druge grupe.
Ova skupina lijekova je kontraindicirana u trudnoći, ima teratogeni učinak na fetus!
Blokatori angiotenzinskih receptora (antagonisti) (sartani)
Ovi lijekovi blokiraju receptore za angiotenzin. Kao rezultat, angiotenzin II ne stupa u interakciju s njima, krvne žile se šire, krvni pritisak se smanjuje
Zastupnici:
- Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vazotenz 50 mg, 100 mg);
- Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
- Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortivan 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsafors 80 mg, 160 mg);
- Irbesartan (april) - 150 mg, 300 mg;
Candesartan (Atacand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Baš kao i prethodnici, oni vam omogućavaju da procijenite puni učinak 1-2 sedmice nakon početka unosa. Ne izaziva suh kašalj. Ne smije se koristiti tokom trudnoće! Ako se tokom perioda liječenja otkrije trudnoća, treba prekinuti antihipertenzivnu terapiju lijekovima ove grupe!
5. Neurotropni agensi centralnog djelovanja
Neurotropni lijekovi centralnog djelovanja utječu na vazomotorni centar u mozgu, smanjujući njegov tonus.
- Moksonidin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
- Rilmenidin (Albarel (1 mg) - 1 mg;
- Metildopa (Dopegit) 250 mg
Prvi predstavnik ove grupe je klonidin, koji se ranije široko koristio kod hipertenzije. Sada se ovaj lijek izdaje strogo na recept.
Trenutno se moksonidin koristi i za hitnu pomoć u hipertenzivnoj krizi i za rutinsku terapiju. Doziranje 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimalna dnevna doza je 0,6 mg / dan.
6. Sredstva koja djeluju na centralni nervni sistem
Ako je hipertenzija uzrokovana dugotrajnim stresom, tada se koriste lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (sedativi (Novopassit, Persen, Valerijana, Motherwort, lijekovi za smirenje, hipnotički lijekovi).
7. Alfa-blokatori
Ova sredstva se vežu za alfa-adrenergičke receptore i blokiraju ih od nadražujućeg djelovanja noradrenalina. Kao rezultat, krvni pritisak se smanjuje.
Predstavnik koji se koristi - doksazosin (Kardura, Tonokardin) - češće se proizvodi u dozama od 1 mg, 2 mg. Koristi se za ublažavanje napadaja i dugotrajnu terapiju. Mnogi lijekovi alfa-blokatori su prekinuti.
Zašto se uzima nekoliko lijekova odjednom za arterijsku hipertenziju?
U početnoj fazi bolesti, liječnik propisuje jedan lijek, na osnovu nekih istraživanja i uzimajući u obzir postojeće bolesti pacijenta. Ako je jedan lijek neučinkovit, nije neuobičajeno dodavanje drugih lijekova kako bi se stvorila kombinacija lijekova za snižavanje krvnog pritiska koja cilja različite mehanizme snižavanja krvnog pritiska. Kombinirana terapija za vatrostalnu (trajnu) arterijsku hipertenziju može kombinirati do 5-6 lijekova!
Lijekovi se biraju iz različitih grupa. Na primjer:
- aCE inhibitor / diuretik;
- blokator / diuretik angiotenzinskih receptora;
- aCE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala;
- aCE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala / beta-blokator;
- blokator receptora angiotenzina / blokator kalcijumovih kanala / beta blokator;
- aCE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala / diuretik i druge kombinacije.
Postoje iracionalne kombinacije lijekova, poput pulsirajućih beta blokatora / blokatora kalcijumovih kanala, centralnih beta blokatora / lijekova i drugih kombinacija. Opasno je samoliječiti se !!!
Postoje kombinirani lijekovi koji kombiniraju sastojke supstanci iz različitih grupa antihipertenziva u 1 tableti.
Na primjer:
- aCE inhibitor / diuretik
- Enalapril / hidroklorotiazid (Co-renitec, Enap NL, Enap N,
- Enap NL 20, Renipril GT)
- Enalapril / Indapamid (Enziks duo, Enziks duo forte)
- Lizinopril / hidroklorotiazid (Iruzid, Lizinoton, Liten N)
- Perindopril / Indapamid (NoliprelA i NoliprelAforte)
- Quinapril / hidroklorotiazid (Akkuzid)
- Fozinopril / hidroklorotiazid (Fosicard N)
- blokator / diuretik angiotenzinskih receptora
- Losartan / hidroklorotiazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
- Lorista ND)
- Eprosartan / hidroklorotiazid (Teveten Plus)
- Valsartan / hidroklorotiazid (Co-diovan)
- Irbesartan / hidroklorotiazid (paralelno)
- Candesartan / hidroklorotiazid (Atacand Plus)
- Telmisartan / HCT (Mikardis Plus)
- aCE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala
- Trandolapril / Verapamil (Tarka)
- Lizinopril / Amlodipin (ekvator)
- blokator angiotenzinskih receptora / blokator kalcijumovih kanala
- Valsartan / Amlodipin (Exforge)
- blokator kalcijevih kanala dihidropiridin / beta blokator
- Felodipin / metoprolol (Logimax)
- beta blokator / diuretik (nije za dijabetes i pretilost)
- Bisoprolol / hidroklorotiazid (Lodoz, Aritel plus)
Svi lijekovi su dostupni u različitim dozama jedne i druge komponente, doktor mora odabrati pacijentu dozu.
Postizanje i održavanje ciljanih nivoa krvnog pritiska zahtijeva dugoročni medicinski nadzor uz redovno praćenje poštivanja pacijenta preporukama za promjenu načina života i pridržavanje propisanih antihipertenzivnih lijekova, kao i korekciju terapije u zavisnosti od efikasnosti, sigurnosti i podnošljivosti liječenja. Uz dinamičko promatranje, presudno je uspostaviti lični kontakt između liječnika i pacijenta, educirati pacijente u školama za hipertenzivne pacijente, povećavajući privrženost pacijenta liječenju.
Arterijska hipertenzija je stabilan porast krvnog pritiska koji varira između 145/95 mm Hg. Art., Ali može porasti i više. Tijekom liječenja ove bolesti trebali biste biti izuzetno oprezni s izborom lijekova. Kao što je praksa liječenja već pokazala, sartani za arterijsku hipertenziju mogu se smatrati optimalnom i učinkovitom metodom. Ova vrsta lijekova - ARB (blokatori angiotenzinskih receptora) - već dugi niz godina pokazuju svoj kvalitet, djelotvornost i učinak na tijelo.
ARB Mehanizam djelovanja
Glavni zadatak blokatora angiotenzinskih receptora je inhibiranje aktivnosti RAAS, čime ovaj proces pozitivno utječe na rad mnogih ljudskih organa. Sartani se smatraju najboljim lijekovima na listi grupa lijekova za visoki krvni pritisak. Treba napomenuti da se politika cijena ovih lijekova značajno razlikuje od lijekova s \u200b\u200bmarkom - oni su pristupačniji. Prema statistikama uzimanja sartana, 70% pacijenata prolazi terapijske kurseve do nekoliko godina, dok se nivo rada jednog ili drugog organa ne smanjuje.
Te činjenice mogu samo ukazati na to da blokatori angiotenzinskih receptora imaju minimalnu listu nuspojava, a neki ih uopće nemaju.
Što se tiče potvrđivanja ili opovrgavanja činjenice da sartani uzrokuju rak, ova vrsta kontroverze još uvijek je pod bliskom kontrolom.
Grupe
Po hemijskim svojstvima ARB se mogu podijeliti u 4 podvrste:
- Bifenil izveden iz tetrazola - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
- Ne-fenol dobijen iz tetrazola - Telmisartan.
- Nefenolski netetrazoli - Eprosartan.
- Neciklična jedinjenja - Valsartan.
Ova vrsta lijekova uvedena je u liječenje arterijske hipertenzije od 1990-ih, i trenutno se može primijetiti prilično značajan popis lijekova:
- Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renikard,
- Eprosartan: Teveten,
- Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
- Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
- Candesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
- Telmisartan: Mikardis, Pritor,
- Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
- Azilsartan: Edarbi.
Pored navedenog, iz klasifikacije ovih lijekova i kombiniranih komponenti možete pronaći: s diureticima, s antagonistima Ca, s anisonistima aliskiren renina.
Opseg ARB-a
Blokatori angiotenzin II receptora pružaju najveću efikasnost kod bolesti kao što su:
- arterijska hipertenzija,
- nedovoljne performanse srčanog mišića,
- Problemi s radom cerebralnog krvožilnog sistema,
- Nedostatak glukoze u tijelu,
- Nefropatija
- Ateroskleroza,
- Seksualni poremećaji.
Bilo koji od lijekova s \u200b\u200bantihipertenzivnim efektima smije se propisivati, čak i u kombinaciji s drugim doznim oblicima. Lijekovi tipa A - II često se prepisuju kada im se više odgovara. U ovom slučaju, mogu se smatrati boljim od ACE inhibitora pri povišenom pritisku, oštrim skokovima krvnog pritiska. Često postoji alergijska reakcija na inhibitore, što je gotovo nemoguće uz upotrebu sartana, a njihovi pozitivni aspekti mogu se razlikovati u pogledu prijema tokom razvoja dijabetesa melitusa tipa 2, kao i nefropatije, što se ne može reći za ACE.
Od kontraindikacija mogu se izdvojiti sljedeće vrste stanovništva: žene u položaju, period laktacije, starost djece od rođenja do 14 godina. Uzima se oprezno u slučaju kršenja bubrega, jetre.
Uticaj
ARB su primarno efikasni lijekovi za krvni pritisak. Ali rezultat terapije ovim lijekovima može biti različit, ovisno o stepenu razvoja bolesti. U slučaju kada je pritisak stabilno povišen, A-II antagonisti mogu pokazati dobru efikasnost.
Moderni lijekovi - sartani smatraju se jednim od najboljih u pogledu njihovog učinka na organe poput bubrega, srca, jetre, mozga itd.
Glavni pozitivni aspekti uzimanja sartana mogu se smatrati:
- Pri uzimanju ove vrste lijekova ne primjećuje se porast brzine pulsa,
- Uz konstantne lijekove, ne dolazi do skokova pritiska,
- Uz nedovoljnu funkciju bubrega, pod utjecajem ovih lijekova dolazi do smanjenja proteina,
- Smanjuje razinu holesterola, glukoze, kiseline u urinu,
- Pozitivno djeluju na lipidni proces,
- Poboljšanje seksualnih performansi
- Tijekom uzimanja sartana nije primijećen suvi kašalj.
Važno je znati! Tokom akutnog moždanog udara, ne preporučuje se upotreba lijekova za snižavanje pritiska 5-8 dana. Jedini izuzetak mogu biti očitavanja previsokog pritiska.
Također biste trebali znati da sartani blagotvorno djeluju na mišićno tkivo, posebno dobro za one pacijente koji imaju miodistrofiju.
Važno je znati! Kada se bilateralno sužavanje bubrežne arterije nastavi, strogo je zabranjeno uzimati sredstva za terapiju Ara - može se razviti zatajenje bubrega.
Koji je bolje kupiti?
Pružanje informacija o najboljim ARB-ima jednostavno je nerealno, jer postoji nekoliko učinkovitih lijekova u njihovoj količini i raznolikosti, ali svaki od njih ima svoje funkcije. Prema kliničkim studijama, utvrđeno je koji sartani mogu pomoći kod određene bolesti:
Bolest | Potreban lek |
Moždani udar | Losartan, Candesartan (s primarnim moždanim udarom); Eprosartan (sa sekundarnom manifestacijom). |
Dijabetes | Losartan, Candesartan (preventivne mjere) |
Candesartan plus felodipin (preventivne mjere sekundarne manifestacije) | |
Valsartan (prevencija razvoja nefropatije) | |
Rad na srcu | Losartan - utječe na rad lijeve komore srca. |
Candesartan je učinkovit lijek za kronično zatajenje srca. | |
Valsartan (prevencija komplikacija kod angine pektoris). | |
Metabolizam | Losartan (stabilno smanjenje kiseline u mokraći) |
Preventivne mjere za arterijsku hipertenziju | Candesartan |
Hipertenzija na radnom mjestu | Eprosartan |
Nefropatija | Mnogi lijekovi mogu pomoći u smanjenju albuminurije. |
Važno je znati! Tijekom terapije strogo je zabranjeno propisivanje dvije ili više vrsta sartana istovremeno!
Prednosti u odnosu na druge lijekove
Tijekom liječenja arterijske hipertenzije trebali biste znati preferencije lijekova koje će vam kardiolozi propisati:
- Ova vrsta lijekova može se koristiti više od nekoliko godina,
- Nuspojave su u ovom slučaju minimalne ili odsutne,
- Kada se liječi arterijska hipertenzija, tablete treba uzimati do dva puta svakih 12 sati,
- Smanjenje pakla se ne događa naglo, u roku od 20-24 sata,
- Sa već stabilnim pritiskom (120/80), prilikom uzimanja sartana, pritisak se neće dalje smanjivati,
- Pacijenti se ne navikavaju na ovu vrstu lijekova,
- Iznenadnim nekorištenjem lijekova ove skupine neće doći do naglih skokova pritiska,
- Moderne vrste lijekova su visoko efikasne i dobijaju kvalitet tokom terapije i prevencije.
Upozorenje! Nakon što ste prvi put uzeli blokatore, ne očekujte brze rezultate. Nisu sposobni za brzo smanjenje krvnog pritiska, ali su u stanju vratiti ga u normalu u roku od 10-15 dana, a snažniji učinak nakon 20-25 dana primjene.
Lijekove treba uzimati kako slijedi (primjer):
Droga | Vršna izloženost (sat) | T ½ | Period uzimanja lijeka | Doziranje za 24 sata | Bioraspoloživost | Volumen raspodjele u tijelu |
Losartan | od sat vremena do 4x | 5 do 9 | Do dva puta svaka 24 sata | 55-110 | 33 | 34 |
Valsartan | Dva do četiri | 5 do 9 | Jednom svaka 24 sata | 80-320 | 25 | 17 |
Irbesartan | Sat do dva | 11-16 | Jednom svaka 24 sata | 145-350 | 60-80 | 52-55 |
Cardesartan | Tri do četiri | 2-10 | Do dva puta svaka 24 sata | 8-32 | 15 | 9 |
Eprosartan | Sat do dva | 5 do 9 | Do dva puta svaka 24 sata | 450-650 | 13 | 306 |
Telmisartan | 30 minuta do sat vremena | Ne manje od 20 | Jednom svaka 24 sata | 40 i više | 42-59 | 490 |
Sartani su klasa antihipertenzivnih lijekova koji smanjuju osjetljivost receptora u stijenci krvnih žila i srcu na hormon angiotenzin 2, koji stimulira njihovu kontrakciju. Ovo je jedna od najmlađih grupa lijekova koji snižavaju krvni pritisak. Stvoren je kao alternativa, čiju upotrebu često prati komplikacija - suhi kašalj.
Razmotrimo mehanizam djelovanja sartana, klasifikaciju ARB-a, glavne indikacije, kontraindikacije, neželjene reakcije i značajke interakcija lijekova.
farmakološki učinak
Jedan od glavnih sistema koji reguliše krvni pritisak (BP), ukupni volumen cirkulirajuće krvi, naziva se renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Ovo je složeni lanac reakcija, interakcija hormona jetre, bubrega, nadbubrežne žlijezde, koji regulira tonus vaskularnog zida, količinu vode koja se oslobađa. Pod utjecajem angiotenzina-2, arterije se skupljaju, što dovodi do suženja njihovog lumena, povećanja krvnog pritiska.
Sartani za arterijsku hipertenziju (AH) pomažu ćelijama da se odupru djelovanju hormona. Oni blokiraju receptore osjetljive na angiotenzin-2, a vaskularni miociti počinju ignorirati njegovo prisustvo.
Pored antihipertenzivnog efekta, ARB imaju i niz efekata neovisnih o BP, što objašnjava potrebu upotrebe lijekova za liječenje bolesti srca i bubrega.
Organoprotektivna, metabolička svojstva sartanske skupine (5)
Učinak | Rezultat |
---|---|
Kardio-, vazoprotektivni |
|
Neuroprotective |
|
Nephroprotective |
|
Razmjena |
|
Klasifikacija lijekova
Skupinu sartana predstavljaju 4 podskupine, s različitim hemijskim strukturama.
Lista sartana posljednje generacije, imena lijekova
Postoje dvije generacije ARB-a. Predstavnici prvog su valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Svi oni blokiraju samo jednu vrstu receptora (AT-1). Sartani druge generacije imaju dva mehanizma djelovanja: inhibiraju receptore angiotenzina, aktivator peroksizomske proliferacije y-tipa (PPAR-y). Ovo drugo reguliše:
- diferencijacija ćelija;
- metabolizam lipida, ugljenih hidrata;
- osetljivost masnog tkiva na insulin;
- oksidacija masnih kiselina.
Jedini predstavnik druge generacije ARB-a registriranih u Rusiji je telmisartan (Mikardis). Pored svojstava tipičnih za grupu, mnogo je učinkovitiji:
- sprečava razvoj ateroskleroze;
- smanjuje koncentraciju triglicerida, glukoze u plazmi;
- normalizuje hormonalnu aktivnost gušterače;
- poboljšava metaboličke parametre kod pacijenata sa dijabetes melitusom;
- djeluje protuupalno;
- izglađuje neke negativne reakcije od uzimanja tiazidnih diuretika.
Međutim, s obzirom na snagu učinka na krvni pritisak, sartani se malo razlikuju jedni od drugih. Maksimalna razlika u pokazateljima sistoličkog, dijastoličkog krvnog pritiska je 2 mm Hg. Art. To objašnjava široku upotrebu lijekova prve generacije, uključujući losartan, koji je prvi sintetiziran.
Spisak najefikasnijih sartana prve generacije
Indikacije za imenovanje
Najčešće se sartani prepisuju kao antihipertenzivno sredstvo za pacijente sa arterijskom hipertenzijom. Kombinacija ARB-a sa drugim lijekovima takođe je efikasna za:
- hronična srčana insuficijencija;
- nefropatija;
- mikroalbuminurija;
- zadebljanje stijenke lijeve komore;
- dijabetes melitus;
- metabolički sindrom;
- ateroskleroza;
- atrijalna fibrilacija;
- infarkt miokarda (samo valsartan).
Upotreba sartana za arterijsku hipertenziju
ARB su antihipertenzivni lijekovi prve linije: preporučuje se da se prepisuju prije drugih tableta za snižavanje krvnog pritiska. Primarni kandidati su pacijenti sa hipertenzijom u pratnji:
- hipertrofija lijeve komore ili oštećenje njenog rada;
- hronična srčana insuficijencija;
- izlučivanje albumina u urinu (albuminurija);
- dijabetes melitus;
- oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 60 ml / min);
- postinfarktna kardioskleroza;
- hronična bubrežna insuficijencija (s netolerancijom na ACE inhibitore);
- kao alternativa ACE inhibitorima, ako se kašalj razvije u pozadini njihovog uzimanja.
Svi sartani mogu se propisati zasebnim kursom, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Monoterapija je manje efikasna (56-70% uspjeha) od složenog liječenja (80-85% uspjeha). Rezultat uzimanja lijeka ne može se odmah procijeniti. Vrhunac efikasnosti pada na 4-8 tjedana terapije.
Infarkt miokarda
Jedini lijek iz grupe sartan koji se preporučuje pacijentima nakon infarkta miokarda je valsartan. Poznato je da smanjuje smrtnost od srčanog udara za 25%. Posebnost lijeka je njegova visoka specifičnost za AT1 receptore, koja je 20 puta veća od one za losartan (3).
Glavne prednosti grupe
Glavne prednosti sartana:
- minimum kontraindikacija;
- polako se izlučuje iz tijela: dovoljno je uzimati 1 put dnevno;
- vrlo mala vjerovatnoća da će se razviti neželjeni efekti;
- pogodno za dijabetičare, starije osobe, pacijente s bubrežnim bolestima;
- ne izazivaju kašalj;
- povećati očekivani životni vijek pacijenata s kardiovaskularnim bolestima;
- smanjiti rizik od razvoja moždanog udara;
- za razliku od ACE inhibitora, oni ne povećavaju rizik od raka pluća.
Potencijalne nuspojave
Vjerojatnost razvoja negativnih reakcija nakon uzimanja sartana vrlo je mala. Prema nekim studijama, usporediv je s onim kod placeba. Najčešća komplikacija, vrtoglavica, povezana je sa smanjenjem krvnog pritiska. Da bi smanjili nelagodu, liječnici preporučuju uzimanje tableta noću.
Kontraindikacije
- u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka ili aktivnu supstancu;
- tokom trudnoće, laktacije.
Zbog dokazanih negativnih efekata na fetus, ARB se ne preporučuju ženama u reproduktivnoj dobi koje nisu pouzdano zaštićene. Ako se otkrije neplanirano začeće, lijek se zaustavlja.
Takođe, sartani se propisuju s oprezom:
- djeca;
- pacijenti sa smanjenjem ukupnog volumena cirkulirajuće krvi;
- bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili suženje arterije jednog bubrega;
- ozbiljna bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina manji od 10 ml / min);
- ciroza jetre;
- opstrukcija bilijarnog trakta;
- istovremeno s lijekovima koji inhibiraju kalij.
Moguće interakcije s lijekovima
Svi sartani dobro su kompatibilni s drugim vrstama droga. Mogu se uzimati zajedno sa svim poznatim lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti i dijabetesa. Oni pojačavaju hipotenzivni učinak drugih vrsta, što se mora uzeti u obzir pri odabiru doze.
Dodatno praćenje laboratorijskih parametara krvi potrebno je uz kombiniranu upotrebu sartana i sljedećih lijekova:
- (ibuprofen, nimesulid);
- diuretici koji štede kalijum;
- heparin;
- preparati kalijuma.
Da li sartani uzrokuju rak?
U 2010. godini objavljeni su rezultati velike analize nekoliko kliničkih ispitivanja. Njegovi autori pronašli su obrazac između ARB-a i rizika od raka. Kako bi testirali zaključke naučnika, Američka agencija za kontrolu hrane, kao i nekoliko neovisnih istraživača, proveli su vlastitu analizu koja nije otkrila vezu između upotrebe sartana i povećanja vjerovatnoće nastanka karcinoma. Suprotno tome, upotreba ARB smanjila je šanse za rektalne novotvorine.
Pitanje odnosa između inhibitora angiotenzinskih receptora i onkologije još nije riješeno. Međutim, ne biste se trebali bojati antihipertenzivnih lijekova. Čak i ako se teorija ne potvrdi u njihovu korist, ovaj je rizik izuzetno mali, a koristi su opipljive. Da bi se spriječio razvoj raka, bit će mnogo učinkovitije boriti se protiv drugih faktora rizika, a ne odbijati uzimanje lijekova koji produžuju život.
Sartans protiv ACE inhibitora: šta je bolje?
Inhibitori enzima koji konvertuju angiotenzin (ACE inhibitori) u svom mehanizmu djelovanja vrlo su slični blokatorima receptora za angiotenzin 2. Blokiraju samu reakciju pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II.
Kasnije se ispostavilo da ovaj način stvaranja hormona nije jedini mogući. Prema preliminarnim procjenama, upotreba sartana trebala je riješiti ovaj problem. Napokon, inaktiviraju osetljivost receptora za angiotenzin bilo kog porekla. Ovo bi pojačalo hipotenzivni efekat. Međutim, u praksi ova pretpostavka nije bila opravdana: tijelo je pronašlo drugu vrstu receptora na koje ARB ne utječu.
Obje skupine lijekova smanjuju krvni pritisak na približno isti način. Imenovanje blokatora receptora umjesto ACE inhibitora ima smisla prije svega kod pacijenata koji, dok uzimaju potonje, razviju suh kašalj - iscrpljujući, uobičajeni nuspojava. U drugim slučajevima to su lijekovi izbora.
Pored hipotenzivnog učinka, ACE inhibitora, sartani imaju i niz dodatnih svojstava koja pozitivno utječu na dinamiku toka bolesti kardiovaskularnog sistema, povezanih poremećaja. Međutim, učinak inhibitora proučavan je bolje, iako je kod nekih bolesti imenovanje blokatora receptora angiotenzina opravdanije.
Sartani i rizik od infarkta miokarda
Nekoliko studija objavljeno je 2000. godine koje su pokazale vezu između dodavanja ARB-a i umjerenog povećanja rizika od srčanog udara. Detaljnija studija ovog pitanja nije potvrdila niti opovrgla njihove zaključke, jer su rezultati bili kontradiktorni.
Međutim, čak i najvatreniji skeptici moraju priznati da je, s obzirom na najpesimističnije prognoze, ovaj rizik vrlo mali. Nekontrolirani visoki krvni pritisak, nezdrav način života, prehrana, pušenje mnogo su opasniji.
Književnost
- Tabele C.B. Uporedna efikasnost inhibitora faktora konverzije antiotenzina i blokatora receptora angiotenzina II u kardiovaskularnoj patologiji, 2012.
- B. Nema dovoljno vremena. Sartani druge generacije: širenje terapijskih mogućnosti, 2011
- A.F. Ivanov. Sartani u liječenju kardiovaskularnih bolesti, 2010
- Robin Donovan i Joy Bailey, PhD, RN. Blokatori receptora za angiotenzin II (ARB), 2018
- Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organoprotektivne sposobnosti i sigurnost blokatora receptora za angiotenzin II, 2009
Posljednje ažuriranje: 24. januara 2020