Exelon flaster je transdermalni sistem za liječenje Alzheimerove bolesti. Exelon® sistem za transdermalnu terapiju za demenciju
Exelon je selektivni inhibitor cerebralne acetil i butirilholinesteraze.
Aktivna supstanca
Rivastigmin (rivastigmin).
Oblik i sastav izdanja
Dostupno u sljedećim oblicima:
- kapsule;
- oralni rastvor;
- transdermalni terapijski sistem (flaster).
Indikacije za upotrebu
- blaga ili umjerena demencija koja se javlja kod Alzheimerove bolesti (ili ako se sumnja na nju);
- parkinsonova bolest.
Kontraindikacije
- povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka;
- djetinjstvo.
Koristi se izuzetno oprezno za takve patologije:
- disfunkcija jetre;
- poremećaji provođenja;
- bronhijalna astma;
- bolesti respiratornog sistema.
Ne koristiti istovremeno sa različitim holinomimetikom.
Upute za upotrebu Exelona (način i doziranje)
Kapsule
Uzima se 2 puta dnevno - za doručak i večeru. Početna doza je 1,5 mg 2 puta dnevno, sa posebnom osjetljivošću na holinergičke lijekove - 1 mg 2 puta dnevno.
Ako se nakon 2 tjedna liječenja početna doza dobro podnosi, ona se povećava na 3 mg 2 puta dnevno, zatim na 4,5 mg 2 puta dnevno i 6 mg 2 puta dnevno s razmakom od najmanje 2 tjedna.
Ako se pojave nuspojave, smanjuju se nakon propuštanja 1 ili više doza lijeka. U slučaju da simptomi potraju, dnevnu dozu treba smanjiti na prethodnu, koja se dobro podnosi.
Doza održavanja je 1,5-6 mg 2 puta dnevno. Za najbolji rezultat potrebno je održavati dozu koja se najbolje podnosi.
Maksimalna dnevna doza ne prelazi 6 mg 2 puta dnevno.
Nakon pauze, liječenje se nastavlja sa početnom dozom, što smanjuje rizik od neželjenih reakcija, a zatim se doziranje povećava postupno.
U slučaju oštećenja funkcije bubrega ili jetre, prilagođavanje doze nije potrebno.
Rješenje
Potrebna količina rastvora mora se izmjeriti i ukloniti pomoću dozatora i iz njega se mora uzeti lijek. Otopina je potpuno zamjenjiva s kapsulama, može se mjeriti u odgovarajućoj količini i koristiti prema shemi kapsula.
Sistem transdermalne terapije
TTS terapija provodi se pod nadzorom ljekara sa iskustvom u liječenju pacijenata s Alzheimerovom demencijom.
Početna doza lijeka je 4,6 mg / 24 h 1 put dnevno. Nakon 4 tjedna, uz dobru toleranciju, doza se može povećati primjenom TTS 9,5 mg / 24 h. Isti sistem se preporučuje za terapiju održavanja.
Za dugotrajno liječenje preporučuje se upotreba TTS 9,5 mg / 24 h. Ako se tolerira nakon 6 mjeseci liječenja, može se propisati doza od 13,3 mg / 24 h ako, unatoč primjeni lijeka, postoji značajno oštećenje kognitivnih funkcija.
Potrebno je pratiti klinički efekat terapije, a u nedostatku takvog lijeka treba prekinuti.
Preporučuje se prekid terapije TTS-om kada se postojeći simptomi pogoršaju ili pojave nuspojave probavnog sistema. Nakon pauze od 3 dana, možete nastaviti uzimati lijek u istoj dozi, s dužom pauzom, kurs se nastavlja s minimalnom početnom dozom.
Prelazak sa kapsula ili rastvora na TTS
Za pacijente koji primaju oralnu terapiju u dozi od 6 mg / dan, preporučuje se TTC 4,6 mg / 24 h.
Iz doze od 12 mg / dan, možete preći na TTS 9,5 mg / 24 h.
Pacijenti koji teže manje od 50 kg
Sa težinom manjom od 50 kg, povećava se rizik od neželjenih događaja i prekida terapije, stoga treba biti posebno oprezan pri povećanju doze kod ove grupe pacijenata. S razvojem nuspojava preporučuje se smanjenje doze TTS-a na 4,6 mg / 24 h.
Primena kod dece
Upotreba TTS Excelona
Flaster se nanosi na čistu, suhu, neoštećenu kožu s minimalnom linijom kose.
Ne nanosite kreme, losione, ulja, pudere i drugu kozmetiku na kožu prije upotrebe lijeka.
Ne lijepite se na pocrvenjelu, osipnu, nadraženu ili oštećenu kožu.
Samo jedan flaster zalijepi se dnevno na jedan dio tijela: lijevo ili desno rame, gornji dio prsa s lijeve ili desne strane (ali ne i područje dojke), gornji ili donji dio leđa s lijeve ili desne strane. Svaka 24 sata TTS se zamijeni novim, ali kako ne bi iritirao kožu, svaki put se zalijepi na novo područje.
Mora se zalijepiti odmah nakon uklanjanja iz zatvorene vrećice, odmah nakon uklanjanja prethodnog flastera. Da biste zalijepili TTS, morate pažljivo ukloniti zaštitni film koji prekriva ljepljivu stranu bez dodirivanja površine ljepila prstima. Nakon toga trebate odmah zalijepiti TTS na odabrano mjesto, ukloniti još jedan zaštitni sloj, čvrsto pritisnuti TTS dlanom 30 sekundi i osigurati da je gips čvrsto pričvršćen, posebno na ivicama. Ako je potrebno, možete olovkom upisati datum privitka na sistem. Nakon 24 sata flaster se mora zamijeniti novim.
Da biste uklonili flaster, savijte jedan od njegovih uglova, polako i pažljivo uklonite TTS. Ako na vašoj koži ostane ljepilo, navlažite ga toplom vodom i blagom otopinom sapuna ili dječjim uljem. Ne koristite alkohol ili tečna rastvarače. Nakon uklanjanja dobro operite ruke vodom i sapunom. U slučaju kontakta sa očima, isprati sa puno vode. Ako crvenilo očiju potraje, potražite medicinsku pomoć.
Nuspojave
Exelon može izazvati sljedeće nuspojave:
- anoreksija - sa strane metabolizma;
- depresija i anksioznost, glavobolja, ekstrapiramidalni poremećaji - iz nervnog sistema;
- poremećaji cerebralne cirkulacije, bradikardija - sa strane kardiovaskularnog sistema;
- mučnina i povraćanje, dispepsija, proliv, bolovi u trbuhu, čir na želucu - iz probavnog sistema;
- razne dermatološke reakcije.
Na mjestu pričvršćivanja flastera mogu se javiti lokalne reakcije - edem i svrbež, upala, iritacija.
Predoziranje
Simptomi predoziranja Exelon-om uključuju:
- mučnina, povraćanje, proljev;
- izražen porast krvnog pritiska;
- halucinacije;
- bradikardija;
- nesvjestica.
Većina slučajeva predoziranja posljedica je nametanja nekoliko istovremeno, kada je primijenjen novi flaster bez uklanjanja prethodnog. U ovom slučaju uočavaju se isti simptomi kao i kod predoziranja kapsulama i oralnim rastvorom.
U slučaju značajnog predoziranja indiciran je atropin sulfat, njegova početna doza je 0,03 mg / kg intravenski. Daljnje prilagođavanje doze ovisi o kliničkom učinku. Skopolamin se ne preporučuje kao protuotrov.
Analogi
Analozi prema ATX kodu: Alcenorm.
Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, obratite se svom liječniku.
farmakološki učinak
- Exelon treba koristiti u liječenju Alzheimerove bolesti, a ovaj lijek se uspješno koristi i za liječenje Parkinsonove bolesti.
- Rivastigmin, glavni aktivni sastojak lijeka, usporava uništavanje acetilholina koji proizvode neuroni. Takođe, zbog učinka rivastigmina, povećava se sadržaj acetilholina u hipokampusu i u kori velikog mozga, a to, pak, stimulišuće \u200b\u200bdjeluje na prijenos holinergičkih živaca.
- Može pozitivno utjecati na smanjenje kognitivnih funkcija uzrokovanih nedostatkom acetilholina (na primjer, kod demencije uslijed Parkinsonove bolesti ili Alzheimerove bolesti). Također, tijekom kliničkih studija otkriveno je da je lijek u stanju usporiti stvaranje amiloidnih plakova (ovi plakovi su glavni patološki znak progresivne Alzheimerove bolesti).
specialne instrukcije
- Nakon pričvršćivanja ili uklanjanja TTC-a, dobro operite ruke. Kontakt proizvoda sa očima je neprihvatljiv. Ako oči postanu crvene, isperite ih vodom. Ako iritacija potraje, vrijedi potražiti liječničku pomoć.
- Povećanjem doze lijeka moguća su kršenja gastrointestinalnog trakta. Tu spadaju povraćanje, mučnina. dijareja i češća je kod žena. U tom slučaju preporučuje se smanjenje doze ili otkazivanje lijeka. Kod dugotrajnog povraćanja ili proljeva preporučuju se intravenske tečnosti, kao i smanjenje doze ili povlačenje lijeka.
- Tokom terapije potrebno je kontrolirati težinu pacijenata. S tjelesnom težinom manjom od 50 kg, rizik od neželjenih reakcija raste.
- U pozadini upotrebe TTS-a često se javljaju blage ili umjerene kožne reakcije, što nije znak senzibilizacije tijela na rivastigmin. Ali liječenje može izazvati alergijski kontaktni dermatitis. Ako se kožna reakcija proširi iznad veličine TTS-a ili postoji edem, papule, vezikule, povećani eritem ili ako se kožne reakcije ne povuku u roku od 48 sati, terapiju lijekovima treba prekinuti.
- Demencija Alzheimerovog tipa uzrokuje postepeno pogoršanje sposobnosti upravljanja vozilima. U pacijenata koji primaju terapiju rivastigminom, vrtoglavica, pospanost mogu se javiti na početku liječenja i pri promjeni doze. Lijek može uzrokovati nesvjesticu ili delirij. S tim u vezi, pacijentima se ne preporučuje vožnja vozila.
Tokom trudnoće i dojenja
Sastav
Transdermalni terapijski sistem (TTS) | 1 TTS |
aktivna supstanca: | |
rivastigmin | 9 mg |
18 mg | |
27 mg | |
(sadržaj rivastigmina u TTS je 4,6 mg / dan, površina 5 cm 2; 9,5 mg / dan, površina 10 cm 2; 13,3 mg / dan, površina 15 cm 2, respektivno) | |
pomoćne tvari: D, L-α-tokoferol - 0,03 / 0,06 / 0,09 mg; metil metakrilat i butil metakrilat kopolimer - 6/12/18 mg; kopolimer akrilne kiseline - 14,97 / 29,94 / 44,91 mg | |
ljepljivi sloj: silikonski kopolimer - 14,84 / 29,67 / 44,505 mg; dimetikon (silikonsko ulje 12,5 cSt) - 0,15 / 0,3 / 0,45 mg; D, L-α-tokoferol - 0,015 / 0,03 / 0,045 mg | |
polimerni filmovi: PET podloga, 23 mikrona - 5/10/15 cm 2; zaštitni fluoropolimer PET film, 75 mikrona - 10,13 / 20,25 / 29,16 cm 2 |
farmakološki učinak
farmakološki učinak - antiholinesteraza.Način primjene i doziranje
Transdermalno.
Terapiju lijekovima treba provoditi samo pod nadzorom ljekara sa iskustvom u liječenju pacijenata s demencijom i pod nadzorom njegovatelja. Kompetentni medicinski stručnjaci trebaju uputiti pacijente i njihove njegovatelje o specifičnostima upotrebe lijeka.
Količina sadržanog i oslobođenog rivastigmina, ovisno o doziranju TTS Exelon®, prikazana je u tablici.
Blaga do umjerena demencija Alzheimerovog tipa
Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, uz dobru toleranciju, dozu lijeka treba povećati na preporučenu efikasnu dozu primjenom TTS Exelon® 9,5 mg / dan, koja se može koristiti sve dok terapijski učinak traje.
Porast doze. Za dugotrajno liječenje u prisutnosti terapijske efikasnosti kod pacijenta, preporučuje se upotreba TTS Exelon® 9,5 mg / dan. Ako se lijek dobro podnosi i barem nakon 6 mjeseci liječenja, TTS Exelon ® 9,5 mg / dan, ljekar koji liječi, ako je potrebno radi postizanja dodatnog terapijskog učinka, može povećati dozu na 13,3 mg / dan kod pacijenata koji, unatoč primjeni TTS Exelon ® 9,5 mg / dan, dolazi do značajnog oštećenja kognitivnih funkcija (na primjer, pogoršanje rezultata na kratkoj skali za procjenu mentalnog statusa) i / ili pogoršanje funkcionalnog stanja (na osnovu subjektivne procjene ljekara).
Teška demencija Alzheimerovog tipa
Početna doza i odabir preporučene efektivne doze. Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTS Exelon® 4,6 mg / dan 1 put dnevno. Dozu lijeka treba kontinuirano povećavati, prvo na 9,5 mg / dan, a zatim na efikasnu dozu od 13,3 mg / dan. Svako povećanje doze moguće je samo nakon 4 tjedna liječenja i uz dobru toleranciju na prethodnu dozu. Doza preko 13,3 mg / dan ne pruža značajnu korist, ali povećava učestalost neželjenih efekata.
Prekid liječenja
Klinički efekat terapije Exelon® TTS-om treba redovno procjenjivati. U nedostatku kliničkog efekta terapije uz upotrebu optimalnih doza TTS Exelon ®, neophodno je prekinuti terapiju lijekovima.
Treba privremeno zaustaviti terapiju lijekovima u slučaju neželjenih događaja (AE) iz probavnog sistema i / ili pogoršanja postojećih ekstrapiramidnih simptoma (uključujući tremor) dok se ne povuku. Ako prekid upotrebe lijeka nije bio duži od 3 dana, možete nastaviti s uzimanjem lijeka u istoj dozi. U slučaju dužeg karencije, liječenje treba nastaviti s početnom dozom (TTS Exelon® 4,6 mg / dan).
Pacijenti koji se liječe rivastigminom u obliku kapsula ili oralne otopine mogu preći na TTS Exelon® kako slijedi:
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi ≤6 mg / dan, liječenje treba započeti TTS Exelon® 4,6 mg / dan;
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u stabilnoj i dobro podnošljivoj dozi od 9 mg / dan, liječenje se može započeti odmah uz upotrebu TTS Exelon® 9,5 mg / dan. Ali ako oralna terapija nije bila stabilna i dobro se podnosi, preporučuje se započeti prijelaz u transdermalni oblik s dozom od 4,6 mg / dan;
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi od 12 mg / dan, liječenje se može započeti odmah uz upotrebu TTS Exelon ® 9,5 mg / dan.
Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, uz dobru toleranciju, dozu TTS Exelon® 4,6 mg / dan treba povećati na preporučenu efikasnu dozu primjenom TTS Exelon® 9,5 mg / dan.
Posebne grupe pacijenata
Pacijenti koji teže manje od 50 kg. Kod pacijenata težine manje od 50 kg češće se razvijaju AE i povlačenje terapije, stoga, pri povećanju doze u ovoj skupini bolesnika, treba biti posebno oprezan, pažljivo titrirati dozu i pratiti razvoj AE (na primjer, prekomjerna mučnina ili povraćanje), a također uzeti u obzir mogućnost smanjenja doze lijeka primjenom TTS Exelon® 4,6 mg / dan u slučaju razvoja takvih AE. Naročito treba biti oprezan kada titrirate dozu veću od preporučene efektivne doze TTS Exelon® 9,5 mg / dan.
Disfunkcija jetre. Ispravka režima doziranja TTS Exelon ® nije potrebna. Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu zabilježene prilikom uzimanja rivastigmina oralno kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, preporučuje se pažljivo titriranje doze rivastigmina u skladu s individualnom tolerancijom u ovoj kategoriji pacijenata.
Ispitivanje upotrebe TTS Exelon® kod pacijenata sa ozbiljno oštećenom funkcijom jetre nije provedeno. Posebnu pažnju treba posvetiti titriranju doze kod ove kategorije pacijenata.
Pacijenti s klinički ozbiljno oštećenom funkcijom jetre mogu imati češći razvoj doza ovisnih neželjenih događaja, pa stoga kod pacijenata ove kategorije treba razmotriti mogućnost upotrebe TTS Exelon® 4,6 mg / dan kao početnu i maksimalnu dozu.
Oštećena bubrežna funkcija. Ispravka režima doziranja TTS Exelon ® nije potrebna. Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu zabilježene prilikom uzimanja rivastigmina oralno kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, preporučuje se pažljivo titriranje doze rivastigmina u skladu s individualnom tolerancijom u ovoj kategoriji pacijenata. Pacijenti s klinički oštećenom bubrežnom funkcijom mogu imati češći razvoj doza ovisnih neželjenih događaja, pa stoga kod pacijenata ove kategorije treba razmotriti mogućnost upotrebe TTS Exelon® 4,6 mg / dan kao početnu i maksimalnu dozu.
Djeco. Upotreba rivastigmina kod djece nije proučavana, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka djeci.
Upute za upotrebu
Pažnja! Odjednom se može koristiti samo jedan TTS Exelon®. Svaki sljedeći TTS Exelon® treba lijepiti tek nakon uklanjanja prethodnog. TTS Exelon ® se ne smije rezati niti dijeliti na komade niti na bilo koji način oštetiti. Pritisnite TTS Exelon® čvrsto dlanom na mestu pričvršćivanja najmanje 30 sekundi.
Mesto priključenja TTS Exelon ®:
TTS Exelon® se nanosi na čistu, suhu, netaknutu kožu s minimalnom linijom kose;
Ne koristite kreme, losione, ulja, pudere i druge proizvode za njegu kože u području pričvršćivanja lijeka kako biste spriječili njegovo ljuštenje;
TTS Exelon ® se ne smije nanositi na pocrvenjelu, osipnu, nadraženu ili oštećenu kožu;
Dnevno treba zalijepiti samo jedan TTS Exelon® samo na jedno od područja tijela: lijevo ili desno rame, gornji dio prsa lijevo ili desno (ne smije se lijepiti za područje dojke), gornji dio leđa ili desno, donji dio leva ili desno.
Uklonite prethodni Exelon® TTS svaka 24 sata prije nanošenja jednog novog Exelon® TTS.
Da bi se izbjegla iritacija kože, svaki sljedeći TTS Exelon® treba zalijepiti na drugo područje kože (moguće je unutar istog anatomskog područja). Na primjer, ako je TTS Excelon ® bio pričvršćen na lumbalni dio s desne strane, tada sljedeći put sistem treba postaviti s lijeve strane.
Da bi se smanjio rizik od iritacije kože, TTS se može nanositi na isto područje kože samo u intervalima od 2 tjedna.
Kako pričvrstiti TTS Exelon ®:
Pažljivo uklonite prethodni TTS Exelon®;
Uklonite lijek iz zapečaćene vrećice neposredno prije upotrebe rezanjem ili kidanjem vrećice duž isprekidane linije ili žljeba;
Pažljivo uklonite zaštitni film koji štiti lepljivu stranu TTS Exelon ®, ne dodirujući površinu;
Odmah nakon uklanjanja zaštitnog filma, nalijepite TTS Exelon® na kožu gornje ili donje polovine leđa, ramena ili prsa;
Nakon što je TTS pričvršćen na kožu, potrebno je ukloniti gornji zaštitni sloj s druge strane TTS-a;
Pritisnite TTS Exelon® čvrsto na mestu pričvršćivanja najmanje 30 sekundi. Uvjerite se da sistem dobro leži na koži, posebno oko ivica;
TTS Exelon ® se mora nositi stalno i zamijeniti novim nakon 24 sata.
TTS Exelon ® je tanki, neprozirni, plastični flaster za prianjanje na kožu.
Ne uklanjajte TTS Exelon ® iz zatvorenog paketa i uklonite prethodni TTS Exelon ® ako ne planirate da zalepite novi.
Lijek treba upotrijebiti odmah nakon vađenja iz zatvorene vrećice.
Pričvršćivanje TTS-a na različita područja kože omogućava vam odabir najudobnijih područja tijela, gdje sistem neće doći u kontakt s pripijenom odjećom.
Kako ukloniti TTS Excelon ®:
Pažljivo savijte jedan od uglova, polako i pažljivo uklonite TTS;
Ako na vašoj koži ostane ostataka ljepila, lagano navlažite područje toplom vodom i blagom sapunicom ili dječjim uljem kako biste uklonili ostatke ljepila. Ne koristite alkohol ili druga tečna rastvarača (uključujući sredstvo za uklanjanje laka za nokte);
Ruke treba dobro oprati vodom i sapunom nakon pričvršćivanja ili uklanjanja TTC Exelon®. U slučaju kontakta sa očima ili crvenila očiju nakon vezivanja ili uklanjanja TTS Exelon®, odmah isperite oči s puno vode i, ako simptomi potraju, potražite medicinsku pomoć.
Kako zbrinuti korišteni TTS Exelon ®:
Savijte upotrijebljeni TTS na pola i spojite dijelove ljepila;
Stavite korišćeni TTS Exelon ® u vreću. Torbu sa korištenim TTS-om treba baciti van dohvata djece. Nakon odlaganja lijeka, operite ruke vodom i sapunom.
Uslovi za nošenje TTS Exelon ® (vodeni postupci, produženi boravak u blizini izvora toplote):
TTS Exelon ® se ne skida tokom vodenih postupaka (tuš, kada, bazen). Tijekom postupaka s vodom morate osigurati da sistem dobro leži na koži, posebno na ivicama;
Pacijenti koji koriste TTS Exelon® dugo ne bi trebali biti u blizini bilo kakvih vanjskih izvora toplote (prekomjerno sunčevo zračenje, saune, solarijumi).
Šta učiniti ako se TTS Exelon ® otkačio: ako se TTS Exelon ® isključi, mora se zamijeniti novim TTS prije kraja dana. Sutradan bi novi TTS Exelon® trebao biti priključen kao i obično.
Kada koristite više od jednog TTS Exelon® istovremeno: sav TTS treba odmah ukloniti s kože i o incidentu treba obavijestiti ljekara koji dolazi. Pacijentu može biti potrebna medicinska pomoć. U nekim slučajevima, kod predoziranja, zabilježene su mučnina, povraćanje, proljev, povišen krvni pritisak, halucinacije. Takođe se mogu javiti bradikardija i / ili nesvjestica. Ako je pacijent zaboravio da slijedeći TTS zalijepi u uobičajeno vrijeme, treba ga odmah zalijepiti. Primjena sljedećeg TTS-a moguća je sutradan u uobičajeno vrijeme. Nemojte lijepiti dva TTS-a da nadoknadite propuštenu dozu.
Obrazac za puštanje
Nažalost, danas je to praktično nemoguće izliječiti. Međutim, postoje neki lijekovi koji mogu značajno usporiti razvoj poremećaja nervnog sistema. Ova grupa uključuje lijek "Exelon". Flaster je jednostavan za upotrebu i daje prilično dobre rezultate, što ga čini traženim u modernoj medicini. Pa, kakav je sastav lijeka i kako utječe na tijelo? Koliko košta flaster? Kako izgleda režim liječenja? Odgovori na ova pitanja interesuju mnoge pacijente.
Opis oblika i sastava oslobađanja lijeka
Lijek "Exelon" je flaster, koji je takozvani transdermalni terapijski sistem. U apoteci možete kupiti mali flaster ovalnog oblika, bijeli, s bež podlogom. Površina kontaktne površine je 5 kvadratnih centimetara.
Glavni aktivni sastojak lijeka je rivastigmin. Postoje flasteri koji sadrže 9 i 18 mg ove komponente. Kada nosi flaster, lijek postepeno ulazi u tijelo - u roku od jednog dana, malo potpunija doza (4,6, odnosno 9,5 mg).
Lijek također sadrži neke pomoćne tvari, posebno akrilni kopolimer, alfa-tokoferol, butil metakrilat i metil metakrilat. Pored toga, ljepljivi sloj sadrži silikonsko ulje i silikonski kopolimer.
Farmakološka svojstva lijeka
Glavna komponenta lijeka rivastigmin je selektivni inhibitor holinesteraze u mozgu. Ova supstanca usporava procese uništavanja acetilholina koji proizvode funkcionalno netaknuti neuroni, a takođe poboljšava procese sinaptičkog prenosa.
Upotreba lijeka omogućava povećanje nivoa acetilholina u moždanoj kori, kao i u hipokampusu, što dovodi do poboljšanja holinergičnog prijenosa. A budući da su demencija kod Alzheimerove bolesti i smanjene kognitivne funkcije mozga uglavnom povezane s nedostatkom acetilholina, lijek pomaže u normalizaciji funkcioniranja živčanog sustava. Pored toga, postoje dokazi da ovaj lijek usporava sintezu beta-amiloida i sprečava stvaranje amiloidnih plakova, koji su jedno od obilježja Alzheimerove bolesti.
Indikacije za upotrebu
U modernoj medicini ovaj se lijek koristi prilično često, ali indikacije za uzimanje prilično su specifične - riječ je o blagoj ili umjerenoj demenciji kod Alzheimerove bolesti. U ovom slučaju, upotreba flastera moguća je kako u prisutnosti bolesti, tako i u slučaju sumnje na njen razvoj (u ovom slučaju pomaže usporavanju manifestacija bolesti).
Flaster "Exelon": upute
Naravno, mnoge pacijente zanima kako pravilno koristiti ovaj lijek. Ni u kom slučaju ga ne biste trebali koristiti samovoljno. Samo ljekar nakon detaljnog pregleda ima pravo preporučiti pacijentu Exelon flaster. Uputa sadrži potrebne preporuke.
Terapija se u pravilu započinje sa nižom dozom, naime flasterom koji tijelu osigurava 4,6 mg aktivne supstance dnevno. Ako tijelo lijek dobro podnosi nekoliko tjedana, ne uzrokuje nikakve nuspojave i pogoršanje, doza se povećava na 9,5 mg rivastigmina dnevno. Trajanje terapije određuje isključivo liječnik - liječenje se može provoditi nekoliko mjeseci, ponekad čak i godinama, ako lijek ima pozitivan učinak. Ponekad se flaster može zamijeniti tabletama ili injekcijama otopine Exelon ili nekim drugim lijekom.
U slučaju da je potrebno prekinuti terapiju na nekoliko dana ili više, liječenje se mora ponovo započeti s minimalnom dozom aktivne supstance.
Postoje li kontraindikacije?
Postoje neke kontraindikacije za upotrebu lijeka "Exelon". Flaster ne smiju koristiti pacijenti koji pate od preosjetljivosti na rivastigmin ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
Uz oprez, ovaj lijek se propisuje osobama koje pate od bronhijalne astme ili drugih opstruktivnih bolesti respiratornog sistema. Relativne kontraindikacije također uključuju predispoziciju pacijenata za opstrukciju mokraćnog sustava i konvulzivni sindrom. Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre pažljivo se liječe, kao i pacijenti čija tjelesna težina ne prelazi 50 kg.
Mnoge ljude zanima je li moguće koristiti lijek "Exelon" tijekom trudnoće i dojenja? Flaster se trudnicama propisuje samo u slučaju nužde, jer relevantne studije koje bi potvrdile neškodljivost ili, obratno, opasnost ovog lijeka za majku i dijete, još nisu provedene. Ako postoji potreba za stavljanjem flastera tokom laktacije, tada treba prestati dojiti bebu.
Moguće nuspojave flastera
Postoje li moguće komplikacije tokom upotrebe Exelon flastera? Komentari ljekara ukazuju da se nuspojave razvijaju relativno rijetko, posebno u usporedbi s uzimanjem tableta u obliku lijeka. Ipak, kršenja su moguća i vrijedi se upoznati s njihovom listom:
- Terapija najčešće dovodi do poremećaja rada probavnog sistema, što je praćeno mučninom i povraćanjem, bolovima u trbuhu, proljevom i dispepsijom. Izuzetno je rijetko u pozadini terapije razviti ulcerativne lezije sluznice.
- Moguće su i neke reakcije nervnog sistema, uključujući anksioznost, delirij, nesvjesticu, glavobolju, depresiju, halucinacije.
- Neki su pacijenti prijavili manje alergijske kožne reakcije, uključujući osip i crvenilo. Ponekad se na mjestu flastera razvije eritem ili upala.
- Sa strane kardiovaskularnog sistema mogući su poremećaji cerebralne cirkulacije, bradikardija.
- Ostale moguće nuspojave uključuju anoreksiju, gubitak kilograma, umor, vrućicu, nesanicu i infekcije mokraćnog sustava.
U slučaju bilo kakvih kršenja, neophodno je obratiti se liječniku. Možda ovaj lijek nije pogodan za pacijenta ili je možda potrebno samo prilagoditi doziranje.
Predoziranje i njegovi simptomi
Da li je moguće predoziranje lijekom "Exelon" (flaster)? Upute za upotrebu sadrže podatke da se takvi slučajevi bilježe izuzetno rijetko i da u pravilu nisu previše opasni. Simptomi slučajnog predoziranja su povišeni krvni pritisak, mučnina, ponekad povraćanje i halucinacije. Bradikardija ili nesvjestica su izuzetno rijetki. U pravilu nije potreban poseban tretman. Nakon prestanka uzimanja, tijelo se vraća u normalu nakon 1-2 dana.
Postoje li efikasni analogi?
Naravno, ovaj lijek nije prikladan za sve. Da li je moguće lijek "Exelon" zamijeniti nečim? Njegovi analozi, naravno, postoje, ali samo ljekar koji je ljekar može odabrati pravog.
Često se pacijentima sa sličnom dijagnozom prepisuje "Alcenorm". Dobri rezultati mogu se dobiti korištenjem lijekova kao što su kloprotiksen i Memantin. Takođe, kako bi se usporilo napredovanje Alzheimerove bolesti, pacijentima se često preporučuje uzimanje lijeka "Noodzheron". Ali vrijedi napomenuti da su svi gore navedeni proizvodi dostupni u tabletama, kapsulama ili otopinama za injekcije. U nekim je slučajevima zakrpa mnogo praktičnija za upotrebu.
Koliko košta flaster?
Za mnoge pacijente važno je pitanje cijene određenog lijeka. Pa koliko će koštati Exelon flaster? Cijena će ovisiti o mnogim čimbenicima. Konkretno, morate uzeti u obzir proizvođača, doziranje aktivne tvari itd. Pakiranje od 30 flastera košta oko 3600-4500 rubalja. U pravilu je ova količina lijeka dovoljna za mjesec dana. Usput, moram reći da se u nekim klinikama ovaj lijek daje besplatno na recept pacijentima s Alzheimerovom bolešću (ove informacije zatražite od svog liječnika).
Flaster "Exelon": recenzije
U nekim se slučajevima mogu dobiti mnogo korisnije informacije čitanjem mišljenja i iskustava pacijenata koji su već prošli kurs liječenja. Pa, što kažu o Exelonu? Recenzije su uglavnom pozitivne. Stručnjaci napominju da pravilna upotreba lijeka zaista pomaže u uklanjanju nekih simptoma i poboljšanju stanja pacijenta.
Koliko je efikasan Exelon flaster? Pregledi pacijenata pokazuju da su zaista dostupni pozitivni rezultati. U nekim slučajevima napredovanje bolesti može se usporiti za godinu dana ili duže. Ipak, treba shvatiti da je Alzheimerov sindrom izuzetno teško stanje i da danas nema lijeka. Stoga gips ne biste trebali uzimati kao garanciju oporavka, jer je, nažalost, to nemoguće.
Latinsko ime:Exelon
ATX kod: N06D A03
Aktivna supstanca: rivastigmin
Proizvođač:Novartis (Njemačka, Švicarska)
Ljekarničko odsustvo: na recept
Uslovi skladištenja:na temperaturama do 25 ° C
Rok upotrebe:2 g
TTS Exelon je lijek u obliku flastera koji sadrži lijek u ljepljivom sloju i osigurava njegov prodor u tijelo kroz kožu tijekom 24 sata.
Koristi se za liječenje demencije, oštećenih kognitivnih funkcija kod pacijenata s Alzheimerovom bolešću.
Oblik doziranja i sastav lijeka
Exelon je lijek u obliku flastera s ljekovitim slojem, tj. Transdermalnim terapijskim sustavom (ili TTS). Pričvršćuje se za kožu, aktivna tvar prodire kroz kožu tijekom dana. Proizvedeno sa različitim sadržajima aktivnih sastojaka.
TTS 4,6 mg sa brzinom otpuštanja u roku od 24 sata:
- Aktivni sastojak: 9 mg u 1 TTS, 4,6 mg - oslobađanje dnevno
- Dodatno: D, L-α-tokoferol (vit. E), kopolimer metil i butil metakrilata, kopolimer akrila za vas
- Komponente lepka: silikonski kopolimer, silikonsko ulje, D, L-α-tokoferol
- Supstance filmova: podloga - PET 23 mikrona, veličina 5 sq. cm, zaštitni - fluoropolimer PET 75 mikrona, veličina 10,13 kvadratnih metara cm.
Lijek u obliku flastera za lijepljenje na koži, s postupnim oslobađanjem ljekovite supstance. Podloga je bež boje, sa dvoslojnim ljepljivim materijalom, prekrivena zaštitnom folijom sa udubljenjima. Podloga ljepljive žbuke nosi kraticu AMCX. Svaki TT sistem upakovan je u pojedinačne kesice od laminata. U paketu kartona - 3, 7 ili 30 komada, upute za upotrebu.
TTS 9,5 mg / dan.
- Aktivno: 18 mg rivastigmina, izlučivanje dnevno - 9,5 mg
- Sastav lepka: silikonsko ulje, silikonski kopolimer, D, L-α-tokoferol
- Komponente filmova: podloga - PET 23 mikrona, veličina 10 sq. cm, zaštitni - fluoropolimer PET 75 mikrona, veličina 20,25 kvadratnih metara cm
Lijek u obliku medicinskog flastera s bež podlogom, dvoslojni ljepljivi sloj, prekriven zaštitnim filmom s udubljenjima, okrugli, s oznakom BHDI. TTS se pakuje u odvojene vrećice od laminata. U pakiranju - 1, 3 ili 30 komada, opis.
TTS 13,3 mg / dan.
- Aktivan: u 1 kom. - 27 mg, 13,3 mg dnevno
- Dodatno: D, L-α-tokoferol (vit. E), kopolimeri (metil i butil metakrilat, akril za vas)
- Sastojci ljepila: Silikonsko ulje i kopolimer, D, L-α-tokoferol
- Filmovi: podloga - PET-23 mikrona, 15 sq. cm, zaštitni - fluoropolimer PET-75 mikrona veličine 19,16 kvadratnih metara cm.
Lijekovi identičnog oblika i boje prethodnog TTC-a, sa CNFU oznakom.
Ljekovita svojstva
Cijena: 30 kom. - 3770 rubalja
Terapijski učinak flastera Exelon pruža supstanca rivastigmin, derivat holina koji pokazuje svojstva inhibitora holinesteraze. Spoj inhibira razgradnju neurotransmitera acetilholina (ACC) koji luče moždani neuroni i na taj način poboljšava neuromuskularni prenos u sinapsi. Lijek selektivno povećava koncentraciju ACh u GM korteksu, što osigurava normalan holinergični prijenos.
Lijek ima blagotvoran učinak na tijelo pacijenata koji pate od pogoršanja kognitivnih funkcija uzrokovanih nedostatkom ACH u razvoju demencije, uključujući Alzheimerovu bolest. Uz to, učinak supstance leži u činjenici da suzbijanje holinesteraza pomaže u inhibiciji stvaranja proteinskih supstanci koje, kada se nakupljaju, formiraju specifične plakove, koji su karakteristična manifestacija demencije kod Alzheimerove bolesti.
Ispitivanja svojstava lijekova provedena su u usporedbi sa zdravim ljudima. Utvrđeno je da se kod mladića, nakon upotrebe lijeka, aktivnost ACC-a u kičmenoj moždini smanjuje za gotovo 40% sat i pol nakon zahvata. Nakon postizanja maksimalnog učinka, učinak supstance postupno izumire i nakon 9-10 sati se vraća na početne vrijednosti.
Također je poznato da kod pacijenata s Alzheimerovom bolešću stupanj suzbijanja ACC rivastigminom ovisi o korištenoj dozi. Prilikom ispitivanja lijeka korištene su doze od najviše 6 mg dva puta dnevno, nakon čega je utvrđeno da je učinak lijeka trajao godinu dana.
Korištenje Exelon TTS-a kod pacijenata s blagom i umjerenom demencijom, koji pate od Alzheimerove bolesti, pokazalo je da lijek značajno poboljšava kognitivne funkcije, pozitivno utječe na stanje pamćenja, pažnju i govorne sposobnosti.
Farmakokinetika
Nakon što je transdermalni terapijski sistem pričvršćen na kožu, polako se uzima rivastigmin iz ljepljivog sloja. Utvrđeni sadržaj u tijelu pojavio se nakon sat vremena, a maksimalni nivo formirao se tijekom 10 do 16 sati. Nakon toga dolazi do laganog smanjenja efekta tokom dana.
Nakon zamjene TTS-a novim sadržajem supstance u tijelu, on nastavlja padati još 40-50 minuta, dok tvar iz novog flastera ne počne djelovati. Najviša koncentracija u plazmi raste do najviših vrijednosti u roku od 8 sati. Utvrđeno je da upotreba Exelona u obliku TTS-a omogućava vam održavanje oko polovine maksimalne koncentracije lijeka u plazmi između pauza u postupcima liječenja, za razliku od tableta i drugih oblika doziranja, u kojima nivo sadržaja lijeka pada na gotovo nulu.
Rivastigmin se lagano veže za proteine \u200b\u200bplazme, slobodno prolazi kroz BBB.
Metabolizira se velikom brzinom i poluživot iz plazme 3,5 sata nakon uklanjanja TTS-a. Dobijeni novi spoj je znatno manje aktivan od rivastigmina.
Supstanca i njen metabolit izlučuju se iz tijela putem bubrega. U roku od 24 sata nakon nanošenja uklanja se do 90% ljekovite supstance. Manje od 1% primijenjene dnevne doze lijeka izlučuje se crijevima.
Studije svojstava lijeka kod starijih pacijenata s demencijom i Alzheimerovom bolešću nisu otkrile nikakve osobenosti povezane sa starosnim pojavama.
Kod pacijenata sa disfunkcijama jetre i / ili bubrega, studija brzine asimilacije i povlačenja TTS Exelona iz plazme nije provedena.
Način primjene
Cijena: 30 kom. - 3792 rubalja
Terapija Exelonom u obliku TT sistema, prema uputama za upotrebu, treba provoditi isključivo pod nadzorom specijaliste koji poznaje osobine liječenja pacijenata s demencijom kod Alzheimerove bolesti. Sami pacijenti i njihovi bliski ljudi koji se o njima brinu trebaju biti informirani o posebnostima upotrebe Exelona u ovom farmaceutskom obliku.
Budući da svaki TTS osigurava oslobađanje supstance u različitim koncentracijama u roku od 24 sata, isključivo je liječnik koji ima iskustva u liječenju demencije kako bi utvrdio koji će flaster pacijentu trebati.
Početna doza na početku terapije treba biti minimalna, stoga se preporučuje nametanje TTC 4,6 mg / dan. Flaster se lijepi jednom dnevno. Nakon 4 tjedna, ako tijelo normalno opaža učinak lijeka, tada je dozvoljeno povećati doziranje Exelonom 9,5 mg / dan.
Povećanje doze
Za dugotrajnu terapiju održavanja preporučuje se upotreba ovog oblika (pod uvjetom da postoji terapeutski učinak i dobra tolerancija). Ako u roku od 6 mjeseci od upotrebe TTS Exelona pacijent pokaže nedovoljnu pozitivnu dinamiku, tada je za pojačavanje terapijskog učinka moguće koristiti veću dozu lijeka - 13,3 mg / dan.
Čitav period terapije, stanje pacijenta treba redovno nadzirati, a u nedostatku jasnog rezultata, upotrebu lijekova treba prekinuti. Liječenje se takođe otkazuje u slučaju ozbiljnih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, ekstrapiramidalnih poremećaja.
Ako iz nekog razloga pacijent nije dobio TTS duže od 3 dana, tada je dozvoljeno da nastavi terapiju u istoj dozi. Za dužu pauzu preporučuje se povratak na početnu količinu lijekova.
Prelazak sa usmenih oblika Exelona na TTS
- Ako je pacijent primao lijek oralno u količini ne većoj od 6 mg dnevno, tada mu se propisuje TTS u minimalnoj dozi od 4,6 mg / dan.
- Nakon uzimanja ne više od 9 mg / dan. moguće je koristiti TTS 9,5 mg / dan. Ali ako su nakon interne primjene lijeka kod pacijenta pronađene bilo kakve poteškoće, tada se preporučuje da se lijek prvo koristi 4,6 mg / dan.
- Nakon dobre tolerancije od 12 mg Exelona dnevno, propisana je TTS 9,5 mg / dan.
Povećanje doze sa 4,6 mg na 9,5 mg / dan. moguće tek nakon 4 tjedna upotrebe prve doze, podložno dobroj osjetljivosti tijela.
Karakteristike tretmana
Cijena: 30 kom. - 3862 rubalja
Kod pacijenata težine manje od 50 kg češće su se opažale nuspojave i reakcije na tijelu nakon završetka kursa, a kako se težina smanjivala, negativni efekti su se povećavali. Iz tog razloga, povećavanje doze treba provoditi s povećanom tačnošću i redovnim nadzorom. S razvojem neželjenih događaja, preporučuje se smanjivanje količine lijekova primjenom TTS 4,6 mg / dan.
Upotreba flastera kod djece nije proučavana. Stoga je ovaj oblik u pedijatriji zabranjen.
Kliničko iskustvo pokazalo je da kod pacijenata sa patologijama bubrega i jetre prilagođavanje doze nije potrebno. Ali treba imati na umu da se uklanjanje rivastigmina iz tijela kod takvih pacijenata može odgoditi, što doprinosi povećanju zasićenja u plazmi. Sukladno tome, povećava se prijetnja od nuspojava i predoziranja. Iz tog razloga potrebno je češće praćenje nivoa koncentracije lijeka.
Kako se koristi TTS Excelon
Gdje pričvrstiti
- Flaster treba nanijeti na suho područje dermisa bez oštećenja kože i minimalnog rasta dlake.
- Ne preporučuje se upotreba bilo kakvih dermatoloških proizvoda za njegu u području primjene kako ljepilo ne bi odlijepilo.
- Zabranjeno je pričvršćivanje TTS-a na područja iritacije, akni, rana, crvenila ili otoka.
- Exelon treba stavljati samo jednom dnevno. Preporučena područja prianjanja: rame (promijenite lijevo ili desno), gornji i donji dio leđa (lijevo ili desno).
Kako pričvrstiti TTS
- Flaster treba mijenjati tek nakon 24 sata. Prvo morate ukloniti stari sistem, a tek onda priključiti novi.
- TTS treba ukloniti iz vrećice samo ako se želi izvesti postupak. Da bi se izbjeglo oštećenje lijeka, ne smije se vaditi unaprijed.
- Uklonite stari gips, izvadite novi TTS iz vrećice.
- Pričvrstite na odabrano mjesto uklanjanjem zaštitnog filma. Zatim uklonite drugi sloj zaštite.
- Pritisnite rukom ljepljivi flaster na kožu nekoliko sekundi. Pazite da se PP čvrsto drži, posebno pažljivo provjerite prianjanje na ivicama.
- Da biste izbjegli praznine u liječenju, preporučuje se na ljepilo upisati datum i vrijeme lijepljenja olovkom.
- Lijek se ne smije uklanjati 24 sata.
Kako ukloniti stari proizvod
- Korišteni TTS mora se pažljivo ukloniti, pazeći da ne ošteti dermis. Ako na koži postoje ostaci ljepljivog sloja, on se uklanja vodom pomoću dječjeg ili neutralnog sapuna. Strogo je zabranjeno koristiti bilo kakve otopine za rastvaranje (alkohol, aceton itd.)!
- Nakon uklanjanja TTS-a trebate oprati ruke i tek onda prijeći na postupak postavljanja svježeg ljepljivog flastera.
- Za vrijeme postupka izbjegavajte dodirivanje ruku očima kako biste spriječili ulazak lijekova. Ako se to dogodi, oči treba isprati obilnom količinom vode. Ako se neugodne senzacije nastave, trebate kontaktirati optometrista.
Kako se riješiti
- Preklopite flaster na pola upotrebljenom stranom prema unutra, pritisnite rubove ljepila. Lijek odložite na mjesto koje je nepristupačno za djecu.
Kako nositi TTS
- Lijek se ne smije uklanjati radi usvajanja vodenih postupaka. Prije kontakta s vodom, morate osigurati da TTS čvrsto prianja na kožu.
- Dok nosite Exelon, trebali biste izbjegavati duži boravak u blizini izvora toplote.
- Ako se TTS odvojio od kože, mora se zamijeniti novom flasterom prije kraja dana i ne pokušavati je ponovo zalijepiti. Sljedeće lijepljenje se izvodi na vrijeme.
- Da bi pružio ljekoviti efekt, Exelon se mora zalijepiti za jedan sat.
Predoziranje
- Ako se iz nekog razloga na koži nalazi više flastera, svakako se obratite svom liječniku jer postoji velika vjerojatnost intoksikacije. Ako se pojave neželjeni simptomi, specijalista će propisati odgovarajući tretman.
- U slučaju da prođete terapiju, trebate zalijepiti TTS čim se ukaže prilika. Treba zalijepiti samo jedan TT sistem, jer prisustvo dva ili više flastera na tijelu može dovesti do predoziranja.
Tokom trudnoće i dojenja
Eksperimentalna ispitivanja svojstava rivastigmina na laboratorijskim životinjama otkrila su da aktivna tvar nema teratogena svojstva, ne utječe na plodnost, ali može produžiti gestacijski period. Nije bilo svrhovitog proučavanja kvaliteta aktivne supstance na ljudskom tijelu. Iz tog razloga, zabranjeno je koristiti lijekove za liječenje žena koje čekaju dijete. Izuzetak su samo slučajevi kada Exelon ne može zamijeniti neki drugi lijek, a njegove koristi za majku višestruko premašuju moguće rizike za nerođeno dijete.
Još nije poznato da li se aktivna supstanca lijeka Exelon oslobađa s majčinim mlijekom ili ne. Da ne biste izlagali bebu mogućim rizicima, trebali biste se suzdržavati od laktacije tokom terapije.
Kontraindikacije i mjere predostrožnosti
Exelon TTS je zabranjeno koristiti ako pacijent ima:
- Visoka osetljivost na jedinjenja sadržana u lekovima, kao i netolerancija na bilo koji derivat karbamata
- Kontaktni dermatitis izazvan TTS-om (u vrijeme terapije i u anamnezi)
- Mlađi od 18 godina.
Posebne upute za upotrebu TTS-a
- Upotreba lijeka zahtijeva oprez kod pacijenata sa CVS sindromom ili s poremećajima provođenja, poput sinoatrijalnog ili AV bloka.
- Holinergička stimulacija može doprinijeti:
- Prekoračenje normalnog nivoa hlorovodonične kiseline u želucu. Iz tog razloga, gips Exelon ne smije se koristiti za pogoršanje čira na organima i dvanaesniku, kao ni za ljude koji su skloni ovoj patologiji.
- Stvaranje ili pogoršanje lezija urinarnog trakta, konvulzija. Povećan oprez u terapiji potreban je ljudima koji imaju tendenciju ka ovom fenomenu.
- Potreban je povećani oprez pri upotrebi Exelona u liječenju pacijenata kojima je u prošlosti dijagnosticirana astma ili bilo koja druga opstruktivna patologija disajnih puteva.
- Odabir doze za pacijente s teškom disfunkcijom jetre i / ili bubrega treba provoditi s posebnom pažnjom, jer ova kategorija pacijenata ima povećani rizik od neželjenih efekata. Da bi se minimalizirali mogući rizici, preporučuje se započinjanje terapije lijekom od 4,6 mg / dan.
- Upotreba rivastigmina kod djece nije istražena, stoga se Exelon ne smije primjenjivati \u200b\u200bkod pacijenata mlađih od 18 godina.
Uzajamne interakcije s lijekovima
Svrhovita ispitivanja kombinovanja Exelona u obliku TTS-a sa drugim lekovima nisu sprovedena.
Pretpostavlja se da je rivastigmin sposoban da utiče na metaboličke procese drugih lijekova kroz mehanizam supresije butirilholinesteraze.
Studija interakcije s digoksinom, diazepamom, varfrinom ili lijekovima sa fluoksetinom na dobrovoljcima nije otkrila promjenu terapijskog učinka.
U kombinaciji s antacidima, antiemetičkim lijekovima, oralnim antiglikemijskim lijekovima, BAB-om, antagonistima kalcijuma, centralnim antihipertenzivima, nisu otkrivene klinički značajne reakcije.
Exelon se ne preporučuje kombinirati s holinomimetičkim lijekovima, jer rivastigmin utječe na njegovu strukturu. U kombinaciji s antiholinergicima, potrebno je uzeti u obzir suprotno djelovanje lijekova.
Rivastigmin je u stanju da pojača učinak mišićnih relaksansa, stoga tijekom anestezije treba odabrati anestetike uzimajući u obzir ovu osobinu. Takođe je potreban pažljiv odabir TTS doze ili njeno poništavanje ako je potrebno.
Nuspojave
Prema kliničkim podacima, ukupan broj nuspojava nakon Exelona u obliku TTS-a bio je značajno manji nego kod primjene oralnih oblika ovog lijeka. Učestalost manifestacija i stepen intenziteta nuspojava ovise o dozi i najizraženiji su nakon sljedećeg povećanja doze. U slučaju da terapija nedostaje duže od 3 dana, preporučuje se povratak na početnu dozu.
Glavne pritužbe pacijenta na djelovanje lijeka su iritacija kože, crvenilo na mjestu vezivanja za TTS. Rjeđe su se javljali poremećaji u funkcioniranju probavnog trakta (manifestirani mučninom s povraćanjem ili bez njega). Ali čak i u ovom slučaju, broj komplikacija nastaje znatno manje nego nakon uzimanja kapsula.
Neželjene reakcije kod osoba s demencijom Alzheimerovog tipa, koje Exelon TTS može izazvati:
- Infekcije urinarnog trakta
- Metabolizam: anoreksija, smanjen apetit, neki pacijenti mogu biti dehidrirani (težina ovisi o dozi).
- NS: glavobolje, gubitak svijesti, vrtoglavica, rjeđe - psihomotorna agitacija, izuzetno rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, konvulzije, pogoršanje parkinsonizma.
- CVS: bradi ili tahikardija, AV blok, CVS, atrijalna fibrilacija, porast krvnog pritiska.
- Probavni organi: mučnina, povraćanje, proljev, dispeptična stanja, bolovi u trbuhu, pojava ili pogoršanje peptičnog čira, pankreatitis.
- Hepatobilijarni sistem: hepatitis, aktivacija biohemijskih reakcija jetre.
- Kožni i potkožni slojevi: osip sa ili bez svrbeža, eritem, plikovi, alergijski dermatitis, druge karakteristične kožne reakcije.
- Bubrezi: nekontrolirano mokrenje.
- Reakcije na mjestu vezanja TTS-a, opći fenomeni: eritem, prolazno crvenilo, otok, svrab, povećana iritacija, umor, astenično stanje, vrućica, gubitak težine, osjetljivost na padove. Kožne reakcije obično spontano nestanu u roku od 24 sata nakon završetka postupka. Obično nije potreban poseban tretman.
Predoziranje
Držanje velike količine TTS Exelona ili upotreba proizvoda sa visokim sadržajem aktivne supstance praktično ne uzrokuje nikakve nepovoljne simptome koji bi imali izražen klinički efekat. Ogromna većina pacijenata nastavila je s terapijom Exelon-om. Upotreba visokih doza TTS-a može izazvati:
- Mučnina
- Povraćanje
- Dijareja
- Snažan porast krvnog pritiska
- Vizije.
Pored toga, moguć je razvoj bradikardije, stanja prije ili nesvjestice. Postoje reference na pacijenta koji je koristio 46 mg lijekova, nakon čega je bila potrebna konzervativna terapija. Na kraju dana, pacijent je doživio potpuno uspostavljanje normalnog stanja tijela.
Klinički izvori navode pogrešnu upotrebu ili pogrešno izračunatu veliku dozu, nakon čega je pacijent razvio ozbiljne komplikacije stanja, sve do hospitalizacije. Najčešći razlozi negativne reakcije tijela bili su lijepljenje novog TTS Exelona bez uklanjanja prethodne žbuke.
Da se to ne bi dogodilo, sam pacijent i njegove voljene osobe moraju znati pravila terapije ljepljivim flasterom. Posljedice nepravilne upotrebe lijeka često su identične simptomima koji se pojavljuju nakon oralne primjene velikih količina Exelona.
Otklanjanje intoksikacije
Pri određivanju mjera terapije, mora se polaziti od činjenice da je trajanje oslobađanja rivastigmina iz plazme približno 3,5 sata, a trajanje suzbijanja acetiholinksteraze oko 9. Stoga, ako patologija teče bez simptoma, trebali biste se suzdržati od upotrebe Exelona sljedećeg dana.
U slučaju mučnine, napada povraćanja izraženog intenziteta, trebate se obratiti liječniku - možda ćete trebati uzimati antiemetičke lijekove. Uklanjanje ostalih manifestacija intoksikacije vrši se simptomatskom terapijom.
U slučaju ozbiljnog predoziranja, može biti potrebna upotreba atropin sulfata u količini od 0,03 mg na 1 kg tjelesne težine. Lijek se primjenjuje intravenozno. Ako je potrebna daljnja upotreba injekcija, tada se njihove doze određuju u skladu sa stanjem pacijenta.
Analogi
S obzirom da terapija Exelon TTS-om ima svoje specifičnosti, samo ljekar koji je prisutan može odabrati analoge ili zamjene.
EGIS, Egis-RUS (Mađarska, RF)
Cijena: 5 mg (28 tab.) - 2073 rubalja, 10 mg (28 tab.) - 3069 rubalja.
Lijek na bazi donepezila - supstance koja je inhibitor holinesteraze. Lijek je dizajniran za uklanjanje kognitivnih oštećenja kod pacijenata sa demencijom, liječenje blage do umjerene Alzheimerove bolesti.
Proizvedeno u tabletama. Šema terapije i trajanje kursa - prema pojedincu
Pros:
- Jača memoriju
- Pomaže u ometanju.
Mane:
- Visoka cijena.
Uprkos visokom razvoju modernih tehnologija, uključujući i područje medicine, još uvijek postoje tako užasne i gotovo nemoguće liječiti bolesti poput Alzheimerove bolesti. Neurodegenerativnu bolest prvi je opisao davne 1907. godine njemački psihijatar Alois Alzheimer, odakle je i dobila ime.
Međutim, postoje lijekovi poput Exelon flastera koji mogu prilično uspješno usporiti razvoj patologije.
Opis lijeka
Alzheimerova bolest je patologija nervnog sistema, jedan od najčešćih oblika demencije. Drugim riječima, ova se bolest naziva "senilna demencija" i u većini slučajeva počinje se razvijati kod starijih ljudi starijih od 50 godina, iako postoje raniji slučajevi dijagnoze bolesti.
Lijek pod nazivom TTS "Exelon" nalazi se u obliku injekcija i u obliku tableta, kao i u obliku flastera. U usporedbi s drugim oblicima oslobađanja, flaster ima mnogo manje neželjenih nuspojava, a također je tijekom studija primijećeno da ovaj oblik ima manju učestalost negativnih efekata.
Exelon flaster je vrsta transdermalnog terapijskog sistema (TTS). Glavni aktivni sastojak lijeka naziva se rivastigmin. Flaster upravo zahvaljujući njemu inhibira enzim holinesterazu unutar moždanih ćelija pacijenta. Dok nosi flaster, komponenta lijeka postepeno prodire u tijelo i dolazi do privremenog blokiranja enzima butirilholinesteraze i acetilholinesteraze zbog njihove selektivne supresije.
Aktivna supstanca lijeka djeluje u tijelu oko 9 sati, a zatim se enzimi počinju vraćati na svoje prvobitne vrijednosti. U apotekama možete kupiti flastere koji sadrže 9, 18 i 27 miligrama glavne komponente. Flaster je zaobljenog oblika, bijele boje, s bež podlogom. Površina glavne kontaktne površine je otprilike oko pet kvadratnih cm. Pomoćne tvari pripravka uključuju alfa-tokoferol, metil-metakrilat, butil-metakrilat, akrilni kopolimer, silikonski kopolimer i silikonsko ulje, koji se nalaze direktno na ljepljivim slojevima flastera.
Farmakološka svojstva
Rivastigmin je glavna komponenta lijeka i selektivni je inhibitor holinesteraze u ljudskom mozgu. Supstanca vam omogućava da usporite procese uništavanja acetilholina, koji proizvode funkcionalno očuvani neuroni, a osim toga, omogućava vam da poboljšate procese odgovorne za sinaptički prenos.
Upotreba lijeka pomaže u povećanju razine acetilholina u hipokampusu i moždanom korteksu, poboljšavajući time holinergički prijenos. S obzirom na činjenicu da su demencija i pad kognitivnih funkcija s bolešću u pravilu povezani s nedostatkom acetilholina, ispada da lijek pomaže u normalizaciji funkcioniranja ljudskog živčanog sustava. Pored toga, postoje informacije da lijek smanjuje sintezu beta-amiloida, a to, pak, sprečava pojavu štetnih amiloidnih plakova, koji su jedan od glavnih znakova razvoja patologije.
Indikacije i kontraindikacije za upotrebu
Uprkos činjenici da je upotreba lijeka u modernoj medicini daleko od rijetkih, indikacije za njegovu upotrebu još uvijek su prilično rijetke. Oni uključuju:
- blaga demencija povezana sa bolešću;
- umjereno teška demencija;
- prisustvo funkcionalnih ili kognitivnih poremećaja.
Lijek se koristi u obliku flastera kako u ranim fazama razvoja bolesti, tako i u direktnom prisustvu bolesti.
Upotrebu lijeka "Exelon" propisuje isključivo ljekar koji prisustvuje na kraju temeljnog pregleda pacijenta. Ne možete sami donijeti odluku o upotrebi ovog lijeka. Treba imati na umu da samo ljekar koji liječi može savjetovati upotrebu flastera "Exelon". Upute za njegovu upotrebu trebaju sadržavati i sve detaljne preporuke o pravilnoj upotrebi lijeka.
U većini slučajeva terapija započinje s najnižom dozom, oko 4,6 miligrama dnevno. Samo ako upotreba lijeka nakon nekoliko tjedana nije prouzrokovala pogoršanje rada pacijentovog tijela, ima dobar učinak i nisu dijagnosticirani štetni, neželjeni efekti, tada se doziranje obično povećava. U slučajevima kada upotreba lijeka daje nedvosmisleno pozitivan rezultat na tijelu, tada trajanje terapije može biti nekoliko mjeseci ili više.
Ponekad se upotreba flastera zamjenjuje injekcijama, sličnim tabletama ili drugim lijekovima. Ako se terapija iz određenih razloga mora prekinuti, nastavite je, opet započinjući malom dozom aktivne komponente lijeka.
Kontraindikacije za upotrebu flastera "Exelon" su sledeće:
Moguće komplikacije i nuspojave
Većina medicinskih pregleda kaže da se komplikacije i mogući negativni neželjeni efekti kod ljudi koji se podvrgavaju liječenju Exelonom javljaju prilično rijetko, posebno u slučaju upotrebe flastera u obliku lijeka. Međutim, izuzeci su uvijek mogući i postoji određena lista kršenja koja se mogu pojaviti redovnom primjenom lijeka. Oni uključuju:
Kada se pojave prvi znakovi komplikacije ili nuspojava, svakako se obratite svom liječniku po ovom pitanju. Vjerovatno je da lijek možda neće pomoći određenim ljudima zbog specifičnosti organizma ili će možda biti potrebno promijeniti doziranje terapije.
Upute za upotrebu lijeka kažu da se određeni slučajevi predoziranja bilježe vrlo rijetko i uglavnom ne predstavljaju nikakvu opasnost. Pored toga, nakon završetka upotrebe lijeka, tijelo se vraća u svoje normalno stanje nakon jednog ili dva dana. Tipični simptomi predoziranja uključuju mučninu, blage halucinacije, povišen krvni pritisak i, u vrlo rijetkim slučajevima, nesvjesticu ili čak bradikardiju.
Trošak lijeka
Cijena Exleon flastera formira se iz nekoliko čimbenika, kao što su doziranje, proizvođač i drugi. Ponekad se u nekim slučajevima lijek propisuje besplatno na recept ljekara ako je dijagnosticirana Alzheimerova bolest.
Općenito, cijena jednog pakiranja lijeka "Exelon", koji sadrži 30 flastera, iznosi približno od 3500 do 4200 rubalja. U većini slučajeva to bi trebalo biti dovoljno za tačno mjesec dana terapije.
Analogi sredstava
Budući da zbog činjenice da lijek nije pogodan za sve pacijente zbog prisutnosti kontraindikacija i nuspojava, ljekar vam može savjetovati da odaberete prikladniji i ne manje učinkovit analog supstance.
U većini slučajeva pacijentima kojima je dijagnosticirana Alzheimerova bolest prepisuje se lijek nazvan Alcenorm. Međutim, vrijedi obratiti pažnju na činjenicu da je većina modernih analoga dostupna u obliku tableta, u obliku otopina za injekcije ili kapsula, a to, naravno, možda neće odgovarati svim ljudima. Ponekad postoje situacije u kojima je upotreba flastera kao lijeka najbolja opcija.